诺和龙(瑞格列奈片)

【药品名称】

商品名称：诺和龙

通用名称：瑞格列奈片

【适应症】

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。

【用法用量】

1.瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。2.请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。3.最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。4.当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出现暂时的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。5.对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

【不良反应】

瑞格列奈及其它降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：根据不良反应的发生率分别定义如下：罕见不良反应：发生率>1/10000,

【禁忌】

1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型，IDDM)。3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4.妊娠或哺乳妇女。5.8岁以下儿童。6.严重肾功能或肝功能不全的患者。7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

【注意事项】

同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样．瑞格列奈也可致低血糖。与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在1 8岁以下或75岁以上的患者中进行研究。应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用．应严密监测患者的血糖水平，因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。对驾驶和机械操作能力的影响与其他口服降糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。

【药物相互作用】

已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。下列药物可增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用： 1.吉非贝齐，克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，非选择性β-受体阻滞剂。血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽。酒精以及促合成代谢的激素。 2.吉非贝齐是一种CYP2C8抑制剂，与瑞格列奈同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，生物半衰期从1.3小时延长到3.7小时服药7小时后的瑞格列奈血浆浓度增加28.6倍。 3.酮康唑是一种CYP3A4强力竞争性的原型抑制剂，其对瑞格列奈药代动力学的影响，已在健康人体内进行了详细的研究。服用瑞格列奈的同时服用酮康唑200mg，可使瑞格列奈AUC增加15％，Cmax增加16％。 4.在健康志愿者体内进行的研究发现，同服伊曲康唑100mg，可使瑞格列奈AUC增加40%，但没有观察到其对血糖水平有显著影响。在健康志愿者体内进行药物问相互作用的研究表明，同时服用克拉霉素250mg。通过其对CYP3A4的抑制作用机理，可使瑞格列奈AUC增加40％，Cmax增加67％，血清胰岛素AUC平均增值增加51％，峰浓度增加61％。这两种药物之间相互作用的确切机理，目前仍不十分清楚。β-受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。对健康人多次给药研究显示，瑞格列奈与其它依赖于CYP3A4代谢的药物如：西米替丁、尼莫地平或雌激素合用，瑞格列奈的吸收和分布没有明显改变。一个在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究表明，辛伐他汀不改变瑞格列奈的用药。然而，平均Cmax增加25％，变异性95(可信区间0.95-1.68)。此发现的临床相关性还不清楚。 5.在健康志愿者体内进行药物间相互作用的研究表明，利福平减少瑞格列奈25％AUC。此发现的临床相关性不清楚。给予健康志愿者瑞格列奈，结果显示瑞格列奈不影响地高辛，茶碱和华法令稳定状态肘的药代动力学特性。因此上述药物与瑞格列奈合用时不用调整剂量。下列药物可减弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。 6.当服用瑞格列奈的病人开始或停止服用上述药物时，应密切观察血糖的变化。 7.当瑞格列奈与其它象瑞格列奈一样主要由胆汁分泌的药物合并用药时，应注意任何潜在的相互作用。

【药理作用】

1.瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂;瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。2.瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。3.2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。4.临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。【贮藏】

