氟喹诺酮类药物在临床应用
氟喹诺酮类药物的临床合理用药原则
家食 品药品监督管理局就 加替 沙星可致 血糖紊 乱修改 了该药
品说明书。
３ 氟喹诺酮类药物 的临床适应证 ３ ． １ 呼吸系统 感染 氟喹诺 酮类 药 物能 够较好 的进入 肺实 质， 在肺支气管 的浓度较 高 ， 能够保证其在呼 吸道 的杀菌效 果。 常用 于肺炎链 球菌 、 流感 嗜血杆菌 、 他莫拉 菌引起 的支气 管炎
氟 喹诺 酮类 药物为 喹诺 酮类 的第 ３ 代 药物 ， 自１ ９ ８ ５ 年 我 国制成第 １ 个 氟 喹诺 酮类 抗 菌药—诺 氟 沙星 至今 已有 ２ ０ 余 年 。氟 喹诺酮类 药物的 口服及静脉用药 目 前 已达数十种 ， 是 临
床应用 比较广泛 的抗 菌药物 ， 也是 当前在 国内发展最为迅速 的 化学合成抗 菌药 。当前 临床常用 的氟 喹诺酮 类药 物有诺 氟 沙星 、 环丙沙星 、 氧氟沙星 、 左氧 氟沙 星 、 加 替沙 星和莫 西沙 星 药安全 ， 用药期间应保持避光状态 。
２ ． ４ 运动系统 反应 已有动物 实验证 明， 氟喹诺 酮类药物 可 对年幼动物 的关 节软骨产 生损害 ， 因而禁 用 于 ｌ ８ 岁 以下 的儿 童及孕妇 。同时也有 氟喹诺 酮类药物 应用 导致 肌腱 损害 的报 道 …。有少数患者使用 氟喹 诺酮 类 药物 时可 发 生关 节红 肿 、 疼痛 、 关 节僵硬和肌 肉疼痛等 。
西沙星等 ； （ ２ ） 半衰期相对较 长 ， 多数 为 ３ ． ５～ ７ 。 Ｏ ｈ以上 ， 结合 氟喹诺酮类属于典型 的浓 度依 赖性抗菌药物来考 虑 ， 许多 品种
可以每天 １次 给药 ； （ ３ ） 体 内分 布广 ， 组织 穿 透性 强 ， 可进 入 骨、 关节、 前列 腺等 ， 组 织 的药物 浓度 常超 过血 药浓 度数倍 之 多； （ ４ ） 较少 出现 过敏反应 ， 不需皮试 ； （ ５ ） 抗菌谱广 ， 多数 药物
喹诺酮类抗菌药的合理应用
喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
氟喹诺酮类药物的常见不良反应和临床合理应用
［ ２ 】 林小 慧， 冯 泽永 ． 多点执 业 对双 向转诊 制 的影响及 分析 ［ Ｊ ］ ． 重庆 医
学， ２ ０ １ ２ ， ４ １ （ １ ６ ） ： １ ６ ５ ９ ． ［ ３ ］ 刘涌． 医师 多点 执业 全 国推 开 降低准入 门槛 ［ Ｎ】 ． ２ １ 世纪 经济报 道，
２０１ １ ．
针对 医师多 点执业风 险高 ，出现 医疗事故 责任归属 问题 ，在进 行
手术前 ，医师应与执 业的 医院签 订合约 ，明确规定 出现医疗事故 责任
归 属。 ３ ＿ ３制度设计 ，保证 医疗质量
实行 首诊 负责制 ，在 多点执业 医院 ，如果 多点执业 医师是第 一位 接 诊 医师 ，就 必须 对其 所接 诊患 者 ，特别 是对 危 、急 、重患 者 的检
点执业的 医师 ，就可 以 自 行选 择进行多点执业 ，不应受到所注 册医院 的限制。医院不应 限制 医师 出去 执业 ，医师 应有 自由执业的权利 。 ３ ． ５限制医师多点执业 的医院数量
一
２ ． ４ 医师服务质量下 降
多点 执业 医师 得到 自由，但受到精 力和 时间的限制 ，其服务质量 可 能会下 降 ，执业变 成了 “ 走穴 ” ，进而 出现一系列 的医疗事故 ，据 调查 ，因 “ 走穴 ”导 致的医疗事故 占事故 总数 １ ／ １ ０ 。
国眶｜囡—固口
２ ０ １ ４ 年１ ０月第 １ ２ 卷 第・ 教育 ・ 教学 ・ ３ ８ ３
多点 执业公开 化 、合法 化 ，医师本 人的收人 增加 了，就会有很 多 医师要求多 点执业 ，这 会使所在 医院的效益有 所下 降。因此 ，大 医院 很 可能不愿放 走医师 ，为医师设 置更多 的障碍 。结果只有 少数拔 尖医 师 才有 可能去其他 医院执业。
喹诺酮类
临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
一、喹诺酮类抗生素的适应证1.泌尿生殖系统感染：喹诺酮类抗生素可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
2.呼吸道感染：环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
3.伤寒沙门菌感染：在成人患者中喹诺酮类抗生素可作为首选。
4.志贺菌属肠道感染。
5.腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。
喹诺酮类抗生素对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
7.部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。
二、喹诺酮类抗生素的合理应用1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2.18岁以下未成年患者避免使用喹诺酮类抗生素。
