依达拉奉在不同注射液中配伍稳定性的研究
依达拉奉在不同注射液中配伍稳定性的研究
陈 进
(安徽省合肥市第二人民医院药剂科,安徽合肥 230011)
摘要:目的 考察依达拉奉注射液分别与0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液配
伍的稳定性。方法 应用高效液相色谱仪测定依达拉奉注射液中的含量,考察依达拉奉注射液与常用注射液配伍后的pH值
的变化。结果 与4种注射液配伍后8h内,其外观无变化,但pH值、含量在1h后有显著变化。结论 此4种输液于20℃下
配伍,绝不能在1h外使用,1h内使用临床上也需谨慎观察。
关键词:依达拉奉注射液;配伍;稳定性
Stabilityofedaravoneinjectionmixedwith4infusions
CHENJin
(DepartmentofPharmacy,TheSecondPeople′sHospital,Hefei230011)
Abstract:Objective Totestthestabilityofedaravoneinjectionmixedwith4infusions.Methods Edaravoneinjectionwasmixedwith
0.9%salineinfusion,glucose-salineinfusion,5%and10%glucoseinfusionsat20℃respectively,within8hafterwhichthechangesofappearanceandpHvalueofthemixturesolutionswereobserved.ItwasdeterminedbyHPLC.Results Therearesignificantchangesin
pHvalueofthemixturesolutionsandcontentsinthemafter1h.Conclusion Edaravoneinjectioncanbemixedwiththeabove-men-
tioned4infusionsforclinicalusewithin1hat20℃.
Keywords:edaravoneinjection;stability;infusion
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。依达拉奉
可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮
细胞、神经细胞的氧化损伤,对高血压脑出血神经功能具有康
复作用[1]。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性
的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。
依达拉奉注射液(Adaravone)与常用注射液配伍后的稳
定性,将注射液30mg分别与0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯
化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液加至250ml,20℃下观察8h内pH值和含量变化,其实验如下。
1 仪器与试药PHSJ-3F型酸度计(上海雷磁仪器厂);SSIPC-2000型高
效液相色谱系统(美国科学系统公司);Model500紫外检测
器;Rheodyne-7725手动进样器。0.9%生理盐水(A)(批号:
A080215-4,安徽环球药业股份有限公司);葡萄糖氯化钠注射
液(B)(批号:A080214-1安徽环球药业股份有限公司);5%
葡萄糖注射液(C)(批号:A080226-7,安徽环球药业股份有限
2.11 加样回收率试验 精密称取联苯双酯原料适量,按
80%、100%、120%的处方投料取样,加入处方量的辅料,按工
艺制成样品,再按供试品溶液制备法制成三种不同浓度的溶
液,按上述色谱条件测定并计算回收率,联苯双酯平均回收率
99.03%,RSD%=1.65%。试验表明:本法准确、可靠,可作
为本品的含量测定方法(表1)。
表1 含量测定方法的回收率试验
序号投入对照量/mg测得量/mg回收率/%117.05717.336101.64217.2517.04598.81317.02416.81598.77420.18719.52796.73520.10420.376101.35619.03818.71398.29725.50124.8597.45825.60125.21998.51924.12424.06299.74
2.12 样品测定 对三批小试和中试样品按含量测定方法进
行含量测定,其结果批号20060223的含量为97.25%、
97.29%,平均含量为97.27%;批号20060225的含量为100.95%、101.43%,平均含量为101.19%;批号20060227的含量为97.89%、98.15%,平均含量为98.02%。
3 讨论