置于15℃-25℃干燥处保存。请储存在原密封包装中。避免儿童触及。在外包装上注明有效期。过期请勿使用。

【批准文号】

注册证号H20130023

【生产企业】

企业名称：丹麦诺和诺德公司

生产地址：Hallas Alle，4400 Kalundborg， Denmark

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诺和龙的功能主治

1. 引言

诺和龙是一种常用的中药，具有多种功效和主治。它是一种经过科学研究和临床验证的中药产品，被广泛应用于中医领域。本文将详细介绍诺和龙的功能主治。

2. 功能和功效

诺和龙具有以下主要功能和功效：

• 清热解毒：诺和龙可以清热解毒，具有降低体温、祛除内热的作用，适用于热毒所致的疾病，如感冒、咽喉炎等。

• 活血化瘀：诺和龙可以活血化瘀，具有改善血液循环、消散血瘀的作用，适用于瘀血引起的各种症状，如淤血、瘀斑等。

• 消肿利尿：诺和龙可以消肿利尿，具有促进尿液排出、减轻水肿的作用，适用于水肿引起的疾病，如肾炎、风湿性关节炎等。

• 舒筋活络：诺和龙可以舒筋活络，具有缓解肌肉和关节疼痛、改善运动功能的作用，适用于各种骨骼肌肉疾病，如颈椎病、腰肌劳损等。

• 补肝肾：诺和龙可以补肝肾，具有调节肝肾功能、恢复人体机能的作用，适用于肝肾亏虚引起的疾病，如肾虚、脱发等。

3. 主治应用

根据上述功能和功效，诺和龙主要应用于以下疾病和症状：

3.1 感冒

• 缓解感冒症状，如发热、咳嗽、咽喉痛等。

3.2 咽喉炎

• 缓解咽喉炎引起的喉痛、声音嘶哑等症状。

3.3 淤血瘀斑

• 改善淤血引起的瘀斑、瘀点等皮肤问题。

3.4 肾炎

• 减轻肾炎引起的水肿、尿量减少等症状。 3.5 风湿性关节炎

• 缓解风湿性关节炎引起的关节疼痛、肿胀等症状。

3.6 颈椎病

• 缓解颈椎病引起的颈部疼痛、僵硬等不适。

3.7 腰肌劳损

• 缓解腰肌劳损引起的腰痛、痉挛等症状。

3.8 肾虚

• 补肾，改善肾虚引起的症状，如腰膝酸软、遗尿等。

3.9 脱发

• 调养肝肾，促进毛发生长，改善脱发问题。

4. 使用方法

诺和龙的使用方法如下：

• 根据医生建议使用，遵循药品说明书上的剂量和用法。

• 一般情况下，可口服或外用，具体使用方法根据病情而定。

• 长期使用需咨询医生，遵循医嘱。

5. 注意事项

在使用诺和龙时，需要注意以下事项：

瑞格列奈分散片的功能主治

1. 概述

瑞格列奈分散片是一种口服药物，主要用于治疗糖尿病患者的高血糖。它含有瑞格列奈这一活性成分，能够增加胰岛素的分泌，并降低血糖水平。瑞格列奈分散片具有许多功能主治，以下将详细介绍。

2. 功能主治

2.1 控制血糖

瑞格列奈分散片通过增加胰岛素的分泌，特别是餐后胰岛素的释放，能够有效地控制血糖水平。它能够提高胰岛素敏感性，减少肝脏葡萄糖输出，抑制肠道葡萄糖吸收，从而降低血糖。

2.2 降低胰岛素抵抗

瑞格列奈分散片通过调整血糖和胰岛素水平，有助于改善胰岛素抵抗。它能够增加胰岛素受体的活性，促进胰岛素的作用，从而提高组织对胰岛素的敏感性。

2.3 增强胰岛素的分泌

瑞格列奈分散片能够直接作用于胰岛素分泌细胞，增强胰岛素的分泌。它可以通过激活胰岛素分泌细胞上的特定受体，促进胰岛素的合成和释放，从而提高胰岛素水平。

2.4 减少食欲

瑞格列奈分散片可以通过中枢神经系统的作用，减少食欲，从而控制进食量。它能够影响食欲调节中枢神经元，抑制食欲中枢，改变食欲激素的分泌，使人们感觉饱腹，减少进食。

2.5 促进体重减少

瑞格列奈分散片的口服给药形式，可以减少体重。瑞格列奈分散片能够在控制血糖的同时，减少脂肪的合成和蓄积，促进脂肪的分解和氧化，从而减少体重。

2.6 保护胰岛

瑞格列奈分散片具有保护胰岛的作用。它能够减少胰岛细胞的损伤和死亡，促进胰岛细胞的增殖和再生，从而保护和改善胰岛的功能。 3. 注意事项

• 在使用瑞格列奈分散片之前，应咨询医生并按照医生的指导进行用药。

• 对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，应根据具体情况谨慎使用。

• 在使用瑞格列奈分散片期间，应注意饮食和运动的调整，以保持合理的血糖水平。

• 如果出现胰岛素过量使用的症状，如低血糖、头痛、出汗等，应及时就医并调整用药方案。

4. 结论

瑞格列奈分散片作为一种口服药物，能够通过多种途径控制血糖，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素的分泌，减少食欲，促进体重减少，保护胰岛。然而，在使用过程中需要注意一些事项，遵循医生的指导，并注意饮食和运动的调整，方能发挥其最佳的功能主治效果。

