聚乙二醇衍生物的合成研究进展
β-榄香烯的合成与衍生化研究进展
β-榄香烯的合成与衍生化研究进展摘要：本文综述了β-榄香烯的天然提取、合成和衍生物的研究进展，因为β-榄香烯衍射物的活性较β-榄香烯母体有较大的提高，所以研究的较多。
并且经过对文献进行分析归纳，在保持β-榄香烯整个分子骨架和双键的前提下，在13、14位引入含氮、含氧基团合成的大多数β-榄香烯衍生物的体外抗瘤活性高于β-榄香烯，水溶性也有所改善。
关键词：β-榄香烯天然提取合成衍生物1.β-榄香烯的概况1981 年我国学者首次报道了从传统活血化淤的中草药温莪术挥发油中分离的β-榄香烯具有抗肿瘤活性，1995 年，以β-榄香烯为主要成分的榄香烯乳注射液被国家批准为二类抗癌新药，用于临床。
榄香烯与紫杉醇、喜树碱、长春碱、鬼臼毒素、靛玉红、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱等一起被列为重要的植物源抗肿瘤药物。
榄香烯作为天然中草药的有效提取成分，有着资源丰富、价格相对低廉等化学合成药物不具备的优良特性，其具有抗肿瘤与免疫调节的双重作用。
研究结果表明，β-榄香烯注射液具有广谱的抗癌活性。
β-榄香烯是从中草药温莪术中提出出来的一种倍半萜烯化合物，结构如图1，榄香烯有5种异构体，目前已全部分离出来。
2.β-榄香烯的合成2.1从天然产物提取目前β-榄香烯的获取主要是从中草药莪术挥发油中分离提取。
在提取莪术挥发油中，水蒸气蒸馏法（SD）、索氏提取法（SX）、超临界流体萃取法（SFE）及微波萃取法（MAE）等是文献报道的主要方法。
将药材和水混合，水蒸气带着蒸馏出的药材挥发性组分溜出，溜出组分通过冷凝液化后，再分离和提取出挥发性成分，这种浸润提取的方法叫做水蒸气蒸馏法，这种方法主要有通水蒸气蒸馏法、共水蒸馏法和水上蒸馏法，其常用设备为多能提取罐、挥发油提取罐，由于其操作简单、产量大及成本低等特点被广泛使用。
将固体物质加入到索氏提取器中，然后加入溶剂，根据相似相容原理萃取提取化合物的方法称为索氏提取法（又叫作连续提取法、索氏抽提法）。
氨基酸酯及其衍生物的合成
氨基酸酯及其衍生物的合成一、本文概述氨基酸酯及其衍生物是一类重要的有机化合物，在生物化学、医药、农业、食品等领域具有广泛的应用。
本文将对氨基酸酯及其衍生物的合成方法进行系统的介绍和分析，旨在为读者提供全面的合成策略和应用前景。
文章首先将对氨基酸酯及其衍生物的基本概念、结构和性质进行概述，为后续的合成研究提供理论基础。
接着，将重点介绍几种常见的氨基酸酯及其衍生物的合成方法，包括经典的酯化反应、酶催化合成、微波辅助合成等，并对各种方法的优缺点进行详细比较和讨论。
文章还将关注氨基酸酯及其衍生物在各个领域的应用，如药物合成、农药创制、食品添加剂等，以展示其在实际应用中的重要性和潜力。
也将探讨氨基酸酯及其衍生物在合成生物学、绿色化学等新兴领域的应用前景。
本文旨在全面介绍氨基酸酯及其衍生物的合成方法、性质和应用，为相关领域的研究人员提供有价值的参考信息，并推动该领域的研究和发展。
二、氨基酸酯的合成氨基酸酯是一类重要的有机化合物，其合成方法多种多样。
在本节中，我们将重点讨论几种常见的氨基酸酯的合成方法。
氨基酸与醇的直接酯化：这是最直接且常用的合成氨基酸酯的方法。
通过将氨基酸与相应的醇在适当的条件下（如酸性或碱性环境，适当的温度）进行酯化反应，可以生成相应的氨基酸酯。
此方法的优点是操作简单，原料易得。
然而，需要注意的是，某些氨基酸可能由于侧链基团的影响，反应活性较低，需要采用特殊的方法进行活化。
氨基酸的酰氯酯化：先将氨基酸转化为酰氯，然后再与醇进行酯化反应。
这种方法的优点是反应速度快，产率较高。
但是，酰氯的制备和使用需要严格的条件，因为酰氯是有毒且易挥发的化合物。
氨基酸的活性酯法：氨基酸与某些试剂（如N-羟基琥珀酰亚胺、二甲氨基吡啶等）反应生成活性较高的中间体，然后再与醇进行酯化反应。
这种方法可以避免直接使用酰氯，从而减少了操作的复杂性和危险性。
酶催化酯化：在酶的催化下，氨基酸和醇可以在较温和的条件下进行酯化反应。
水杨醛衍生物的合成方法研究
水杨醛衍生物的合成方法徐文逸 09234037（江苏师范大学化学化工学院徐州 221116）摘要本文主要介绍了四种水杨醛衍生物的合成, 第一种是用聚乙二醇-400 为相转移催化剂,醋酸为溶剂,用硝酸铈铵与水杨醛反应得3-硝基水杨醛第二种是合成5-氟水杨醛.第三种是利用水杨醛与甲醛和浓盐酸反应得到5-氯甲基水杨醛. 最后是以苯酚为原料通过烷基化、硝化等单元反应设计合成了5-叔丁基水杨醛。
