薯蓣皂苷
薯蓣皂苷元衍生物的合成及生物活性研究
薯蓣皂苷元衍生物的合成及生物活性研究
摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性,根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性,以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰,得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物,可减少薯蓣皂苷元的毒副作用,增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性,使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛,为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。
关键词:薯蓣皂苷元衍生物 合成 生物活性 抗血栓 抗炎
薯蓣皂苷元(diosgenin,简称Dio)主要是从薯蓣科植物穿龙薯蓣[1]Dioscorea nipponica Makino中得到的甾体皂苷元,俗称皂素。它是由C27螺甾烷皂苷组成的一类具有广泛生物活性的中药,在临床中常用作一些药物的半合成原料,在制药工业中常用作合成甾体激素类药物和甾体避孕药[2]。薯蓣皂苷元主要通过促进细胞凋亡、降低氧化应激、抑制促炎因子等来发挥抗肿瘤、抗炎、保护心血管、松弛平滑肌等作用[3]。然而,薯蓣皂苷元的脂溶性强,口服生物利用度较低,几乎很难吸收入血,很大程度上影响了药理作用的发挥。在C-3位置引入酯或醚键可显著增大薯蓣皂苷元的极性及溶解度,同时保持其原有的优势[4,5]。因此有必要对其进行适当的结构改造,使薯蓣皂苷元的溶解性及溶出度在一定程度上增加,从而增强其生物活性。本文就近年来以薯蓣皂苷元为基础原料进行适当结构改造,得到一系列薯蓣皂苷元衍生物并对其相应的生物活性进行了归纳总结,以期提供更有意义的参考来进一步研究及利用薯蓣皂苷元。
1 薯蓣皂苷元的结构修饰及其抗血栓形成活性
乙酰水杨酸即阿司匹林,在临床上常作为解热镇痛药使用,研究表明其小剂量使用时具有防止血栓形成作用,可作为预防血管疾病的药物在临床上使用,但其会造成出血风险、胃黏膜损害和耐药性等不良反应[6,7]。据报道,薯蓣皂苷元具有保护胃肠道黏膜的功能,但其不溶于水导致吸收差影响了其应有的疗效,因此要采取适当增溶措施,以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性,并减轻胃肠道不良反应。薯蓣皂苷元衍生物的合成可显示出与阿司匹林相似的抗血栓活性,且细胞毒性低,具有良好的药代动力学特征,可能替代阿司匹林作为新型抗血栓药物[8]。
薯蓣皂苷在重症充血性心衰治疗中的应用体会
薯蓣皂苷在重症充血性心衰治疗中的应用体会 张冬梅孙秀月 467000河南平顶山市第二人民医院心内 4科 摘要 目的:观察薯蓣皂苷治疗重疽充 血性心衰疗效 方法:将33例重症充血 性心衰患者随机分为两组,治疗组l7例, 对照组l6例:治疗组在对照组治疗基础 上加用薯蓣皂苷l60rag,3次/日,疗程30 天。结果:治疗组的心功能改善明显优于 对照组。结论:常规药物加薯蓣皂苷治疗 重症充血性心衰(CHF)效果显著,无不良 反应 、 关键词薯蓣皂苷重症充血性心衰 doi:10.3969/j.issn.1007—614x.2010. 36.150 薯蓣皂苷(维舆欣)是从巾约穿tlI尼 中提取的8利t水溶性 体皂苷的混合物, 具有多方面的临床作用,本文仪报告 在 重症充m性心衰治疗中的作jf】.. 资料与方法 一般资料:根据Framingham的CIIF 诊断标准,33例均为我院住院的重症充 胜心哀患者,男20例,女13例;年龄平 均50.5±12.1岁 按NYt]A心功能分 级,Ⅲ级15例,IV级1 8例。: 要病 是 冠心病、高心病、肺心病、扩张 心肌痫、 风湿性心肌病。采用随机舣 的办法分 手术治疗:对r EMT l卡}J关小孕的于术治 疗多为保留其生育功能的保。r性手术,包 括腹腔镜治疗和丌腹手术..关于手术治 疗的疗效闻内外均有报道, 内报道手术 后2年妊娠分别为55.3%左 ,而闰外 早期临床试验研究已证实比较其他办案, i『Ii且术后24阍以内的妊娠牢93%,高于 术后25~36间(60%),说明术后 年的 妊娠率较高,应给予适当的指导,若术后 半年不孕。考虑采取其他助孕方法。 手术联合药物治疗:单纯药物治疗对 改善EMT患者妊娠率无效,有人考虑用 手术联合激素治疗,宅要指术前和术后用 药。 到目前为止,还没有相关临床资料 能证明手术联合激素治疗町以提高I、Ⅱ 期不孕症患者的妊娠率。 