可乐定贴片
可乐定贴片说明书
【药品名称】
通用名：可乐定贴片
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Adhesive Patch
汉语拼音： Keleding Tiepian
本品化学名称为：[2-(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷
其结构式为：
分子式：C9H9Cl2N3·HCl
分子量：230.10
【性状】
本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。
【药理毒理】
药理
可乐定刺激脑干肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30－60分钟内，病人血压开始下降，在2－4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的；因此，直立症状轻并且少见。
盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％－20％），外周阻力不变：在倾斜45时，心输出量略减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。
某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。 NNHNHClCl,HCl 可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。
毒理
在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。
考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。除了一些人眼干外，未发现与药物相关的眼科异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。
与阿米替林合用时，在5天内，盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。
致癌、致突变与生殖毒性
在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。
高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中，在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg为单位的MRDHD；2-8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。
【药代动力学】
在大约3－5小时，可乐定的血浆浓度达到高峰，血浆半衰期为12－16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后，在24小时内，吸收剂量的大约40－60％以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50％在肝脏代谢。
【适应症】
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。
【用法用量】
取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。贴用三天后换用新贴片。
【不良反应】
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是口干(大约40%)；瞌睡(大约33%)；头晕(大约16%)；便秘(大约10%)和镇静(大约10%)。
据报道，在同时服用盐酸可乐定的病人中，极少数病人出现下列不良反应，药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。
1.全身反应
虚弱(大约10%)；疲劳(大约4%)；头痛(大约1%)；和戒断综合征(大约1%)。除此之外，苍白；库姆斯氏试验弱阳性；对酒精的敏感性增加和发烧等。
2.心血管系统
偶见直立性症状(大约3%)；心悸和心动过速(大约0.5%)，以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象，充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制，功能性心动过缓，过度AV阻滞和心律失常)。在合用和未合用地高辛时，极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞。
3.中枢神经系统
神经质和激动(大约3%)；精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、焦虑、视听幻觉和谵妄。
4.皮肤病学
皮疹(大约1%)；瘙痒(大约0.7%)；荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%)；脱发(大约0.2%)。
