【药剂学】2-固体制剂--片剂-总
➢ 粉碎（crushing）
定义： 将大块的物料借助机械力破碎成适 宜大小的颗粒或细粉的操作。 目的： 减小粒径、增加比表面积。
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➢ 粉碎（crushing）
意义： 提高难溶性药物的溶出速度 提高药物的分散度 有利于各成分的混合均匀 有利于从天然药物中提取有效成分
注意的问题： 晶体转变、热分解、粘附与团聚、流动性变差、 表面吸附性、粉尘飞扬、爆炸等。
C 在肠腔
溶解药物
C血
分解
肠代谢
肝代谢
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药物的溶出速度
影响溶出速度因素
dc dt
DS hV
Cs
C
① 药物的粒径和表面积
D RT 1
N 6r
② 温度：温度升高，Cs增大、扩散增强、粘度降低；
③ 溶出介质的体积(V-C)：体积小，C增高，溶出速度慢；
④ 扩散系数：D受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响；
⑤ 扩散层的厚度：h与搅拌程度有关。
⑥ 其他：选用的辅料、溶出速度测定方法等。
Noyes-Whitney扩散溶解理论：
dC / dt KS(CS C)
K D
V
D RT 1
N 6r
于漏槽条件下（sink condition）
dC / dt KSCS
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提高药物溶出度的措施：
dC / dt KS(CS C)
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二． 固体制剂的操作单元
• 粉碎（crushing） • 筛分（sieving） • 混合（mixing） • 捏合（kneading） • 制粒（granulation） • 干燥（drying）
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➢ 捏合（kneading）
制软材 作用：
• 使粉末易于制粒 • 防止各成分的分离 • 改善物料压缩成形性
扩散层的溶解度
多晶型
无定型
溶媒化物
制成盐
固体分散物
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➢ 固体制剂的制备工艺
固体制剂的制备工艺流程
原料
粉碎
过筛
混合
制粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
包衣片
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固体制剂
一．概述 二．固体制剂的操作单元 三．散剂 四．颗粒剂 五．片剂 六．片剂的包衣
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二． 固体制剂的操作单元
• 粉碎（crushing） • 筛分（sieving） • 混合（mixing） • 捏合（kneading） • 制粒（granulation） • 干燥（drying）
➢ 粉碎（crushing）
✓ 球磨机
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➢ 粉碎（crushing）
✓ 冲击式粉碎机
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➢ 粉碎（crushing）
✓ 气流粉碎机
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➢ 粉碎（crushing）
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二． 固体制剂的操作单元
• 粉碎（crushing） • 筛分（sieving） • 混合（mixing） • 捏合（kneading） • 制粒（granulation） • 干燥（drying）
口服
崩解
溶出
血
液
吸收
循
环
颗粒
分子 生物膜
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➢ 固体制剂在胃肠道中的行为特征
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
崩解/分散 √ √ × × × ×
溶出 √ √ √ √ √ ×
吸收 √ √ √ √ √ √
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➢ 固体制剂在胃肠道中的行为特征
口服
崩解
溶出
颗粒
分子
血
液
吸收
循
环 生物膜
CS C0
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➢ 混合（mixing）
目的：
物料中药物含量均匀。
混合机理： • 对流混合 • 剪切混合 • 扩散混合
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➢ 混合（mixing）
混合方法
• 搅拌混合 • 研磨混合 • 过筛混合
混合设备：
• 容器旋转型混合机 • 槽形搅拌混合机 • 双螺旋锥形混合机
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➢ 混合（mixing）
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➢ 混合（mixing）
酸盐(青霉素)。
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扩散层的溶解度
（2） 在弱酸性药物剂型中合用碱性物质 如NaHCO3 ,CaCO3等 可使弱酸性药 物周围PH 值升高，增加溶解度，减 少对胃的刺激
（3） 提高溶出介质的pH ，服用大量抗 酸剂（不可取）
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晶型
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影响药物溶出的因素：
表面积
dC / dt KS(CS C)
第十一章 固体制剂
固体制剂
一．概述 二．固体制剂的操作单元 三．散剂 四．颗粒剂 五．片剂 六．片剂的包衣