通过研究了解水杨醛的结构、化学性质以及有关运用关键词水杨醛; 硝基氯苯; 溴代反应; 衍生物Synthetic Methods Of Salicylaldehyde DerivativesXu Wen-yi(College of Chemistry and Chemical Engineering,Jiangsu Normal University,Xuzhou 221116)Abstract This article mainly introduced the four salicylaldehyde derivatives synthesis, the first kind is to use polyethylene glycol - 400 as the phase transfer catalyst, acetic acid as solvent, with ammonium ceric nitrate and salicylaldehyde reaction three - nitro salicylaldehyde the second is synthesis of 5 - fluorine salicylaldehyde. The third kind is using salicylaldehyde with formaldehyde and concentrated hydrochloric acid reaction get 5 - chlorine methyl salicylaldehyde. Finally based on phenol as raw materials through the alkylation, nitrification and unit reaction synthesis design for 5 - tert-butyl salicylaldehyde. Through the research to understand salicylaldehyde structure, chemical properties as well as the relevant use.Keywords Salicylic aldehyde, ammonium ceric nitrate, nitryl chlorobenzene, bromination reaction, derivatives前言水杨醛及其衍生物作为精细化工的重要中间体不仅在医药、染料、农用杀虫剂等方面有着广泛的应用，而且在配位催化、电镀、香料、石油化工、液晶和高分子材料等领域也备受关注。
派格生物医药专业从事聚乙二醇化修饰技术和聚乙二醇
nO
NH2
α-Hydroxy-poly(ethylene glycol)-
ω-aminomethyl
Peg-E03
HO-PEG-COOH
O
H α-羟基-聚乙二醇-ω-丙酸
nO
α-Hydroxy-poly(ethylene glycol)-
ω-propionic acid
COOH
Peg-E04
HO-PEG-CHO
α-甲氧基-聚乙二醇-ω-对硝基苯酚碳酸酯 O
α-Methoxy-poly(ethylene glycol)-ω- p-
nitrophenyl carbonate
O
O
单甲氧基醛基聚乙二醇（mPEG-CHO）
Product No. 产品编号
Product Name 名称
Peg-Q01
mPEG-CHO
Peg-Q02
α-羟基-聚乙二醇-ω-醛基 α-Hydroxy-poly(ethylene glycol)ω-aldehyde
O H
nCHO
Peg-E05
HO-PEG-CH(OEt)2
α-羟基-聚乙二醇-ω-乙缩醛
O H
α-Hydroxy-poly(ethylene glycol)-
ω-acetaldehyde
O
mPEG2-NHS
2，3-二（ 甲 基 聚 氧 乙 烯 氧 基 ）-1-[(2羧基)乙氧基]丙烷 琥珀酰亚胺活 性酯
2,3-Bis(methylpolyoxyethyleneoxy)-1-[(2-carboxyl)ethyloxy] propane succinimidyl esther