5.胃肠道
恶心和呕吐(大约5%)；厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%)；轻度的短期肝功检查异常(大约1%)；偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。
6.生殖泌尿系统
性欲活动减少、阳痿和性欲丧失(大约3%)；夜尿症(大约1%)；排尿困难(大约0.2%)；尿潴留(大约1%)。
7.血液学
偶见血小板减少。
8.代谢
体重增加(大约1%)；男性女子型乳房(大约0.1%)；偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。
9.肌与骨骼
肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)。 10.口-耳鼻喉科
偶见鼻粘膜干燥。
11.眼科
眼干、眼灼烧感和视力模糊。
【禁忌症】
已知对可乐定过敏者禁用。
【注意事项】
1.一般情况
局部接触可乐定贴剂致敏的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。
对可乐定贴剂产生过敏反应的病人，口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。
患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。
2.术中用药
盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。
3.病人的资料
病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。
从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关怀孕妇女用药的研究资料不足。因此，在怀孕期间，只有在特别需要时方可使用。由于药物盐酸可乐定在母乳中分泌，因此哺乳期妇女用药应小心。
【儿童用药】
12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定(参见“警告”中的“停药”)
【老年患者用药】
【药物相互作用】
可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。 与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。
阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见“毒理学”)。
【药物过量】
早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、瞌睡、反射作用降低或没有反射、虚弱、兴奋性和瞳孔缩小。儿童的CNS抑制作用比成人高。大量过量可导致可逆性心传导缺陷或节律障碍、窒息、昏迷和癫痫发作。过量的征兆或症状通常在服药后30分钟至2小时内出现。儿童在服用0.1mg剂量的可乐定时已出现毒性征兆。
当可乐定过量时，没有特异性解毒药。可乐定过量可导致迅速产生CNS抑制作用；因此不推荐用土根催吐。在新近和/或大量服药后，采取灌胃方法可能是适宜的。给予活性炭和/或泻药也可能是有益的。支持性治疗包括用硫酸阿托品治疗心动过缓，用静脉内溶液和/或升压药治疗低血压和用血管舒张剂治疗高血压。纳洛酮可用于辅助性治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压和/或昏迷；由于给予纳洛酮有时候会引起反常的高血压，因此应监测血压。妥拉唑啉给药产生的结果是不一致的并且不推荐作为一线治疗药。透析似乎不能明显地促进可乐定的消除。
迄今为止所报道的用药过量最大的是一位28岁的男性，他服用了100mg盐酸可乐定粉。该病人先出现高血压，随后出现低血压、心动过缓、窒息、幻觉、半昏迷和室性期外收缩。血浆中可乐定的浓度：1小时后为190ng/ml，1.5小时后为60ng/ml，2小时后为370ng/ml，5.5和6.5小时后为120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可乐定的LD50分别为206和465mg/kg。
【警告】
停药
应该告诉病人，未经医生允许，不得中断治疗。在某些病例中，突然中断可乐定治疗导致神经过敏、激动、头痛和震颤等并发症，或者导致血压迅速上升，血浆中儿茶酚胺浓度提高。在给予较高剂量或联合给予-阻滞剂后中断可乐定治疗，出现该反应的可能性似乎更大，因此在这些情况下应特别小心。在可乐定停药后，少数病例发生高血压性脑病、脑血管意外和死亡。当打算中断盐酸可乐定治疗时，应经2-4天的时间逐渐减少剂量以避免出现戒断综合征。
中断盐酸可乐定治疗后导致的血压过度升高可通过口服给予盐酸可乐定或静脉内给予酚妥拉明逆转。如果联合给予-阻滞剂和可乐定的病人要中断治疗，应在逐渐中断盐酸可乐定的前几天停用-阻滞剂。
因为儿童通常有导致呕吐的胃肠道疾病，因此，他们可能对漏服药物引起的高血压发作更敏感。