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一．概述
• 固体制剂（solid preparations） • 种类 • 特点： • 稳定 • 成本低
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一．概述
• 固体制剂在胃肠道中的行为特征 • 固体制剂的制备工艺
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➢ 固体制剂在胃肠道中的行为特征
50目
4号筛 250±9.9
65目
5号筛 180±7.6
80目
6号筛 150±6.6 100目
7号筛 125±5.8 120目
8号筛 90±4.6
150目
9号筛 75±4.1
200目
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➢ 筛分（sieving）
旋转振动筛
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二． 固体制剂的操作单元
• 粉碎（crushing） • 筛分（sieving） • 混合（mixing） • 捏合（kneading） • 制粒（granulation） • 干燥（drying）
增大药物的溶出面积 增大溶解速度常数 提高药物的溶解度
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影响药物溶出的因素：
表面积
dC / dt KS(CS C)
扩散层的溶解度
多晶型
无定型
溶媒化物
制成盐
固体分散物11Fra bibliotek表面积
12
表面积
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扩散层的溶解度
扩散层溶解增加，则药物吸 收↑
增加溶解度的方法： （1）制成高度亲水性的弱
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➢ 粉碎（crushing）
粉碎机理 用外力破坏物质分子间的内聚力 粉碎耗能 提高粉碎的有效能量
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➢ 粉碎（crushing）
粉碎方法 干法粉碎 湿法粉碎---加液研磨法,“水飞法”
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➢ 粉碎（crushing）
粉碎器械 研钵 球磨机 冲击式粉碎机 气流粉碎机
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➢ 筛分（sieving）
目的：
获得均匀的粒子群。
设备：
摇动筛 振荡筛
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➢ 筛分（sieving）
药筛： 冲眼筛 编织筛：金属丝、
非金属丝编织而成
药筛的孔径大小用
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➢ 筛分（sieving）
药筛号与筛孔内径
1号筛 2000±70μm 10目
2号筛 850±29μm 24目
3号筛 355±13
影响混合因素
-----离析(segregation)
• 物料粉体的性质 • 设备类型 • 操作条件
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➢ 混合（mixing）
混合时注意事项
• 各组分的混合比例---等量递加混合法 • 各组分的密度和粒度---先小密度大粒径，
后大密度小粒径 • 各组分的粘附性与带电性 • 含液体或易吸湿成分的混合 • 形成低共熔混合物
《药剂学》第五章固体制剂-2练习题及答案
《药剂学》第五章固体制剂-2练习题及答案第五章固体制剂－2（胶囊剂、滴丸和膜剂）一、单项选择题【A型题】1．最宜制成胶囊剂的药物是（）A．药物的水溶液B．有不良嗅味的药物C．易溶性的刺激性药物D．风化性药物E．吸湿性强的药物2．关于硬胶囊剂的特点错误的是（）A．能掩盖药物的不良嗅味B．适合油性液体药物C．可提高药物的稳定性D．可延缓药物的释放E．可口服也可直肠给药3．硬胶囊剂制备错误的是（）A．若纯药物粉碎至适宜粒度能满足填充要求，可直接填充B．药物的流动性较差，可加入硬脂酸镁、滑石粉改善之C．药物可制成颗粒后进行填充D．可用滴制法与压制法制备E．应根据规定剂量所占的容积选择最小的空胶囊4．关于软胶囊的叙述正确的是（）A．大多是软质囊材包裹液态物料B．所包裹的液态物料为药物的水溶液或混悬液C．液态物料的pH在7.5以上为宜D．液态物料的pH在2.5以下为宜E．固体物料不能制成软胶囊5．下列叙述正确的是（）A．用滴制法制成的球形制剂均称滴丸B．用双层喷头的滴丸机制成的球形制剂称滴丸C．用压制法制成的滴丸有球形与其它形状的D．滴丸可内服，也可外用E．滴丸属速效剂型，不能发挥长效作用6．下列滴丸的说法中错误的是（）A．常用的基质有水溶性与脂溶性两大类B．使用水溶性基质时，应采用亲脂性的冷凝液C．为提高生物利用度，应选用亲脂性基质D．为控制滴丸的释药速度，可将其包衣E．普通滴丸的溶散时限是30min7．软胶囊的检查项目中错误的是（）A．水分 B.装量差异 C.崩解度 D.溶出度 E.卫生学8．制备肠溶胶囊时，用甲醛处理的目的是（）A．杀灭微生物B．增强囊材的弹性C．增加囊材的渗透性D．改变囊材的溶解性E．增加囊材的稳定性9．以下说法中错误的是（）A．药物与成膜材料加工制成的膜状制剂称膜剂B．制备膜剂时要将药物与成膜材料用挥发性有机溶剂溶解C．EVA常用于复合膜的外膜D．膜剂分单层膜和多层膜E．外用膜剂用于局部治疗10．下列关于软胶囊的叙述不正确的是（）A．软胶囊的囊壳由明胶、增塑剂、水三者组成B．软胶囊的组成比例为干明胶∶干增塑剂∶水＝1∶0.4～0.6∶1C．软胶囊常用甘油、山梨醇或二者的混合物作为增塑剂D．软胶囊具有可塑性和弹性，所以增塑剂用量高较好E．软胶囊常用滴制法和压制法制备11．下列不属于胶囊剂的质量要求的是（）A.外观B.水分含量C.装量差异D.崩解度和溶出度E.均匀度12．药典中规定滴丸的溶散时限是（）A．普通滴丸在10min内全部溶散，包衣滴丸在1h内全部溶散B．普通滴丸在30min内全部溶散，包衣滴丸在1h内全部溶散C．普通滴丸在30min内全部溶散，包衣滴丸在30min内全部溶散D．普通滴丸在10min内全部溶散，包衣滴丸在30min内全部溶散E．普通滴丸在20min内全部溶散，包衣滴丸在30min 内全部溶散13．