O O
O O
O O
O
聚乙二醇_羧酸_核聚乙烯亚胺_水凝胶_概述说明以及解释
聚乙二醇羧酸核聚乙烯亚胺水凝胶概述说明以及解释1. 引言1.1 概述聚乙二醇（Polyethylene Glycol，简称PEG）是一种常见的高分子化合物，具有许多独特的化学和物理特性。
它是由乙二醇分子通过醚键连接而成的聚合物，并且可以通过改变其分子量和结构来调控其性质。
羧酸（Carboxylic Acid）是一类含有羧基（-COOH）的有机酸，具有较强的极性和酸性。
核聚乙烯亚胺（Polyethylenimine，简称PEI）是一种疏水性高分子阳离子聚合物，在生物医学领域中具有广泛的应用前景。
水凝胶（Hydrogel）是一种保持大量水分，并形成三维网络结构的高分子材料，在生物医学、药物传递、组织工程等领域中被广泛使用。
本文将对上述四种材料进行详细介绍和解释，包括其定义、性质、制备方法以及应用领域。
同时，还将着重探讨水凝胶在生物医学中的应用发展趋势。
1.2 文章结构本文共分为五个主要部分：引言、聚乙二醇、羧酸、核聚乙烯亚胺和水凝胶概述说明及解释。
在引言部分，将对文章的整体结构和内容进行简要介绍。
而在后续的各个部分中，将详细介绍每种材料的定义、性质、制备方法以及应用领域。
1.3 目的本文旨在全面了解和掌握聚乙二醇、羧酸、核聚乙烯亚胺以及水凝胶这些材料的基本知识与特性。
通过对它们在生物医学等领域中的应用前景和发展趋势进行探讨，期望能够为相关领域的研究者提供参考和启示，并促进该领域科技创新与发展。
同时，也希望通过本文能够向读者传达出这些材料在生物医学中的重要价值和广阔前景。
2. 聚乙二醇2.1 定义和性质聚乙二醇，缩写为PEG（Polyethylene Glycol），是一种高分子化合物。
其化学结构为(-CH2-CH2-O-)n，其中n表示重复单元的数量。
聚乙二醇是一种无色、无味、具有粘稠性的液体或固体，其溶解度较高。
聚乙二醇可以根据不同的分子量分为不同等级，并且具有良好的可溶性和生物相容性。
2.2 应用领域聚乙二醇在许多领域具有广泛的应用。
聚乙二醇修饰技术研究进展
现 在 普遍 采 用 的是 分 子 量 大 于 ２ ０ ０ ０ ０的高 分
子量 Ｐ Ｅ Ｇ作为修饰剂。 分子量的选择要综合考虑生 物活性 和 药代动 力学 两方 面 的因素 。 已有的 研究 证
明 ，修 饰 的 蛋 白药 物 在 体 内 的作 用 时 间 与 偶 联 的 Ｐ Ｅ Ｇ数 量 和 相对 分子 量 成正 比 ， 在体 外 的 生物 活 性 与偶联 的 Ｐ Ｅ Ｇ数 量 和相对 分子 量 成反 比 ， 应用 分 子
量过大 的 Ｐ Ｅ Ｇ修饰蛋 白药物会导致药物丧失绝大 部分 的生 物活 性 。 以往 采 用 低分 子量 （ ＜ ２ ０ ｏ ｏ ｏ ） 的 Ｐ Ｅ Ｇ修饰 蛋 白药物结果显示 出修饰后 的蛋 白药物 较 原 型药物 在生 物活性 和 药代动 力学性 质 上 没有 本 质的改变 ， 修饰时具体的 Ｐ Ｅ Ｇ分子量的选择要根据 实验确 定 ， 一 般选 择分子 量 在 ４ ０ ０ ０ ０ ～ ６ ０ ０ ０ ０范 围内 的Ｐ Ｅ Ｇ作为修饰剂。 ． ３ ． ２ ． ２ 蛋 白质 修饰 位点 的选 择 Ｐ Ｅ Ｇ修饰 时 要 根 据蛋 白质 构效 关 系 的分 析 ， 选 择 不 与受 体结 合 的 蛋 白质 表 面残 基 作 为 修饰 位 点 ， 这样修饰后的蛋 白质能够保留较高的生物活性 。有 机小分子药物的修饰位点与生物活性无关。理想的 Ｐ Ｅ Ｇ修饰 技术 是 根据 要修 饰 的位 点 选择 适 当 的
３ ． ２ 聚 乙二 醇修 饰 的相关技 术
的有 ： 超氧化物歧 化酶（ 即将上市 ， Ｅ ｎ ｚ ｏ ｎ公司 ） 、 白
介 素一 ２ （ Ⅱ期 ， Ｃ ｈ ｉ ｒ ｏ ｎ公 司 ） 、 水蛭素（ Ⅱ期 ， Ｂ Ａ Ｓ Ｆ Ａ Ｇ 公 司） 、 抗一 Ｔ Ｎ Ｆ ｏ ｔ 抗 体 片段 （ Ⅲ期 ， Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｉ ａ公 司 ） 、 牛 血红 蛋 白（Ｉ 期， Ｅ ｎ ｚ ｏ ｎ 公 司） 、 抗一 Ｐ ＤＧ Ｆ抗体 片段 （ Ⅱ期 ， Ｃ ｅ ｌ ｈ ｅ ｃ ｈ 公 司） 。
聚乙二醇与聚丙烯腈 的共聚