瑞格列奈：肾衰糖友的首选

家庭医药 2013.0942瑞格列奈：肾衰糖友的首选□ 广州花都人民医院药剂科主管药师方健

餐时血糖调节剂糖尿病分为1型和2型，前者自身完全无法制造胰岛素，后者只是自身无法制造足够的胰岛素，或胰岛素无法适当发挥功能。显然，糖尿病患者高血糖的原因就是胰岛素出了问题。和其他降糖药一样，瑞格列奈的降糖作用机制也与胰岛有关。研究表明，瑞格列奈能通过刺激胰腺分泌胰岛素而发挥作用，模仿生理性胰岛素分泌，因此也被称为“餐时血糖调节剂”，可适应于不同生活方式的患者，诱导患者恢复正常的糖代谢规律，提高患者的生活质量。瑞格列奈可迅速安全地降低2型糖尿病患者的血糖水平，对胰腺有良好的保护作用，对延缓糖尿病的发展和减少糖尿病的并发症有积极的意义。在瑞格列奈问世之前，促胰岛素分泌类药物只有磺脲类降糖药，这一类药物与磺胺类药物结构类似，代表药物有格列齐特、格列吡嗪等。二者都能促进胰腺分泌胰岛素，区别何在？第一，与磺脲类药相比，瑞格列奈起效作用快而刺激胰岛素分泌的时间短暂，其最大胰岛素刺激作用出现在餐后，因此能快速降低餐后血糖，进而达到良好的整体血糖控制。第二，由于瑞格列奈药理作用时间比磺脲类药短，发生严重低血糖和夜间低血糖的几率相对降低。肾衰糖友首选其实，二甲双胍才是各国指南共同推荐的2型糖尿病首选药物，然而该药的禁忌证之一就是肾脏疾病，有肝脏疾病的患者一般也应避免使用二甲双胍。于是，瑞格列奈闪亮登场。由于瑞格列奈92％以上经粪胆途径排出，不加重肾脏负担，肾衰患者服用后不会因为药物蓄积导致药物浓度过高，进而产生低血糖，早在2001年，欧洲药物评审委员会就去除了瑞格列奈“肾功能不全患者禁用”的禁忌证。2003年，在3个国家的32个中心进行的瑞格列奈疗效和安全性研究，281名2型糖尿病患者完成了研究，其中肾功能正常者151例，不同程度肾功能不全者共130例。患者既往使用口服降糖药或胰岛素治疗1年以上，给予瑞格列奈治疗，结果显示，患者使用瑞格列奈均不显著增加低血糖发生率。于是，瑞格列奈也成为伴肾衰的2型糖尿病患者的首选用药。不过，瑞格列奈也经过肝脏代谢，因此对肝功能损害患者，应适当减量，谨慎使用，以防止低血糖风险。值得一提的是，糖尿病患者合并肾脏疾病、肾功能轻度异常时，尚可使用格列喹酮（糖适平），该药的说明书中也未将肝功能不全列为禁忌。除了瑞格列奈和格列喹酮，其余的口服降糖药均提示肝肾功能不全慎用，而二甲双胍、磺脲类强效降糖药物尤其突出，应该注意。此外，临床医生还推荐严重肝肾功能不全的患者使用胰岛素治疗。适应人群有限对于糖尿病新患者而言，推荐初始剂量为每次0.15毫克，对于以往使用过降糖药的患者，初始剂量为每次1毫克，通常餐前15分钟内服药，根据降糖效果逐渐加量或减量，每次最大剂量为4毫克，每天最大剂量为16毫克。当然，瑞格列奈作为一种处方药，1980年，我国第一次展开糖尿病调查，当时的患病率尚不足1％，而如今，糖尿病患病率已飙升至10％左右，这一数据令人震惊，同时也让我们更加关心糖尿病及其治疗药物。在众多降糖药物中，瑞格列奈（商品名诺和龙、孚来迪等）凭借其独特的作用特点、卓越的降糖效果、良好的用药安全性，成为2型糖尿病的一线治疗药物。家庭医药 2013.0943编辑/李宇杰****************