制备肠溶胶囊剂时，用甲醛处理的目的是（）A．增加弹性 B．增加稳定性 C．增加渗透性 D．改变其溶解性能 E．杀灭微生物14．关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是（）A．膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B．常用的成膜材料都是天然高分子物质C．匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D．涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂E．涂膜剂系药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂15．下列关于囊材的正确叙述是（）A、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法相同B、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法不相同C、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例相同，制备方法不同D、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例不同，制备方法相同E、硬、软囊壳的材料不同，其比例、制备方法也不相同16．制备空胶囊时加入的甘油是（）A、成型材料B、增塑剂C、胶冻剂D、溶剂E、保湿剂17．制备空胶囊时加入的明胶是（）A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、保湿剂E、遮光剂18．制备空胶囊时加入的琼脂是（）A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、遮光剂E、保湿剂19．空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下（）A、溶胶→蘸胶（制胚）→拔壳→干燥→切割→整理B、溶胶→蘸胶（制胚）→干燥→拔壳→切割→整理C、溶胶→干燥→蘸胶（制胚）→拔壳→切割→整理D、溶胶→拔壳→干燥→蘸胶（制胚）→切割→整理E、溶胶→拔壳→切割→蘸胶（制胚）→干燥→整理20．一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的重量比是（）A、1：0.3B、1：0.5C、1：0.7D、1：0.9 E、1：1.121．下列关于滴丸剂概念正确的叙述是（）A、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂B、系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂C、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂D、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂E、系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂22．从滴丸剂组成、制法看，它具有如下的优缺点除（）A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高B、工艺条件不易控制C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、发展了耳、眼科用药新剂型23．以水溶性基质制备滴丸时应选用下列哪一种冷凝液（）A、水与醇的混合液B、液体石蜡C、乙醇与甘油的混合液D、液体石蜡与乙醇的混合液E、以上都不行二、配伍选择题【B型题】[1～5]A．硬胶囊剂B．软胶囊剂C．滴丸剂D．微丸E．颗粒剂1．用单层喷头的滴丸机制备（）2．用具双层喷头的滴丸机制备（）3．用旋转模压机制备（）4．填充物料的制备→填充→封口（）5．挤出滚圆制粒，控制粒子直径小于2.5mm（）[6～10]A．肠溶胶囊剂B．硬胶囊剂C．软胶囊剂D．微丸E．滴丸剂6．将药物细粉或颗粒填装于空心硬质胶囊中（）7．将油性液体药物密封于球形或橄榄形的软质胶囊中（）8．将囊材用甲醛处理后再填充药物制成的制剂（）9．药物与基质熔化混匀后滴入冷凝液中而制成的制剂（）10．药物与辅料制成的直径小于2.5mm球状实体（）[11～14]A.PVPB.EVAC.stearyl aleohplD.siliconE.Vaseline11．二甲基硅油（）12．聚乙烯醇（）13．乙烯-醋酸乙烯共聚物（）14．十八醇（）[15～19]膜剂的一般组成A．成膜材料 B．增塑剂 C．表面活性剂 D．填充剂 E．脱膜剂15．十二烷基硫酸钠（）16．二氧化硅和淀粉（）17．液体石蜡（）18．PVA （）19．山梨醇（）[20～21]A、脂质体B、微球C、滴丸D、软胶囊E、乳剂20．可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点（）21．可用滴制法制备、囊壁由明胶及增塑剂等组成（）[22～25]A、PEG6000B、水C、液体石蜡D、硬脂酸E、石油醚22．制备水溶性滴丸时用的冷凝液（）23．制备水不溶性滴丸时用的冷凝液（）24．滴丸的水溶性基质（）25．滴丸的非水溶性基质（）三、多项选择题【X型题】1．关于胶囊剂的质量要求中正确的是（）A．外观整洁，不得有粘结、变形、破裂现象B．硬胶囊需检查硬度C．硬胶囊与软胶囊均需检查重量差异D．硬胶囊与软胶囊均需做水分检查E．凡规定检查溶出度的不再检查崩解度2．制备肠溶胶囊的方法是（）A．加甲醛处理囊材B．用Ⅱ号丙烯酸树脂溶液包衣C．用CAP溶液包衣D．用滑石粉包衣E．用PVP包衣3．不适合填充软胶囊的物料是（）A．油类液体药物B．药物的油溶液C．药物的水溶液D．药物的乙醇溶液E．药物的PEG400混悬液4．影响滴制法制备软胶囊质量的因素是（）A．药液的温度B．胶液的温度C．冷却液的温度D．喷头的大小E．滴制的速度5．可用作胶囊剂增塑剂的是（）A．甘油B．山梨醇C．CMC-NaD．柠檬黄E．琼脂6．以PEG6000为基质制备滴丸时，冷凝液可选择（）A.液体石蜡B.植物油C.二甲基硅油D.水E.不同浓度的乙醇7．保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的制备要点是（）A．选择适宜的基质B．滴制过程中控制好温度C．滴管的口径要合适D．冷凝液的溶解性与密度应符合要求E．滴制液的静液压应恒定8．膜剂的给药途径有（）A.