2014年护理资格知识：阿司匹林解热镇痛的作用机制主要解析
1.阿司匹林解热镇痛的作用机制主要是 ( A )
A．抑制前列腺素的生物合成
B．抑制环磷酸腺苷的生物合成
C．抑制体内内生致热原的产生
D．抑制体内缓激肽的生成
E．抑制体内5-羟色胺的生物合成
2.大面积烧伤现场急救时，下列哪种情况需要气管切开后方可转院 ( D ) A．呼吸道烧伤
B．严重休克
C．头部烧伤
D．上呼吸道梗阻
E．心搏骤停
3.实验室检查需采集全血标本的是 ( B )
A．H
BsAg
B．血细胞比容测定
C．肝功能检查
D．血清蛋白酶
E．ALT
4.湿疹急性期皮疹无糜烂渗液者外搽 ( D )
A．硼酸软膏
B．氧化锌油
C．水杨酸软膏
D．炉甘石洗剂
E．氧化锌糊剂
5.体外检测诊断用核仪器有 ( E )
A．放射性活度计
B．脏器功能测定仪
C．单光子发射型计算机断层(SP
E
CT)
D．正电子发射型计算机断(P
ET)
E．γ闪烁计数器
6.下列哪项内容有助于区别肾盂肾炎和膀胱炎 ( D )
A．尿频、尿急
B．尿中有白细胞
C．尿中有红细胞
D．尿中有白细胞管型
E．以上都不是
7.关于消毒因子对人体的危害，错误的是 ( A )
A．微波对人体无害
B．紫外线直接照射可伤害人体皮肤和角膜
C．液体消毒剂可以造成人体过敏
D．环氧乙烷泄漏不仅对人体直接有毒，还可以发生爆炸
E．吸入戊二醛气体对人体有害
8.男，5岁，烧伤总面积为30%Ⅱ度，则该患者烧伤严重程度为 ( D ) A．轻度
B．中度
C．重度
D．特重度
E．深度
9.病人自身无变换卧位的能力，卧于他人安置的卧位是： ( A ) A．被动卧位
B．被迫卧位
C．主动卧位
D．端坐位
10.床上铺橡皮单，其上端距床头相当于 ( C )
A．一手掌宽
B．3横指
C．肘至指端
D．腕至指端
E．肘关节至腕关节
11.属于客观方面的健康资料是： ( C )
A．疼痛
B．愉快
C．水肿
D．乏力
12.球后注射药物直接发生作用于 ( B )
A．眼球中段
B．眼球后段
C．眼球前段
D．眼球侧段
E．眼球偏右段
13.不保留灌肠时肛管插入的长度为 ( C )
A．2～3cm
B．4～6cm
C．7～10cm
D．10～12cm
E．10～15cm
14.下列哪个区域不宜行鼻内窥镜手术： ( C )
A．鼻腔
B．鼻眼区
C．口鼻区
D．鼻窦和鼻颅底
15.用止血带止血时，不正确的方法是 ( C )
A．止血带不可过细或过窄
B．记录扎止血带的时间
C．止血带松紧以远端动脉搏动微弱为宜
D．上止血带部位衬软垫
E．上肢出血应在上臂上1/3处扎止血带
16.关于临时备用医嘱，下列哪项不妥 ( B )
A．医嘱有效时间在12小时以内
B．医嘱有效时间在24小时以内
C．日间备用医嘱仅限于日间有效，医嘱当天下午7时后失效
D．夜间备用医嘱仅限于夜间有效
E．临时备用医嘱未用，需由护士在该医嘱后写明“未用”两字而注销该医嘱
17.传染病房医院感染控制措施中错误的是 ( B )
A．严格执行消毒隔离制度
B．不同传染病可安排在同一房间
C．病房内污染区、半污染区、相对清洁区分区明确
D．患者的排泄物、分泌物、病房污水必须经过消毒处理后方可排放，固体污物应进行无害化处理或焚烧
E．严格探视、陪住制度
18.支气管胸膜瘘一般常发生在术后： ( C )
A．3～4天
B．5～6天
C．7～10天
D．10～12天
19.糖尿病病人运动宜选择的时间为： ( B )
A．在外源性胰岛素作用高峰时期运动
B．餐后1～1.5小时
C．空腹
D．餐前1～1.5小时
20.直肠癌病人最可靠、最有效的检查方法是： ( D )
A．
B超
B．大便潜血实验
C．直肠指检
D．直肠镜取活组织检查
21.维生素A、D缺乏常致： ( A )
A．夜盲症、佝偻病
B．佝偻病、脚气病
C．干眼症、坏血病
D．脚气病、坏血病
22.血清与血浆最重要的区别是 ( A )
A．血清中缺乏纤维蛋白原
B．血清中含有大量的清蛋白
C．血清中缺乏球蛋白
D．血浆中缺乏某些凝血因子
E．血浆中含有血小板释放物
23.小儿高热惊厥的紧急处理，错误的是： ( A )
A．惊厥发作时立即搬至抢救室进行抢救
B．及时清除口鼻咽分泌物，保持呼吸道通畅
C．密切观察生命体征、瞳孔及神志改变
D．专人守护，防止坠床和碰伤
24.道德自律与道德他律的正确关系是： ( C )
A．道德自律是条件
B．道德他律是基础
C．两者之间的关系是统一的
D．两者之间没有联系
25.内源性感染又称为： ( A )
A．自身感染
B．交叉感染
C．显性感染
D．隐性感染
26.重型肝炎的分型，不包括下列哪项： ( )
A．急性重型肝炎
B．亚急性重型肝炎
C．慢性重型肝炎
D．肝炎肝硬化
27.在输血前后和在两瓶血输入之间应输入少量 ( D )
A．5%葡萄糖溶液
B．4%碳酸氢钠溶液
C．5%葡萄糖生理盐水
D．0.9%氯化钠溶液
E．复方氯化钠溶液
28.低张性缺氧患者主要血气特点是 ( A )
A．动脉血氧分压低于正常
B．动脉血氧含量低于正常
C．血液氧容量低于正常
D．血液氧含量低于正常
E．血液氧分压低于正常
29.烧伤休克补液治疗，第1个8小时输入24小时补液计划总量的 ( C ) A．1/4
B．1/3
C．1/2
D．2/3
E．2/5
30.不属于区域性灌注疗法的用药是 ( B )
A．血管收缩药
B．造影剂
C．化学治疗药物
D．溶栓剂
E．血管扩张药
31.护士在制定计划中列出“3天内病人自觉腹胀症状减轻”，这是： ( C )
A．护理诊断
B．护理措施
C．护理目标
D．护理评价
32.溃疡病人使用的奥美拉唑属于： ( B )
A．H2受体拮抗剂
B．质子泵抑制剂
C．碱性抗酸药
D．黏膜保护剂
33.传染性非典型肺炎病房患所在的病区，关于空气乳酸加热熏蒸消毒，下列哪项正确 ( B )
A．面积为40m2房间乳酸用量为6mL
B．面积为50m2房间乳酸用量为10mL
C．面积为60m2房间乳酸用量为8mL
D．面积为70m2房间乳酸用量为12mL
E．面积为100m2房间乳酸用量为18mL
34.嗜铬细胞瘤的诊断试验中，下列哪项最有价值 ( E )
A．组胺激发试验
B．腹膜后空气造影
C．酚妥拉明Rigitin试验
