硝苯地平简介

硝苯地平

简述

硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。

物化性质：

硝苯地平分子结构原料药硝苯地平

通用名硝苯地平分子式 C17H18N2O6

英文名 NIFEDIPINE 分子量

化学名称 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 CAS号 21829-25-4

性状黄色结晶性粉末密度 cm3

熔点 171-175℃ 沸点 ℃（760mmHg）

水溶性 ﹤100ml（℃），不溶储存遇光分解，须密封避光保存

溶解性不溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯、溶于热甲醇，微溶于冷乙醇

药品类别降血压药类属第一代钙拮抗剂

制剂类别片剂、胶囊剂、喷雾剂水解性结构中含有酯键，易水解用途

本品为长效冠脉扩张药，能增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量。用于急慢性冠脉功能不全，或是心绞痛及心肌梗塞。

不稳定性遇光极不稳定，分子内可发生光化学歧化反应，且降解的产物其中一种对人体有害，故在生产、使用及贮存时应注意避光。

生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司

功能主治

硝苯地平缓释片

硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。

用法用量

口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。

药理作用

1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。

1）阻止钙内流； 2）阻碍细胞壁内钙的释放；

3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体； 4）抑制磷酸二酯酶的活性；

5）与钙调节素相作用； 6）激活Na+，K+ -ATP酶；

7）激活钙离子泵；

3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。

注意事项：

1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。

2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。

3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。

4.低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。

5.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

6.对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低，出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

7.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端。

药代动力学

硝苯地平口服或舌下含化后，90%以上迅速地被吸收，在2- 3分钟内即出现在血浆，口服后一小时血浆药物浓度达到高峰，血浆半衰期为4-5小时，90%以上与血浆蛋白相结合代谢为无作用物，75%由尿排出，15%由粪便排出，血浆有效浓度为1-10ug/ ml，口服10-20mg后6小时其血浆浓度仍超过有效浓度，其最高血浆水平并不与临床疗效及时作用直接相关，故临床应用不需进行血药浓度的监测。

药物相互作用

1.硝酸酯类与硝苯地平片合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。

硝苯地平控释片降压平稳

2.β-受体阻滞剂绝大多数患者合用硝苯地平片有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。

3.洋地黄硝苯地平片可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平片时应监测地高辛的血药浓度。

4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与硝苯地平片同用时，这些药的游离浓度常发生改变。 5.西咪替丁与硝苯地平片同用时硝苯地平片的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。[1]

临床新用途

1.原发性肺动脉高压

肺动脉高压可能与肺动脉血管平滑肌收缩作用有关，实验证明硝苯地平能抑制肺动脉血管痉挛的作用。Melot观察了2例肺动脉高压的病人，舌下含服硝苯地平 20mg，60分钟后1例肺动脉压有中度下降，1例无改变；但2例均见肺循环和体循环阻力下降，心排出量增加，血液氧合改善。

2.心力衰竭

由于硝苯地平有扩张体循环血管的效应，因而在左心衰竭时可作为减低后负荷药物来使用。有资料报道上海市第三人民医院用硝苯地平治疗不同病因引起的充血性心衰竭29 例；心肌梗塞7例；高血压心脏病及慢性肾炎尿毒症各1例；风心联合瓣膜病11；哦；扩张型心肌病9例。结果：心梗高血压心脏病及慢性肾炎尿毒症合并左心衰竭的9例病人都迅速取得满意疗效，对风心及扩张型心肌病合并左心衰各7例疗效亦满意，但作用不及前者迅速。Klugman认为本药用于冠心病并发心力衰竭者最为适宜。其治疗心力衰竭作用机制，一是扩张冠脉，改善心肌供氧，提供心肌的机械效能；二是扩张体循环血管，降低后负荷而增加心排血量。此外硝苯地平可减少二尖瓣活主动脉瓣活主动脉瓣关闭不全时的饭流量并增加向前排血量，也有利于心功能改善。