口服B.口含C.舌下D.皮肤E.眼用9．膜剂的优点是（）A.含量准确B.可以控制药物的释放C.使用方便D.制备简单E.载药量高，适用于大剂量的药物10．膜剂的处方组分包括（）A.成膜材料B.增塑剂C.色素D.脱膜剂E.表面活性剂11．12、增加胶囊壳的韧性与可塑性，常加入的增塑剂有（）A.甘油B.山梨醇C.CMC-NaD.CMS-NaE.HPC12．滴丸剂中常用的水溶性基质有（）A.PEG4000B.虫蜡C.硬脂酸钠D.甘油明胶E.十八醇13．滴丸剂中常用的脂溶性基质有（）A.硬脂酸B.单硬脂酸甘油酯C.氢化植物油D.虫蜡E.山梨醇14．下列不适合制成胶囊的药物有（）A．药物的水溶液或稀乙醇溶液B．风化性药物C．吸湿性强的药物D．对光不稳定的药物E．对温度不稳定的药物15．保证滴丸圆整性、丸重差异合格的关键是（）A．选择合适的基质B．确定合适的滴管内外口径C．滴制过程中保持温度恒定D．滴制液静液压恒定E．及时冷凝16．下列关于胶囊剂的叙述正确的是（）A．提高药物的稳定性，掩盖不良嗅味B．可以抬高药物的生物利用度C．可以延缓药物的释放和定位释药D．液体药物固体化E．根据囊壳的差别可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂17．理想的成膜材料应具备一下条件（）A．生理惰性、无毒、无刺激性B．性能稳定、不降低主药药效C．成膜、脱膜性能好D．用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性E．来源丰富、价廉18．下列关于PVA的叙述正确的是（）A．PVA是由聚醋酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料B．本品分子量大，水溶性好，水溶液黏度大，成膜性能好C．PVA 17-88中“17”表示聚合度为1700，“88”表示醇解度为88% D．PVA在体内无生理活性，有生物可降解性E．PVA是目前国内最常用的成膜材料19．胶囊剂具有如下哪些特点（）A、能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性B、可弥补其它固体剂型的不足C、可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度D、可延缓药物的释放和定位释药E、生产自动化程度较片剂高、成本低20．一般空胶囊制备时常加入下列哪些物料（）A、明胶B、增塑剂C、增稠剂D、防腐剂E、润滑剂21．下列关于软胶囊剂正确叙述是（）A、软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响B、软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性C、对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中D、可填充各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物E、液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性有机物制成软胶囊有益崩解和溶出22．软胶囊剂的制备方法常用（）A、滴制法B、熔融法C、压制法D、乳化法E、塑型法23．胶囊剂的质量要求有（）A、外观B、水分C、装量差异D、硬度E、崩解度与溶出度答案一、单项选择题三、多项选择题。
《药剂学》练习题库：固体制剂02
《药剂学》练习题库第四章固体制剂－1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）1、下列说法中正确的是（）A.在片剂中加入淀粉往往增大其孔隙率，利于崩解，故加入淀粉越多越好B.压片力越大，片剂越难崩解C.粘合剂的粘合力越大，片剂崩解时间越长D.为使片剂较快崩解，故颗粒的硬度越大越好2、改善某些药物呈鳞片状结晶析出导致的流动性差的问题方法有（）A.加入大量辅料B.减少加入的辅料C.加入适量的粘合剂D.减少加入的粘合剂3、包衣时加隔离层的目的是（）A.防止片芯受潮B.增加片剂硬度C.加速片剂崩解D.使片剂外观好E.遮盖片剂原有的棱角4、压片时出现裂片的主要原因是（）A.颗粒含水量过大B.润滑剂不足C.粘合剂不足D.颗粒的硬度过大E.颗粒中细粉太少5、我国工业用标准筛常用目数表示筛号，其中的目是指（）A．每一英寸长度上的筛孔数目 B.每一厘米长度上的筛孔数目C．每一分米长度上的筛孔数目 D.筛孔孔径的大小6、下列说法中正确的是（）A.临界相对湿度（CRH）是药物的固有特征。
B.临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征。
C.临界相对湿度（CRH）是药物吸湿性大小的衡量指标，CRH越大越易吸湿。
D.水溶性药物的吸湿性在相对湿度变化时变化缓慢，且没有临界点。
E.水不溶药物的混合物的吸湿性不具备加和性。
7、倍散的稀释倍数由剂量决定，通常10倍散指（）A.10份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂B.100份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂C.9份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂D.90份稀释剂与10份药物均匀混合的散剂8、下列各项中不是散剂常用的稀释剂是（）A.乳糖B.糖粉C.白陶土D.磷酸钙E.MCC9、我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是( )A取20片,精密称定片重并求得平均值B片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为7.5%C片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为5%D超出差异限度的药片不得多于2片E不得有2片超出限度1倍10、片剂生产中制粒的目的是（）A减少微粉的飞扬 B避免片剂含量不均匀C改善原辅料的可压性 D为了生产出的片剂硬度合格E避免复方制剂中各成分间的配伍变化11、关于片剂等制剂成品的质量检查，下列叙述错误的是（）A糖衣片应在包衣后检查片剂的重量差异B栓剂应进行融变时限检查C凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重量差异D凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查E对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣12、舌下片应符合以下要求（）A按崩解时限检查法检查，应在10分钟内全部溶化B按崩解时限检查法检查，应在5分钟内全部崩解C所含药物应是易溶性的D所含药物与辅料均应是易溶性的E药物在舌下发挥局部作用13、关于咀嚼片的叙述，错误的是（）A硬度宜小于普通片 B不进行崩解时限检查C一般在胃肠道中发挥局部作用 D口感良好，较适用于小儿服用E对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效14、按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解（）A 15分钟B 30分钟C 60分钟D 20分钟E 10分钟15、旋转压片机调节片子硬度的正确方法是（）A．