卡维地洛
卡维地络的治疗益处贯穿各级慢性心力衰竭
US 卡维地洛研究 中度 CHF CARMEN 卡门研究 COPERNICUS 哥白尼研究 重度 CHF
轻度 CHF
CAPRICORN 摩竭星研究
心肌梗死后 左心室功能不全
卡维地络是循证医学证据最充分的慢性心力衰竭治疗药物
US卡维地洛研究： US卡维地洛研究： 卡维地洛研究
3、α1受体阻滞作用 阻滞突后膜α1受体，扩张血管，降低外 、 阻滞突后膜α 受体 扩张血管， 受体， 周血管阻力，不引起明显的心率加速。 周血管阻力，不引起明显的心率加速。 4、钙拮抗作用 卡维地洛可抑制钙向细胞内流，减慢房室传导， 、 卡维地洛可抑制钙向细胞内流，减慢房室传导， 延长有效不应期，降低心肌收缩力， 延长有效不应期，降低心肌收缩力，减少心脏作功 5、抗自由基和抗氧化损伤作用 卡维地洛可消除体内产生过量 、 氧自由基，抑制氧自由基诱发的脂质过氧化，保护细胞免受损 氧自由基，抑制氧自由基诱发的脂质过氧化， 伤，对心、脑、神经元、内皮细胞有保护作用。 对心、 神经元、内皮细胞有保护作用。 6、抑制平滑肌细胞增殖作用 卡维地洛（0.1-10µmol/L）可抑 、 卡维地洛（ µ ） 制平滑肌细胞增殖因子（血管紧张素 、凝血酶、 制平滑肌细胞增殖因子（血管紧张素II、凝血酶、内皮生长因 子血小板源生长因子等）引起的血管平滑肌细胞增殖。 子血小板源生长因子等）引起的血管平滑肌细胞增殖。
------卡维地洛 卡维地洛 新型β受体阻滞剂卡维地洛在心血管 新型 受体阻滞剂卡维地洛在心血管 治疗方面的应用
卡维地洛
三重保护作用
非选择性阻滞β 非选择性阻滞β受体 α 受体阻滞作用 抗自由基抗氧化损伤作用
三大适应症
美国FDA批准 美国FDA批准 FDA 高血压、冠心病、 高血压、冠心病、心力衰竭 三项适应症的唯一β受体阻滞剂 三项适应症的唯一β受体阻滞剂
中国医疗前沿， 中国医疗前沿，2008（3）2 （ ）
卡维地洛治疗高血压的特点
卡维地洛降压作用显著、平稳， 卡维地洛降压作用显著、平稳，使用安全
•有效地降低血压，减轻症状，控制病情进展，降低心、脑、 有效地降低血压，减轻症状，控制病情进展，降低心、 有效地降低血压 肾并发症的发生 •降血压的同时，不减少脑肾血流量，不影响肾功能，肾功能 降血压的同时，不减少脑肾血流量，不影响肾功能， 降血压的同时 受损患者勿须调整剂量 •对脂类、糖类代谢无不良影响，伴糖尿病患者使用安全 对脂类、糖类代谢无不良影响， 对脂类 •对心率无影响或使其轻微减慢。 对心率无影响或使其轻微减慢。 对心率无影响或使其轻微减慢
卡维地洛与心力衰竭
β-阻滞剂治疗心衰的机制
β-阻滞剂可减慢心率，保证充盈 阻滞剂可减慢心率， 阻滞剂可减慢心率 β-阻滞剂可降低心肌氧耗量，使缺血改善 阻滞剂可降低心肌氧耗量， 阻滞剂可降低心肌氧耗量 β-阻滞剂有降压作用，可用于高血压合并心衰 阻滞剂有降压作用， 阻滞剂有降压作用 β-阻滞剂有一定抗心律失常作用 阻滞剂有一定抗心律失常作用 心衰时，交感张力增高， 受体密度下调 受体密度下调， 心衰时，交感张力增高，β-受体密度下调，心肌内 源儿茶酚胺合成减少。 阻滞剂可逆转这一过程 源儿茶酚胺合成减少。β-阻滞剂可逆转这一过程 β - 阻滞剂可改善舒张功能
卡维地洛药代动力学
本品口服后迅速吸收，血药浓度在1 小时达峰值， 本品口服后迅速吸收，血药浓度在1-2小时达峰值，剂 量和血药浓度呈线形关系。 量和血药浓度呈线形关系。 进入血液后95%和血浆蛋白结合。 95%和血浆蛋白结合 进入血液后95%和血浆蛋白结合。 血浆半衰期7 血浆半衰期7-9小时 主要在肝代谢，69%代谢产物经胆道从大便排除 代谢产物经胆道从大便排除。 主要在肝代谢，69%代谢产物经胆道从大便排除。低于 2%由肾排除 有肾功能不全者一般不须调整剂量。 由肾排除。 2%由肾排除。有肾功能不全者一般不须调整剂量。
-0.2
卡维地洛l 卡维地洛l 卡维地洛
-0.4 0
6月
12 月
卡维地洛
Australia/New Zealand Heart Failure Research Collaborative Group (1997)
缺血性心脏病
EDV (ml)
150 140 130 120 110 7天 卡维地洛l 卡维地洛l (n=24) 安慰剂 (n=25)
卡维地洛与高血压
兼有α 兼有α、β受体阻滞剂治疗高血压
外周血管阻力： 外周血管阻力：降低 心输出量： 心输出量：不变或增加 胰岛素敏感性： 脂质 /胰岛素敏感性：无 胰岛素敏感性 作用/阳性 作用 阳性 肾血流和肾小球滤过率 ：不变或升高 通过抗心律失常降低猝 死率的效果更显著 不上调β受体密度 不上调 受体密度 起始或加量时易产生体 位性低血压 提高患者运动能力方面 不如美托洛尔/比索洛尔 不如美托洛尔 比索洛尔
Bakris, et al. JAMA. 2004;292:2227-2236.
高血脂
卡维地洛对血脂异常患者的脂质代谢影响
(mmol/l) 基值 10 8 6 4 2 0
0.93 1.03 总胆固醇
低密度脂蛋白低密度脂蛋白-胆固醇l
6 个月
n=110 中位数± 中位数± 四分位数
7.4 6.3 5.0 4.0 2.9 2.5
*抗氧化作用、抑制平滑肌增殖作用 抗氧化作用、
卡维地洛药理作用
