几种常用低分子肝素的比较
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学习交流：
几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬
赵紫楠
2017/1/19
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)：
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
来源 动物提取的粘多糖硫酸酯
i.h./i.v./iv.gtt ATIII → II+IX+X+XI+XII 生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80% 药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关 网状内皮系统代谢，肾脏排泄 平均分子量 约 15000 Da 给药方式 作用靶点
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的比较
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
i.h.药代动力学特征 商品 通用名 名 平均分 子量 (DA)
抗Xa单 规格 位(IU) (mL) (WHO) 抗 Xa/II a (欧洲)
由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克）
克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲）
法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素
由普通肝素分解或降解
约4000~5000 Da 以i.h.为主 ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa) 生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h 部分肝脏代谢，肾脏消除
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
特殊人群 妊 娠
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程
肾损伤
老人
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
主要肝脏代 ＞75岁者 谢，经肾脏 Ccr＜30 应根据肾 和胆汁清除；ml/min， 功能调整 单次4h； 肾脏原型清 剂量调整 3-4h C级 剂量； 重复约7h 除约10%， 为 100 ≥80岁者 总肾脏清除 AxaIU/kg， 应密切监 率为用药量 Qd 测 40% Ccr30-50 ml/min， 经肾以少量 肾脏损害 剂量减少 代谢形式及 程度调整 25-33%； 原形清除 剂量 重度肾损 禁用 慎用于严 主要通过肾 重肾功能 脏消除 不全者
wenku.baidu.com
低分子 量肝素 速碧 钙注射 林 液（那 屈肝素） 达肝素 法安 钠注射 明 液
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
3.5
C级
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
3~4h
≥80岁者 应密切监 B级 测
低分子 量肝素 齐征 钠注射 液
＜ 8000
0.2
2500
近 100
3
3.5
＞60岁 主要在肝脏 （特别是 严重肾损 代谢，经尿 女性）对 C级 禁用 排出 本品敏感， 谨慎使用 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子
IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可
以更多减少凝血酶的生成程度。
物利用度增加和半衰期延长。 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
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低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs)：
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
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低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
来源 动物提取的粘多糖硫酸酯
i.h./i.v./iv.gtt ATIII → II+IX+X+XI+XII 生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80% 药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关 网状内皮系统代谢，肾脏排泄 平均分子量 约 15000 Da 给药方式 作用靶点
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低分子肝素之间的差异
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i.h.药代动力学特征 商品 通用名 名 平均分 子量 (DA)
抗Xa单 规格 位(IU) (mL) (WHO) 抗 Xa/II a (欧洲)
由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs： 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克）
克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲）
法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素
由普通肝素分解或降解
约4000~5000 Da 以i.h.为主 ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa) 生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h 部分肝脏代谢，肾脏消除
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低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素之间的差异
特殊人群 妊 娠
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程
肾损伤
老人
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
主要肝脏代 ＞75岁者 谢，经肾脏 Ccr＜30 应根据肾 和胆汁清除；ml/min， 功能调整 单次4h； 肾脏原型清 剂量调整 3-4h C级 剂量； 重复约7h 除约10%， 为 100 ≥80岁者 总肾脏清除 AxaIU/kg， 应密切监 率为用药量 Qd 测 40% Ccr30-50 ml/min， 经肾以少量 肾脏损害 剂量减少 代谢形式及 程度调整 25-33%； 原形清除 剂量 重度肾损 禁用 慎用于严 主要通过肾 重肾功能 脏消除 不全者
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低分子 量肝素 速碧 钙注射 林 液（那 屈肝素） 达肝素 法安 钠注射 明 液
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
3.5
C级
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
3~4h
≥80岁者 应密切监 B级 测
低分子 量肝素 齐征 钠注射 液
＜ 8000
0.2
2500
近 100
3
3.5
＞60岁 主要在肝脏 （特别是 严重肾损 代谢，经尿 女性）对 C级 禁用 排出 本品敏感， 谨慎使用 首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子
IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反 应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可
以更多减少凝血酶的生成程度。
物利用度增加和半衰期延长。 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比