调节皮带轮旋转速度 B．调节下冲轨道 C．改变上压轮的直径D．调节加料斗的口径 E．调节下压轮的位置16、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料（）A．稀释剂B．崩解剂 C．粘合剂D．抗粘着剂 E．润滑剂17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用（）A．增加颗粒的流动性 B．防止颗粒粘附在冲头上 C．促进片剂在胃中的润湿D．减少冲头、冲模的磨损 E．使片剂易于从冲模中推出18、有关片剂包衣错误的叙述是（）A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．滚转包衣法适用于包薄膜衣C．包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D．用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易，抗胃酸性强的特点E．乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料19、流能磨的粉碎原理为（）A．不锈钢齿的撞击与研磨作用B．旋锤高速转动的撞击作用C．机械面的相互挤压作用 D．圆球的撞击与研磨作用E．高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒与室壁之间碰撞作用20、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油作为（）A．增塑剂B．致孔剂 C．助悬剂D．乳化剂 E．成膜剂21、适用包胃溶性薄膜衣片的材料是（）A．羟丙基纤维素 B．虫胶 C．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D．Ⅱ号丙烯酸树脂 E．邻苯二甲酸醋纤维素22、不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是（）A．可压性 B．熔点 C．粒度 D．颜色 E．结晶形态与结晶水23、乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为（）A．30％～70％ B．1％～10％ C．10％～20％ D．75％～95％E．100％24、下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律（）A．组分数量差异大者，采用等量递加混合法B．组分堆密度差异大时，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者C．含低共熔组分时，应避免共熔D．剂量小的毒剧药，应制成倍散E．含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收25、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳（）A．等量递加法 B．多次过筛 C．将轻者加在重者之上D．将重者加在轻者之上E．搅拌26、对散剂特点的错误表述是（）A．比表面积大、易分散、奏效快 B．便于小儿服用C．制备简单、剂量易控制D．外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E．贮存、运输、携带方便27、下列哪种片剂是以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂（）A、泡腾片B、分散片C、缓释片D、舌下片E、植入片28、下列哪种片剂要求在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片 E、溶液片29、下列哪种片剂可避免肝脏的首过作用（）A、泡腾片B、分散片C、舌下片D、普通片E、溶液片30、下列哪种片剂用药后可缓缓释药、维持疗效几周、几月甚至几年（）A、多层片B、植入片C、包衣片D、肠溶衣片E、缓释片31、主要用于片剂的粘合剂是（）A、羧甲基淀粉钠B、羧甲基纤维素钠C、干淀粉D、低取代羟丙基纤维素E、交联聚维酮32、可作片剂崩解剂的是（）A、交联聚乙烯吡咯烷酮B、预胶化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮33、片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓（）A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、乳糖D、微晶纤维素E、滑石粉34、可作片剂的水溶性润滑剂的是（）A、滑石粉B、聚乙二醇C、硬脂酸镁D、硫酸钙E、预胶化淀粉35、一贵重物料欲粉碎，请选择适合的粉碎的设备（）A、球磨机B、万能粉碎机C、气流式粉碎机D、胶体磨E、超声粉碎机36、有一热敏性物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、冲击式粉碎机D、气流式粉碎机E、万能粉碎机37、有一低熔点物料可选择哪种粉碎器械（）A、球磨机B、锤击式粉碎机C、胶体磨D、气流式粉碎机E、万能粉碎机38、一物料欲无菌粉碎请选择适合的粉碎的设备（）A、气流式粉碎机B、万能粉碎机C、球磨机D、胶体磨E、超声粉碎机39、湿法制粒压片工艺的目的是改善主药的（）A、可压性和流动性B、崩解性和溶出性C、防潮性和稳定性D、润滑性和抗粘着性E、流动性和崩解性40、下列属于湿法制粒压片的方法是（）A、结晶直接压片B、软材过筛制粒压片C、粉末直接压片D、强力挤压法制粒压片E、药物和微晶纤维素混合压片。