3.雷诺氏现象

Smith报告一组双盲对照资料：17例病人病程2-3年，治疗前日发作1-10次，平均次/日，用硝苯地平10mg/每日4次或安慰剂各两周，12例有效，5例无效，全组在用安慰剂阶段发作平均次/日，而在用药阶段次/日，程度也减轻Rodeheffer报告一组15例，5例雷诺氏现象无其他全身性疾病，1例为红斑性狼疮有冷凝球蛋白血症雷诺氏现象，9 例又全身性硬化雷诺氏现象这些患者其发生雷诺氏症状病程平均为年。每例患者皆先用安慰剂两周，再采用双盲交叉自身对照，随机分配硝苯地平及安慰剂，每日三次，每次一粒胶囊（含药的胶囊，每粒内含硝苯地平10mg）连服3天若无不良反应，改为每日三次，每次2粒，连用一周再交替换安慰剂或硝苯地平，分别用于药和安慰剂的不同阶段记录血管痉挛的状况，指动脉压以及手指对冷的苍白变化等评价疗效。结果：用药期15例种仅2例改善，13例无变化，做冷水（15摄氏度）激发试验，在用安慰剂阶段全组有11例手指苍白改变，而其中的五例在用硝苯吡啶时没有发生。[2]

4.偏头痛

由于硝苯地平能治疗雷诺氏现象，提示了它在治疗某些血管痉挛疾病的价值。Kahan 报告8例伴有特发性雷诺氏现象的偏头痛患者采用双盲随机自身交叉对照试验，病人接受硝苯地平每日3次，每次10mg，连续一个月，再更换安慰剂（每日3次）一个月，或先给安慰剂一个月在给硝苯地平一个月，记录偏头痛发作的频率和发作的程度（以0-10记分作判断标准“0” 表示最小，“10”表示最大），结果用安慰剂期发作频率为± ，而用硝苯地平期为±，统计学处理有显著差异。说明硝苯地平能显著减少偏头痛发作的频率和程度。

5.支气管哮喘

哮喘发作时气道平滑肌收缩，腺体分泌亢进而引起呼吸道阻塞的一系列症状.气道平滑肌收缩作用也有赖于钙离子，哮喘发作时胆碱能受体敏感，引起迷走神经兴奋，使大量乙酰胆碱释放，导致气道平滑肌上的钙离子专用通道(即受体幻化钙离子通道Receptor Operated Calcium Channel)开放钙离子内流增加，同时使细胞内Cgmp水平升高，后者有促进肌膜及肌浆网释放钙离子进入肌浆，进一步使钙离子内流增加，其结果致气道平滑肌的兴奋-收缩偶联加强，平滑肌张力增高，引起强烈的收缩。硝苯地平有拮抗钙离子作用，从而阻断了钙离子专用通道，抑制气道平滑肌收缩偶联，使平滑肌松弛，腺体分泌减少，因此可用于治疗哮喘，Corri-s比较硝苯地平对运动性哮喘肌组胺诱发哮喘的缓解作用。8例运动性哮喘患者，随机分成2组，给硝苯地平和安慰剂进行4次试验，每例在服用硝苯地平20mg或安慰剂后运动试验或组胺激发试验。结果在用硝苯地平之后，运动性哮喘的严重程度明显减轻，运动诱发FEV1下降平均为6%，而用安慰剂后运动诱发的FEV1下降24%。气道对组胺的反应性减弱，用硝苯地平后为，而用安慰剂后为 ml，说明了硝苯地平有直接抑制支气管平滑肌收缩或有阻止肥大细胞释放组胺等介质作用。[3]

不良反应

硝苯地平引起的牙龈增生

硝苯地平的不良反应发生频率较高，（据5008名病人统计，副反应发生率17%）但易于耐受，且随剂量的减小轻，常见的不良反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，这些实际上是广泛性的血管扩张影响。不良反应一般在用药后周出现，以后逐渐消退，一般副作用发生后不需停药。 5Terry报告3081例心绞痛患者因不能耐受副作用而需停药者仅占5%。此外，有低血压（%），一过性脑缺血发作（%），低血压的发生与剂量有关（主要见于>100mg/日）。长期用药对血象，血沉，肾功能均无影响，少数病人在体力负荷时有肌酸激酶轻度到中度升高，但没有心肌缺血的证据。动物实验有潜在的致畸胎影响，因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。另外，少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖，因体外试验它可抑制大鼠胰腺 β的细胞分泌，此外，硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。