D．铬胺试验
E．测定24小时尿中肾上腺素及去甲肾上腺素总量
35.B型血者红细胞膜外表面有 ( C )
A．
E抗原
B．
D抗原
C．A抗原
D．
B抗原
E．
C抗原
36.急性闭角性青光眼患者角膜呈 ( A )
A．雾状混浊
B．角膜后有沉着物
C．无损害
D．增厚
E．角膜弹性差
37.药物在治疗量时，机体出现的与防治疾病无关的不适反应称为： ( B )
A．毒性反应
B．副作用
C．特异质反应
D．继发反应
小药片阿司匹林的十大妙用
小药片阿司匹林的十大妙用 阿司匹林除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。
6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失
阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因 为本品具有延迟性镇静和 催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林， 对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血 栓药。每日定时长期小剂 量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素 释放和肝糖元合成，遏制肠 内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血 小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷） 的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内障的形成。
2016年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南
USPSTF ：低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南 近日，美国预防服务工作组（USPSTF ）发布了 2014 年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南，该指南是对 1996 年妊娠期间阿司匹林预防推荐的更新。此次更新充分评估和考虑了低剂量阿司匹林对子痫前期风险升高女性的有效性以及对孕产妇和胎儿的危害，推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 本文概要简表 适应人群 子痫前期高危的无症状妊娠女性 推荐 妊娠12周后服用低剂量阿司匹林（81mg/d ），证据等级B 风险评估 . 有下列一项或多项危险因素为高危人群： . . 1.既往子痫前期病史，特别是伴随有不良结局时 . . 2.多胎妊娠 . . 3.慢性高血压 . . 4.1型或2型糖尿病 . . 5.肾脏疾病 . . 6.自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮或抗磷脂抗体综合征） . 预防用药 高危子痫前期女性在妊娠12-28周开始使用低剂量阿司匹林 （60-150mg/d ），减少子痫前期、早产和宫内发育迟缓（IUGR ）的 发生 利弊权衡 每日低剂量阿司匹林对高危子痫前期女性的子痫前期、早产和宫内发 育迟缓风险降低有明显的净获益 其它推荐 USPSTF 推荐所有计划怀孕或有怀孕能力的女性每日额外补充 0.4-0.8mg 叶酸
一、基本阐述 1. 重要性 子痫前期是妊娠女性最严重的健康问题之一。子痫前期作为一种并发症对孕产妇和婴儿的致残率和死亡率均有影响，全球范围内 2%-8% 的妊娠女性受此影响，在美国，15% 的早产由子痫前期所导致。子痫前期定义为妊娠 20 周以后出现高血压（血压＞140/90 mm Hg）和蛋白尿（24h 尿蛋白≥0.3g）。 在未出现蛋白尿的情况下，子痫前期根据出现高血压伴随下列任一情况分类：血小板减少；肝功能受损；肾功能不全；肺水肿；脑或视觉功能障碍。 2. 风险状态 子痫前期的重要危险因素包括：既往子痫前期病史（包括早发型子痫前期），宫内发育迟缓（IUGR），早产，胎盘早剥或死胎，孕妇伴随疾病（慢性高血压、1 型或 2 型糖尿病、肾脏疾病、自身免疫性疾病），多胎妊娠。 结合血清标志物、子宫动脉多普勒超、临床病史和检测指标等危险因素的风险预测模型正在研发，目前尚无预测精确的模型用于临床。 3. 预防治疗的益处 USPSTF 发现，有足够的证据显示子痫前期高危女性接受低剂量阿司匹林治疗可降低子痫前期、早产和宫内发育迟缓的风险，显示出明显获益。 临床试验中，低剂量阿司匹林（60-150mg/d）使子痫前期的风险降低了 24%、早产风险降低 14%、宫内发育迟缓的风险降低 20%。 4. 预防治疗的危害 USPSTF 发现，有足够的证据显示低剂量阿司匹林作为预防药物并不会增加胎盘早剥、产后出血和胎儿颅内出血的风险。在一项对随机对照研究和观察性研究的 Meta 分析发现，阿司匹林并不会明显增加低危 / 中危 / 高危子痫前期女性上述不良事件的风险。此外，不同剂量的阿司匹林对胎盘早剥的风险无明显区别。 有足够的证据显示，低剂量阿司匹林作为预防药物用于子痫前期风险增加的女性不会增加围产期胎儿的死亡率。USPSTF 认为妊娠期间服用低剂量阿司匹林的害处微乎其微。 5. 评估意见 USPSTF 使用“中度确定”认为每日低剂量阿司匹林降低子痫前期高危女性子痫前期、早产和宫内发育迟缓风险有明显的净获益。 二、临床考虑 1. 适应人群 该推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 2. 子痫前期风险评估 目前尚无根据生物标志物、临床诊断检测或病史的方法就能识别子痫前期高危女性。大多数临床医师根据病史识别高危女性，而基于病史的危险因素或许有助于指导患者和医生决定开始服用阿司匹林。 尽管该推荐并未系统性地回顾临床风险评估，但指南还是给出了一些实用的方法（见下表）。该方法或许有助于识别子痫前期绝对风险至少为 8% 的患者，这也与 USPSTF 回顾的研究中对照组观察到的子痫前期最低发病率一致。 具有 1 项或以上高危因素的女性应该接受低剂量阿司匹林治疗。具有多项中等危险因素的女同样也可能从低剂量阿司匹林中获益，但使用该方法评估的证据不确定。临床医师应评估子痫前期的风险并告知患者低剂量阿司匹林的利弊。 子痫前期风险评估