瑞格列奈研究

2009级制药工程1班

姓名: ***

学号: *****

瑞格列奈(Repaglinide)

摘要

瑞格列奈是一种新型的复合结构,是在进行临床试验作为一种治疗剂。在发现瑞格列奈有降血糖的作用之后先进行了一系列理论上的药物作用机理及其药理作用和药动学进行了分析,然后上升到实际的试验中去.在目前的研究中,对瑞格列奈降低血糖的影响进行了调查,并在大鼠和狗身上进行了初期实验。显示,这里只有弱低血糖的活动,瑞格列奈原来是一种强有力的低血糖复合后大鼠口服以及后静脉注射用。在动物实验取得初步成果后开始进行人体实验,人体试验比动物实验要更加严谨,更加复杂.在对药物的各个方面在人体做完实验后便进入了临床应用.虽然针对某些特殊体质的人有一定的副作用,但是自1998在美国首次上市到现在,瑞格列奈在降血糖方面有着不可磨灭的功劳,在2型糖尿病的临床治疗上起着非常重要的作用.

引言

随着经济的发展、人口的老龄化、生活方式的改变以及诊断技术的进步,糖尿病的发病率呈逐年上升趋势,并且病发人群正在逐渐低龄化,在城市,乡镇和富裕农村人群中,20岁以上的糖尿病患者已达11%,另外15%的人血糖调节受损,二者之和约占上述人口的四分之一,成为严重危害人类健康的主要疾病,严重影响了患者及其家庭的生存质量,因此对治疗糖尿病的药物的需求量很大。到目前为止,虽然在临床上对糖尿病的发病根源及其机制有了较为深入的了解,但是临床上仍缺乏有效的治疗手段.近年世界也在糖尿病研究及其治疗方面投入很大,各种针对糖尿病及其并发症的药物层出不穷,对糖尿病有了一定的抑制作用.尤其在治疗2型糖尿病的药物研究方面取得了长足进步,在降糖药物方面一个突出的成就就是发现了一种全新的非磺脲类降糖药物瑞格列奈,它是由丹麦NovoNordisk和Boehringer Ingelheim公司联合开发,与1998年在美国首次上市,2000年在中国上市.瑞格列奈通过促进2型糖尿病人胰岛素的分泌发挥降糖作用,它避免了同类传统药物诸多难以克服的缺点,自90年代初发现瑞格列奈的降糖作用至今,对其研究已经取得了很大的进展.其研究论文在内科杂志等专业书刊上也有大量发表可供研究参考.下面是对瑞格列奈药理作用,研发过程以及临床作用的分析.

瑞格列奈片说明书

瑞格列奈使用说明

瑞格列奈

【用法用量】1.瑞格列奈应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用。2.剂量因人而异以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。3.接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用治疗。其推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。4.对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少剂量。尽管主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

【注意事项】可致低血糖。与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。

【不良反应】低血糖；视觉异常；胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘；肝功酶指标升高，多数病例为轻度和暂时性；过敏反应：如皮肤瘙痒、发红、荨麻疹。

【禁忌】已知对瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者；1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳妇女；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；与CYP2A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

【适应症】饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。瑞格列奈可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

【药物相互作用】1.下列药物可增强瑞格列奈的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性β受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由诺和龙所致的低血糖症状。2.下列药物可减弱诺和龙的降血糖果作用：口服避孕药，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。诺和龙不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替丁也不影响诺和龙的药代动力学特性。3.体外研究结果显示诺和龙主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑，红霉素，氟康唑，米比法地尔可能升高孚来迪血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯胺英可能降低瑞格列奈血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌与上述药物与诺和龙合并使用。