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硝苯地平的临床新用途

关键词硝苯地平/心痛定临床新用途

硝苯地平(NF，心痛定)是钙通道阻滞剂，主要用于心血管系统疾病的治疗。近年来随着临床应用的增多和实验研究的进一步深入，发现本品尚有其他新用途，现简介如下：

1 治疗小儿神经性尿频

张希润等用硝苯地平治疗小儿神经性尿频40例，年龄1~6岁，剂量每天0.5~1.0mg/kg，分3次口服，3天为1个疗程，结果1个疗程治愈28例(70%)，2个疗程全部治愈。

2 治疗晚期先兆性流产

赵成清等用硝苯地平治疗晚期先兆性流产，用药第一天仅在睡前口服10mg。如无不良反应，于第二天开始改为口服10mg，每日2次，至宫缩消失1周后停药。结果治愈率为90%，且均足月正常分娩。对照组为68%。

3 治疗活动性十二指肠球部溃疡

倪家璋等报道用硝苯地平每日30mg，每日3次治疗15例，4周后球部溃疡治愈率与甲氰咪胍的治愈率相近，总有效率为93.3%。

4 治疗心律失常

杨华报道1例用硝苯地平20mg，每日3次降血压，血压降至正常，左束支阻滞消失。改用复方降压片1片每日3次，血压仍正常，3天左束支阻滞再现，再用硝苯地平2天后消失。随访半年未再复发。

5 用于胃镜检查

陈文明报道对60例有上消化道症状并愿接受纤维胃镜检查患者术前舌下含服硝苯地平10mg，15分钟后插入胃镜观察2分钟内胃蠕动次数。与53例术前肌注阿托品进行比较，前者为3.0±1.5次，后者为2.9±2.0次，两者差别无显著意义，前者与63例术前不用药者(9.9±2.8次)比较，差别有非常显著意义(P<0.01)。

6 治疗婴幼儿秋季腹泻

曹锦强等用硝苯地平治疗婴幼儿秋季腹泻51例，常规治疗外加服硝苯地平每天1~1.5mg/kg，每日3次。结果治愈39例，治愈率为76%。与单纯补液治疗的对照组有明显差异(P<0.05)。

7 治疗痛经

李明娟等报道用硝苯地平治疗痛经有良好的效果。硝苯地平10mg舌下含服1次。结果：36例中29例用药5~10分钟，疼痛消失，5例30分钟减轻，2例无效。34例均1次给药至月经完后未痛过，并可于下次月经来时作预防。

药学专业知识重点：钙拮抗剂简介

钙拮抗药是六十年代发展起来的具有重要理论意义和实用价值的一类新药。很多考生对此药可能还不太熟悉，所以带大家来了解一下钙拮抗药的基础知识。

起初，钙拮抗药狭义指那些选择性阻滞Ca2+经电位依赖性慢通道跨细胞膜内流的药物，其代表药物有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等。尽管它们的化学结构不同，但均能阻滞细胞外钙离子经细胞膜上的慢通道(因经此通道进入细胞内的离子绝大多数情况下是钙离子，故又称钙通道)进入细胞。随着研究的不断深入，钙拮抗药概念渐渐扩大，人们喜欢把能抑制Ca2+跨膜内流的药物时髦地冠以钙拮抗药的名称。钙拮抗药一般指对细胞内的Ca2+所引发的生物效应无明显抑制作用，也不显著影响细胞内钙离子释放的药物，而是选择性阻滞细胞膜钙通道，阻抑细胞外Ca2+内流，减少细胞内可利用Ca2+而发挥作用，属钙利用提起拮抗药。因此，本类药物又被叫做钙通道阻断药、钙内流阻滞药、钙内流抑制药。

钙拮抗药的化学结构迥异，药理作用也不尽相同。随着研究的不断深入，被称为钙拮抗药的药物日益增多，为了合理用药，世界卫生组织把钙拮抗药归纳为选择性和非选择性钙拮抗药两大类;又根据其化学结构和药理作用不同，将钙拮抗药进一步分为六类。