3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少喹诺酮类抗生素的吸收，应避免同用。
4.妊娠期及哺乳期患者避免应用喹诺酮类抗生素。
5.喹诺酮类抗生素偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此喹诺酮类抗生素不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。
肾功能减退患者应用喹诺酮类抗生素时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。
氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况分析
３ 讨 论
２１ ００年 ２ 月 第 ２ 卷 ５
第 １ 期
５ ７ 漏 报现象。Ａ Ｒ监测是药师下临床工 作的一个 重要部 分 ． Ｄ 我
①静 脉 给 药 不 良反 应 可 发 生 在 任 何 年 龄 组 人 群 中 。不 同
年龄 段 患 者 的 血 浆 与 药 物 结 合 能 力 、 物 代 谢 及 排 泄 速 度 不 药
（ 稿 日期 ：０ ９０ － １ 收 ２ ０ —５ １ ）
漏 诊 或 误 诊 ， 误 治疗 时机 。 因此 ， 床 用 药 中应 当 考 虑 中老 延 临 年 患 者 这 一 特 殊 群 体 的 综 合 因 素 ， 其 加 强 用 药 指 导 ， 行 相 对 进
关 的 Ａ Ｒ监 测 ， 减 少 不 良 反 应 的 发 生 。４ ～ ６ Ｄ 以 １ Ｏ岁 年 龄 段
杂 。所 以 ， 加 强 对 抗 感 染 药 不 良反 应 的监 测 以 及 使 用 的监 需 管 。其 次 ， 中药 制 剂 在 临 床 使 用 亦 相 当 广 泛 。 由 于 其 成 分 复
摘要 ： 目的 了解 氟喹 诺 酮 类 药物 在 医 院 门诊 的 应 用情 况 ， 促
进 该 类 药 物 的合 理 应 用 。方 法 随 机 抽 取 ２ ０ ０ ９年 １４ 月 门 —
诊 西 药 处 方 ２ ９ ＯＯ １张 ， 用 回 顾 性 分 析 法 ， 含 有 氟喹 诺 酮 采 对 类 药物 的 处 方进 行 统 计 分 析 。 结 果 在 调 查 处 方 中 ， 氟喹 含
诺 酮 类 药 物 处 方 ９ ０张 ， 列 前 ３位 的 是 洛 美 沙 星分 散 片 、 ８ 排 环
发 生 ＡＤ 比例 最 高可 能 与该 年 龄段 人 群 生 活 压 力 大 、 体 处 Ｒ 身 于亚健康状态 、 病率增加 、 诊人群增多有关 。 患 就 ② 静 脉 给 药 不 良反 应 中 以 变 态 反 应 最 多 ， 床 表 现 为 各 临 种 药 疹 和 皮 肤 瘙 痒 ， 于 变 态 反 应 。 主 要 原 因是 一 些 药 物 具 属
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
整理课件
6
整理课件
7
喹诺酮类的抗菌强度
(1)由强到弱：第四代>第三代>第二代>第一代 (2)对G+菌、G-菌有效的：环丙沙星>氧氟杀星>诺氟沙星 (3)对人型支原体有效的：加替>左氧>氧氟>环丙>诺氟 (4)对厌氧菌有效的：司帕>加替>莫西>左氧 (5)对铜绿假单胞菌：环丙沙星的杀菌作用最强。
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
++++
_
_
+
2
++
+ - ++
++
3
+
+ +++ ++++
4
++
++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
整理课件
10
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
3.肠道感染：首选。（首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性 痢疾和中毒性痢疾，以及鼠伤寒沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎（食物中毒）。）
4.腹腔、胆道及盆腔感染需ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 5.与其他药物合用作为治疗耐药结核分支杆菌和其他分支杆
氟喹诺酮
药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪 酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染， 故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种 多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、 支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤 方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，生率3%～5%。