阿司匹林的多种作用
阿司匹林的多种作用 阿司匹林除了治疗头痛以外， 在生活中也有让你意想不到的妙用， 我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。 6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌
滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失. 阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因为本品具有延迟性镇静和催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林，对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血栓药。每日定时长期小剂量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防
阿司匹林实验
阿司匹林片剂的制备实验 Ⅰ 阿司匹林的合成 【目的】1.熟悉酚羟基酰化反应的原理，掌握阿司匹林的制备方法。 2.掌握抽滤装置的安装和操作，并学会利用重结晶纯化固体有机物。 【原理】 【仪器和药品】 仪器：电磁搅拌器，温度计,搅拌子，三口烧瓶，单口圆底烧瓶，锥形瓶，球形冷凝管，直形冷凝管，酒精灯，石棉网，橡皮管，电子天平，胶头滴管，铁架台，量筒，玻璃棒，移液管，烧杯，布氏漏斗，真空泵，滤纸，吸虑瓶，烘箱，熔点仪，T 形连接管等。 药品：水杨酸，乙酸酐，98%浓硫酸，饱和碳酸氢钠溶液，浓盐酸，乙醚，石油醚，蒸馏水，冰块，1%FeCl3等。 【内容】 因最终制备阿司匹林片剂时所需阿司匹林原料量过大，难以一次性合成，故整个合成过程分两批进行（如下），操作步骤相同。 1.新蒸乙酸酐：量取乙酸酐60mL 放入100mL 的圆底烧瓶中进行普通蒸馏，收取 137—140℃的馏分备用。 COOH OH COOH O (CH 3CO)2O H + CH 3 O CH 3COOH +C +浓硫酸 水杨酸 乙酸酐 乙酰水杨酸 80-85℃
2.加料：在250mL 三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL （0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸（约2.8ml ）。 3.酰化反应：振摇三口瓶使水杨酸全部溶解（如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸）。安装回流装置，在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃，同时保持低速匀速搅拌，反应20min 后用1%FeCl3检查，当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却（50℃以下）后均分成几份倒入各烧杯中，先用100ml 冰水水解过量的乙酸酐，冷却至室温后，即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶，可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL 冰水，将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤，结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次，抽干后将粗产物转移至表面皿上，自然晾干得粗产品，称量。 4.重结晶：将粗产品转移至500mL 烧杯中，搅拌下加入400mL 饱和碳酸氢钠溶液，直至无二氧化碳气泡产生，抽滤，用少量水冲洗漏斗，合并滤液（弃去滤渣）并倒入预先盛有将80mL 浓盐酸和160mL 水配成的溶液的烧杯中，搅拌均匀，使溶液PH 呈弱酸性，即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却，使结晶完全。抽滤，用冷蒸馏水洗涤2—3次，抽干后，将结晶移至表面皿上，自然风干，称重。 5.粗品精制：将阿司匹林粗品转入250ml 三口瓶中按1g 粗品加入5ml 乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解，抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml 。（利用乙醚、石油醚能互溶，乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司 酒精灯
阿司匹林一级预防讨论
小剂量阿司匹林应常规用于高血压伴较高心血管风险患者的一 级预防 阿司匹林应用于临床已有一百多年历史，至今仍是世界上应用最为广泛的解热镇痛、抗炎和抗缺血性心脑血管疾病的重要药物。尽管阿司匹林在缺血性心脑血管疾病二级预防方面的作用已经得到充分 肯定，但在心血管疾病一级预防方面的争议一直存在。最近，美国国家食品药品监督管理局（FDA）公布的不支持阿司匹林用于心血管疾病一级预防的建议，让这一话题再一次引起了关注。 1945年辛格在做扁桃体切除用阿司匹林止痛时发现出血难止从而证明了阿司匹林可影响凝血过程。1971年英国药理学家约翰.范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制，并因此获得诺贝尔医学奖。1988年的英国男性医师试验就显示阿司匹林组总死亡率下降10％。1989年的内科医师健康研究（PHS）纳入22071名美国健康男性医生，平均随访60.2个月。结果显示，阿司匹林组（325 mg，隔日1次）首次心肌梗死的发生下降44％，致死性心肌梗死的发生下降66％，糖尿病患者首次心肌梗死的发生下降61％，被认为是阿司匹林一级预防的里程碑研究。2005年女性健康研究（WHS）纳入39876名年龄≥45岁的美国健康女性医务工作者，平均随访10.1年。结果显示，小剂量阿司匹林（100 mg，隔日1次）显著降低缺血性卒中发生危险（24％），还可降低65岁以上老年女性心肌梗死的发生。糖尿病亚组脑卒中的减少更为明显。同时，阿司匹林组出血性卒中和胃肠道不良事件发生率与安慰剂组无显著差异。这一研究充分肯定了阿司匹林