I类苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。

II类二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、尼索地平等。

III类地尔硫卓类：地尔硫卓、克仑硫卓、二氯夫利等。

2.钙通道非选择性阻滞药

IV类氟桂利嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。

V类普尼拉明类：普尼拉明等。

VI类其他：哌克昔林等。

硝苯地平乳膏剂的制备与质量控制

李　菲1,杨艳霞2,郭丰广1,郝吉福1,孔志峰1,宋　涛1

(11泰山医学院药学院,山东泰安　271016;21泰山医学院04级药学专升本,山东泰安　271016)

摘要:目的　研制硝苯地平乳膏,并建立质量控制的方法。方法　拟定三种不同处方与制备工艺,以基质的稳

定性及外观性状为考察指标,采用综合评分法对基质处方和制备工艺进行筛选。制备硝苯地平乳膏,并考察其稳

定性,用差示分光光度法测定含量。结果　制备的硝苯地平乳膏外观性状良好,质量稳定,药物含量为84129%,平

均回收率100169%。结论　该乳膏剂处方合理,制备方法可行。

关键词:硝苯地平;乳膏剂;制备;质量控制

中图分类号:R94412　文献标识码:A　文章编号:100427115(2007)0220090203

PreparationandqualitycontrolofNifedipinecream

LIFei,YANGYan-xia,GUOFeng-guang,HAOJi-fu,KONGZhi-feng,SONGTao

(TaishanSanatorium,ShandongTaian271016,China)

Abstract:Objective:ToprepareNifedipinecreamandestablishitsstandardofqualitycontrol1Methods:Thecontent

ofNifedipineinpreparationwasdeterminedbytheUVspectrophotometricmethodanditsstabilitytestswerecarriedout1

Results:ThecontentofNifedipineinpreparationwas84129%andtherecoveryoftheassaywas100169%1Conclusion:

硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片治疗不同级别高血压病患者的效果研究

第39卷第16期2021年11月CHINESEHEALTHCARE中华养生保健

硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片治疗不同级别高血压病患者的效果研究

摘要：目的研究硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片治疗不同级别高血压病患者的效果。方法选取2019年8月～2020年12月哈尔滨市第二医院心血管内科收治的高血压病患者90例，按随机数表法分为硝苯地平缓释片组（45例）和非洛地平缓释片组（45例），分析两组患者的坐位收缩压（SBP）/舒张压（DBP）、24h动态血压（SBP/DBP）、临床疗效及不良反应发生情况。结果两组患者治疗后SBP/DBP、24hSBP/DBP均较治疗前有明显改善，差异有统计学意义（＜0.05）；硝苯地平缓释片组高血压3级患者治疗后SBP/DBP、24hSBP/DBP改善幅度显著高于非洛地平缓释片组高血压3级患者，差异有统计学意义（＜0.05）。硝苯地平缓释片组高血压3级患者的总有效率明显高于非洛地平缓释片组高血压3级患者，差异有统计学意义（＜0.05）。两组患者不良反应发生率的差异无统计学意义（＞0.05）。结论硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片治疗高血压1～2级患者的效果相当，前者治疗高血压3级患者的效果优于后者。关键词：硝苯地平缓释片；非洛地平缓释片；高血压病中图分类号：R972+.4文献标识码：A文章编号：1009-8011（2021）-16-0132-03郝迎君张国华（哈尔滨市第二医院心血管内科，黑龙江哈尔滨，150000）检查方法例数骨碎片小关节滑脱锥体移位椎管狭窄脊柱后凸成角 X线检查 200 80（40.00） 50（25.00） 17（ 8.50） 55（27.50） 17（ 8.50） 16排螺旋CT扫描 200 140（70.00） 94（47.00） 73（36.50） 100（50.00） 60（30.00） χ2 36.364 21.007 44.961 21.330 29.737 P 0.000 0.000 0.000 0.000 0.000 3讨论人类脊柱的结构较为复杂，主要由关节以及骨架构成，包括颈椎骨7块、胸椎骨12块、腰椎骨5块、骶椎骨5块及尾骨4块，由韧带、骨关节和椎间盘连接形成脊柱结构。人体的颅骨和脊柱上段连接，可以起到承托颅骨的作用，中端为肋骨组成，其作用是支撑胸廓和腹腔，下端由髂骨组成，其作用是支撑躯干，对人体的内脏组织以及脊髓起到保护作用[3]。临床中，脊柱外伤发生率相对较高，如果治疗不及时，常会引发一系列后遗症，导致残疾，甚至死亡。因此，脊柱外伤患者应采取有效方法进行诊断，以尽快确认损伤部位，并根据损伤类型、病情程度和解剖学改变情况进行合理治疗[4]。目前，临床一般会采用影像学技术诊断脊柱骨折。X线在临床的应用时间较长，其具有操作简单，无严重创伤性，能够重复摄片等优势，但X线检查的图像清晰度较差，无法做微观对比，只能够大致确认骨折位置，对于骨折的解剖结构的反映较弱。研究结果显示，16排螺旋CT扫描技术得到的诊断效果更加优良[5]。多排螺旋CT扫描得到的图像和X线检查的图像相比，更加清晰，而且该项检查可以获得连续信息，通过三维重建技术，形成立体影像，可以观察微小病灶，诊断价值高。本研究结果显示，X线检查后，患者前柱骨折、中柱骨折、后柱骨折及爆裂性骨折的诊断率明显低于16排螺旋CT扫描后，差异有统计学意义（﹤0.05），表明通过16排螺旋CT扫描可以更好的诊断脊柱外伤情况。患者骨碎片、小关节滑脱、锥体移位、椎管狭窄及脊柱后凸成角等诊断率明显低于16排螺旋CT扫描后，差异有统计学意义（﹤0.05），表明通过16排螺旋CT扫描可以有效了解脊柱外伤解剖学改变情况。综上所述，脊柱外伤患者通过16排螺旋CT扫描技术进行诊断的价值高，可以为临床治疗提供有力依据。参考文献[1]梁晔鑫.多层螺旋CT扫描技术在脊柱外伤诊断中的临床价值分析[J].安徽卫生职业技术学院学报,2018,17(2):38-39.[2]钱晓蓉.探究脊柱外伤患者在临床诊断中开展16排螺旋CT扫描检查的效果及价值[J].影像研究与医学应用,2020,4(1):213-214.[3]马延水.16排螺旋CT在腹部外伤诊断中的临床价值[J].医疗装备,2018,31(8):34-35.[4]郑亮.MRI与CT两种影像学检查方法应用于脊柱外伤诊断的临床价值对比分析[J].影像研究与医学应用,2017,1(15):12-13.[5]梁土焕,杨万就,丘媚,等.16排螺旋CT扫描技术在脊柱外伤诊断中的应用[J].现代医用影像学,2019,28(8):1789-1790.表2两组患者脊柱外伤解剖学改变情况比较[n（%）]

硝苯地平的合成

一２６一　ＺＨＥＪＩＡＮＧ　ＣＨＥＭＩＣＡＬ　ＩＮＤＵＳＴＲＹ　Ｖｏ１．４６　Ｎｏ．３（２０１５）　

硝苯地平的合成　

李公春，田　源，李存希，吴长增，牛亮峰，鞠志宇，孙　婷　

（许昌学院化学化工学院，河南许昌４６１０００）　

摘要：硝苯地平是第一代１，４一二氢吡啶类钙离子拮抗剂，主要用于高血压和心绞痛的　

治疗。以甲醇为溶剂，以邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和碳酸氢铵为原料，进行三组分反应，一　

步法合成硝苯地平，产率为５６．６％。　

关键词：硝苯地平；邻硝基苯甲醛；乙酰乙酸甲酯；合成　

文章编号：１００６—４１８４（２０１５）３—００２６—０４　

ｌ，４一二氢吡啶类化合物作为钙离子通道的　

调节剂，在临床上广泛应用于心绞痛、高血压、心　

率失常等心脑血管疾病［１－７１。硝苯地平（ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，　

简称ＮＦ）化学名称为２，６一二甲基一４一（２一硝基苯　

基）一１，４一二氢一３，５一吡啶二甲酸二甲酯，是唯一　

一个二氢吡啶环结构对称的地平类药物。硝苯地　

平是第一代钙拮抗剂中具有代表性的药物，由德　

国拜尔公司在７０年代首次开发上市。ＮＦ经多年　

的临床应用和深入研究，成为抗高血压、防治心　

绞痛药物，是２０世纪８０年代中期世界畅销的药　

物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导　

致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗　

效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有　

力的优势。　

硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状　动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显　