主管药师考试辅导讲义-药剂学——第四节 固体制剂
药剂学——第四节固体制剂要点：1.基础理论：粉体学基础2.固体制剂简介3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂一、粉体学基础粉体：固体粒子集合体“粉”←100μm→“粒”1.粉体粒子的性质粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性2.粉体的密度●轻质粉：松密度小●重质粉：松密度大3.粉体的流动性①表示方法：休止角θ、流速、压缩度②休止角小，摩擦力小，流动性好，流速大，填充重量差异小③θ≤30°流动性好，θ≤40°满足生产需要④影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动⑤改善方法：增大粒子大小（造粒），改善粒子形态及表面粗糙度（球形光滑），适当干燥降低含湿量，加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶）4.粉体的充填性√片剂、胶囊剂需进行粉末装填√松密度与孔隙率反映粉体的充填状态√紧密充填：密度大，孔隙率小√助流剂粒径40μm，适量增加流动性5.粉体的吸湿性临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
水不溶性药物：吸湿没有临界点，混合具有加和性。
粉末吸湿：流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓6.粉体的润湿性表示：接触角——θ越小，润湿性越好水在玻璃板上：0°，水银在玻璃板上：140°7.粉体的黏附性与凝聚性①制粒②加入助流剂防止黏附8.粉体的压缩特性压缩：在压力下体积减小成形：物料紧密结合成一定形状例题：A：下列对休止角表述正确的是A.粒子表面粗糙的物料休止角小B.休止角越大，流动性越好C.休止角大于30°，物料流动性好D.休止角大于40°，可满足生产过程对流动性的需要E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法『正确答案』EA：增加粉体流动性的措施不包括A.对于黏附性的粉末进行造粒B.让粒子表面更光滑C.适当干燥D.加入助流剂E.增加粉体孔隙率『正确答案』E二、固体制剂概述1.共同特点①稳定性好、成本低、便携②单元操作类似③口服药物在胃肠道先溶解，再吸收——药物在体内的溶出速度影响药物的起效时间、作用强度和实际疗效2.固体制剂的体内吸收途径口服制剂吸收快慢溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂吸收溶解崩解或分散3.制备工艺粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、分装含量均匀度改善流动性、充填性→剂量准确制粒方法：4.Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素K=D/Vh改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh三、散剂学习要点：1.分类2.特点3.制备4.质量检查药物＋辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末1.散剂粒径要求2.散剂的分类①按使用：口服（内服）、局部（外用）、煮散等②按组成：单、复③按剂量：分剂量（按包服用）、不分剂量（外用）3.散剂的特点①粒径小，比表面积大，易分散，起效快②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便④便于婴幼儿服用⑤缺点：分散度大，易吸湿4.散剂的制备5.粉碎粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分。
药剂学课件 2-固体制剂--片剂-总(1)
Bk
试验前片重 试验后片重 试验前片重
100%
27
片剂特性的评价方法
✓ 弹性复原率（elastic recovery，ER）
─ 将片剂从模中推出后，弹性膨胀引起的体积 增加值和片剂在最大压力下的体积之比。
─ 弹性复原率大、片剂硬度低，易裂片，可加 塑性好的辅料来改善压缩成形性，防止裂片。
28
➢ 片剂的制备工艺
6
➢ 片剂的制备工艺
压片的要素
流动性 压缩成形性 润滑性
制粒
压片法
湿法制粒压片法 干法制粒压片法 粉末直接压片法
7
➢ 片剂的制备工艺
湿法制粒压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
制粒
干燥
8
➢ 片剂的制备工艺
干法制粒压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
干法制粒
干燥
9
➢ 片剂的制备工艺
粉末直接压片法
辅料
原料
粉碎
过筛
混合
制软材
成品 压片
质检
辅料
混合
整粒
制粒
干燥
10
➢ 片剂的制备工艺
粉末直接压片法
优点：
✓ 工艺简单 ✓ 适于对湿热不稳定的药物 ✓ 崩解、溶出快
不足：
✓ 物料的可压性、流动性 ✓ 压片机的性能
11
➢ 片剂的制备工艺
压片
颗粒剂与散剂比较
① 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少； ② 可防止各种成分的离析； ③ 包衣后具有防潮性、缓释性或肠溶性； ④ 服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全
药剂学-第十二章-固体制剂-2(第8版)
3.糊精
淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。 粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。 糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。 影响崩解度和主药含测。
4.乳糖
由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。 化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的药物； 可压性好； 乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响； 非结晶性乳糖可供粉末直接压片。
3.聚维酮
( PVP）