降糖新药瑞格列奈的药理作用和临床应用

降糖新药瑞格列奈的药理作用和临床应用　陈燕（第二军医大学附属长征医院药学部．上海市２００００３）　中国分类号：Ｒ９７７　１　５　文献标识码：Ａ　文章编号：１００１　０４０８【２００１）０８　０４９９　０２　瑞格列奈（ｒｅｐａｇｌｌｎｉｄｅ，ＲＧＬＮ）是一种非磺酰脲类促胰岛　素分泌的降糖新药，１９９７年１２月经美国ＦＤＡ批准，１９９８年率　先在美国上市，其商品名为Ｐｒａｄｉｎ；其后陆续在欧洲及我国上　市，商品名为诺和龙（Ｎｏｖｏｎｏｒｍ）。ＲＧＬＮ可作为Ⅱ型糖尿病　线治疗药物。本文就ＲＧＬＮ的药理作用和临床应用作一综　述。　１　药理作用　ＲＧＬＮ的化学结构与磺酰脲类不同，属于氨甲酰基荦甲　酸类衍生物　，化学名为（ｓ）一２－乙氧基一４一【２一【【３甲基～１一　［２一（１毗啶基）苯基卜丁烷基Ｊ氨基ｊ　２氧乙基Ｊ苯甲酸。其　通过抑制胰腺３细胞膜中ＡＴＰ依赖的钾离子通道，抑制Ｋ　从　Ｂ细胞外流，导致细胞膜去极化，从而开放电压依赖的ｃａ¨，使　ｃａ“。通过电压控制的钙离子通道内流，刺激胰岛素释放　ｌ＝在　０细胞膜ＡＴ卜敏感钾通道上的结合位点与磺酰脲类不同，　ＲＧＬＮ仅在葡萄糖存在的情况下，才能够刺激胰岛素的分泌．　当葡萄糖浓度降低时，ＲＧＬＮ的作用也减弱　与磺酰脲类不同　的另一特点是ＲＧＬＮ对胰岛索的胞泌（ｅｘｏｅｙｔｏｓｉｓ）作用无直　接刺激作用，不影响口细胞中的胰岛素合成，其刺激胰岛素释　放的作用不会被２，４一二硝基酚抑制　ＲＧＬＮ与其它口服降　糖药（ＯＡＤ）相比，治疗时与生理状况接近，在保护Ⅱ型糖尿病　患者的ｐ细胞，防止其在自然进程中进一步退化方面具有独特　的优点：ＲＧＬＮ只在进餐时促进胰岛素分越，固此应选择进餐　前３０ｍｉｎ的任何时间服用，推荐剂量每次为０．５ｍｇ－－４　０ｍｇ．　根据患者的用餐习惯，每天餐前服用２次～４次，每日推荐最　大剂量不超过１６ｒａｇ。该药不抑制前体胰岛素（ｐｒｏｉｎｓｕｌｉｎ）的生　物合成川，也不直接刺激０细胞分泌胰岛素…。ＲＧＬＮ对心肌　和骨骼肌的离子通道无影响，对功能受损的细胞不能发挥作　用。　２药代动力学　ＲＧＬＮ健康受试者和糖尿病患者的单剂量和多剂量口服　给药胃肠道易吸收，１５ｒａｉｎ起效，Ｔ…约１ｈ，Ｔ　约１ｈ；约经４ｈ　基本代谢清除，稳态Ｖａ０　４Ｌ／　。ＲＧＬＮ在肝脏中通过细胞　色素Ｐ　ｏ酶的同功异构酶ＣＹＰ３Ａ４代谢成为３种无降糖活性　的产物，代谢产物的９０％经胆汁通过粪便排泄，８％经肾排　泄　ｌ。原型药物与血浆蛋白和ｎ　一酸糖蛋白的结合率大约为　９８　５％，结合的ＲＧＬＮ可被华法令、呋喃苯胺酸、甲苯磺丁脲　替换下来。体外实验还表明，抑制细胞色素Ｐ　活性的药物如　酮康唑、类固醇及环孢素Ａ等均可抑制ＲＧＬＮ的代谢，而诱导　Ｐ４￣３Ａ４活性的药物如利福平、卡马西平和巴比妥类则可促进　ＲＧＬＮ的代谢。健康志愿者及Ⅱ型糖尿病患者单次或多次服　药的量效关系研究发现，血浆ｃｌ１１　呈剂量依赖性，单次和多　次眼药，药动学参数没有差异…，不同的种族人群亦无明显差　异。明显进行性肝脏损害的患者，血中药物的水平较高且持续　时间较长，应用时需谨慎　。用ＲＧＬＮＴｄ后，药物ｃｎ，　及ＡＵＣ　较健康志愿者升高，Ｔ　也有升高的趋势，应避免应用。　３　临床应用　ＲＧＬＮ口服易吸收，起效快，作用持续时间短，可在药理　学上调节膳食的葡萄糖负荷。