对女性人群心血管疾病的预防作用。至此，阿司匹林对心血管疾病的预防作用已经得到广泛的认可，并在世界范围内得到推广应用。 但是，2009年欧洲心脏病学会（ESC）年会公布的阿司匹林治疗无症状性动脉粥样硬化试验（Aspirin for Asymptomatic Atherosclerosis trial，AAA）。入选ABI≤0.95且无动脉硬化症状的英国患者3350例，随机分为阿司匹林100mg/d组和安慰剂组，两组基本特征相似，访随8.2年。结果显示主要及次要终点心血管事件无降低，而各类出血事件则有所增加，但无统计学差异。2009年5 月发表在《Lancet》杂志上的ATT研究荟萃分析共纳入BMD（英国男性医师研究）、PHS（内科医师健康研究）、TPT（血栓形成预防研究）等6项一级预防研究，结果显示阿司匹林一级预防减少严重心血管事件12%（HR 0.88；95%CI，0.82-0.94），其中非致命性心肌梗死减少1/5，出血事件增加（HR 1.54；95%CI，1.30-1.82）。2012年欧洲心血管疾病预防临床实践指南指出，现有证据显示对于无明显心血管疾病人群应用阿司匹林进行一级预防弊大于利。 故而近年来，美国糖尿病学会、美国心脏学会和美国心脏病学院均倡议，糖尿病患者中阿司匹林的应用标准应更严格，即仅限于﹥50岁男性和﹥60岁女性且伴≥1个额外主要危险因素时才考虑使用阿 司匹林进行CVD一级预防。2014年5月，FDA称因现有证据审查显示不支持阿司匹林常规用于心肌梗死和卒中的一级预防。2014年美国心脏协会年会上公布的JPPP（Japanese Primary Prevention Project）研究，在日本47个地区的1007个诊所开展，共纳入了14,464
乙酰水杨酸(阿司匹林)的合成
乙酰水杨酸（阿司匹林）的合成 一、教学要求： 1、通过本实验了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。 2、进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。 3、了解乙酰水杨酸的应用价值。 二、预习内容： 1、 重结晶操作 2、抽虑操作 三、实验操作流程： 水杨酸，醋酸酐浓硫酸摇匀70度左右20min 冷却抽滤粗产物 乙酸乙酯加热趁热过滤 冷却洗涤干燥 乙酰水杨酸 三、实验原理： 乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。反应式为： O OH OH + (CH 3CO)2 3 +CH 3COOH 副反应： O OH OH 2 OH C O O O O H +O H 2O OH OCOCH 3 O OH OH + OCOCH 3 C O O O O H 表1 主要试剂和产品的物理常数
四、实验步骤： 在50mL圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0g（0.050mol）和新蒸的乙酸酐10ml（0.100mol）(思考题1)，再加10滴浓硫酸，充分摇动（思考题2）。水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70℃左右（思考题3），维持20min，并经常摇动。稍冷后，在不断搅拌下倒入100ml冷水中，并用冰水浴冷却15min，抽滤，冰水洗涤（思考题4），得乙酰水杨酸粗产品。 将粗产品转至250ml圆底烧瓶中，装好回流装置，向烧瓶内加入100ml乙酸乙酯和2粒沸石，加热回流，进行热溶解（思考题5）。然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。测熔点（思考题6）。 乙酰水杨酸熔点：136℃。 六、存在的问题与注意事项： 1、热过滤时，应该避免明火，以防着火。 2、为了检验产品中是否还有水杨酸，利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点，用几粒结晶加入盛有3mL 水的试管中，加入1～2滴1% FeCl3溶液，观察有无颜色反应（紫色）。 3、产品乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不明显，它的分解温度为128~135℃。因此重结晶时不宜长时间加热，控制水温，产品采取自然晾干。用毛细管测熔点时宜先将溶液加热至120℃左右，再放入样品管测定。 4、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 5、本实验中要注意控制好温度（水温90℃） 6、产品用乙醇-水或苯-石油醚（60~90℃）重结晶。 七、深入讨论： 1、乙酰水杨酸的应用价值 阿司匹林英文名称： aspirin 其他名称：乙酰水杨酸，醋柳酸。适应症：阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。 2、乙酰水杨酸其它制备方法 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g 0.045mol)、乙酐(5ml 5.4g 0.053mol)，滴入5滴浓硫酸，轻轻摇荡锥形瓶使溶解，在80~90℃水浴中加热约15min，从水浴中移出锥形瓶，当内容物温热时慢慢滴入3~5mL冰水，此时反应放热，甚至沸腾。反应平稳后，再加入40mL水，用冰水浴冷却，并用玻棒不停搅拌，使结晶完全析出。抽滤，用少量冰水洗涤两次，得阿斯匹林粗产物。 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中，加入25mL饱和NaHCO3溶液，搅拌，直至无CO2气泡产生，抽滤，用少量水洗涤，将洗涤液与滤液合并，弃去滤渣(为何物?)。 先在烧杯中放大约5mL浓盐酸并加入l0mL水，配好盐酸溶液，再将上述滤液倒入烧杯中，阿斯匹林复沉淀析出，冰水冷却令结晶完全析出，抽滤，冷水洗涤，压干滤饼，干燥。 3、阿斯匹林的鉴定 ①外观及熔点 纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图