1、β1受体阻滞作用 β1受体主要存在于心脏、肾脏，阻滞 、 受体阻滞作用 受体主要存在于心脏、 受体主要存在于心脏 肾脏， 可使心率减慢 心收缩力减弱、输出量减少， 心率减慢， β1 ，可使心率减慢，心收缩力减弱、输出量减少，耗氧量 降低，传导减慢。 降低，传导减慢。实验表明卡维地洛可竞争性地抑制肾上 腺素诱发的心率加快和心肌收缩力的加强，作用持续15-16 腺素诱发的心率加快和心肌收缩力的加强，作用持续 小时， 小时，在缺氧和心肌梗塞动物模型中静注卡维地洛可减少 梗塞面积47%-89%，提高生存率。 梗塞面积 ，提高生存率。 2、β2受体阻滞作用 β2受体主要存在于血管平滑肌、肺支 受体阻滞作用 受体主要存在于血管平滑肌、 、 受体 受体主要存在于血管平滑肌 气管、肝脏和心肌内。阻滞β2，可使周围血管阻力增加， 气管、肝脏和心肌内。阻滞β ，可使周围血管阻力增加， 周围血管阻力增加 供血减少，器官血流量减少， 供血减少，器官血流量减少，但心肌耗氧降低的优势大于 供血减少，故有防治心绞痛和心肌梗塞的作用； 供血减少，故有防治心绞痛和心肌梗塞的作用；可导致平 滑肌收缩，呼吸阻力增加。研究表明， 滑肌收缩，呼吸阻力增加。研究表明，尽管卡维地洛具有 β2受体阻滞作用，但依然可以较安全地应用于合并有糖尿 受体阻滞作用， 受体阻滞作用 但依然可以较安全地应用于合并有糖尿 病、慢性阻塞性肺病(COPD) 、外周血管疾病或心率低于 慢性阻塞性肺病 外周血管疾病或心率低于 70次／分的患者 次
7.4
糖化血红蛋白（ 糖化血红蛋白（Hb A1c） ）
P<.0001
Mean HbA1c (%)
7.3
P=.65
7.2
卡维地洛治疗较 美托洛尔治疗 −13% (−.22, −.04) − P=.004
7.1
基线 5个月后 个月后 基线 5个月后 个月后
卡维地洛 (n=454)
美托洛尔 (n=657)
缺血性心脏病 肾上腺素阻滞和左心室重构 肾上腺素阻滞和左心室重构:
卡 维地洛的作用
左室舒张末期 大小改变 (cm)
0.25 0.15 0.05 -0.05 -0.15 -0.25 0 6月 12 月
安慰剂 安慰剂 p=0.06
左室收缩末期 大小改变 (cm)
0.4 0.2 0
安慰剂 p=0.001
卡维地洛
比第二代β受体阻滞的保护作用更全面、 比第二代β受体阻滞的保护作用更全面、更完善 ——卡维地洛能全面阻滞α 三种受体， ——卡维地洛能全面阻滞α1、 β1 、β2三种受体，降低心脏肾 卡维地洛能全面阻滞 上腺素能活性，保护心肌，而美托洛尔仅能阻滞β 上腺素能活性，保护心肌，而美托洛尔仅能阻滞β1受体 ——卡维地洛具有血管扩张活性，不会产生心肌过度抑制， ——卡维地洛具有血管扩张活性，不会产生心肌过度抑制， 卡维地洛具有血管扩张活性 还可代偿心肌功能 ——卡维地洛独具抗氧化作用、 ——卡维地洛独具抗氧化作用、逆转左室肥厚和血管重构 卡维地洛独具抗氧化作用 作用
*p<0.05 vs placebo; **p<0.01; *** p<0.005 **p Weber (1996)
卡 维地洛 (25–50 mg/天) (n=12) (25– mg/天 (n=12) (100– mg/天 (n=12) 美托洛尔 (100–200 mg/天) (n=12) ** ** *** ** * **
21 381 16 135 14 360 14 421
卡维地洛和美托洛尔对高血压患者 心输出量急性和慢性作用比较
心输出量 ( 升/分钟) 8 7 6 5 4 6.29 6.6 1 用药前 6.2 4.8 7 9 用药2 小时后 用药2 小时后 6.2 5.4 7 用药24 24小时后 用药1 小时后 6.3 4.9 0 3 用药 4周, 最后一次剂量2 最后一次剂量2 h后
抑制动脉粥 样硬化形成 及事件
常用受体阻滞剂药理作用比较
β1 β2 α1 附加 作用* 作用* 受体阻滞作用 受体阻滞作用 受体阻滞作用 ISA
卡维地洛 布新洛尔 美托洛尔 比索洛尔 萘普萘洛尔 萘普萘洛尔
+++ +++ +++ +++ +++
+++ +++ +++
+++ +++ -
卡维地洛合理用药教育
卡维地洛合理用药教育一、本药主治疾病？卡维地洛具有降血压、抗心力衰竭的作用。
主要用于以下疾病：原发性高血压；充血性心力衰竭；医生也可能因其他原因给您处方本药，详细可咨询医生或药师。
二、用药前注意事项？1.如果您存在以下情况，是不能使用卡维地洛的。
请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生：•糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
•肝功能异常。
•严重心动过缓(心率＜50次/分)、病态窦房结综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞。
•严重心力衰竭。
•心脏原因导致的休克。
•严重低血压(收缩压＜85mmHg)。
•哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病、过敏性鼻炎。
2.孕妇用药请咨询医生。
如您已经怀孕或者计划怀孕，请咨询医生或药师。
3.不推荐哺乳。
用药后乳汁中含有卡维地洛。
不推荐哺乳期妇女用药期间哺乳。
