药剂学笔记(液体制剂全)

1 液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。 优点： 给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。 药物分散度大，奏效迅速；

缺点： 化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向； 非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化； 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。

按分散系统分类： 液体类型（均相） 粒径大小 特征

低分子溶液剂 ﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。

高分子溶液剂 1～高分子化合物以分子分散，无界面，均 2

100nm 相溶液。 液体类型 （非均相） 粒径大小 特征 溶胶剂 1～100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。

混悬剂 ﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。

乳 剂 ﹥100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。 3

按给药途径与应用方法分类 1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。 2．外用液体药剂  皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。  五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。  口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。  直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂： ➢ 具有良好的溶解性和分散性； ➢ 无毒性、无刺激性，无不适的臭味； ➢ 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； ➢ 不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂 1.纯化水 无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱 特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变： 2.甘油 与水、乙醇、丙二醇等任溶。内服，外用。对药物的刺激性具缓和作用。对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。  无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。  10%无刺激  含甘油12%以上，可带甜味且 4

防止鞣酸析出。  含甘油30%以上有防腐作用

3.二甲亚砜（DMSO）  有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。  能促进药物在皮肤黏膜上的渗透作用。 对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用

半极性溶剂 1.乙醇  能溶解大部分有机物和药材中的有效成分  有一定药理作用，易挥发、易燃烧。  与水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度  含乙醇20%以上具防腐作用。  40%能抑制某些药物的水解

2.丙二醇 性质与甘油相似，内服及肌注用。有辛辣味。 与水的混合溶剂能延缓药物水解，对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。 5

3.聚乙二醇 分子量为300～600时，无色透明液体。 对一些易水解的药物有一定的稳定作用 洗剂中增加皮肤的柔韧性

非极性溶剂 1.脂肪油 不能与极性溶剂混合，可与非极性溶剂混合。能溶解油溶性药物如激素、挥发油 易酸败，也易受碱性药物的影响而皂化

2.液状石蜡 无色、透明液体，有轻质和重质。 性质稳定，润肠通便 易氧化，产生臭味，加入抗氧剂使用。 3.乙酸乙酯 油状液体。外用溶剂。 具有挥发性和可燃性，空气中易被氧化。 空气中易氧化，加入抗氧剂使用。

4.肉豆蔻酸异丙酯 无色澄明油状液体，化学性质稳定。外用溶剂。 无刺激性、过敏性，可促进药物经皮吸收。 6

液体制剂的处方组成 能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 ❖ 常用抑菌剂： 酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等； ❖ 中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等； ❖ 汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等； ❖ 季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

羟苯酯类 也称尼泊金类，酸性中作用较强。乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）合用，浓度0.01%～0.25%。 遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒包装材料吸附

苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸用量一般为0.03%～0.1%，。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%～0.1%合用较理想。苯甲酸钠，用量0.1%～0.2%。 酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强 7

山梨酸 对酵母菌、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%。 在pH值4的水溶液中抑菌效果较好。空气中易被氧化

苯扎溴铵 水溶液呈碱性。使用浓度0.02%～0.2%。 常用环境器具消毒 醋酸洗必泰 为广谱杀菌剂，0.02%～0.05%。

矫味剂与着色剂 一．矫味剂 1.甜味剂 能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天然和合成二大类。 甜菊苷 微黄白色粉末、无臭、具有清凉甜味，常用量0.025%～0.05%。甜度比蔗糖大约300倍，但稍带苦味，常与蔗糖或糖精钠合用 糖精钠 合成甜味剂，易溶于水，常用量0.03%，与其他甜味剂合用。甜度为蔗糖的200～700倍 阿司帕坦 亦称蛋白糖，天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯。甜度比蔗糖大150～200倍，可用于糖尿病、肥胖患者

甘油、山梨醇、甘亦可作甜味剂。 8

2.芳香剂（香料与香精） 天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等 3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。 4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味 二，着色剂 又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。 .天然色素 天然植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和甜菜红等；矿物性的有氧化铁等。

合成色素 食用色素：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄，用量不得超过万分之一。 外用色素：伊红（中性或弱碱性溶液）、品红（中性或弱酸性溶液）、美蓝（中性溶液）等。

露醇 9

低分子溶液型液体制剂 1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。 3.用法：以量代称取，服有方便。 4.某些药物只能以溶液形式发出如过氧化氢溶液、氨溶液等。性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，可制成高浓度的贮备液（又称倍液），供临时调配用。 5.制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法 6.药物的称量→溶解→滤过→质检→包装→溶液剂 7.化学反应法使用于原料不足，严重污染 一、糖浆剂 （一）糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 （二）纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，浓度85％（g/ml)或 64.7%（g/g）。 （三）用途 1、单糖浆：矫味剂、助悬剂、防腐（脱水性、高浓度） 2.矫味糖浆：如橙皮糖浆，用于矫味、助悬 3.药物糖浆：含有药物、治疗作用。 （四）制备 （1）溶解法 热溶法：溶解速度快，易过滤、杀菌、易除去杂质，但加热过久，

转化糖含量增加，颜色变深。适用于热稳定药物和有色糖浆 10

冷溶法：蔗糖溶于冷水或含药溶液中制备糖浆剂。适用于对热不稳定及易挥发的药物 （2）混合法 含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。一般含药糖浆的含糖量较低，注意防腐。适用于含药糖浆 中国药典对糖浆剂的规定： ✓ 含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。 ✓ 一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。 ✓ 可加入附加剂。如防腐剂，山梨酸和苯甲酸用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%；可加入乙醇、甘油或其他多元醇。 ✓ 除另有规定外，糖浆剂应澄清。贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。 ✓ 糖浆剂应密封，在不超过30℃处贮存。

二、芳香水剂 芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 浓度一般都很低，作矫味、矫嗅剂和分散剂。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称浓芳香水剂。 溶解法 振摇溶解法：挥发性药物2ml（或2g），加纯化水1000ml，强力振摇； 11

用纯化水润湿的滤纸滤过，初滤液如混浊，重滤至澄清。自滤器加纯化水至足量。 分散剂溶解法：挥发性药物2ml（或2g），加精制滑石粉15g（或滤纸浆），研匀，加纯化水1000ml，振摇，润湿滤纸滤至澄清，自滤器加纯化水至足量。 稀释法 浓芳香水剂1份，纯化水39份稀释而成。 三、醑剂 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。可供内服或外用。 药物浓度一般5％～10％，乙醇浓度一般为60％～90％。 醑剂中的挥发油容易氧化、挥发，贮存于密闭容器中，不宜长期储存。 可用溶解法和蒸馏法制备。 四、酊剂、酏剂 酊剂：非挥发性药物的乙醇溶液，外用。 酏剂：药物、芳香剂的水性溶液，口服。 醑剂和芳香水剂的异同 ➢ 均为挥发性药物的液体制剂，作芳香矫味剂，均可用溶解法及蒸馏法制备。 ➢ 但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，可用稀释法制备； ➢ 醑剂以乙醇为溶剂，药物浓度高于芳香水剂，除内服外，亦可外用