著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预　

防和治疗冠心病、心绞痛，特别是变异型心绞痛　

和冠状动脉痉挛所致心绞痛【８－埘。适用于各种类　

型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗　

效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰　

竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用　

于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗　

效优于ｐ受体阻滞剂。硝苯地平作为抗心绞痛　

药被列入２０１２年版国家基本药物目录中。硝苯　

硝苯啶用途多

硝苯啶(又名硝苯吡啶、硝苯地平、心痛定)是最常用的钙离子拮抗剂和二氢吡啶衍生物之一，以往主要用于治疗高血压、冠心病、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭等。

近年来，随着研究的不断深入，发现硝苯啶有很多新用途。

一、痛经：因月经期女性体内前列腺素增高，可引起子宫强烈收缩，造成宫腔内压力增高及子宫平滑肌缺血而引发痛经。痛经严重时，舌下含服硝苯啶2～3片(20～30毫克)，可缓解疼痛。若为规律性的痛经，可在每月月经来临前5天或月经来潮前驱症状出现时服硝苯啶，每次10毫克，每日3次，连服7天，可避免痛经。

二、支气管哮喘：硝苯啶有较强的解除支气管平滑肌痉挛的作用，同时可以减轻肺泡缺氧所引起的病理改变。哮喘发作时含服硝苯啶10毫克，有助缓解症状。

三、雷诺氏病：本病是一种营养性神经血管疾病，又名间歇性动脉痉挛症。每次口服硝苯啶10毫克，每日3次，连服20～30天，可使病情获得改善。这是因为硝苯啶能使血管平滑肌松弛，使动脉痉挛缓解，并可降低周围血管阻力，使血管扩张，增加周围血管及末梢血管的血流量而达到治疗目的。

四、泌尿系结石引起的疼痛：本病可引起尿路梗阻性疼痛，用硝苯啶能抑制平滑肌细胞的钙离子内流，松弛输尿管平滑肌，使括约肌张力降低而缓解疼痛。

五、顽固性呃逆：此症多由膈肌长时间不自主的节律性收缩所致。将硝苯啶10毫克咬碎后含服，一般10分钟内呃逆可停止，因为硝苯啶可阻滞钙离子渗入细胞内而解除膈肌痉挛。

六、偏头痛：本病为一种发作性颅内血管舒缩功能紊乱性疾病。发作时可使脑局部缺血，并伴有血小板凝集性增高，5―羟色胺释放增加。硝苯啶能抑制血管痉挛和体内血小板聚集及5―羟色胺释放增加，从而解除偏头痛。一般每天含服3～4次，每次10～20毫克。

七、神经性尿频症：神经性尿频为功能性疾病，表现为尿急、尿频等。硝苯啶用量为每公斤体重1毫克，每日3次口服，一般用药3～5天。

此外，硝苯啶还可用于治疗肾炎、急性胰腺炎、溃疡性结肠炎、贲门失弛缓症等。但是，什么样的病人可以应用硝苯啶应听从医生的建议。

硝苯地平控释片治疗高血压的疗效分析

简介

高血压是一种常见的全球性疾病，会导致许多心血管疾病，如心脏病、中风等。硝苯地平控释片是一种常见的抗高血压药物，其作用机制是扩张血管，降低血压。本文旨在探讨硝苯地平控释片治疗高血压的疗效。

硝苯地平控释片的作用机制

硝苯地平控释片是一种钙通道阻滞剂，作用于血管平滑肌细胞上的钙离子通道，抑制钙的进入，导致血管平滑肌肌纤维松弛，血管扩张，从而降低血压。硝苯地平控释片还能改善心肌供血，减少心肌氧耗，有助于治疗冠心病等病症。

硝苯地平控释片的临床应用

硝苯地平控释片一般用于轻、中度高血压的治疗，或者用于分级治疗中的第一阶段。硝苯地平控释片最常用的剂型是控释片，这种剂型能够持续释放药物，维持一定的血药浓度，使患者可以更轻松地控制血压。