聚乙二醇与聚丙烯腈的共聚聚乙二醇（Polyethylene Glycol, PEG）和聚丙烯腈（Polyacrylonitrile, PAN）是两种重要的高分子化合物，在材料科学、化学工程等领域具有广泛的应用。
聚乙二醇是一种非离子型水溶性聚合物，具有良好的稳定性和生物相容性；聚丙烯腈是一种具有优异机械性能和热稳定性的合成树脂。
通过将这两种高分子化合物进行共聚反应，可以得到一种新的材料，具有更优异的性能和功能。
首先，聚乙二醇与聚丙烯腈的共聚可以通过不同的反应机理进行。
一种常见的方法是通过自由基反应进行共聚，即将聚乙二醇和聚丙烯腈分别与适当的引发剂进行共混，加热反应后得到共聚产物。
这种方法简单、操作方便，可以在室温下进行，并且可以控制聚乙二醇与聚丙烯腈的摩尔比例，从而调控产物的性能。
其次，聚乙二醇与聚丙烯腈的共聚可以获得具有新的特性和功能的材料。
由于聚乙二醇和聚丙烯腈在结构上的差异，共聚产物具有更丰富的化学基团和功能基团，可以进一步进行官能化改性。
例如，通过在聚乙二醇链上引入碳氢链或官能基团，可以提高共聚产物的溶解度和可加工性，同时增强其与其他材料的相容性。
最后，聚乙二醇与聚丙烯腈的共聚产物在材料应用上具有广泛的前景。
由于聚乙二醇和聚丙烯腈分别具有水溶性和溶剂溶解性，共聚产物同时具备了这两种性质，可以应用于涂料、粘合剂、纤维等多个领域。
此外，由于聚乙二醇与聚丙烯腈具有优异的热稳定性和耐久性，共聚产物还可以应用于高温环境下的材料制备、防腐蚀涂层等领域。
总的来说，聚乙二醇与聚丙烯腈的共聚反应是一种有潜力的方法，可以得到具有优异性能和功能的材料。
通过深入研究共聚反应的机理和控制方法，可以进一步优化共聚产物的性能，拓展其在材料科学和工程领域的应用。
聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯的制备与表征
聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯的制备与表征宋志勇【摘要】以聚乙二醇单甲醚(MPEG-1000)和丙烯酸(AA)为主原料,催化剂甲苯磺酸,阻聚剂对苯二酚,新型无毒环己烷为带水剂,采用逐滴滴加AA的直接酯化法制备聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯(MPEGA-1000).最佳合成工艺为:酸醇摩尔比2.5∶1,115℃下反应7h,甲苯磺酸用量为MPEG和AA总质量4％,阻聚剂用量为AA质量2％,环己烷添加量为2％,酯化率高达97.46％,双键保持率93％.【期刊名称】《当代化工》【年(卷),期】2015(044)012【总页数】3页(P2785-2787)【关键词】聚乙二醇单甲醚;丙烯酸;酯化反应;环己烷【作者】宋志勇【作者单位】苏州大学材料与化学化工学院,江苏苏州215123【正文语种】中文【中图分类】TQ326.54聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯是一类合成功能性高分子材料的重要活性大单体，由于该大单体具有较好的水溶性，柔性，不同分子链长及独特的活性双键［1］，可以与其它单体进行共聚合成梳状共聚物来制备减水剂［2］、分散剂［3］、吸水树脂、凝胶材料［4］等聚合物，因此在诸多领域都有重要用途。
聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯可采用酯化法、酯交换法、酰氯法及一步法合成［5-7］。
本实验采用逐滴滴加AA的直接酯化法，考察酸醇摩尔比、MPEG分子量、反应时间、温度、阻聚剂、催化剂用量、带水剂种类和添加量对酯化反应的影响。
使用无毒性的环己烷代替苯、甲苯等毒性带水剂，达到了较高的酯化率及双键保持率。
1.1 原料聚乙二醇单甲醚，工业级，海安石油化工；丙烯酸、无水碳酸钠、甲苯磺酸，分析纯，上海凌峰化学试剂有限公司；对苯二酚，分析纯，天津巴斯夫有限公司；过硫酸铵，分析纯，天津凯通化学试剂有限公司；乙酸乙酯，分析纯，无锡亚盛化工有限公司；甲苯、正己烷，分析纯，洛阳昊华化学试剂有限公司。
1.2 聚乙二醇单甲醚丙烯酸酯合成将一定量的MPEG-1000（预先用环己烷进行脱水处理）、甲苯磺酸、环己烷，对苯二酚，加到带有温度计，搅拌器，恒压漏斗，分水器及冷凝管的250 mL的四口烧瓶。