三、如何合理使用本药品？1.请在进餐时服药食物可减缓卡维地洛的吸收，减少直立性低血压的发生。
建议您在进餐时服用卡维地洛。
2.请不要擅自停药停用卡维地洛需要在医生指导下，用1-2周的时间逐渐停药，千万不要擅自停药。
停药后2-3周内请您尽量减少体力活动，以避免心绞痛恶化或出现其他严重的心血管疾病。
3.不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。
四、用药期间注意事项？1.坐躺后请缓慢起身服用卡维地洛期间，坐或躺后迅速起身，可能出现头晕或晕倒。
请您缓慢起身，爬楼梯时也请注意这种反应。
2.请尽量避免驾驶等危险行为卡维地洛可能使您出现头晕或疲劳。
如果出现以上症状，请您尽量避免驾驶或从事危险性工作。
3.请避免饮酒用药期间饮酒可能增加发生低血压的风险。
请您避免饮酒或含酒精的饮料。
4.肝脏问题会影响卡维地洛的代谢。
用药期间如果出现肝功能障碍的症状，如瘙痒、尿色加深、食欲减少、黄疸、右上腹部压痛，请您立即就诊，您可能需要进行肝功能检查。
如确诊为肝损害或黄疸，则不能再继续使用卡维地洛。
5.如果您患有糖尿病，服用卡维地洛可能诱发低血糖，还可能掩盖低血糖症状。
卡维地洛治疗舒张性心力衰竭研究进展
1984年Dougherty等首次报道一组左室收缩功能正常的充血性心力衰竭(congestive heart failure,CHF)的患者以来,单纯心室舒张功能障碍导致的心力衰竭即舒张性心力衰竭(diastolic heart failure,DHF)已成为以后研究的热点。
研究表明,在CHF患者中,大约1/3表现为单纯性DHF,其余2/3则表现为收缩性心力衰竭(systolic heart failure,SHF)或合并不同程度DHF的混合性心力衰竭。
DHF往往发生于SHF之前，早期检出和积极防治DHF有可能减少晚期混合性心力衰竭的发病率。
下面就DHF发病机制及卡维地洛在治疗舒张性心力衰竭的应用进展作一综述。
1 DHF的定义DHF是指在心室收缩功能正常的情况下(LVEF>50%),心室松弛性和顺应性减低使心室充盈量减少和充盈压升高［1］,从而导致肺循环和体循环淤血的综合征。
按照这一定义,DHF 应包括左室和右室DHF,但由于目前右室DHF研究甚少,所谓DHF均指左室DHF。
2 DHF的发病机制2.1 心肌弛缓障碍2.1.1 钙浓度及钙转运的异常近年来,细胞内游离钙在信号转导中的作用日益受到重视,Ca2+是影响和决定许多细胞反应的独立的第二信使, Ca2+超负荷或信号转导失常可导致一系列病理过程。
研究证明，DHF时心肌细胞内存在Ca2+超负荷,这对于DHF的发生和发展可能起着重要的作用。
心肌收缩后舒张能力的重新建立取决于细胞内的低Ca2+浓度(<10-7mmol/L),这主要依赖于钙泵对胞浆内Ca2+的再摄取。
目前已发现5种钙泵亚型,它们由不同的3个基因所编码(SERCA1,SERCA2,SERCA3),心肌主要表达SERCA2a亚型。
DHF动物模型和临床研究表明SR Ca2+ ATPase活性及其SERCA2a mRNA水平和蛋白质的表达均减低,由于肌浆网钙泵活性减低, Ca2+ ATPase对胞浆内Ca2+的摄取下降,使细胞内Ca2+超负荷,心肌细胞不能有效地舒张,从而引起DHF［2 3］。
卡维地洛治疗高血压的临床疗效及对血脂、糖代谢的影响
卡维地洛治疗高血压的临床疗效及对血脂、糖代谢的影响目的：观察卡维地洛的降压疗效及对血脂、糖代谢的影响。
方法：将200例轻、中度原发性高血压患者随机分为两组，其中卡维地洛组100例，美托洛尔组100例。
治疗前后测两组病人血压、空腹血脂、血糖、胰岛素，计算胰岛素的敏感指数（ISI）。
结果：两组血压明显下降，组间无显著性差异（P>0.05），而卡维地洛组能更好地降低TG、CHO、LDL-C、血糖水平，升高HDL-C，提高胰岛素敏感性，与美托洛尔相比有显著性差异（P＜0.05）。
结论：卡维地洛在有效降压的同时，能改善血脂、糖代谢。
标签：卡维地洛；高血压；血脂；血糖笔者观察卡维地洛治疗高血压及对高血压患者的血脂糖代谢的影响，现报道如下：1 对象与方法1.1 一般资料200例患者为2004年2月~2005年10月到我院心内科就诊的1级~2级原发性高血压患者，随机分为卡维地洛组和美托洛尔组，其中卡维地洛组100例，男72例，女28例，年龄32~59岁，平均（47.25±6.53）岁，高血压病史（7.93±8.17）年；美托洛尔组100例，男70例，女30例，年龄31~69岁，平均（48.12±6.72）岁，高血压病史（7.86±8.30）年。
两组之间基础血压及起始血脂、血糖等基本情况无显著性差异。
1.2 实验方法就诊对象在试验之前停用一切药物2周。
卡维地洛片（达利全，罗氏制药公司生产）从6.25 mg、2次/d起，每1~2周递增1次，剂量12.5 mg、2次/d，25 mg、2次/d，至血压达标，最大剂量为25 mg，2次/d。
酒石酸美托洛尔片（倍他乐克，阿斯利康制药有限公司生产），从25 mg，2次/d起，每1~2周递增1次，剂量50 mg，2次/d，100 mg，2次/d，至血压达标，最大剂量为200 mg，2次/d，连用6个月。
1.3 观察指标全部病历于开始用药前、用药6个月时用水银柱血压计测休息15 min后的坐位血压3次，取其平均值。