参考联苯双酯口服混悬液标准中流动相:甲醇-水(70∶30),结果联苯双酯峰保留时间太短(约4min左右),后将其
调整为甲醇-水(65∶35),结果保留时间适中。
样品溶液制备时我们进行了筛选,由于流动相为甲醇-水
(65∶35),所以应选择与流动相差别不大的溶剂,因联苯双酯
不溶于水,我们考察其在甲醇和无水乙醇中的溶解度,结果在
甲醇中的溶解度小于无水乙醇中的溶解度,最终我们选择将
样品先用无水乙醇将样品溶解后再用甲醇稀释,可以得到很
好的峰型。
参考文献:
[1] 国家药典委员会.中国药典(一部)[S].北京:化学工业出版社,2005.[2] 张敏娟,祝宝月,仪晓燕,等.HPLC法测定联苯双酯滴丸含量[J].西北药学杂志,2006,21(6):245-6.[3] 卢书伟,蔡皓东.联苯双酯临床适应证的探讨[J].药物不良反
应杂志,2000,4:225-8.[4] 刘帮好.克淋通软胶囊质量标准的研究[J].安徽医药,2008,12
(3):222-3.(收稿日期:2008-06-21)·907·安徽医药 AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal 2008Oct;12(10)公司);10%葡萄糖注射液(D)(批号:0701262L,安徽双鹤药
业有限责任公司);依达拉奉注射液(批号080106南京先声
东元制药有限公司)。磷酸二氢钾(分析纯:合肥工业大学试
剂厂)。乙腈(色谱纯:美国天地公司)。
2 方法与结果
2.1 含量测定方法的研究[2-5]
2.1.1 色谱条件 色谱柱:SinochoromODSC18柱(4.6mm×
250mm,5μm),流动相:0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH4.5)-乙腈(60∶40),流速:1.0ml·min-1,检测波长:243
nm,进样量10μl。
2.1.2 线性关系 精密称取依达拉奉对照品适量,加甲醇溶
解制成浓度为0.1mg·L-1的溶液,分别精密量取1.0、2.0、
3.0、4.0、5.0ml置10ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇
匀。分别量取10μl注入高效液相色谱仪,按上述色谱条件
测定。色谱峰面积与浓度的回归方程:Y=215304X-
50217,r=0.9999。表明其在10～50μg范围内呈良好的线
形关系。
2.1.3 进样精密度试验 取浓度为30mg·L-1依达拉奉对
照品溶液,重复进样5次,每次10μl,测得峰面积平均值为
583952,RSD为1.01%(n=5),试验结果表明精密度良好。
2.1.4 稳定性试验 取浓度为32mg·L-1依达拉奉样品溶
液,按上述色谱条件分析,分别在0、2、4、6、8h,测定依达拉奉
峰面积平均值为587613,测得峰面积值的RSD为1.94%(n
=5),说明样品在8h内稳定。
2.1.5 加样回收率试验 取已知含量的样品溶液6份,分别
精密加入依达拉奉对照品溶液,加甲醇至10ml,制成加样供
试品溶液,精密吸取加样供试品溶液10μl,注入液相色谱仪,
按上述方法测定,结果见表1。表1 加样回收率试验结果
样品量/mg加入量/mg测得量/mg回收率/%平均回收率/%RSD
0.02030.02520.045198.410.02000.02520.044998.810.01950.02520.043896.4398.811.370.02480.02520.049899.210.02240.02520.047599.600.01980.02520.0451100.40
2.2 配伍观测
2.2.1 配伍液的配制 在室温(20℃)下,模拟临床常用量,
取依达拉奉注射液30mg,置250ml量瓶中,分别加入A、B、C、D4种注射液至刻度,摇匀,即得浓度为0.12g·L-1的4
种依达拉奉注射液。
2.2.2 配伍液的外观 在室温中观察8h,按中国药典2005
版二部澄明度检查法观察。A、B、C、D组分别于配伍后静置
0、1、2、4、6、8h,用4种注射液配制的依达拉奉注射液的外
观,并测定其pH值。结果,A、B、C、D配伍后8h内A、B、C、D
4种注射液均呈无色澄明状,颜色无明显变化,未见有沉淀产
生。pH值见表2。
2.2.3 配伍液的含量测定 分别于配伍后静置0、1、2、4、6、8h,精密吸取的4种注射液各2ml,置于10ml量瓶中,用水稀
释至刻度,摇匀,并于234nm处测定峰值,计算其相对含量,
结果见表3。表2 依达拉奉注射液与4种注射液配伍后的pH值变化
配伍注射液0h1h2h4h6h8hA4.724.804.794.894.824.79B3.984.104.094.104.114.11C4.514.554.554.604.634.65D4.404.394.354.354.354.35
表3 依达拉奉注射液与4种注射液配伍后的含量变化
配伍注射液0h1h2h4h6h8hA100%99.50%98.70%97.52%98.80%98.28%B100%99.68%99.40%95.72%96.07%96.12%C100%100.3%99.82%98.90%97.54%98.21%D100%100.2%98.00%98.32%98.18%97.65%