⑴本品为黄色高分子聚集合物， 化学性质稳定， 既溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水 不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片的干粘合剂。
⑵常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿性强。
4.明胶（gelatin）
⑴溶于水形成胶桨，其粘度较大，制粒时明胶溶液应保持较高温度，以防止胶凝，缺点是制粒物随 防置时间变硬。
1.口服用片剂
分散片：遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂。加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 如罗红霉 素分散片、阿司匹林分散片。
缓释片或控释片：能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。有血药浓度平稳、服药 次数少、治疗作用时间长优点。
1.口服用片剂
多层片：指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药 物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效 果。 如：胃仙-U片
（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
粘合剂
本品为纤维素的半合成品，为白色粉末， 易溶于水，不溶于乙醇，粘性很强，是一种新型粘 合剂，常用浓度为 l% ~2%。
与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生素C片， 即是用此种办法制成。
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
药剂学：第十二章 固体制剂
溶胶
蘸胶（制坯）
干燥
整理
切割
拔壳
第五节 胶囊剂
一、硬胶囊剂的制备
（二） 药物的填充与封口
类型 普通型、锁口型
空胶囊的选用
规格 8种,常用的为0－5号
药物的填充
根据药物的填充量来 选择空胶囊的规格。
封口
1.螺旋钻压进物料 2.用柱塞上下往复压进物料 3.自由流入物料 4.将物料压成单位量药粉块， 再填充于胶囊中。
第二节 散剂
分类
药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服散剂和局部用 散剂。
第二节 散剂
一、散剂的制备
工艺流程
粉碎 药物
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
辅料
散剂
第二节 散剂
一、散剂的制备
分剂量
➢ 目测法 ➢ 容量法 ➢ 重量法
第二节 散剂
一、散剂的制备
包装与 贮存
目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料
挤压式制粒机
第三节 颗粒剂
一、颗粒剂的制备
制粒 设备
本机是一种将潮 湿粉末状混合物， 在旋转滚筒的正、 反旋转作用下， 强制性通过筛网 而制成颗粒的专 用设备。
摇摆式制粒机
第三节 颗粒剂
一、颗粒剂的制备
制粒 设备
本机用于制药、食 品、冲剂、化工、 固体饮料等行业， 将搅拌好的物料制 成所需颗粒，特别 适用对粘性较高的 物料。
第五节 胶囊剂
二、软胶囊的制备
（一）影响软胶囊成型的因素
囊壁组成的影响
囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的 特点，它由明胶、增塑剂、水三者 所构成，比例：1：（0.4~0.6) :1。
《中药药剂学》章节解析：第二章片剂
《中药药剂学》章节解析：第二章片剂一、片剂的概念和特点【掌】1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂2.片剂的特点：①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;②生产、贮输、携带、方便，成本低;③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。
二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：1. 普通压制片(素片)2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片)3.泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。
4.咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂5.多层片有两层或多层构造的片剂6.分散片多为难溶药，遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。
7.舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂8.口含片含在口腔内使用的片剂9.植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10.溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。
11.缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求【掌】①硬度适中;②色泽均匀，外观光洁;③符合重量差异的要求，含量准确;④符合崩解度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂的常用辅料【掌】1.稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。
1)淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。
还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。
糊精：粘性大，不单独使用。
2)糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。
甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。
3)其他微晶纤维素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。