卡维地洛治疗心力衰竭作用机制的研究进展
白 的再 表 达 、 肌 细 胞 外 基 质 量 和 组 成 的 变 化 。 心 肌 重 塑 的 机 心 制 如 下 ： 初 始 的 心 肌损 伤 （ 脏 负 荷 过 重 、 肌 梗 死 、 症 ） 在 心 心 炎 以 后 ， 种 不 同 的 继发 性介 导 因 素 直 接 或 间 接 作 用 于 心 肌 而 促 进 各 心室 重 塑 。此 时 ， 环 水 平 和 组 织 水 平 中 去 甲 肾 上 腺 素 （ ） 循 ＮＥ 、
．
卡 维地 洛 治 疗 心 力衰 竭 作 用 机 制 的研 究 进 展
王
中 图分 类 号 ： ４ ． Ｒ２ ６ ２ Ｒ５ １ ６ ５ ． 文献标识码 ： Ａ
莉
文 章 编 号 ： ６ ２—１ ４ （ ０ ０ Ｏ １７ ３ ９ ２ １ ） ２—０ ２ ２ ４—０ ４
近 年 来 ， 们对 心 力 衰 竭 的 发 生 发 展 机 制 有 了进 一 步 的 了 人 解 。心 力 衰 竭 时 ， 素一 管 紧 张 素 （ ＡＳ 和 交 感 一 上 腺 素 能 肾 血 Ｒ ） 肾
‘
２２ ‘ ４
ＣＨＩ ＮＥＳ ＯＵＲＮＡＩ Ｆ Ｉ ＥＪ Ｏ ＮＴＥ ＧＲＡＴＩ ＶＥＭＥＤＩ ＮＥ ＯＮ ＣＡＲＤＩ 一ＣＥ ＣＩ Ｏ ／ ＲＥＢ ＲＯＶＡＳ ＵＩ Ｃ ＡＲ Ｓ ＤＩＥＡＳ Ｆｅ ｒ ａｙ ２ ０ Ｖｏ ８ Ｎｏ Ｅ ｂ ｕ ｒ ０１ １ ２
成 ， 抗 增 生 作 用 与 干扰 素 ７相 似 ， 美 托 洛 尔 和 派 唑 嗪 则 无 此 其 而
Ｙｕ 等 ｊ 免 冠 状 动 脉 夹 闭后 再 灌 注 诱 发 心 力 衰 竭 模 型 ， ｅ 用 在 复 灌 前 ５ｍｉ 予 Ｃ Ｒ（ ／ ｇ 。结 果 显 示 ， Ａ 使 心 肌 ｎ给 Ａ １ｍｇｋ ） Ｃ Ｒ 细 胞 凋 亡 降低 ７ ， ７ 而相 同剂 量 的 普 萘 洛 尔 只 能 使 心 肌 细 胞 凋 亡 降 低 ３ ； Ａ ９ Ｃ Ｒ使 应 激 活 化 蛋 白 激 酶 （ ＡＰ Ｓ Ｋ） 性 降 低 活
金络
GEMINI：总 结
卡维地洛是全面的肾上腺素能受体阻滞剂,具有阻断并 逆转α1、β1与β2受体介导的心室重构过程，同时具有 抗氧化、抗增殖（和抗内皮素）作用 长期使用卡维地洛不引起电解质、血糖、肝酶等变化 卡维地洛能降低前后负荷, 降低心率但不影响心输出量 卡维地洛具有良好的安全性及耐受性 卡维地洛一天一次,安全有效,方便临床使用
1、β受体阻滞剂影响糖代谢的机制可能是由于减少骨骼肌 血流量和增强胰岛素抵抗，卡维地洛因为具有α受体作用 而降低外周血管阻力，不减少甚至增加骨骼肌血流量，因 此可能改善胰岛素敏感性 2、α1受体阻滞作用能增加肌肉脂蛋白脂酶的活性，导致 脂质清除率增高和总胆固醇及LDL胆固醇水平降低，这一效 果中和了选择性β1受体阻滞剂对血脂的不良影响 3、卡维地洛在体内较强的抗氧化应激作用，通过改善动脉 内皮功能，也有可能对糖脂代谢有益
传统β阻滞剂的不足和新选择
传统β受体阻滞剂可能对血糖产生如下不良反应：
➢ 1、易于诱发运动后的低血糖反应；2、延缓低血糖的恢复过程； 3、掩盖低血糖症状；4、影响糖耐量；5、升高血糖，诱发新生 糖尿病
选择性的β1-受体阻滞剂由于对β2-受体的阻断作用 较弱，可用于糖尿病合并心血管疾病的治疗，而第三 代β-受体阻滞剂（β+α1如卡维地洛）在糖尿病合并 心血管疾病的用药中则更具优势。
------卡维地洛
受体阻滞剂发展史
➢60年代 非选择性受体阻滞剂普萘洛尔问世 ➢70年代 选择性1受体阻滞剂美托洛尔应用于
临床 ➢90年代 兼有1、 受体阻滞剂卡维地洛问世，
使该类药物的应用，进入了崭新阶段
卡维地洛--药品资料
卡维地洛治疗慢性心力衰竭的应用Microsof
卡维地洛治疗慢性心力衰竭的疗效慢性心力衰竭是各种心脏疾病末期的主要表现，其病理生理学机制与心室重构、肾素一血管紧张素系统和交感经系统过度激活有关，经过十余年的研究，β受体阻滞剂已成为公认的慢性心力衰竭治疗药物之一，其能拈抗神经内分泌过度激活，上调心肌细胞的β受体数量，长期应用能改善慢性心力衰竭患者的远期预后。
CHF的病理机制： CHF的发生与心脏重构密切相关，心脏重构是一个复杂的、多因素共同参与的过程。
力衰竭是由基础性疾病引起的。
心输出量降低而不能满足机体对代谢的需要．是各种心脏疾病发展晚期阶段的一组临床综合征。
患者的心肌发生损伤，导致心肌肥厚起代偿作用，而长期的心肌肥厚使心肌缺血严重，引发纤维化，剩余心肌细胞不足以代偿．导致CHF加重【l】。
各种炎性因子。
如IL．6、TNF—a在述过程中起着重要作用，它们可以促进心肌细胞的肥厚与凋亡[2]。
心力衰竭造成交感神经系统、肾索一血管紧张素一醛固酮系统的活性升高．心肌收缩力增加和外周血管收缩作为短暂的调节效应以维持动脉血压和重要器官的供血。
然而时问过长则导致水、钠潴留和外周阻力增高，心脏的前后负荷加重，同时产生大量的儿茶酚胺对心肌有直接的毒性作用【3】。
BNP是一种心脏神经激素，具有强大的利钠、利尿、扩血管作用，具有抗心肌纤维化和抑制RASS系统的作用，心室前后负荷增高可以刺激BNP大量分泌．作为CHF一种有益的代偿机制。
表明心衰越重．血浆中的BNP越高[4]。
CHF的治疗介于CHF的病理，对其治疗不仅要单纯的改善血液动力学指标．炎性指标及神经内分泌干预治疗也有着重要的作用。