3 讨论
3.1 检测波长的确立 精密称取依达拉奉对照品适量,加流
动相制成含依达拉奉10mg·L-1的溶液,在200～500nm进
行紫外扫描,结果表明依达拉奉在243nm的波长处有最大吸
收,辅料在243nm处无吸收,因而选择243nm作为依达拉奉
的检测波长。
3.2 流动相比例的影响 经预实验考察,当0.05mol·L-1
磷酸二氢钾溶液与乙腈的比例为60∶40时,依达拉奉的分离
度良好。
3.3 缓冲液pH值的影响 试验中将pH值调为3.0、3.5、
4.0、4.5、5.0、6.0的0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液,发现pH
值对依达拉奉的色谱行为影响很大。随着pH值的增大,依
达拉奉的保留时间明显延长,峰形变宽,柱效下降,当pH值
为4.5,依达拉奉能获得较好的峰形和适宜的保留时间。 依达拉奉注射液分别与0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯
化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液配伍后,
20℃下观察8h内pH值和含量变化,依达拉奉注射液与以上
4种输液配伍,研究结果结合临床使用的实际情况,作者提示
依达拉奉应在与输液配伍后1～2h内使用完毕,且临床使用
上也需谨慎观察。
参考文献:[1] 庞洪波,李雪芹.依达拉奉对高血压脑出血神经功能康复的影
响[J].安徽医药,2007,11(12):55.[2] 洪战英,乐 健,娄子洋,等.HPLC法测定依达拉奉及其有关物质的含量[J].解放军药学学报,2004,20(2):29-31.[3] 张 隽,王振军.灯盏花素粉针剂与4种输液配伍的稳定性考察[J].药学进展,2006,30(12):566-8.[4] 安 彦,霍秀敏.依达拉奉含量测定方法的比较[J].天津药学,2003,15(5):12-4.[5] 沈卫阳,陶一飞,赵海龙.反相高效液相色谱法分离依达拉奉有关物质及其注射液含量测定[J].中国新药杂志,2003,12(11):928-30.(收稿日期:2008-05-21)·908·安徽医药 AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal 2008Oct;12(10)
16种药物与复方电解质注射液配伍稳定性调查
・ｌ８・ 临床合理用药２０１４年１月第７卷第ｌ期下Ｃｈｉｎ Ｊ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｒａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇ Ｕｓｅ．Ｊａｎｕａ￣２０１４．Ｖ０１．７ Ｎｏ．１Ｃ
・调查研究・
１ ６种药物与复方电解质注射液配伍稳定性调查
付春梅，吴丽敏，吴微，戴诗颖
【摘要】 目的考察ｌ６种临床常用药物与复方电解质注射液的配伍稳定性，以期为临床用药提供参考。方法 根据临床常用浓度和配制方法，测定ｌ６种药物与复方电解质注射液配伍于Ｏ、２、４、６ ｈ分别观察配伍液的外观性 状，测定ｐＨ值、含量、有关物质及不溶性微粒数。配伍液浓度较高时，则每次进样前，取适量配伍液稀释成合适浓 度后进样测定。结果马来酸桂哌齐特与复方电解质注射液配伍后，６ ｈ含量降低到９１．８％；奥美拉唑与之配伍后４ ｈ，溶液颜色开始加深；其余药物配伍后，在６ ｈ内，外观性状、含量、有关物质及不溶性微粒均无明显变化。结论 ｌ５种药物与之配伍后６ｈ内稳定，桂哌齐特４ｈ内稳定。 【关键词】 电解质；药物配伍禁忌；药物稳定性 【中图分类号】Ｒ ９６５．３ 【文献标识码】Ａ 【文章编号】１６７４—３２９６（２０１４）０１Ｃ一００１８—０３
配伍问题是晶体液在临床使用中较常遇到的问题。有较 多的文献都曾报道０．９％氯化钠溶液、葡萄糖溶液的配伍情 况。然而复方电解质注射液作为临床常用的晶体液，相关报 道甚少，因此有必要考察其与药物配伍后的安全性和有效性， 以判断是否存在配伍禁忌。本研究考察了ｌ６种临床常用药物 与复方电解质注射液配伍６ ｈ的稳定性，并进行分析，以期为 临床用药提供参考…。 １材料与方法 １．１材料仪器 日本岛津ＬＣ一２０Ａ高效液相色谱（ＨＰＬＣ） 系统，包括ＬＣ一２０ＡＴ输液泵，ＳＰＤ—Ｍ２０Ａ二极管阵列检测 器，ＣＴＯ一２０Ａ柱温箱，Ａｌｌｔｉｍａ ＴＭ Ｃ１８柱（２５０×４．６ｍｍ， ５ｕ）；ｐＨＳ一３Ｃ型ｐＨ计（成都方舟科技开发公司）；微粒仪 型号厂家ＧＷＪ一３Ｃ． １．２试药与试剂 复方电解质注射液（成都科伦药业，批 号：Ｔ１２１Ｉ１６２２）；５％葡萄糖注射液（成都科伦药业，规格： ２５０ｍｌ：１２．５ｇ，批号：Ｔ１３０４２００２）。１６种药物列于表ｌ；乙 腈、甲醇为色谱纯，其余试剂为分析纯。 １．３ 配伍溶液配制模拟Ｉ临床用药方法与用药浓度，室温下 用复方电解质注射液溶解，稀释成规定的药物浓度，摇匀。 １．４方法于０、２、４、６ ｈ分别观察配伍液的外观性状，测 定ｐＨ值、含量、有关物质及不溶性微粒数。配伍液浓度较高 时，则每次进样前，取适量配伍液稀释成合适浓度后进样 测定。 １．５观察指标 （１）外观性状：观察配伍后溶液有无变色、 浑浊或沉淀出现；（２）ｐＨ值：用ｐＨ计测定配伍液的ｐＨ值， 观察ｐＨ值是否发生明显变化；（３）含量：根据药典或文献 报道的各药物含量测定方法，用ＨＰＬＣ法测定配伍液中药物 含量。以０ｈ药物含量为１００％，计算配伍后０～６ｈ内药物的 相对含量。观察含量是否发生变化，含量９５％～１０５％为稳 定；（４）有关物质：采用峰面积归一化法计算有关物质的量。 （５）不溶性微粒：按中国药典２０１０年版二部附录ＩＸＣ不溶性 作者单位：６１００４１四川省成都市，四Ｊｌｉ大学华西药学院（付奁 悔，吴微，戴诗颖）；山东 立医院药剂科（吴丽敏） 微粒检查法对配伍液中微粒进行检查，考察不溶性微粒是否 符合规定。 表１药物信息 配伍药物 注射用奥美拉唑 注射用泮托拉唑钠 注射用奥扎格雷钠 注射用头孢美唑钠 异 草酸镁注射液 单硝酸异山梨酯注射液 环磷腺苷葡胺注射液 注射用胸腺喷丁 注射用盐酸地尔硫革 依达拉奉注射液 盐酸法舒地尔注射液 注射用奥拉西坦 马来酸桂哌齐特注射液 拉氧头孢钠 氨曲南 还原性谷咣甘肤 生产厂家 批号 规格 海南中化联合制药工业股份有限公司２０１２０３０４ 柏ＩＩｌｇ 马鞍山丰原制药有限公司 １３０２０１一ｌ ８０ ｌＩｌｇ 海南惠普森医药生物技术有限公司 １２０４０２１ ８０ ｎｌｇ 四川合信药业有限公司 １２０６２２１９ ５００嘴 正大天晴药业股份有限公司 １２０７０５１０４ １０ ｍｌ：５０ ｎａｇ 济南利民制药有限公司 １２０９０８１０ ５ ｎｌｌ：２０ 成都力思特股份公司 １２１００１ ２ ｍ１：３Ｏ ｎｌｇ 哈药集团生物工程有限公司 ２０１２１００９１ １ 石药集团中诺药业有限公司０６６１２０３０１ １０ ｍｇ 吉林省博大制药有限责任公司０１—１３０１１１ ２０ ：３０嘲 山西普德药业股份有限公司０３１２０４０２ ２ ｍｌ：３０ ｔａｇ 广东世信药业有限公司 １３０４０１３ ５ ｍｌ：１．０ ｇ 北京四环制药有限公司 ２０１２０７０７ ２ ｍｌ：８０ ｒａｇ 海南海灵化学制药有限公司 ＩＮｌ￣３ ２５ＯＩＴｌ｛； 四川制药制剂有限公司 ｌ１０９３０ｏ３ ｌｇ 昆明积大制药有限公司 １２０４０４ ６ｏ０ＩＩｌ｛； ２结果 ２．１外观奥美拉唑与复方电解质注射液配伍后，２ ｈ内均 为无色澄清溶液，４ ｈ时溶液颜色稍微加深，变为微黄色澄清 溶液；其他ｌ５种药物与之配伍后，溶液均无色澄清，未产生 沉淀、浑浊，未发现肉眼可见的絮状物、色斑、色块等异物， 也无颜色变化。 ２．２ ｐＨ值ｐＨ值对于输液中药物的稳定性起着决定性作 用，影响药物在注射液中含量和有关物质的变化，因此，有 必要考察ｐＨ值。１６种药物的ｐＨ值均５．９ｌ一８．７６。除奥美拉 唑（ｐＨ值变化０．３８）和盐酸法舒地尔（ｐＨ值变化０．２４） 外，其余ｌ４种药物配伍液在６ ｈ内ｐＨ值均无明显变化（≤ ０．１０，见表２）。 ２．３不溶性微粒不溶性微粒进入到人体内，会对人体造成
醒脑静注射液联合依达拉奉治疗急性缺血性脑卒中的临床疗效研究
４９６ 《求医问药》下半月刊ＳｅｅｋＭｅｄｉｃａｌＡｎｄＡｓｋＴｈｅＭｅｄｉｃｉｎｅ ２０１２年第１０卷 第６期
补佳乐减少人流术后内膜损伤
吴志霞
（青海省化隆县妇幼保健站青海化隆８ １ ０９００）
【摘要】 目的：观察口服大剂量补佳乐促进内膜增生、刺激内膜生长，减少粘连的临床疗效。方法：临床治疗１ ２例多次人流 清宫、稽留流 产患者．口服大剂量补佳乐，跟踪随访观察两年。结果：月经恢复正常较快、受孕率增高、早期流产率降低、前置胎盘发生率及产后胎盘粘连率下降。
结论：大剂量补佳乐可以修复术后内膜，减少粘连，促进生育，改善患者的生活质量。
【关键词】补佳乐人流术后子宫内膜损伤
【中图分类号】Ｒ９８４ 【文献标识码】Ｂ 【文章编号】１６７２—２５２３（２０１２）０６—０４９６—０ｌ
多次人流，人流不全清宫 药物不全清宫、都可以造成子宫内膜损伤， 大剂量补佳乐可促进内膜增生修复，刺激内膜生长，减少粘连，促进生育。 １临床资料
２００８年９月至２０１ １年ｌ２月临床治疗ｌ２例“多次人流、人流不全清宫、药
物不全清宫、稽留流产”患者，年龄２卜３４岁之间，跟踪随访观察两年，疗效 可观。 ２治疗方法 补佳乐３毫克，每日３次，服用ｌ５—３０天，最长达３－￣ＹＪ；在服用补佳乐的
后５天肌注黄体酮２０毫克，每日一次，或者后ｌ０天口服醋酸甲羟孕酮片ｌ０毫 克，每日一次。具体使用时间长短视患者病情及阴道Ｂ超检测内膜厚度而 定。 ３临床观察指标
月经量、受孕率、早期流产率、前置胎盘发生率及产后胎盘粘连率。 ４治疗结果 ４Ｎ治疗后一年内受孕，孕期平顺，无前置胎盘发生，产后胎盘无粘连；
５例患者无生育要求，治疗前，人工流产次数多，月经稀少，治疗后３例月经 基本恢复正常，ｌ例月经量较前稍增多；２Ｎ效果不明显；ｌ例术后双侧输卵 管梗阻性试管婴儿助孕成功。 ５讨论 补佳乐是临床上常用的药物，它的主要成分是戊酸雌二醇，其规格是