硝苯地平控释片的疗效分析

各种高血压药物治疗效果的判断标准是其降压幅度和安全性。我们可以通过以下几个方面分析硝苯地平控释片的疗效：

1. 降压幅度

研究表明，硝苯地平控释片能显著降低高血压患者的血压，同时降压效果在一定程度上与剂量有关。在药物的作用下，患者的收缩压、舒张压、平均动脉压等指标均明显下降。

2. 安全性

硝苯地平控释片作为抗高血压药物，其常见的不良反应主要有头痛、腹泻、乏力等，但一般不严重。在临床应用中，硝苯地平控释片剂量应根据患者具体情况调节，以避免出现药物过量引起的副作用。硝苯地平控释片还具有较好的耐受性，相对较少会出现药物耐药现象。

结论

总的来说，硝苯地平控释片作为一种抗高血压药物，具有良好的降压效果和较好的安全性。在临床应用中，硝苯地平控释片控制高血压效果良好，也是目前治疗高血压常用的一种药物。但是，硝苯地平控释片并非适用于所有高血压患者，在用药前应该根据患者的具体情况选择合适的药物剂型和剂量。

硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展

・药剂・

硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3

何泓良,王卫国33,李　磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)

摘要:目的　总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法　查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论　为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014　文献标识码:A　文章编号:100623765(2009)20820019204

作者简介:何泓良,男(19872)。在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email:wwgwang@yahoo1com1cn3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Researchprogressoftechniquesforpreparationofnifedipinesustained

andcontrolledreleasepreparation

HEHong2liang,WANGWei2guo,LILei,GUOJia2rui(BioengineeringDepartment,HenanUniversityofTechnolo2

gy,Zhengzhou450001,China)

ABSTRACT:OBJECTIVE　Thispapersummeduppreparationtechnologiesprogressofnifedipinesustainedand

controlledreleasepreparationathomeandabroadinrecentyears,whichcanprovidereferenceforstudying

中药组方联合硝苯地平治疗老年高血压病临床研究论文

中药组方联合硝苯地平治疗老年高血压病的临床研究

【摘要】目的：观察中西医结合治疗老年高血压病的临床疗效，方法：将108例患者随机分为两组，治疗组57例，对照组51例，对照组采用钙离子拮抗剂选用硝苯地平缓释片（伲福达），治疗组在对照组用药的基础上加服中药益气活血中药组方，结果：治疗组总有效率为96.49%，对照组总有效率为80.38%。治疗组临床症状、血压控制方面均优于对照组（p0.05），具有可比性。

1.2诊断标准：西医按照 who/ ish 高血压诊断标准[1]，年龄>60岁，血压持续或3次非同日血压测量收缩压 140mmhg 或舒张压90mmhg为高血压若收缩压140mmhg，舒张压 90mmhg 则诊断为单纯性收缩期高血压1级高血压：收缩压140～159mmhg和（或）舒张压90～99mmhg；2级高血压收缩160～179mmhg，和（或）舒张压100～109mmhg：3级高血压收缩压180mmhg，和（或）舒张压110mmhg。中医诊断标准：参照中药新药临床研究指导原则[2]中中药新药治疗高血压病的临床研究指导原

中医诊断参照国家中医药管理局年颁布的，中医病证诊断疗效标准[2]中医辨证属气虚血瘀证型诊断标准，临床主要表现为眩晕乏力、头痛、心悸失眠、唇甲紫暗舌淡或淡暗、或有瘀点、瘀斑、苔薄白、脉细涩或沉弦。

1.3纳入标准：符合高血压病诊断及辨证标准，年龄在60岁以上，排除继发性高血压及合并严重心、脑、肾病变者。

1.4治疗方法：治疗组：中药益气活血化瘀组方（太子参、黄芪、银杏叶、丹参、桃仁、红花、当归、地龙、天麻、钩藤、生石决明、炒杜仲、夜交藤、益母草、甘草等20味地道药材组成），痰浊中阻加二陈汤，血脂偏高者加山楂，苡仁，胸闷、胸痛明显者加瓜蒌、薤白。采用山东华源yfdx208型自动中煎药机浸泡煎后分装200ml/袋，每日2次每次一袋。对照组：服用硝苯地平缓释片（伲福达），20mg，2次/d口服（青岛黄海制药有限责任公司生产20mg/粒，国药准字h10910052）。6周为一疗程。

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