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阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸
阿司匹林在生活中的15个妙用
阿司匹林在生活中的15个妙用 地球人都知道，阿司匹林用于止痛、解热和消炎。由于是一种非专利药物，很多厂商将生产阿司匹林视为理所当然。但一些人也对服用阿司匹林感到恐慌，原因在于人们一般认为这种非专利药物会产生可怕的副作用——导致雷尔氏综合症。虽然安全性可能无法与处方药相提并论，但人们仍有很多理由购买阿司匹林。令人感到惊讶的是，很多理由与治疗疾病和缓解疼痛无关。 除了被用作止痛药和退热药外，阿司匹林还有很多令人意想不到的用途。你可以将它用作粉刺祛除剂、洗发水补充物，甚至一种园艺用剂。下一次购买阿司匹林时，你不妨就将它放进浴室或者园艺工具旁边，而不是药箱。以下是阿司匹林的15个妙用： 1. 治疗粉刺 首先将一片或者两片阿司匹林捣碎，而后加入少量水混合。一切准备妥当后，你就可以把它们敷在粉刺上。两分钟之后，再用水和洁肤液清洗。清洗后，你的粉刺将变得更加干瘪并且以更快的速度从脸上消失。 2. 治疗昆虫咬伤 被昆虫咬伤的症状是红肿、发痒，有时还伴随一种灼热感。你可以用阿司匹林清除这些恼人的伤口，方法与治疗粉刺一样。不管是被蚊子叮伤还是被蜜蜂蜇伤，阿司匹林都能让伤口逐渐消失。
3. 祛污洗手液 如果将柠檬的酸性与阿司匹林的祛污特性结合在一起，你便得到一种效果相当不错的祛污剂，祛除手上的烟渍、咖啡渍和草渍。具体方法是：将几片阿司匹林捣碎而后与柠檬汁混合。一切准备停当之后，你就可以用这种自制祛污洗手液，清除手上不雅观的污渍。 4. 土壤调理剂 大量真菌存在会影响土壤肥力，同时还会与园内植物争抢营养。通过向土壤喷洒阿司匹林溶液，你便可以清除园内真菌。值得注意的是，你只能使用少量阿司匹林，大量喷洒会影响植物生长。最完美的比例是1片阿司匹林兑1夸脱（相当于1升）水。 5. 祛除头屑 头屑不仅让你的头皮发痒，同时还会影响你的形象，尤其是穿深色外衣的时候——要知道，谁也不想让人看到自己的头屑像雪片般飘落。为了祛除头屑，你不妨求助于阿司匹林，具体方法是：将两片阿司匹林捣碎而后与洗发水混合，最后再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约两分钟时间，让它们依附在头皮上。之后用水清洗，而后再用洗发水洗一次头发。在完成这一程序之后，头屑便会消失或者减少。 6. 遮住唇印 唇印经常让人陷入尴尬。那么如何遮住这个与爱人激情后的“产物”呢？答案很简单，只需在唇印处涂抹阿司匹林溶
阿司匹林在缺血性脑血管疾病治疗中的应用
阿司匹林在缺血性脑血管疾病治疗中的应用 【摘要】阿司匹林问世至今已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪7O年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物阿司匹林是具有大量的循证医学证据和极佳的性价比的抗血小板药物，各国一致推荐为抗栓治疗的一线用药，被誉为“防治心脑血管事件的基石”。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管疾病的发生，但是，对阿司匹林不合理及过度的应用也会导致部分患者出现消化道出血或脑出血现象。本文旨在阐述阿司匹林在缺血性脑血管疾病中防治中的作用机制、药理特性、安全性及合理应用做一综述。 【关键词】阿司匹林抗血小板缺血性脑血管疾病治疗药物合理用药 脑血管疾病是导致我国中老年人死亡的重要原因之一，其中又以缺血性脑血管病的发病率为最高。缺血性脑血管病是指由于脑动脉的血流急性中断所致相应区域的脑组织缺血坏死,即脑梗死.，主要包括脑血栓形成、脑血管痉孪短暂脑缺血发作以及脑梗死等疾病，具有发病机制复杂、发病率高、致残、致死率高、复发率高等特点。本文我们从缺血性脑血管疾病的发病机制、阿司匹林对其的作用机理及其合理应用三个方面进行阐述。 1.缺血性脑血管疾病的发病机理 目前公认的关于缺血性脑血管疾病的发病机制的学说包括能量耗竭、酸中毒，兴奋性氨基酸毒性作用，氧自由基损伤，炎性细胞因子损害，NO和NO合酶( NOS)的作用，凋亡调控基因的激活，细胞内钙离子超载等，这里我们简要介绍几种。 (1)能量耗竭、酸中毒 脑缺血后，最先受影响的是缺血脑组织的供血、供氧，这直接导致了缺血脑组织的能量耗竭，具体表现为:线粒体的能量代谢由有氧代谢转为无氧代谢，所需能量几乎全部来自葡萄糖的无氧酵解，最终产生大量乳酸，导致脑组织酸中毒。 (2)兴奋性氨基酸毒性作用 兴奋性氨基酸( excitatory amino acids , EAAs)是哺乳动物中枢神经系统中传递兴奋性信息的物质，同时又是神经毒素。它通过与细胞膜上的受体结合而发挥其神经毒素作用，造成神经元的损伤。由于缺血，脑组织的能量供给不足，导致EAAs大量释放及再摄取和灭活障碍。(3)氧自由基损伤 正常机体内超氧化物歧化酶(son)、过氧化氢酶和过氧化物酶等可不断清除代谢过程中产生的自由基，使体内自由基水平保持相对稳定。在缺血脑组织中，由于ATP合成减少，能量供应不足，使上述酶类无法发挥其正常作用，造成氧自由基蓄积。过多的氧自由基可与含不饱和双键的膜脂发生脂质过氧化反应，使膜结构遭到破坏，影响膜的通透性，使离子转运、生物能的产生和细胞器的功能发生一系列病理生理改变，造成神经细胞、胶质细胞和血管内方细胞损伤. (4)凋亡调控基因的激活 凋亡是缺血脑组织神经元死亡的重要方式，由促凋亡基因和抗凋亡基因等参与调控。大脑短暂缺血后，缺血中心区域的神经细胞很快出现细胞坏死;但一般要经过1一2天的潜伏期，在其周边的神经细胞才出现延迟性退化。目前已证明这种延迟性细胞退化就是细胞凋亡。 2．阿司匹林对缺血性脑血管病的作用机理抗血小板疗法是缺血性脑血管病治疗中的主要策略，研究证据最多。阿司匹林是惟一经过循证医学证明有效并用于急性缺血性卒中的抗血小板药物。 2.1作用机理 阿司匹林是环氧化酶抑制剂中的代表药物，它是通过乙酸化环氧化酶一1(CoX一1)中529位丝氨酸的羟基不可逆地抑制该酶活性，阻碍花生四烯酸与385位酪氨酸活性位点结合，抑制TXA 的合成，从而阻止血小板聚集和释放反应。阿司匹林的半衰期15～30min，血药浓度达到值峰时间l一3 h。阿司