２毫克一片、ｌ毫克一片。戊酸雌二醇是天然的雌激素，易于分解吸收，药物 动力学平稳 补佳乐经常用于青春期功能失调性子宫出血、宫腔粘连、内膜 损伤的治疗。诊断内膜损伤有两种途径：一是经官腔镜手术发现内膜损伤； 第二是自然周期卵泡成熟时内膜厚度小于８ｍｍ 大剂量雌激素可促进内膜
丁苯酞注射液联合依达拉奉治疗脑梗死41例临床疗效观察
龙源期刊网
丁苯酞注射液联合依达拉奉治疗脑梗死41例临床疗效观察
作者：王洪志
来源：《医学信息》2014年第05期
摘要：目的 探讨丁苯酞注射液联合依达拉奉治疗脑梗死的临床疗效。方法 选取我院2011年6月～2013年6月收治的82例脑梗死患者为研究对象，按照治疗方法的不同分为观察组和对照组，根据神经功能缺损程度评分改善情况对两组患者治疗后的临床疗效进行评价。结果
观察组患者治疗总有效率为82.9%，显著高于对照组患者的68.3%，两组患者在治疗总有效率之间的差异有统计学意义（P
关键词：脑梗死；丁苯酞；依达拉奉；临床疗效
脑梗死是临床上较为常见的一种脑血管急症，该病具有起病急、进展快、病情重等特点，随着诊疗水平的不断提高，脑梗死的治疗取得了一定的进展，但该疾病的发病率、复发率、致残率和病死率均较高[1]，严重威胁到了患者的生命健康，因此应引起临床的足够重视。目前临床治疗脑梗死主要以药物治疗为主，笔者近年来采用丁苯酞注射液联合依达拉奉治疗脑梗死，临床疗效满意，现将相关研究报道如下。
1资料与方法
1.1一般资料 选取我院2011年6月～2013年6月收治的82例脑梗死患者，所有患者均符合1995年中华医学会第4届全国脑血管病学术会议修订的关于脑梗死的诊治标准，入院时经头颅CT或MRI检查确诊。采用美国国立卫生院卒中量表（National Institutes of Health stroke
scale，NIHSS）评分，按照治疗方法的不同分为观察组和对照组，每组各41例，其中观察组男性患者24例，女性患者17例，年龄46～82岁，平均年龄（62.7±2.6）岁。合并疾病：高血压36例，糖尿病25例，高脂血症12例，陈旧性腔隙性脑梗死（无后遗症）7例。梗死部位：基底节区梗死28例，脑叶梗死7例，脑干梗死4例，小脑半球梗死2例。NIHSS在4～25分；平均（16.41±4.37）分，对照组男性患者22例，女性患者19例，年龄43～81岁，平均年龄（62.2±2.4）岁。合并疾病：高血压32例，糖尿病27例，高脂血症16例，陈旧性腔隙性脑梗死（无后遗症）4例。梗死部位：基底节区梗死24例，脑叶梗死10例，脑干梗死5例，小脑半球梗死2例。NIHSS在3～23分；平均（15.38±5.67）分，两组患者在性别、年龄、合并疾病以及梗死部位等方面差异无统计学意义（P>0.05），组间具有可比性。
依达拉奉的临床应用现状及研究
依达拉奉的临床应用现状及研究
【摘要】依达拉奉是一种新型的自由基清除剂，其应用于临床的时间并不长，但是其用药效果十分显著，众多专家对其进行了临床报道。本文对依达拉奉的药理作用进行简单分析，并且对其在各类疾病中的临床应用现状进行了系统分析，对其在临床实践中的研究进展进行总结观察。
【关键词】依达拉奉；临床应用现状；研究进展
依达拉奉主要作用于神经系统疾病中，其具有显的自由基清除作用、脂质过氧化抑制作用、脑细胞氧化抑制作用以及血管内皮细胞损害、水肿等症状的抑制作用[1]。目前众多专家对其在其他领域中的应用也进行了报道分析，发现其具有广泛的临床应用价值。现将其应用报道综述如下。
1依达拉奉的药理作用
依达拉奉作为一种自由基清除剂，其通过对自由基的大量捕获，从而对于黄嘌呤氧化酶以及次黄嘌呤氧化酶具有显著的活性抑制作用，其能够通过抑制前列环素合成，降低白三烯的生成数量，使羟基自由基浓度快速下降，起到良好的药理作用。依达拉奉对于神经系统中的多种疾病具有良好的作用机制，其对于缺血半暗带组织中产生的羟自由基具有良好的清除效果，能够对其脂质过氧化机制起到抑制作用；依达拉奉能够对神经血管细胞损害机制具有显著的抑制作用；依达拉奉对于降低白三烯生成数量，抑制脑水肿形成；依达拉奉对于神经血管痉挛亦具有抑制作用。依达拉奉作用机制强
烈，但是其对于血小板凝聚、纤维蛋白溶解等组织功能却不具损害作用，是以其应用于心肌坏死中，能够有效降低心肌细胞磷酸激酶含量，缩小坏死面积，在其再灌注治疗中能够起到良好的保护作用[2]。
2依达拉奉在临床中的应用进展
2.1依达拉奉治疗急性脑梗死、脑出血急性脑梗死、脑出血皆是神经系统的常见危急病症，其治疗机制中对于缺血半暗带组织羟自由基反应、抗氧化、神经保护、溶栓、抗血小板凝聚、抗脑水肿等症状的控制皆是有效手段。而依达拉奉作用于本病中，对于各种治疗机制皆能起到效果。常宇翔医生、张晋医生、刘乃英医生皆对其研究进行了详细报道。给予所选病患常规治疗、丹参注射液治疗、依达拉奉治疗，临床效果对比显著，依达拉奉的治疗均具有优越性。证明，依达拉奉的自由基清除作用、对神经血管细胞的保护作用、抗氧化作用，均对脑梗死、脑出血具有显著作用，能够有效减轻脑水肿症状，减轻其对于脑组织的损害[3]。
输液配伍注射剂溶媒宜PH值及抗菌药物、抗肿瘤药物等葡萄糖与氯化钠注射液注射液溶媒选择原因