【规格】
2.5mg。
【贮藏】
遮光、密闭保存.
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
国家药品监督管理局关于第二批化学药品统一说明书工作任务的下发通知
国家药品监督管理局关于第二批化学药品统一说明书工作任务的下发通知
文章属性
• 【制定机关】国家药品监督管理局
• 【公布日期】2001.08.10
• 【文 号】国药监注[2001]380号
• 【施行日期】2001.08.10
• 【效力等级】部门规范性文件
• 【时效性】现行有效
• 【主题分类】
正文
国家药品监督管理局关于第二批
化学药品统一说明书工作任务的下发通知
（国药监注[2001]380号）
各省、自治区及直辖市药品监督管理局：
为贯彻实施23号局令，保证按时完成规范药品说明书的工作任务，我局已组织专家对第二批化学药品审核统一药品说明书的药品品种进行了分类，现予以下发。
请各省(区、市)药品监督管理局按照各自的任务分工(见附件1)，参照23号局令和《化学药品说明书规范细则》(暂行)组织辖区有关单位、专家，按计划完成好第二批化学药品统一说明书的工作任务(见附件2)，确保整个清理、整顿工作的质量和进度。
附件：1.第二批化学药品统一说明书工作任务分配表
2.统一说明书工作第二批化学药品分类
国家药品监督管理局 二00一年八月十日
附件1
第二批化学药品统一说明书工作任务分配表
┌──────────────────────┬─────────────┐
│ 类 别 │ 承担任务单位 │
├──────────────────────┼─────────────┤
│麻醉药及麻醉辅助用药物 │ 安徽省
│
├──────────────────────┼─────────────┤
│安眠镇静药及抗癫痫药 │ 湖北省
│
├──────────────────────┼─────────────┤
2015年执业药师考试药二“抗高血压药『肾素抑制剂』”必备考点
1
药二“抗高血压药『肾素抑制剂』”必备考点
肾素抑制剂
正常情况下，肾素、血管紧张素和醛固酮三者处于动态平衡之中，相互反馈和制约。病理情况下，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）成为高血压发病重要机制。
一、代表药物
肾素抑制剂的代表药物为阿利克仑。
二、药理作用与临床评价
1.作用特点
①直接降低血浆中肾素活性、血管紧张素Ⅰ、Ⅱ水平；
②呈剂量依赖性地降低肾素活性，且能对抗ACEI或ARB升高肾素活性的作用；
③可降低血浆和尿液的醛固酮水平；
④促进尿钠排泄，而尿钾排泄不变。
2.典型不良反应 严重低血压、皮疹、高钾血症、高尿酸血症、腹痛、腹泻、胃食管反流病、贫血、血红蛋白减少、痛风、头痛、背痛、干咳、鼻窦炎、上呼吸道感染、肌磷酸肌酶水平增高、肾结石、颈部血管神经性水肿及面部、四肢和喉头水肿。
3.禁忌证 过敏、严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征、肾性高血压患者。
4.药物相互作用
①与阿托伐他汀、酮康唑合用，可使本品的血浆药物浓度升高；
②与呋塞米联合应用，可使后者的血浆药物浓度降低。
三、用药监护
1.宜餐前服用或进食低脂肪食物
2
阿利克仑与高脂肪食品同服，可使血浆峰浓度和药-时曲线下面积分别下降85%和71%，进食时服用较空腹时服用可使血药峰浓度和药-时曲线下面积下降81%和62%，因此，宜餐前服用或进食低脂肪食物。
2.注意监测血压和血钾
对糖尿病患者若与ACEI联合应用可致高钾血症的发生率增加。对低钠和低血容量者在用药初期有出现症状性低血压的报道。
四、主要药品
阿利克仑
【适应证】用于高血压。
【注意事项】
（1）对正在进行血压透析、手术患者，应监测电解质水平。
（2）妊娠及哺乳期妇女慎用。
其他抗高血压药
利血平属于交感神经末梢抑制剂，主要是使交感神经末梢囊泡内的神经递质（去甲肾上腺素）释放增加，又阻止该物质再入囊泡，而使囊泡内神经递质逐渐减少或耗竭，导致交感神经冲动传导受阻，从而达到降压作用。可乐定和甲基多巴是通过作用于中枢神经系统，激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出，降低血药。硝普钠、肼屈嗪直接作用于血管平滑肌，使阻力血管松弛而降低周围血管阻力或兼扩张容量血管而降压。α1受体阻断剂哌唑嗪等选择性阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体，是小动脉和小静脉舒张，降低外周血管阻力，使血压降低。
化学药品透皮给药制剂调研报告
..
.. 化学药品透皮给药制剂调研报告
一、透皮给药制剂的技术特点
透皮给药系统或透皮治疗系统（transdermal drug delivery systems或transdermal
therapeutic systems，简称TDDS或TTS）。一般系指经皮给药的制剂，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂和贴片，还可以是涂剂和气雾剂等。该类制剂为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造了一种简单、方便和行之有效的给药方式。