阿司匹林抵抗的产生机制与防治探讨
阿司匹林抵抗的产生机制与防治探讨 阿司匹林是一种非甾体类型的抗炎药，临床上使用的时间已经持续了很多年，但是对于阿司匹林的临床应用以及其作用机制的研究仍未中断。阿司匹林在最初时被用于抗炎、解热以及镇痛，随着人们对阿司匹林研究的深入，阿司匹林在心血管的二级预防中得到了广泛的运用，阿司匹林的运用降低了25％心血管疾病的发生率。而在临床治疗上还是有5％～60％的疾病患者在正常服用完阿司匹林之后仍然不能对血小板的抑制有着较好的效果，通常称这种现象为阿司匹林抵抗（AR）。以下本文将对阿司匹林抵抗的产生机制以及防治进行深入探讨。 标签：阿司匹林；抵抗 1阿司匹林抵抗产生的可能机制 1.1AR和环氧化酶二者之间的关系 环氧化酶（COX）含有环氧化酶1（COX-1）和环氧化酶2（COX-2）两种不同的异构体。COX是前列腺素与花生四烯酸生成血栓素A2两者之间在合成过程中的重要限速酶。血小板效应的形成主要是COX-1失活，同时血栓素A2的合成被失活状态的COX-1抑制。许多学者在对阿司匹林抵抗（AR）的研究是很注重COX-2方面的[1]。在人体的血管内皮细胞、血小板以及平滑肌细胞之中有很多COX-2，细胞因子可以激活诱导作为诱导酶的COX-2，同时，在多种病理的状况下作用有所增强，也是PGH2产生的另外一种途径。即便是接受了阿司匹林的治疗，COX-2之中产生的PGH2也可以恢复血小板从而生成TXA2的能力，一定程度上也能提高TXA2合成能力，进而对血小板的聚集进行诱导。基本上不同患者的COX-2的表达情况不太相同，而且在患者的动脉粥样硬化斑块中的炎性细胞也存在COX-2，例如巨噬细胞以及单核细胞。当有炎症进行刺激的时，COX-2可以增强10倍甚至20倍的有核细胞表达[2]。一般情况下，阿司匹林对COX-1的抑制作用较强，一般是COX-2的170倍，所以阿司匹林在对TXA2的抑制量需要达到TXA2总量的90％以上才能有利发挥自身抗血栓的作用，这种情况很可能是血液中血小板具有较高的COX-2含量的患者产生AR的一种机制。 1.2几种药物之间的相互作用 一般在心血管事件二级预防治疗中，患者不仅仅会使用阿司匹林，同时还会使用降糖药、其他非甾体类型的抗炎药以及降脂药，通常情况下这几种药物往往会存在一定的相互作用。在以前对非甾体类型的布洛芬研究中发现，布洛芬可以很大程度上对COX-1进行阻滞，进而使AR产生，但是最近一项新的研究则否认了以前的观点——布洛芬与安慰剂在同时对血栓素B2抑制方面没有明显的统计学差异。因此，必须对以下问题进行研究：（1）在心血管事件二级预防治疗之中，不仅仅要使用阿司匹林，基本上会使用多种药物；（2）相同的研究常常出现不同的研究结果，因此，要对研究的手段方法进行考察，同时也不可忽视群体之间特征和差异。
阿司匹林预防血栓形成的机制
阿司匹林预防血栓形成的机制 阿司匹林预防血栓形成的机制阿司匹林又名乙酰水扬酸，为解热镇痛药，并对血小板聚集有强大的抑制作用，主要是由于阿司匹林抑制血小板的前列腺素合成酶，减少了能促进血小板聚集的血栓烷的形成，从而抑制血小板的聚集。 阿司匹林阿司匹林的注意事项阿司匹林用途广泛，但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解，而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项，以达到扬长避短的目的。 一、手术前一周应停用，避免凝血功能障碍，造成出血不止。 二、饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。 三、潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。 四、凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏者。 五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。 六、哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。 七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前2-3周应禁
用。 八、不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。 九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用，有报道，16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染，再服用阿司匹林，出现严重的肝功能不全合并脑病症状，虽少见，却可致死。 与阿司匹林相克的药物口服降糖药：降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用，因为阿司匹林有降血糖作用，可缓解降血糖药的代谢和排泄，使降血糖作用增强，二者合用会引起低血糖昏迷。 催眠药：苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强，加速阿司匹林代谢，降低其治疗效果。 降血脂药：消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会形成复合物妨碍药物吸收。 利尿药：利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用，可使血药浓度增高，引起毒性反应。 消炎镇痛药：消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血;药如非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。 抗痛风药：丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用，可能被阿司匹林拮抗，导致痛风病发作，不宜联用。 维生素：阿司匹林能减少维生素c在肠内吸收，促其排泄，降低疗效;维生素b1能促进阿司匹林分解，加重对胃黏膜的刺激。