临床推荐进食服药，不进食不服　药的原则，可以减少低血糖事件的发生＝正常人的胰岛素分泌　呈脉冲式，进餐后出现一个分秘高峰，而Ⅱ型糖尿病患者餐后　中国药房２００１年第ｌ２卷第８期　的胰岛素分泌峰会推迟、减低甚至消失，导致餐后高血糖症，很　多临床病例已证实，餐后高血糖较空腹高血糖更易诱发心脏、　血管病变，引发危险的并发症　Ｉａ　ＲＧＬＮ的药理效应呈剂量依　赖性，口服ｌｈ～１　５ｈ胰岛素升高达峰值，随后在３ｈ内降至基　础水平　。药物治疗１ｗｋ～３Ⅵｋ后，血糖淮度可达稳态．但胰　岛素分泌可能因为治疗后较低的血糖水平影响人促胰岛索分　泌作用，则不呈简单的量教关系。　与磺酰脲娄相比，ＲＧ［　Ｎ在为期１年的治疗中控制糖化血　红蛋白（ＨｂＡｌｃ）水平的效果与格列齐特（ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ）和格列本　脲（ｇ／ｉｂｅｎｃｌａｍｌｄｅ）相当，而『尤于格列毗嗪（ｇ［ｉｐｉｚｉｄｅ）。与单用曲　格列酮或阿卡渡糖相比．ＲＧＬＮ降低ＨｂＡｌｃ的综合功能为　优：ＲＧＬＮ与二甲双胍单用时，ＨｂＡｌｃ的改变和禁食时血浆葡　萄糖的改变都不明显：而两药台用治疗Ⅱ型糖尿病时，患者的　ＨｂＡｌｃ水平从用药前的８．３％降至６　９％（Ｐ＜０．０１），禁食　时的血浆葡萄糖水平从１０　２ｍｍｏｌ／Ｌ降至８　Ｏｍｌｎｏｌ／Ｌ（Ｐ＜　０　００１），效果较任何一种单用时好“　：不宜应用磺酰脲类或磺　酰脲类与二甲双胍合用的Ⅱ型糖尿病患者，ＲＧＬＮ与ＮＰＨ胰　岛素台用而获得转换成功。一组双盲研究中“。Ｉ对每日３餐前　用ＲＧＩ　Ｎ和每日服用优降糖１次或２次的疗效进行了比较，　结果表明，ＲＧＩ　Ｎ治疗组患者平均血糖或餐后２ｈ血糖控制优　于降糖治疗组，副作用的发生率两组间无显著差异。４４例以往　接受甲苯磺丁脲、优降糖或格列齐特的Ⅱ型糖尿病患者．随机　分为接受ＲＧＬＮ０　５ｍｇ～２　０ｍｇ　ｂｉｄ，或优降糖５　Ｏｒｕｇ～　７　５ｍｇ　ｂｉｄ，治疗１２ｗｋ后发现，两组患者空腹血糖均有显著下　降，而餐后２ｈ血糖水平仅在ＲＧＬＮ组有显著下降Ｉ１；ＩＩｏ有研　究　圳表明，ＲＧＬＮ适用于老年患者，尤其适用于糖尿病肾病　的患者，在性别上无显著性差异。在１９９９年美国糖尿病协会　（ＡＤＡ）年会上，有学者提出ＲＧＬＮ与曲格列酮台用可使药教　增强，并可降低低血糖的发生率：潘长玉等”　惭进行的多中心　临辟　试验中、１５０例符合ＷＨＯ诊断标准的中国Ⅱ型糖尿病患　者，７５例用ＲＧＬＮ．另７５倒用格列吡嗪，进行比较治疗。结果　表明，在为期３ｔｏｏ的治疗中，ＲＧＬＮ治疗对中国Ⅱ型糖尿病患　者的代谢控制与格列吡嗪相同，但低血糖发生率及其他不良反　应ＲＧＬＮ组低。　４　不良反应　ＲＧＬＮ口服易耐受，不良反应较少。常见的有轻度低血　糖，胃肠功能失调如腹蔼、呕吐，短暂眭视觉障碍等。在对　ＲＧＬＮ、格列本脲、格列齐特和格列吡嗪进行的长期比较研究　中，ＲＧＬＮ发生严重低血糖的危险性明显较其他３种低。一临　床试验中，ＲＧＬＮ、优降糖及格列毗嗪的心血管事件发生率分　别为４％、２％、６％，各组间比较无显著性差异＂　另一临床比　较试验的结论是，无论用药的时间长短，低血糖事件均发生在　优降糖治疗组　。　５　结论　ＲＧＬＮ临床用于控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖，疗效达到　或优于磺酰脲娄药物　但安全性明显高于后者＝临床可根据进　餐时间和进餐次数调整剂量。ＲＧＬＮ通过模拟生理胰岛素的　分泌，可　比较有规律地控制每天平均血糖水平，避免餐后高　血糖或低血糖后反应性高血糖，对糖尿病的远期控制和减缓并　发症的发生、保护胰岛的正常Ｂ细胞、降低死亡率　提高患者的　Ｃｈｉｎａ　Ｐｈａｒｍａｃｙ　２００１Ｖｏｌ　１２　Ｎｏ　８　·４．９