本组研究显示，卡维地洛组治疗前后炎性因子IL．6和TNF—a都有显著性降低，神经内分泌物质也发生了改变。
同时血液动力学和心功能有显著改善，与常规治疗进行比较，差异具有统计学意义(P<0．05)。
卡维地洛是一种神经激素拮抗剂．可以直接或间接的抑制交感神经、肾素一血管紧张索系统神经递质对心肌的毒性作用。
卡维地洛降压疗效及对高血压心率变异性、心律失常的影响
DOI：10.19368/ki.2096-1782.2023.06.081卡维地洛降压疗效及对高血压心率变异性、心律失常的影响高彦常熟市第五人民医院心内科，江苏常熟215500[摘要]目的探究卡维地洛降压疗效及对高血压心率变异性、心律失常的影响。
方法选取2021年1月—2022年1月常熟市第五人民医院心内科收治的70例高血压患者作为研究对象，根据随机数表法随机分为两组，每组35例，对照组采用吲达帕胺片治疗，观察组基于此联合卡维地洛治疗。
观察两组疗效，比较血压指标，同时分析两组心率变异性和心律失常的发生情况。
结果观察组有效率高于对照组，差异有统计学意义（P< 0.05）。
治疗后，观察组收缩压、舒张压低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
两组SDNN、SDANN、RMSSD、LF/HF比较，差异有统计学意义（P<0.05）。
观察组未见心律失常，对照组发生率为17.14%，差异有统计学意（χ2=4.557，P<0.05）。
两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
结论卡维地洛降压疗效显著，可以有效控制高血压，并且对心脏具有保护作用，可减少心率变异性及心律失常的发生率。
[关键词]卡维地洛；降压疗效；高血压；心率变异性；心律失常[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]2096-1782（2023）03(b)-0081-04Antihypertensive Effect of Carvedilol and Its Effect on Heart Rate Vari⁃ability and Arrhythmia in HypertensionGAO YanDepartment of Cardiology, Changshu Fifth People's Hospital, Changshu, Jiangsu Province, 215500 China[Abstract] Objective To explore the antihypertensive effect of Carvedilol and its effect on heart rate variability and arrhythmia in hypertension. Methods70 hypertensive patients admitted to the Cardiology Department of the Fifth People's Hospital of Changshu from January 2021 to January 2022 were selected as the study subjects. They were di⁃vided into two groups using the random number table method, with 35 patients in each group. The control group was treated with indapamide tablets, while the observation group was treated with Carvedilol based on this.The efficacy of the two groups was observed. The blood pressure index was compared, and the incidence of heart rate variability and arrhythmia was analyzed. Results The effective rate of the observation group was higher than that of the control group, and the difference was statistically significant (P<0.05). After treatment, the systolic and diastolic blood pressure in the observation group were lower than those in the control group, the difference was statistically significant (P<0.05). There was a statistically significant difference in SDNN, SDANN, RMSSD, LF/HF between the two groups (P<0.05). There was no arrhythmia