输液配伍注射剂溶媒宜PH值及抗菌药物、
抗肿瘤药物等葡萄糖与氯化钠注射液注射
液溶媒选择原因
输液配伍稳定性与溶媒的种类、温度、PH值和溶解度等因素密切相关，在引起注射剂的众多不良反应中，溶媒选择是普遍存在的因素之一。临床最常用的溶媒为5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液。在葡萄糖生产过程中需加入盐酸，成品溶液Ph多偏于酸性，而生理盐水稍高。
表1常用溶媒的PH值
药物名称 Ph值葩国
5〜w%葡wm⅛hE 32-5.5
0.9%氯化钠注射液 4.5~7.0
葡萄糖氯化钠注射液 3.5~5.5
复方氯化钠注射液 4.5~7.5
乳酸钠林格注射液 6.0~7.5
复方乳酸钠葡萄糖注射液 3.6~5.5
海am 5.0~7.0
抗菌药物
1、溶媒宜为5%葡萄糖抗菌药物
药物
原因
I⅛诺酮类，如左氧氟沙星注射液、莫西沙星注射液、甲磺酸培氟沙星注射液 5%的葡萄糖溶液比生理盐水性状更稳定，若生理盐水易形成沉淀
多黏菌素类，如注射用硫酸多粘菌素B 酸性溶液中稳定，可保持效价
多烯类，如两性霉素B、两性霉素B脂质体 应用生理盐水易发生聚集现象即絮凝，以致粒子凝聚而产生沉淀
2、溶媒宜为生理盐水抗菌药物 药物
原因
β-内酰胺类中青霉索类（除苯理西林等异嗯喋青霉素有耐酸性质） 近中性（pH6-7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解
大环内酯类，孚廉酸红霉素、阿奇霉素 在酸性溶液中破坏降效，在中性、弱碱性液中较为稳定
磺胺类，磺胺哪D定钠注射液 磺胺唯咤钠为碱性，若加入GS,前者为碱性后者为弱酸性，混合后易析出磺胺结晶
注射用醋酸卡泊芬净 在含右旋糖的稀释液中不稳定，天然葡萄糖多为右旋糖，故宜选生理盐水为溶媒
伊曲康理注射液 只能用随包装提供专用0.9%注射用生理盐水50m1稀释（有相关报道提示应用葡萄糖输液管道出现沉淀）
厄他培南 说明书明确写明不得使用含有葡萄糖（α-D-葡萄糖）的稀释液。注射用厄他培南必须在给药前溶解并稀释。
依达拉奉注射液联合银杏达莫注射液治疗急性脑梗死疗效观察
・药物与临床・ ２０１ １年９月第４９卷第２６期
依达拉奉注射液联合银杏达莫注射液治疗急性脑梗死疗效观察
王小华尹琪华方央 （绍兴市第六人民医院，浙江绍兴３１２０００）
【摘要］目的探讨依达拉奉注射液联合银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的临床疗效。方法将１ １８例急性脑梗死患者随 机分为两组，每组５９例。治疗组给予依达拉奉注射液联合银杏达莫注射液静滴治疗；对照组仅给予银杏达莫注射液静 脉滴注，疗程均为３０ｄ。观察两组治疗前后神经功能缺损程度评分（ＮＤＳ评分）、血液流变学指标、纤维蛋白原含量及不
良反应的变化。结果治疗组总有效率（８９．８３％）明显高于对照组（７１．１９％）（Ｐ＜０．０１），治疗组血液流变学指标和纤维
蛋白原含量与对照组相比有显著差异（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。结论依达拉奉注射液联合银杏达莫注射液治疗急性脑 梗死疗效显著，并能明显改善患者的血液流变学指标，使纤维蛋白原含量下降，值得临床推广应用。
［关键词】依达拉奉；银杏达莫注射液；急性脑梗死
［中图分类号】Ｒ７４３．３３ 【文献标识码】Ｂ 【文章编号】１６７３—９７０１（２０１１）２６—６６—０２
Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｏｂｓｅｒｖａｔｉ０ｎ ｏｎ Ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆ Ｅｄａｒａｖｏｎｅ Ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｗｉｔｈ Ｇｉｎｋｇｏ
Ｄｉｐｙｒｉｄａｍｏｌｅ Ｉｎｊ ｅｃｔｉｏｎｓ ｉｎ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ａｃｕｔｅ Ｃｅｒｅｂｒａｌ Ｉｎｆａｒｃｔｉｏｎ
ＷＡＮＧＸｉａｏｈｕａ ＹＩＮＱｉｈｕａ ＦＡＮＧ Ｙａｎｇ
Ｔｈｅ Ｓｉｘｔｈ Ｐｅｏｐｌｅ’Ｓ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆＳｈａｏｘｉｎｇ，Ｓｈａｏｘｉｎｇ ３１２０００，Ｃｈｉｎａ