5 肝肾毒性 有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。
参考文献
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氟喹诺酮类抗菌药的临床应用
延 长 ，但 Ａ ＵＣ
不变 。体 液 浓度 似 血 浓度 ，组 织浓 度 高 于血 浓度 。
脑 脊液 浓度 几乎 没有 。３ ％－ ６ ０ ４ ％经尿 液排 出，其 余
１ 氟喹诺酮 类抗菌药在临床 中的具体应用
喹诺 酮类 药物 适 应证 ，合 理 应 用 。
１ １ 吉 米 沙 星 （ｅ ｆ ｏ ａ ｉ ． ｇ ｍｉ １ ｘ ｃ ｎ）
应 首 选 青 霉 素 类 ，必 要 时 选 用 司 帕 沙 星 与 妥 舒 沙 谢 产物 ＡＦ ０ ３ 本 品对 革 兰阳性菌 和革 兰阴性 菌抗 ３ １。
星 ；（ ）低 白细胞 血症 或免疫 功 能低 下者 需要 预 防 菌活性 强 ，特 别是 对铜 绿假 单胞 菌 的抗菌 活性 明显 ５
在感 染性 疾病 治疗 中 ，各 科 医师 宜严 格掌 握 氟 经粪便 排 出 。普 卢 利沙 星对 各种细 菌性 感 染都有 一 定 的疗 效 ，尤 其是 铜绿 假单 胞菌感 染 。 普鲁 利沙 星 的安 全性 较好 ，主要 的不 良反 应是 消化道 反 应 ，其
Hale Waihona Puke 氟 喹 诺 酮 药 物 通 过 抑 制 细 菌 ＤＮＡ 促 旋 酶 和 他有 过敏 和 神经 系统 反 应等 １ 。
染 部位 组织体 液 中浓度 高 ；不 良反 应 亦轻 微 ；大 多 荚膜梭状芽孢杆菌和拟杆菌等厌氧菌等对 吉米沙 星菌
数 品种 消除半 衰 期长 ，服 药 次数少 而 方便 。 因此该 均很敏 感 。吉米 沙 星的抗生 素后 效应 随 ＭＩ （ Ｃ 最小 类药 物在 抗感 染 治疗领 域 中迅速 发展 ， （ ）肠 道 及 抑菌 浓度 ）和 菌株 而异 ，一般 在 ０ １ １ ． ～＞ ６ ｈ 。
Ｋｅ ｒ ｓ ｎｕ ｒ ｑ ｉ ｏ ｏ ｅ ； ａ ｉ ｎ ｌ ｓ ； ｎ ｉ ａ ｉ ｎ ａ ｖ ｒｅ ｅ ｆ ｔ ｙ ｗｏ ｄ ： ｏ ｏ ｕ ｎ ｌ ｎ ｓ ｒ ｔｏ ａ ｅ ｉ ｄ ｃ ｔｏ ； ｄ ｅ ｓ ｆｃ ｕ
喹诺酮类药物的合理应用
(一)泌尿生殖系感染1．尿路感染：大肠埃希菌是尿路感染的主要病原菌，在社区获得性急性膀胱炎和急性肾盂肾炎中，该菌可占病原菌的80％～90 %，在复杂性尿路感染中也约占1／3(32％)。
鉴于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药株已达半数以上，因此应参照细菌药敏结果选用氟喹诺酮类药物；少数情况下，如患者系初发，以往从未应用过喹诺酮类药物，该类药物亦可用于初治病例，但需先留取尿培养标本，如获病原菌则可参考药敏试验结果，必要时依治疗反应凋整用药。
在选用品种中需注意，由于诺氟沙星口服吸收不完全(吸收给药量的30％～40％)，难以在感染组织中达有效药物浓度，因此仅宜选用于急性膀胱炎。
呼吸喹诺酮类药物中的莫西沙星及吉米沙星并未批准用于尿路感染。
2．淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠炎及非淋菌性尿道炎、宫颈炎：由于淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者已达80％以上，现已不再推荐应用该类药物，但由沙眼衣原体等所致的非淋菌性感染，氧氧沙星和左氧氟沙星仍可作为多西环素或阿奇霉素等首选药的替代选用药物。
3．软下疳：由杜克嗜血杆菌引起，环丙沙星可作为首选药头孢曲松或阿奇霉素的替代选用药物。
4．腹股沟肉芽肿：由肉芽肿鞘杆菌所致，环丙沙星可作为首选药多西环素的替代选用药物。
5．慢性细菌性前列腺炎：慢性前列腺炎患者中仅少数系细菌感染。
病原菌以大肠埃希菌等肠杆菌科细菌为多见，由于该类药物在前列腺组织及前列腺液中浓度均高，因此虽病原菌耐药者多见，仍可依据药敏结果选用氟喹诺酮类药物。
6．盆腔炎性疾病：感染性盆腔炎性疾病(PID)包括输卵管炎、输卵管一卵巢脓肿、脓毒性流产、子宫内膜炎和盆腔腹膜炎等。
主要病原菌有淋病奈瑟菌、衣原体、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、脆弱拟杆菌等厌氧菌及链球菌属等。
鉴于目前该病的主要病原菌之一，淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药率达80％以上，近期美国相关指南及指南修订意见[49-50]已不再推荐氟喹诺酮类药物作为盆腔炎性疾病的初始经验治疗，仅在不适于应用头孢菌素类抗生素的患者中，淋病奈瑟菌感染概率甚低或药敏试验该菌对氟喹诺酮类药物呈现敏感的患者，可替代选用氧氟沙星或左氧氟沙星口服治疗PID的门诊患者[2 4]。
喹诺酮类药物在临床应用中须注意的问题