药剂学题库
压力大，硬度大；表面活性剂影响。 （6）药物含量不均匀。原因：混合不均匀；可溶性成分在颗粒之间的迁移。 3. 简述片剂中主要的四大类辅料是什么，并各举 1 例。 （1）填充剂（又称稀释剂），如淀粉； （2）润湿剂与粘合剂，如淀粉浆； （3）崩解剂，如羧甲基淀粉钠； （4）润滑剂，如滑石粉。 4. 粉末直接压片的优点是什么？ 省时节能、工艺简单、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物。 5. 简述湿法制粒压片的工艺过程？ （1）原、辅料的处理：主要和辅料需经干燥、粉碎、过筛等处理再混合。 （2）制颗粒：制软材→制湿颗粒→湿颗粒干燥→整粒。 （3）混合：加入润滑剂、崩解剂和挥发物进行混合。 （4）压片。
五、简答题 1. 试总结可以增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。 （1）增加原料的溶解度；（2）增加药物的表面积；（3）作增溶处理；（4）加入表面活性剂， 增加润湿性。 2. 简述片剂压片中常见的问题及原因？ （1）裂片。原因：原料的弹性大；粘合剂不足；压力过大；弹性复原率。 （2）松片，硬度不够。原因：原料可压性差；粘合剂不足；疏水润滑剂量多；压力小；有 效滞留时间短；颗粒的含水量少。 （3）粘冲。原因：含水量过高；润滑剂使用不当；冲头表面粗糟；湿度高。 （4）片重差异。原因：流动性差；冲头与模圈不符。 （5）崩解迟缓。原因：疏水性药物；崩解剂量不足或效果不良；黏合剂多；疏水性润滑剂；
固体制剂（胶囊剂，滴丸剂和膜剂） 一、名词解释 1. 胶囊剂:系将药物或药物与适宜的辅料填装于空心硬质胶囊或密封于弹性软质胶囊中而 制成的固体制剂，主要供口服用。 2. 硬胶囊剂：系将药物或药物于适宜辅料制成粉末、颗粒、小丸、小片等充填于空心硬质 胶囊中制成的胶囊剂。 3. 软胶囊剂：亦称胶丸，系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适 宜的赋形剂中制成溶液、混悬液、乳状液或半固体，采用滴制法或压制法密封于球形、 椭 圆形或其他形状的软质胶囊材中制成的胶囊剂，其主要特点是可塑性强、弹性大。 4. 滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再 滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于界面张力的作用使液滴收缩冷凝而成的球形 的 固体制剂，主要供口服，也可外用。 5. 膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 二、判断题 1.胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。（√） 2.将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，可以达到缓释的作用。（√） 3.胶囊剂中若填充易风干的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。（√） 4.软胶囊囊壁由明胶，增塑剂，水三者所组成。（√） 5.软胶囊常用滴制法和填充法制备。 （×） 6.滴丸剂常用基质分为水溶性基质，脂溶性基质和乳剂型基质三大类。（×） 7.根据膜剂的结构类型分类，有单层膜，多层膜和夹心膜等。（√） 8.膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物，聚乙二醇和乙烯---醋酸乙烯共聚物。（×） 9.膜剂制备可采用匀浆制膜法，热塑制膜法和复合制膜法。（√） 10.易风干，易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。（×） 11.软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：（ 0.4-0.6）： 1（√） 三、填空题 1.硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由（明胶）（甘油）（水）组成。 2.胶囊剂中填充的药物不能是（水溶液）或（稀乙醇溶液）。也不能填充易（风干）或易（潮
药剂学--固体制剂 ppt课件
二、散剂的制备
粉碎 过筛 混合 分剂量 质量检查 包装
药物
辅料
散剂
散剂制备的工艺流程
二、散剂的制备
(一)物料的前处理
将物料加工成符合粉 碎所要求的粒度和干
燥程度
(二)粉碎：混合均匀、改善溶出
(三)筛分：粒径均匀
(四)混合
(五)分剂量、包装与贮存
6)装量：按照最低装量检查法 7)无菌、微生物限度：无菌检查法、 微生物限度检查法
1:100硫酸阿托品散 [处方1.0g 0.5g 加至100g
各成分的作用
硫酸阿托品 毒性主药 胭脂红乳糖 着色剂 乳糖 稀释剂，制成倍散
操作步骤
先研磨乳糖使乳钵内壁饱和后倾出，将硫 酸阿托品与胭脂红乳糖至乳钵中研合均匀， 再按等量递加法逐渐加入所需量的乳糖， 充分研合，待全部色泽均匀即得。
③组分的粘附性与带电性
量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附者后加入。
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠）克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
④含液体或易吸湿性的组分 处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收
该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和 葡萄糖等。 ⑤形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在 室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共 熔现象。此时尽量避免形成低共熔物的混合比例。 常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨 罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等。
§ 1.固体制剂概述
概述
固体制剂： 以固体状态存在的剂型。
特点： • 以固体形式存在，制备工艺简单、成本低廉； • 固体制剂物料、化学和生物稳定性较好； • 包装、运输、使用较为方便。