【Ａｂｓｔｒａｃｔ】Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｅｘｐｌｏｒｅ ｔｈｅ ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆ Ｅｄａｒａｖｏｎｅ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｗｉｔｈ Ｇｉｎｋｇｏ Ｄｉｐｙｒｉｄａｍｏｌｅ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎｓ ｉｎ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ａｃｕｔｅ ｃｅｒｅｂｒａｌ ｉｎｆａｒｃｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｏｎｅ ｈｕｎｄｒｅｄ ａｎｄ ｅｉｇｈｔｅｅｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ａｃｕｔｅ ｃｅｒｅｂｒａｌ ｉｎｆａｒｃｔｉｏｎ ｗｅｒｅ ｄｉｖｉｄｅｄ ｉｎｔｏ ｔｗｏ ｇｒｏｕｐｓ ｒａｎｄｏｍｌｙ
依达拉奉右莰醇治疗缺血性脑卒中的研究进展
- 179 -《中国医学创新》第21卷 第10期（总第652期）2024年4月 综 述 Zongshu①滨州医学院附属医院神经内科 山东 滨州 256600
通信作者：鹿树军依达拉奉右莰醇治疗缺血性脑卒中的
研究进展
席娅琳① 汪临华① 鹿树军①
【摘要】 缺血性脑卒中是脑血管疾病中的常见病，严重可导致高级认知及运动障碍，甚至死亡。缺
血性脑卒中的治疗方法主要包括早期溶栓和保护神经细胞等治疗，然而目前神经保护剂的临床疗效有待
考证，大多数神经保护剂仍未得出有益的证据。新型双靶点复合型神经保护剂依达拉奉右莰醇（ED）可
抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达，降低自由基过氧化亚硝基阴
离子（ONOO-）水平，从而改善缺血性脑卒中所致的神经损伤症状、功能障碍及活动障碍，本文将对ED
的作用机制及其应用发展做一综述，并对ED的临床应用进行展望，为后续的用药提供指导。
【关键词】 缺血性脑卒中 自由基清除剂 神经保护剂 依达拉奉右莰醇
Research Progress of Edaravone Dexborneol in the Treatment of Ischemic Stroke/XI Yalin, WANG
Linhua, LU Shujun. //Medical Innovation of China, 2024, 21(10): 179-183
[Abstract] Ischemic stroke is a common type of cerebrovascular disease that can lead to advanced
cognitive and motor deficits and even death. The treatment of ischemic stroke mainly includes early thrombolysis
and neuroprotection. However, the clinical efficacy of neuroprotective agents remains to be verified, and most
丁苯酞氯化钠注射液与依达拉奉联合在急性脑梗死中的应用观察
丁苯酞氯化钠注射液与依达拉奉联合在急性脑梗死中的应用观察
摘要】目的：探讨丁苯酞氯化钠注射液与依达拉奉联合在急性脑梗死中的应用观察。方法：选取我院2015年1月-2017年1月收治的600例急性脑梗死患者作为研究对象，采取随机数字表将其分成两组，每组300例。两组患者均给予常规治疗，观察组联合给予丁苯酞氯化钠注射液与依达拉奉治疗，对照组仅联合给予依达拉奉治疗，连续用药2周，疗程结束后进行疗效评估。结果：观察组治疗总有效率为91.67%，与对照组的78.67%比较有明显上升（P<0.01）。两组治疗后NIHSS评分均有明显下降，BI指数评分均有明显上升，但观察组NIHSS、BI指数改善效果均明显优于对照组（P<0.01）。结论：丁苯酞氯化钠注射液与依达拉奉联合治疗急性脑梗死疗效显著，患者的神经功能改善明显，日常生活能力也有明显提高，值得临床推广应用。
【关键词】丁苯酞氯化钠注射液；依达拉奉；急性脑梗死
【中图分类号】R743 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）31-0052-02
急性脑梗死是由于局部脑供血突然中断而造成的脑组织缺血缺氧性坏死，在脑卒中患者中约占到70%，因病情进展快，故具有较高的致残率及致死率[1]。脑梗死后2周内是脑细胞坏死、凋亡的关键节点，此时若能给予患者有效的干预措施可促使受损的脑细胞修复与重建。丁苯酞为新型抗脑缺血药物，能通过作用于多个环节阻断脑缺血引起的病理生理进展[2]。依达拉奉属于自由基清除剂，可对脂质过氧化进行抑制，并有效清除脑内氧自由基对脑组织的损害。本研究对我院收治的急性脑梗死患者采取丁苯酞氯化钠注射液联合依达拉奉治疗取得了满意疗效。现报告如下。
1.资料与方法
1.1 一般资料