（一）TDDS/TTS的剂型特点及其药物吸收途径
TDDS/TTS一般由背衬层、药物储库、控释膜、黏附层和保护层组成贴片的形式而使用。TDDS/TTS基本上可分为储库型和骨架型两大类。储库型经皮吸收制剂是指：药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。骨架型经皮吸收制剂是：药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率。
药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。药物经皮吸收的途径有二条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。
（二）TDDS/TTS的优缺点
1、优点
（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。
（2）维持恒定的血药浓度或生理效应，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用：一般剂型在一天多次用药产生的血药浓度峰谷波动性很难避免，即使是口服缓释制剂，也不能排除胃肠道吸收部位的差异，而TDDS/TTS利用相对固定的皮肤部位给药，在用药期间吸收速度和吸收总量不会出现明显变化。
常用降压药
口服降压药物：每天剂量
（mg）分服次数主要不良反应
钙拮抗剂
二氢吡啶类： 踝部水肿，头痛，潮红
氨氯地平 2.5-101
硝苯地平 10-302-3
硝苯地平缓释片 10-202
硝苯地平控释片 30-601
左旋氨氯地平 1.25--51
非洛地平缓释片 2.5-101
拉西地平4-81
尼卡地平40-802
尼群地平 20-602-3
贝尼地平4-81
乐卡地平10-201
非二氢吡啶类： 房室传导阻滞，心功能抑
制
维拉帕米40-1202-3
维拉帕米缓释片 120-2401
地尔硫卓缓释片90-3601-2
利尿药
噻嗪类利尿药： 血钾减低，血钠减低，血
尿酸升高
氢氯噻嗪*6.25-251
氯噻酮 12.5-251 常用的各种降压药
口服降压药物：每天剂量
（mg）分服次数主要不良反应 常用的各种降压药
吲哒帕胺0.625-2.51
吲哒帕胺缓释片1.51
袢利尿药： 血钾减低
呋噻米20-802
保钾利尿药： 血钾增高
阿米洛利5-101-2
氨苯蝶啶 25-1001-2
醛固酮拮抗剂：
螺内酯血钾增高，男性乳房发育
伊普利同
β阻滞剂 支气管痉挛，心功能抑
制
比索洛尔2.5-101
美托洛尔平片50-1002
美托洛尔缓释片 47.5-1901
阿替洛尔12.5-501-2
普萘洛尔30-90 2-3
倍他洛尔 5-201
α—β阻滞剂体位性低血压，支气管痉
挛
拉贝洛尔200-6002
卡维地洛12.5-502
阿罗洛尔10-20 1-220-401-3
口服降压药物：每天剂量
（mg）分服次数主要不良反应 常用的各种降压药
血管紧张素转换酶抑制剂 咳嗽，血钾升高，血管性
水肿
卡托普利25-300 2-3
依那普利2.5-402
贝那普利 5-40 1-2
赖诺普利2.5-401
雷米普利1.25-20 1
福辛普利 10-40 1
西拉普利 1.25-5 1
培哚普利 4-8 1
咪哒普利 2.5-10 1
血管紧张素 II 受体拮抗剂 血钾升高，血管性水肿
（罕见）
氯沙坦 25-100 1
缬沙坦80-1601
高血压降压常用药
高血压降压常用药
口服降压药物： 每天剂量 分服次 主要不良反应
（mg）, 数
钙拮抗剂
二氢吡啶类： 踝部水肿，头痛，潮红
氨氯地平 2.5-10 1
硝苯地平 10-30 2-3
缓释片 10-20 2
控释片 30-60 1
左旋氨氯地平 1.25--5 1
非洛地平缓释片 2.5-10 1
拉西地平 4-8 1
尼卡地平 40-80 2
尼群地平 20-60 2-3
贝尼地平 4-8 1
乐卡地平 10-20 1
非二氢吡啶类： 房室传导阻滞，心功能抑制
维拉帕米 40-120 2-3
维拉帕米缓释片 120-240 1
地尔硫卓缓释片 90-360 1-2
31
利尿药
噻嗪类利尿药：
氢氯噻嗪* 6.25-25 1
氯噻酮 12.5-25 1
吲哒帕胺 0.625-2.5 1
吲哒帕胺缓释片 1.5 1
袢利尿药：
呋噻米 20-80 2
保钾利尿药：
阿米洛利 5-10 1-2
氨苯蝶啶 25-100 1-2
醛固酮拮抗剂：
螺内酯 20-40 1-3
伊普利同
阻滞剂
比索洛尔 2.5-10 1
美托洛尔平片 50-100 2
美托洛尔缓释片 47.5-190 1
阿替洛尔 12.5-50 1-2
普萘洛尔 30-90 2-3
倍他洛尔 5-20 1
- 阻滞剂
拉贝洛尔 200-600 2
卡维地洛 12.5-50 2
阿罗洛尔 10-20 1-2
血管紧张素转换酶抑制剂
卡托普利 25-300 2-3
依那普利 2.5-40 2
贝那普利 5-40 1-2
赖诺普利 2.5-40 1