［ ３ Ｊ 雷载权 ， 陈松育． 中药学【 Ｍ 】 ． 上海 ： 上海科学技术 出版社 ， ２ ０ ０ ３ ： ２ ８ １ ．
（ 收稿 日期 ： ２ ０ １ ５ — ０ ５ — ２ ３ ）
引起 急性 肾功能衰竭 。⑤喹诺酮 类药物 与 Ｂ一内酰胺酶抑 制 剂、 大环内酯类 、 克林霉素、 咪唑类合用 ， 没有拮抗作用 。 ⑥喹诺
一 ０固囤国岔岛国回叵昏
３ 小 结
市场经济竞争 的背景下 ， 白术饮片 的掺假现 象多次 出现 ， 不 仅
中药在 中医治疗及防治疾病方面起着极 其重要 的作用 。 尤
影 响到我国中医中药 文化的传承 ， 更 主要 的是耽误 患者的病情 甚至危及生命 。 所以 ， 各级 中药专业人员都应该从 自我做 起 ， 从 每个环节抓起 ， 不 断学习 ， 严 格把关 ， 加强鉴 别 ， 保障临 床疗效
素。
① 由于老年患者 肾脏 清除率低 ， 血浆半衰期 （ ） 延长 ， 尿 排 出率降低 ， 药物 曲线下 面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 增高 ， 蓄积作用显著 ， 高龄
患 者按 日常剂 量 服 用 还 可 引 起 血 药 浓 度 升 高 和 低 血 糖 等 。 故对
１ ． ４ 第四代为克林 沙星 、 加 替沙星等 的最新 喹诺酮类 ， 在
常用抗菌药物无交叉耐药性 。因此 ， 愈来愈成为临床 医师应用
的热点药 品。但 目前 ， 由于滥用严重 ， 耐药 菌珠 增多 ， 而临床应
用 研 究 薄 弱 。 因此 ， 喹诺 酮 类 药 物 应 用 的安 全 性 问题 受 到 广泛 重 视 。现 就 喹 诺 酮 类 药 物 在 应 用 中须 注意 的 问题 探 讨 如 下 。
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氟喹诺酮类药物在临床应用
（作者： __________ 单位： __________ 邮编： ____________）
【关键词】氟喹诺酮不良反应合理应用
氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。 氟喹
诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。自 80年代起广泛应用
于临床。这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大 多
数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性， 超
过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。
1 药理学特性
抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌 作
用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用； 某些品种对结核杆
菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药 物
间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布 广，
组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较 长，大
多为3-7小时以上。血浆蛋白结合率低（14%-30%）,多数经尿 排泄，尿
中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、 尿路感染、 前列腺
炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组 织感染；
不良反应少（5%-10%）,大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食
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欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退 [1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强， 其次为氧氟沙星，两
者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。新的 氟
喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对 G+菌的活性，并扩展其对
支原体和衣原体的治疗，称为第四代。已上市的有司帕沙星对 G-菌
的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性， 还
有较明显的抗结核杆菌作用。新合成的克林沙星号称“超广谱” ，
抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的 16-32倍。