诺和龙治疗动脉粥样硬化合并2型糖尿病患者的临床观察_第一论文网

第 1 页共 8 页诺和龙治疗动脉粥样硬化合并2型糖尿病患者的临床观察_第一论文网

朱丽娟

云南省临沧市人民医院内分泌血液科，云南临沧 677000

[摘要] 目的探讨2型糖尿病合并动脉粥样硬化的临床治疗中应用诺和龙进行治疗的疗效。方法选取80例2型糖尿病合并动脉粥样硬化病人作为研究对象，对80例病人随机分为观察组与对照组，给予对照组应用格列吡嗪进行治疗，给予观察组应用诺和龙进行治疗，经过不同的治疗后，对两组病人的各项指标（包含空腹血糖值、餐后血糖值、糖化血红蛋白、白细胞介素-6、颈动脉内膜中层厚度、超敏C反应蛋白等）进行对比。结果经过治疗后，观察组hs-CRP为（4.91±0.40）mg/L，IL-6为（16.80±1.99）mg/L，CIMT为（1.00±0.05）mm，FGB为（6.81±0.33）mmol/L，PBG为（8.75±0.57）mmol/L，HbA1C为（6.88±0.36）％。对照组hs-CRP为（5.63±0.51）mg/L，IL-6为(18.00±2.43)mg/L，CIMT为(1.16±0.05)mm，FGB为（6.92±0.43）mmol/L，PBG为（9.45±0.49）mmol/L，HbA1C为（7.12±0.34）％。（P＜第 2 页共 8 页 0.05）具有统计学意义。结论在2型糖尿病合并动脉粥样硬化的临床治疗中应用诺和龙，疗效明显，值得推广。