observed in the observation group, while the incidence rate in the control group was 17.14%, the difference was statistically significant (χ2=4.557, P<0.05). There was no statistically significant difference in the incidence of adverse reactions between the two groups (P>0.05). Conclusion Carvedilol has significant antihyperten⁃sive effect, can effectively control hypertension, and has a protective effect on the heart, can reduce the incidence of heart rate variability and arrhythmia.[Key words] Carvedilol; Antihypertensive effect; Hypertension; Heart rate variability; Arrhythmology[作者简介] 高彦（1982-），女，硕士，副主任医师，主要从事心血管疾病的治疗工作。
高血压常见药物——卡维地洛片药物详解
卡维地洛片药品名称:通用名称：卡维地洛片英文名称：Carvedilol Tablets商品名称：金络-----------------------------------------------------------------------同心堂乳腺专科医院：/同心堂中医院官方网站：/成份:本品的主要成份为卡维地洛适应症:原发性高血压：卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。
治疗有症状的充血性心力衰竭：卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管事件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展。
卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或没有使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。
规格:(1) 6.25mg(2) 12.5mg用法用量:原发性高血压推荐一日1次用药。
成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg，每日1次；以后每次25mg，每日1次。
如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。
老年人：初始剂量每次12.5mg，每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。
若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。
治疗有症状的充血性心力衰竭剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。
接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使用这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。
推荐开始两周剂量每次3.125mg，每日2次，若耐受好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg，每日2次；然后每次12.5mg，每日2次；再到每次25mg，每日2次。
剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。
体重小于85公斤，最大推荐剂量为25mg，每日2次，体重大于85公斤，最大推荐剂量为50mg，每日2次。
每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。
卡维地洛使用方法
卡维地洛使用方法药理：本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。
因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。
此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。
心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
药动学本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。
因此生物利用度较低，约为25％。
分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。