雷米普利 1.25-20 1
福辛普利 10-40 1
西拉普利 1.25-5 1
培哚普利 4-8 1
咪哒普利 2.5-10 1
血管紧张素 II 受体拮抗剂
氯沙坦 25-100 1
缬沙坦 80-160 1
厄贝沙坦 150-300 1
儿童抽动症能治好吗 儿童抽动症有什么治疗方法
第 1 页 儿童抽动症能治好吗 儿童抽动症有什么治疗方法
*导读：儿童抽动症能治好吗？儿童抽动症是可以治好的，但是由于儿童抽动症属于慢性神经精神障碍疾病的一种，需要长期坚持治疗。儿童抽动症有什么治疗方法？儿童抽动症主要有两种治疗方法，分别是药物疗法、心理疗法。……
儿童抽动症是属于慢性神经精神障碍疾病的一种，其主要症状表现为不自觉的、突然的、快速的肌肉抽动，并且常常伴有不自觉的发声等症状，往往可以表现为眨眼、摇头、斜视、撅嘴等表情。那么，儿童抽动症能治好吗？儿童抽动症有什么治疗方法？下面，小编给大家介绍儿童抽动症的治疗方法。
*一、儿童抽动症能治好吗
儿童抽动症是可以治好的，但是由于儿童抽动症属于慢性神经精神障碍疾病的一种，需要长期坚持治疗。症状较轻的儿童抽动症患者一般在两个月作用即可康复，症状严重的儿童抽动症患者则可能需要更长的时间才能康复，一般情况下需要一年以上的时间才能康复。
*二、儿童抽动症有什么治疗方法
1.儿童抽动症可使用药物疗法
儿童抽动症患者可使用药物疗法进行治疗，能有效地缓解儿童抽动症的病情，一般情况下，坚持用药可以治愈儿童抽动症。常用的药物主要有可乐定贴片、氟哌啶醇、氯硝安定、硫必利等。 第 2 页 2.儿童抽动症可使用心理疗法
儿童抽动症可能会影响儿童的性格，导致儿童出现不良性格，因此，在使用药物疗法的同时，也有兼顾心理疗法，这对培养儿童健全的人格十分有帮助。常用的方法主要有行为疗法、家庭疗法、支持性心理疗法等，有助于缓解患者的症状以及情绪，有助于缓解父母焦急担忧的心情。
儿童抽动症是能够治好的，这需要采取正确的药物疗法，以及心理疗法进行辅导。儿童抽动症患者要保持健康的生活习惯，保持正常的作息以及健康的饮食，尽量避免让患者紧张或者激动，能够减少发病的次数。
想知道如何预防疾病？疾病的最佳治疗方法？生病了吃什么好？生病了怎么护理吗？
常见口服降压药物的药代动力学特点、不良反应及注意事项
表3 常见口服降压药物的药代动力学特点、不良反应及注意事项
药物 常用剂量 食物影响/服用方法 起效时间 达峰时间（Tmax） 作用持续时间 蛋白结合率（%） 平均半衰期 肾排泄 日极量 相互作用 不良反应及注意事项
ACEI类
卡托普利 12.5~50.0 mg，tid 食物使吸收减少30%~40%，宜餐前1 h服药 15 min 1.0~1.5 h 6~12 h 25%~
30% ＜3 h 40%~
50%原型药物 450 mg
干咳，血管神经性水肿、皮疹、疲劳、味觉异常、白细胞减少、血钾升高、一过性肌酐升高；高钾、妊娠、双侧肾动脉狭窄者禁用 依那普利 2.5~10.0 mg，qd 无影响 1 h（依那普利）
3~4 h（依那普利拉） 50% 11 h 依那普利拉主要经肾排泄 40 mg
贝那普利 5~40 mg，qd 进食后服药可延迟吸收，但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。可在进食中或两餐间服用 1.5 h 95% 11 h 1%贝那普利；20%贝那普利拉 40 mg
赖诺普利 2.5~10.0 mg，qd 无影响 6~8 h 12 h 100%原型药 80 mg 雷米普利 5~10 mg，qd 无影响 1 h(雷米普利）；2~4 h（雷米普利拉） 雷米普利73%、
雷米普利拉56% 13~ 17 h（雷米普利拉） 60%（雷米普利拉） 10 mg
福辛普利 10 mg，qd 无影响 3 h（福辛普利拉） 24 h 95%（福辛普利钠） 12 h（福辛普利拉） 福辛普利拉肝肾双途径消除 40 mg,超过该剂量不增强降压作用
培哚普利 2~8 mg，qd 进食降低培哚普利拉的转化，降低生物利用度，建议进食前服用 3~4 h（培哚普利拉） 20%（培哚普利拉） 17 h（培哚普利拉）
咪达普利 2.5~10.0 mg，qd 6~8 h（咪达普利拉） 8 h
可乐定透皮贴片原理
可乐定透皮贴片原理
可乐定透皮贴片是一种贴在皮肤上能够透过皮肤将药物缓慢释放到血液循环中的药物给药系统。其原理主要包括两个方面，药物透过皮肤的透皮吸收和贴片的控释技术。
首先，药物透过皮肤的透皮吸收是指药物通过皮肤的表皮层、角质层和真皮层，最终进入血液循环系统。这个过程受到药物的性质、贴片的设计、皮肤的状态、贴片的使用方法等多种因素的影响。一般来说，药物分子的大小、脂溶性、离子性等特性会影响其在皮肤上的透过程度。贴片的设计也会影响透皮吸收，例如贴片的材料、厚度、透气性等都会影响药物的透过速率。
其次，贴片的控释技术是指通过贴片的设计和制备，使药物能够以一定速率、持续地释放到皮肤表面，再透过皮肤进入血液循环系统。这种技术可以通过调节贴片的成分、结构和制备工艺来实现。常见的控释技术包括使用缓释剂、微孔制备、磨砂技术等，以实现药物在一定时间内持续、稳定地释放。