选取我院2015年1月-2017年1月收治的600例急性脑梗死患者作为研究对象，纳入标准：（1）首次发病，发病至入院时间<24h；（2）年龄18～85岁，性别不限；（3）美国国立卫生院神经功能缺损评分（NIHSS）>3分，日常生活活动能力量表（BI）<80分；（4）经头颅DWI确诊为急性脑梗死，经头颅CT排除脑出血。排除标准：（1）严重心肺肝肾脏器功能不全、血液系统疾病；（2）消化道出血或出血倾向；（3）合并恶性肿瘤；（4）妊娠及哺乳期妇女。采取随机数字表将这600例患者分成两组，每组300例。观察组男165例，女135例，年龄46～84岁，平均（64.1±7.9）岁；梗死部位：基底节42例，额叶36例，颞叶32例，枕叶30例，顶叶25例；合并高血压52例，糖尿病28例，高脂血症27例。对照组男159例，女141例，年龄46～84岁，平均（64.1±7.9）岁；梗死部位：基底节36例，额叶24例，颞叶26例，枕叶27例，顶叶22例；合并高血压49例，糖尿病31例，高脂血症29例。两组患者资料对比无统计学差异（P>0.05），具有可比性。
临床地西泮、依达拉奉注射液、阿昔洛韦、奥拉西坦和酰谷酰胺药物盐配糖配合理药物配伍禁忌
临床地西泮、依达拉奉注射液、阿昔洛韦、奥拉西坦和酰谷酰胺药物盐配糖配合理药物配伍禁忌
地西泮注射液：建议原液，不建议用盐 or 糖配
1）常用医嘱
治疗癫痫持续状态时，在给予地西泮注射液 5-10 mg 静注后，医生经常将维持剂量的地西泮注射液溶于5% 葡萄糖注射液中持续静滴，但这种用法是不正确的。原因如下：
2）理化性质
地西泮易溶于丙酮、乙醇等有机溶剂，几乎不溶于水。地西泮注射液是呈透明至微黄的水溶液，是因为加入了一定比例丙二醇、乙醇、苯甲醇作为辅料，增加地西泮溶解度所致。如将地西泮注射液加入到
0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中时，由于溶剂性质发生改变，地西泮容易析出产生白色混浊。
3）临床建议
地西泮注射液既不能用盐配，也不能用糖配，正确的用法应该是原液缓慢静注，这和药品说明书中的用法是一致的。
依达拉奉注射液：建议盐配
1）常用医嘱
依达拉奉作为一种自由基清除剂，常用于急性缺血性脑卒中治疗。药品提示其溶媒应用0.9% 氯化钠注射液
2）理化性质
拉奉注射液分别与 0.9% 氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、5% 葡萄糖注射液、10% 葡萄糖注射液配伍的稳定性。加入抗氧剂、助溶剂、将溶液pH调节为3.0-4.5可增加依达拉奉注射液的稳定性。
3）临床建议
依达拉奉用糖来做溶媒合理，遵照0.9%氯化钠为溶媒，并于30
min内输注完毕。
注射用阿昔洛韦：建议盐配
1）建议
注射用阿昔洛韦是一种抗病毒药物，在神内科常用于病毒性脑炎的治疗。药品配置方法为：将0.5g注射用阿昔洛韦加入10 mL注射用水中溶解，使浓度为50 g/L，再用氯化钠注射液和5% 葡萄糖稀释至至少100mL，使最后药物浓度不超过7g/L，否则容易发生静脉炎。
2）理化性质
注射用阿昔洛韦为阿昔洛韦加氢氧化钠溶液，经冷冻干燥的无菌制剂。取本品 1 支加水 20 mL 溶解后，摇匀后 pH 应为 10.5-11.5，呈碱性。阿昔洛韦溶于中性或碱性溶媒中应该是有利于其稳定，而 pH
丹红注射液联合依拉达奉治疗急性脑梗死的临床研究
丹红注射液联合依拉达奉治疗急性脑梗死的临床研究
张俊英
【摘 要】目的 对丹红注射液联合依拉达奉治疗急性脑梗死的临床疗效进行观察和分析.方法 将2010年1月~2014年12月经我院神经内科确诊的100例急性脑梗死患者采用随机数字表法随机分为观察组、对照组,每组各50例,两组均予常规对症治疗.观察组同时联合丹红注射液联合依拉达奉治疗,治疗14d后对两组的临床疗效及ADL评分进行比较分析.结果 观察组的总有效率96.0%,对照组治疗后的总有效率76.0%,两组疗效比较,差异有统计学意义(P<0.05).观察组、对照组治疗后的ADL评分分别较治疗前显著升高,且观察组显著高于对照组(57.5±12.6)分vs(76.1±11.0)分,差异有统计学意义(P<0.05).结论 丹红注射液联合依拉达奉治疗急性脑梗死可以提高疗效,改善患者的神经功能,促进疾病恢复,值得推广和应用.
【期刊名称】《中国医药科学》
【年(卷),期】2016(006)005
【总页数】3页(P222-224)
【关键词】急性脑梗死;巴曲酶;依达拉奉;神经功能;Bathel指数
【作 者】张俊英
【作者单位】山东省烟台芝罘医院神经内科,山东烟台 264000
【正文语种】中 文
【中图分类】R743.33 急性脑梗死是常见脑血管疾病之一，病死率及致残率高，预后差，存活者多伴有瘫痪、失语等严重残疾，给社会及家庭带来沉重的负担[1]。选择有效的药物进行治疗，对改善脑梗死患者的预后具有重要作用[2]。近年来临床用于治疗脑梗死的药物种类较多，许多中成药用于治疗脑梗死也取得了较好的临床效果。丹红注射液是由中药丹参、红花科学提取精制而成的一种传统中药，研究发现，其具有促进脑缺血后神经功能恢复、减少脑梗死体积的作用[3]。依达拉奉（Edaravone）作为脑保护剂之一，研究证实，其通过增加脑血流量，抑制脑细胞、血管内皮细胞的氧化损伤而抑制迟发型神经元死亡、发挥保护脑细胞的作用[4]。本研究旨在观察丹红注射液联合依拉达奉治疗急性脑梗死临床治疗效果，现报道如下。