适应症：本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。
与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。
也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。
可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。
用法用量：口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。
如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。
必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。
但每日剂量不座超过50mg.高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日用量。
心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
[剂型与规格]片剂：25mg／片。
禁用慎用：本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。
但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。
因此，对这类患者不主张应用本品。
给药说明：本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
考试大网站整理不良反应：本品耐受性良好。
常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。
每日用量＞50mg时，约有低于1％的患者可发生直立性低血压。
卡维地洛(Carvedilol)使用说明书
卡维地洛（Carvedilol）使用说明书Carvedilol Usage InstructionsIntroduction:Carvedilol is a medication commonly prescribed to treat conditions such as high blood pressure, congestive heart failure, and certain types of heart disease. This article provides detailed instructions on the usage of Carvedilol to ensure its effectiveness and minimize any potential risks or side effects. Please read this guide carefully before starting the medication.1. Medication Overview:Carvedilol is a beta-blocker that works by blocking certain receptors in the heart and blood vessels, thereby reducing heart rate and blood pressure. It is available in tablet form and should be taken orally.2. Dosage Instructions:2.1 Initial Dosage:- The initial dosage of Carvedilol will vary depending on your specific medical condition and the prescribing doctor's recommendation.- It is typically started at a low dose and gradually increased over time to achieve the desired therapeutic effect.2.2 Maintenance Dosage:- Once the initial dose has been established, Carvedilol is usually taken twice a day.- The exact dosage and frequency will be determined by your doctor based on your response to the medication and any other underlying health conditions.3. Administration Guidelines:- Take Carvedilol tablets with or without food, as directed by your doctor.- Swallow the tablet whole with a glass of water; do not crush, chew, or break it.