[关键词 ] 2型糖尿病；动脉粥样硬化；诺和龙；格列吡嗪

[中图分类号] R587.1 [文献标识码] A [文章编号]

1672-5654（2014）08（b）-0055-02

2型糖尿病属于最为常见的一种糖尿病类型，在治疗方面主要是以全面控制病人的空腹血糖与餐后2 h血糖来预防糖尿病的急慢性并发症，并降低糖尿病病人的死亡率[1]。临床上通过给予2型糖尿病合并动脉粥样硬化病人应用诺和龙进行治疗，取得了理想的疗效。基于此，本次研究给予80例2型糖尿病合并动脉粥样硬化进行分组治疗，以探讨诺和龙的临床疗效，现总结如下。

瑞格列奈片

【药品名称】瑞格列奈片【英文或拉丁名】 Repaglinide Tablets

【主要成分】瑞格列奈【化学名】 S(+)－2－乙氧基－4－{2－[（3-甲基－1－（2－（1－哌啶基）苯基）丁基)氨基]－2－氧代乙基}苯甲酸【结构式及分子式、分子量】结构式名:瑞格列奈分子式:C※[下标:27]※H※[下标:36]※N※[下标:2]※O※[下标:4]※ 分子量:452.59

【性状】本品为白色或类白色片。【药理毒理】本品为短效口服降血糖药，通过促进胰腺β细胞的胰岛素分泌，降低血糖水平。其作用机理是通过与β细胞膜上的特定位点结合，关闭细胞膜上ATP依赖性钾通道，使β细胞去极化，导致其钙通道开放，钙的内流增加，从而促使胰岛素分泌。【吸收、分布、消除】据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4－6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8％）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1％。

【适应症】用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

【用法与用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0－30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。【不良反应】同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈片可能发生以下不良反应：

降糖药物

1 品名：可达龙Cordarone

成分／剂型／包装每片含盐酸胺碘酮200mg。

可达龙2OOmg片剂，每盒10片

可达龙静脉剂型：3ml/安瓿，含盐酸胺碘酮150mg，每盒6安瓿。

药理作用本药可延长心肌细胞的动作电位时程，减慢窦性心律，减慢心房和房室的缓导，并能非竞争性阻滞α和β肾上腺素能受体，增加冠脉血流，减少心肌氧耗，维持心输出量。

适应症 1.房性心律失常(心房颤动或心房扑动的转律，以及转律后窦性心律的维持。

2.结性心律失常

3.室性心律失常(有生命危险的室性期前收缩，室性心动过速，室性心动过速或心室纤颤的预防。

4.伴有预激综合症的心律失常。

综观其药理特性，可达龙可适用于上述心律失常，尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。

用量和用法片剂：负荷量600mg日，连续8-10日；维持量：根据个体反应采用最小有效量一般为100-400mg/日，也可采用每周停药2天的间断治疗，即200mg/日，每周用５天。

针剂：静脉滴注，负荷量为5mg/kg，加入５％的250ml于20-2hr滴完，24hr可重复2-3次，维持量为600-800mg／24hr，最大量为1.2g／24hr，维持数日，从静脉滴注当天起口服片剂。静脉注射：５mg/kg体重，加入５％的中缓推（不短于3’）且于15’内不得重复注射。

禁忌

1.窦性心动过缓和窦房阻滞

2.无安置人工起搏嚣的病窦综台症(固有窦性停博的危险)

3.无安置人工起搏器的高度传导阻滞

4.甲状腺功能异常

5.碘过敏

6.与能诱发扭转型室性心动过速药物合用

7.除非特殊情况下，妊娠期禁忌应用

8.哺乳期

不良反应角膜微粒沉积，通常是无症状的；皮肤光敏感和色素沉着；甲亢或甲减；弥散性间质性肺炎；外周神经病；肝脏转氨酶升高；共济失调，锥体外束震颤；恶心，呕吐和金属味觉。有报道血小板减少和附睾炎。静脉注射可能引起中等度、短暂性血压下降，当用药过快<3分钟)时会引起循环衰竭。

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