2 不良反应
消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适， 食欲不振，暖气,
恶心吐，腹胀、腹泻等。一般症状较轻，停药后症状可缓解。具文献 报
道短期静脉滴注常规量希普欣（乳酸环丙沙星注射液）可致老年人 严重
腹泻。并有少数人可血清转氨酶升高。故用期间应定期肝功能检 查，肝
功能不良者应慎用。神经系统的不良反应，因该类药物具有脂 溶性，能
较好的透过血脑屏障进入脑组织而中枢神经系统产生毒性作 用。可引起
头痛、弦晕、失眠、精神错乱，行为异常等。特别是氟啶 酸（依诺沙
垦）、环丙沙星等，故患者神经系统疾病者应避免使用该类 药物。过敏
反应：应用该药后可引起皮疹，等淋疹，瘙痒等反应等。 乳酸环丙沙星
导致呼吸困难，面部及眼睑部水肿或咽头水肿。故应用 前详细询问患者
有无过敏史，过敏者要禁用。
对关节软骨的损害：可表现关节酸痛，软骨中间层基质疏松，力 学
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张度下降，导致关节损伤，对儿童危害较大，故儿童不宜应用该类 药
物。其它不良反应：可出现心悸、胸痛、全身无力等，偶见有低血 糖，
快速静滴该药可致急性高血压或急性低血压， 应用时需注意观察。 对
幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统 未发
育完全的小儿［2］。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。 可
引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤 其是
有癫痫病史的患者。可抑制茶大事类、咖啡因和口服抗凝血药在 肝中代
谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。 产生上述相互作用最 显著者
为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影 响。因此
应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有 关药物进行
必要的监测。制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其 自肠道吸收，
宜避免合用。肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧 氟沙星和依诺沙
星应减量。
3 合理应用
近年来一些新的氟喹诺酮类品种不断问世， 如消除半衰期更长的
洛美沙星、氟罗沙星，对需氧革兰阳性球菌、衣原体属、支原体属、 军
团菌等细胞内病原或厌氧菌等作用增强的左氧氟沙星、司帕沙星、 加替
沙星、莫昔沙星、吉米沙星等。左氧氟沙星、加替沙星、莫昔沙 星、吉
米沙星等品种明显增强了对肺炎链球菌等呼吸道感染常见病原 菌的抗菌
活性，同时对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体也具 有良好抗菌
活性，也被称为“呼吸喹诺酮类”。氟喹诺酮类抗菌谱与 第二代头孢菌
素相似，对各种肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、铜绿假 单胞菌及其他假
单胞菌、不动杆菌属作用较强，对 G+菌包括MRS/和 肠球菌也有一定的
作用，对卡他布兰汉菌非常敏感，厌氧菌耐药。用 药前应该尽可能做出
病原学诊断及药敏试验，掌握合适的剂量与疗 程。进行细菌耐药性的检
测，明确抗生素的使用和细菌耐药性的关系， 减少不必要的处方，并能
延长现有抗生素的有效使用时间。 应充分了 解氟喹诺酮类药物，结合
其作用特点、不良反应、药物动力学等方面 做到有选择性地合理用药。
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严格掌握其适应证，合理选用药物、剂量、 给药途径，防止滥用。有过
敏史者应慎用，高敏体质者禁用。鉴于某 些特定不良反应，18岁以下患
者禁用。疗程不宜过长，用药过程中 应严密监视，发现不良反应后要尽
快采取措施，及时停、换药并对症 治疗。
4克服喹诺酮类药物耐药性的对策
抑制排出系统可以增加细菌对药物的敏感性。在哺乳动物细胞
中，钙通道阻滞药和其他亲脂阳离子可抑制 P-糖蛋白对抗肿瘤药物
的主动排出。利血平和维拉帕米也可阻断膜蛋白 NorA介导的对喹诺
酮类药物的主动排出。在临床治疗中使用抑制剂抑制 NorA活性，可
以避开其引起的对喹诺酮类药物的耐药。 喹诺酮同类药物的使用是选
出耐药株的重要因素。常将喹诺酮类药物与B -内酰胺类或氨基糖苷 类
抗生素联合使用，在体外通常呈相加或协同作用，联合用药可能抑 制细
菌对喹诺酮耐药性的产生。
参考文献
[1] 李端•药理学，第5版.北京：人民卫生出版社，2004,347-348.
[2] 陈新谦，金有豫.新编药物学，第14版•北京：人民卫生出版
社，1999，91-94.