- If you have difficulty swallowing, consult your doctor or pharmacist for alternative dosage forms.4. Important Precautions:4.1 Missed Dose:- If you forget to take a dose, take it as soon as you remember. However, if it is nearly time for the next dose, skip the missed dose and resume your regular dosing schedule.- Do not double the dose to compensate for a missed one.4.2 Overdose:- In case of accidental overdose, seek immediate medical attention or contact your nearest poison control center.- Symptoms of overdose may include severe dizziness, fainting, excessive sweating, or trouble breathing.4.3 Drug Interactions:- Inform your doctor about any other medications, including over-the-counter drugs, supplements, or herbal products, that you are taking before starting Carvedilol.- Some drugs may interact with Carvedilol, potentially affecting its effectiveness or increasing the risk of side effects.- It is particularly important to mention medications such as calcium channel blockers, other beta-blockers, insulin, or diabetes medications.5. Potential Side Effects:- Carvedilol may cause side effects, although not everyone experiences them.- Common side effects may include dizziness, fatigue, low blood pressure, slow heart rate, and gastrointestinal disturbances.- Contact your doctor if any side effects are persistent or bothersome.6. Contraindications:Carvedilol should not be used in the following situations:- If you are allergic to Carvedilol or any of its ingredients.- If you have asthma, severe liver disease, certain heart rhythm disorders, or a history of serious allergic reactions.- If you are pregnant or breastfeeding.7. Storage Instructions:- Store Carvedilol tablets at room temperature, away from heat, moisture, and direct sunlight.- Keep the medication out of reach of children and pets.- Do not use Carvedilol beyond its expiration date.Conclusion:Carvedilol is an effective medication for managing high blood pressure, heart failure, and heart disease. It is crucial to follow the usage instructions provided by your doctor and to consult them regarding any concerns or questions you may have. By adhering to the prescribed dosage and guidelines, you can maximize the benefits of Carvedilol while minimizing the risk of potential side effects.。