环氧乙烷合成聚乙二醇
环氧乙烷合成聚乙二醇.txt没有不疼的伤口，只有流着血却微笑的人有时候给别人最简单的建议却是自己最难做到的。
环氧乙烷催化水合法合成乙二醇--------------------------------------------------------------------------------2007-03-14 08:33:46 佚名已点击700次针对环氧乙烷直接水合法生产乙二醇工艺中存在的不足，为了提高选择性，降低用水量，降低反应温度和能耗，世界上许多公司进行了环氧乙烷催化水合生产乙二醇技术的研究和开发工作。
其技术的关键是催化剂的生产，生产方法可分为均相催化水合法和非均相催化水合法两种，其中最有代表性的生产方法是Shell公司的非均相催化水合法和UCC公司的均相催化水合法。
Shell公司早期曾采用氟磺酸离子交换树脂为催化剂，在反应温度为75-115℃、水与环氧乙烷的重量比为3：1-15：1时，乙二醇的选择性为94%，缺点是水比仍然很高，而且环氧乙烷的转化率仅有70%左右。
Shell公司自1994年报道了季铵型酸式碳酸盐阴离子交换树脂作为催化剂进行环氧乙烷催化水合工艺的开发，获得环氧乙烷转化率为96%-98%，乙二醇选择性为97%-98%的试验结果后，增加了环氧乙烷催化水合制乙二醇工艺的研究和开发力度。
1997年又开发了类似二氧化硅骨架的聚有机硅烷铵盐负载型催化剂及其催化下的环氧化物水合工艺。
在水/环氧化物摩尔比为1-15：1，反应温度80-200℃，反应压力 0.2-2MPa条件下，环氧乙烷的转化率为72%，乙二醇选择性为95%。
2001年Shell公司又开发出负载于离子交换树脂上的多羧酸衍生物催化剂。
在水/环氧化物摩尔比为1-6，反应温度90-150℃，反应压力 0.2-2MPa条件下，环氧乙烷的转化率大于97%，乙二醇选择性高于94%。
采用该工艺既可进行间歇操作，也可进行连续生产。
与现行环氧乙烷高温高压水解工艺相比，该技术约可节省环氧乙烷／乙二醇装置总投资费用的15%。
聚乙二醇在生化药物化学修饰中的应用
vivo and i n vit ro exposure to alpha2asarone.M utat Res, 1992,279(4):269.19Fautz R,Forster R,Hechenberger CMA.Report of a comparative study of DNA damage and repair assays in primary rat hepatocytes chemicals with five coded chemicals.M utat Res,1991,260:281.20杨永年,李庆天,唐玲芳,等.石菖蒲主要成分α2细辛醚致畸性研究.南京医学院学报,1986,6(4):248.21Salazar M,Salazar S,Ulloa V,et al.Teratogenic action of alpha2asarone in the mousel.J Toxicol Cli n Ex p,1992,12(3):149.22Wiseman RW,Miller EC,Miller JA,et al.Structure2activity studies of the hepatocarcinogenicities of alkenylbenzene derivatives related to estragole and safrole on administration to preweanling male C57BL/6J XC3H/HeJ F1,mice.Cancer Res,1987,47(9):2275.23Lopez ML,Hernandez A,Chamorro G,et al.Alpha2asarone toxicity in long2tern cultures of adult rat hepatocytes.Planta Med,1993,59(2):115.24甘俊,黄仁彬,林军,等.复方α2细辛脑长期毒性研究.广西医学院学报,1990,7(3):38.(收稿:1996-05-23)聚乙二醇在生化药物化学修饰中的应用周文孝 袁庆辉(驻马店463000济南军区生物制品药物研究所)摘要 目的:对聚乙二醇(PEG)2生化药物化学修饰法的实用性作一考查。