氯氮平说明书
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氯氮平片
通用名 氯氮平片
曾用名
英文名 CLOZAPINE TABLETS
拼音名 LUDANPIN PIAN
药品类
别
抗精神病药
性状 本品为淡黄色片。
药理毒
理
本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)
受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)
受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗?-肾上腺素受
体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网
状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
药代动力学 口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2?)平均9小时(3.6~14.3 小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80% 以代谢
物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的 N-氧化物等。
在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,
吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中
分泌且可通过血脑屏障。
适应症 本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗
无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神
病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。
用法用量 口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治
疗量一日200~400mg,高量可达一日600mg。维持量为一日 100~200mg。
不良反应 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重
增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引
起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
禁忌症
严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞
减少者禁用。对本品过敏者禁用。
注意事
项
1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、 中枢神经
抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、 治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白
细胞计数及分类,以后定期检查。 4、 定期检查肝功能与心电图。 5、 定期检
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查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械
或高空作业。 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
孕妇及
哺乳期
妇女用
药
孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用
药
12岁以下儿童不宜使用。
老年患
者用药
慎用或使用低剂量。
药物相
互作用
1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。 2、本品
与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。 3、本品与抗胆碱药合用可增加
抗胆碱作用。 4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制
作用。 5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障
碍的危险。 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可
升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆
氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。
药物过
量
中毒症状: 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰
竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。处理: 建立和维持呼吸道通畅,及
时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
贮藏 遮光,密封保存。
包装 (1)25mg(2)50mg
三大特点使其成为低收入病人首选
综合国内外学者的观点,氯氮平具有以下三大特点:
一、它能很好地改善精神分裂症患者的生活质量与认知功能。西方医学界普遍认为,经氯
氮平治疗后至少有60%的精神病人能治愈(即恢复工作能力与社交能力)。
二、氯氮平价格低廉,较好地满足了广大低收入阶层病人长期服药的需求,药费支出较小。
三、此药对其他药物无效的“药物耐受性精神分裂症”患者亦有良好疗效。