(完整版)阿司匹林的合成
阿司匹林的制备 一、实验目的： 1、了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。 2、通过阿司匹林制备实验，初步熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。 3、巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。 4、了解合成中的副产物以及相应的除杂方法。 5、了解阿司匹林合成中可使用的催化剂 二、实验原理： 阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂, 与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点： 1）收率较低（65%~70%）,腐蚀设备,有排酸污染； 2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性, 反应要严格控制其加入速度和搅拌速度, 否则会导致反应物碳化； 3）粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化, 引起产品成色不好；4）产品不能加热干燥, 否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。 因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸必要的，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。 酸性催化剂 酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基, 即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强, 氢质子流动性越好, 越易于催化酯基的生成, 但在乙酰水杨酸的合成中, 催化剂酸性太强, 也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础, 人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究, 取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等。
《阿司匹林的作用机制及合理应用》
阿司匹林得作用机制及相关临床问题 首都医科大学附属北京同仁医院作者：史旭波胡大一200８-７－１4 由于在损伤得血管内皮具有黏附与聚集得能力,血小板就是 生理性止血与动脉粥样硬化血栓形成得核心参与者。动脉粥样硬化斑块得突然破裂所引发得血小板黏附与聚集及凝血系统得激活,就是机体维护脉管系统结构完整性得一种生理性防护反应,但过度得反应所产生得闭塞性血栓可以导致组织一过性缺血甚至坏死。目前得抗血小板药物从不同得环节干扰了血小板得活化或聚集,从而显著减少临床血栓事件。阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估,抗栓试验协作组对超过100个随机临床试验所做得荟萃分析显示,阿司匹林可以使血管性死亡减少1５%、非致命性血管事件减少30%。 １阿司匹林得作用机制?细胞中得花生四烯酸以磷脂得形式存在于细胞膜中。多种刺激因素可激活磷脂酶A,使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离得花生四烯酸在(COX)得作用下转变成前列腺素G２(ＰGG2)与前列腺素H2(ＰGＨ2)。在体内有两种同工酶:COX-1与COＸ-2,两者都作用于花生四烯酸产生相同得代谢产物PGＧ2与PGH2。COX-1就是结构酶,正常生理情况下即存在,主要介导生理性前列腺素类物质形成。COＸ-2就是诱导酶,在炎性细胞因子得刺激下大量生成,主要存在于炎症部位,促使炎性前列腺素类物质得 合成,可引起炎症反应、发热与疼痛。血小板内有血栓素A2(TXＡ２)合成酶,可将CＯＸ得代谢产物ＰＧH２转变为TＸA2,有强烈得促血 小板聚集作用。血管内皮细胞含有前列环素(PGＩ２)合成酶，能将COX得代谢产物PGH２转变为PGI2，它就是至今发现得活性最强得内源性血小板抑制剂,能抑制AＤP、胶原等诱导得血小板聚集与释放。血小板产生TＸＡ２得与内皮细胞产生ＰGＩ２得之间得动态平衡就是机体调控血栓形成得重要机制。?阿司匹林可使COX丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物得结合,导致ＣＯＸ永久失活,血小板生成TＸA2受到抑制。血小板没有细胞核不能重新合成酶,血小板得CＯX一旦失活就不能重新生成,因此阿司匹林对血小板得抑 制就是永久性得,直到血小板重新生成。血小板得寿命约７～１０天,每天约有10％得血小板重新生成，每天1次得阿司匹林足以维持对血小板TXA2生成得抑制。内皮细胞就是有核细胞,失去活性得可在数小时内重新合成。总体来说阿司匹林可充分抑制血小板具有促栓活性得TXA２得合成,而对内皮细胞具有抗栓活性得PＧＩ2影响不大。因此小剂量得阿司匹林发挥得就是抗栓作 2阿司匹林得药物代谢动力学?非用。? ?