总的来说，可乐定透皮贴片的原理是利用药物透过皮肤的透皮吸收和贴片的控释技术，使药物能够稳定、持续地释放到血液循环中，从而达到治疗的效果。这种给药方式具有便利、持续、避免肠胃道吸收不良等优点，适用于一些需要长期治疗的疾病。
可乐定透皮贴片说明书
可乐定透皮贴片
以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
可乐定透皮贴片说明书
【药品名称】
通用名称：可乐定透皮贴片
英文名称：ClonidineTransdermal Patches
【主要成份】本品主要成分为可乐定。
【成份】
化学名：2－[（2，6—二氯苯基）亚氨基]咪唑烷
分子式：C9H9N3Cl2
分子量：230.10
【性状】本品为透皮帖剂。
【适应症/功能主治】适用于Tourette综合征(发声与多种运动联合抽动障碍)。
【规格型号】1.25cm2*1mg*1贴
【用法用量】外用。可乐定透皮贴片，揭去保护层，贴于清洗干净的上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，用手轻轻按紧，特别注意应将边缘按牢。每7天在新的皮肤更换一次。用法： 1.敷贴部位：背部肩胛骨下(首选);上胸部;耳后乳突或上臂外侧等无毛完好皮肤处。更换新贴片即更换新的贴用部位，以利于皮肤呼吸，从而降低药物对皮肤的刺激性。 2.使用步骤： (1)用清水洗净敷贴部位。 (2)取出本品，揭去保护层，敷贴于已洗净、干燥的贴用部位。并用于轻压以确保贴片粘附牢固。 (3)每7日更换一次。进餐与否不影响本品的贴用。 (4)换下旧贴片时，将粘贴片对折，弃于儿童、动物触及不到的地方，以防止人畜误食。 3.用量：青少年患者用药应从1.0mg/片.天的小剂量开始，按体重逐渐增加给药剂量，最大剂量不得超过2.0mg/片×3片。 20公斤﹤体重≦40公斤，用1.0mg/片每周; 40公斤﹤体重≦60公斤，用1.5mg/片每周; 体重﹥60公斤，用2.0mg/片每周。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】对贴片中的可乐定或非活性成份过敏者禁用。抑郁症患者禁用。
【注意事项】 1.贴用本品时可以沐浴,但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。 2.本品为外用贴片,连续使用可能产生皮肤过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)，口服盐酸可乐定产生过敏反应的病人，对可乐定贴片也可能引起过敏反应。所以每次贴用时更换贴用部位。 3.该药在使用时应注意新出现的症状，特别是与运动有关的，如突然出现的头晕、易激惹、过度镇静、晕厥等症状都需要密切临床监测，最好进行动态心电图或超声心电图检查。 4.肝肾功能不全的患者应慎用。
可乐定透皮贴剂使用说明书
可乐定透皮贴剂使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
可乐定透皮贴剂使用说明书
【药品名称】
通用名称：可乐定透皮贴剂
英文名称：Clonidine Transdermal Patch
汉语拼音：Keledinɡ Toupi Tieji
【成份】可乐定
【性状】本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。
【适应症】
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。
【规格】2.5mg
【用法用量】取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。贴用三天后换用新贴片。 【不良反应】临床试验中的不良反应
使用可乐定透皮贴剂治疗，大多数的不良反应是轻微的，随着治疗地进行，不良反应减少。在一个有101名高血压患者参与的为期3个月的多临床试验中，出现的不良反应有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲劳（6名）、头痛（4名）、昏睡和镇静（各3名），失眠、头晕、性无能/性功能障碍、喉咙干躁（各2名），以及便秘、恶心、口味变化、神经紧张（各1名）。
在上述的为期3月的临床试验和其它的非对照试验中，最常见的不良反应是皮肤反应，如以下所述。
在为期3月的试验中，101名患者中有51名出现局部皮肤反应，如红斑（26名）和瘙痒症。对可乐定透皮贴剂过敏的有5名。其它的皮肤反应包括局部起泡（7名）、着色过度（5名）、浮肿（3名）、表皮脱落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏动（1名）、变白（1名），以及全身斑疹（1名）。
其它的临床试验中，在平均治疗37周后，673名受试者中有128名（大约100人中有19人）因出现接触性皮炎中断试验。接触性皮炎的出现率是100名白人妇女中大约有34名，100名白人男人中大约有18人，100名黑人妇女中大约有14人，100名黑人男人中大约有8人。皮肤反应资料的分析结果表明在治疗6周和26周的时间里，因出现接触性皮炎而中断治疗的风险最大，虽然敏感性有可能在治疗早期或治疗晚期会增加。