阿司匹林(摘要)
POEM* Low dose aspirin safely reduced thrombosis in polycythaemia vera Question Is low dose aspirin safe and effective for the prevention of thrombotic complications in patients with polycythaemia vera? Synopsis Polycythaemia vera is associated with increased blood viscosity, which in turn leads to thrombotic complications. A previous study with high dose aspirin (900 mg/day) was unsuccessful because of a high risk of gastrointestinal bleeding. In this randomised controlled (double blinded) study, 518 patients with polycythaemia, no contraindication to aspirin, and no other indication for antithrombotic therapy were randomised (allocation concealed) to aspirin 100 mg/day or matching placebo. The average red cell count was 5.9 million cells per microlitre, and most patients had a normal platelet count (range 179 000 to 63 000 cells/mm3). The two primary end points were the combination of nonfatal myocardial infarction (MI), nonfatal stroke, or death from cardiovascular causes, and this combination plus pulmonary embolism (PE) and major venous thrombosis. The groups were balanced at the beginning of the study, analysis was by intention to treat, and patients were followed up for a mean of three years. The study was stopped earlier than intended because of difficulty recruiting patients and lack of funding. Patients were evaluated once a year, and end points were adjudicated by two or more evaluators blinded to the treatment assignment. There was a consistent but not always statistically significant benefit to treatment. The risk of the first (2% v 4.9%; P = 0.09) and second (3.2% v 7.9%; P = 0.03) composite end points was lower in the aspirin group. Thus, you would have to treat 21 patients to avoid one non-fatal myocardial infarction, non-fatal stroke, death from
阿司匹林“抵抗”及处理策略
阿司匹林“抵抗”及处理策略 北京大学人民医院刘靖 一、阿司匹林是心脑血管疾病预防及治疗的基石 心脑血管疾病在全球范围内已形成流行趋势,极大程度地威胁公众健康,并带来严重的社会负担。50年代末至今,我国心脑血管疾病发病率上升了4倍,占全年死亡人口的1/3。据估计,每年由此造成的医疗费用,心肌梗死和脑卒中分别高达19亿和196亿元。因此,积极控制危险因素,选用安全、有效、经济的药物,是减少死亡、降低医疗费用的关键。WHO指南指出,心脑血管病的预防应以所有人群和高危人群相结合的策略。简单有效的预防方法,包括联合应用阿司匹林,就可以控制50%的致死或致残率。 阿司匹林的抗血小板作用被发现至今已近40年,大量的研究奠定了阿司匹林在心脑血管疾病防治中的基石地位。新近的抗栓试验协作组(ATC)汇总分析显示,阿司匹林使心肌梗死、脑卒中等高危患者的血栓性血管事件和非致死性卒中分别减少四分之一,非致死性心肌梗死减少三分之一,血管性死亡减少六分之一。阿司匹林的抗栓效果显而易见。然而仍有部分服用阿司匹林的患者会出现血管事件。针对这种现象,一些学者提出了阿司匹林“抵抗” (Aspirin Resistance)的概念。
二、阿司匹林“抵抗”的定义 阿司匹林“抵抗”,又被称为“耐药”或“治疗反应变异”等,目前尚无确切而统一的定义。阿司匹林“抵抗”通常用来描述如下两种现象。一是服用阿司匹林不能预防缺血性血管事件的发生,被称作“临床阿司匹林抵抗”。根据ATC的数据,其发生率估计在 10.9%~17.3%之间。阿司匹林“抵抗”也被描述为针对一种或多种血小板功能试验,阿司匹林无法产生预期效应,如抑制血栓素的生物合成等,被称作“生化阿司匹林抵抗”。根据不同的研究人群和所采用的血小板功能测定方法,其发生率估计在5%~20%之间。 关于阿司匹林“抵抗”的实验室检测,目前尚无公认的方法。主要采用测定皮肤出血时间、光镜下检测或采用血小板功能分析仪PFA-100检测血小板聚集力及通过尿中的血栓素排泄产物反映体内血栓素生成情况等,但由于特异性、敏感性、与临床的相关性不确定,以及可重复性差等原因,未广泛应用于临床。 大家比较关注“临床”与“生化”阿司匹林“抵抗”之间有无关联。实际上,针对这一问题已进行了大量的研究。但迄今为止,仅有2002年Eikelboom和2003年Gum等报道的两项研究显示阿司匹林“抵抗”与临床预后有一定的关系。这两项研究中,前者是回顾性研