助孕治疗:不恰当的手术操作尤其是 粗暴的手术操作可能对卵巢组织产后较 大损伤,使卵巢功能低下。所以EMrr相 关的不孕症的助孕治疗被引入临床。 为两绀,治疗绀17例,对照绀16例.. 治疗方法:所有患者接受心衰的常规 治疗,即给予强心剂、利尿剂和血管紧IJ长 素转换酶抑制剂。有心绞痛或心肌缺m者 同时应用硝酸酯类药物治疗。10天为1 个疗程,共3个疗程。治疗绀:常规治疗 的基础 加用薯蓣皂苷r==I服治疗, 160mg/次,3次/口。10灭为1个疗程,共 3个疗稃 观察方法:治疗前后观察并记录临床 症状、心率、 心功能分级及心电 变 化。心功能测定用lip 5500型超声心动 仪,探头频率2~4MHz。根据心室波形M 曲线测定治疗前后心博最(SV)、心排 m鞋(CO)、心脏指数(cI)、左空射 分 数(I VEF)。治疗前后分别测定肝、肾功 能和m脂、 糖变化。 疗效判定标准:参照《实用中西医结 合诊断治疗学》中“心力衰竭疗效判断参 考标准”…进行疗效判定。① 效:治疗 后临床_'F要症状、体征消失或明 好转, 心功能改善Ⅱ级以 患者;②有效:临床 症状与体,J下减轻,心功能改善】级者;⑧ 无效:症状与体 无改善,甚至加重,心功 能改善不足l级者。 统汁学处理:所有数据以 ±S表 爪。各 治疗前后绀内和组问观察指标 采用双样本f检验,Ridit分析。 结果 两组治疗前后ItR、I(1l 压、心功能比 结果 日前,西医对EMT卡¨关 孕的药物 治疗主要是应用激素治疗,虽然EMT的药 物治疗可以不同程度缓解EMT引起的疼 痛,但 纯药物治疗完全的抑制排印,进而 延误r自然妊娠的时机,而且大 的随机临 床试验结果l已证实, 纯的药物治疗对I、Ⅱ 的FMT丰fJ关的不孕症患者提高妊娠并_兀益 处;中药治疗此病有明 的疗效;腹腔镜手 术治疗,尤其以腹腔镜下CO,激光方案治 疗EM1、相关 孕症更为有效。 讨论 对子宫内膜异位症的不孕机制的研 究虽然已进行到了分子水平,但仍尚无意 中呵以准确、全面、EMT相关不孕症发生 的确切原 和起关键作用的L六J素,各学说 均有待于进+步的试验证实。 笔者提 EMT的不孕症的可行性治 疗原则是:首先应进行全面的不孕不合检 较 永,治疗乡¨疗效ll』J{l 优j:对照绀,能 著改善 CIIF患 的心功能,使 SV、CO、CI及LVEI ̄’}1月 提高。 讨论 薯蓣 什是8种水溶性 体皂什的 混合物,租 医 认为其有益气活 之 功。现代约理研究 实能强心、增lJJ【j冠脉 m流量 J,明 降低患者心肌耗氧指 数 ,降低患荇 一1、OX—I I)1 及 M』)A,丌高SOD;钉良好的抗脂质过氧化 损伤,保护内J支细胞功能,防治动脉硬化 的作用 、 夺义 、 刚中 合力‘法治疗允m 性心衰,既有叶1 治本之优势,义取西医 强心扩m背治疗之优点,标本兼治,取得 r较好的疗效。研究 果表明,治疗绀疗 效明 优f对照 ,能 著改薄重症 cHF患者的心功能,使sv、co、Cl及 INEF}1』j 提高。提永『1l两医结合治疗 充m性心衰能提高临床疗效,足・种行之 有效的治疗厅法 参考文献 l陈贵 .实Hj中 结合渗断治疗学北 京:中 药科技m版社,I995:407. 2张商义穿…冠心 :及水溶性 _}}=对小门 鼠心肌营养性血流 的影响.中f 医科大 学学报,1982,1l(1):J0一I】. 3 牟锡平.维奥欣的约耻学实验研究,世界 学杂志,1998,3(2):11 3一I1. 查,以排除其他小孕 索,对f小IJj原 小 的患者,尤其 呵疑的1、ll 的 EMrr患者, 选腹腔镜检 ,腹腔镜既是 EMT确诊的第一标准, 足治疗 ‘法 总之,手术治疗_nf以改善妊娠率,_已得到 刚内外学 的认可,尤 术后 年被认为 是EMT患者牛育的黄金时期,但近些年, 于腹腔镜创伤小,许发症小, 渐渐取 代r 随手术,成 捧疗法. 参考文献 1 J 灿椒.不孕拍: 辅助生殖技术.女I产科 学.北京:人民卫生 版礼,2006,1(1): 394 2王春波,郭新华,刘静女1产科1¨IJ药速 北 京:北京科学技术 版社,2006,7(1):1O0 】l6. 3岗铁丽,耶飞z÷.妇产科疾痫的检 诊断 北京:人民卫生ff{版社,2007,1(1):99一 l】2 一一一一一一 一一一
不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的比较
不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的比较
【摘要】
本研究旨在比较不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的差异,通过采样及样品处理,确定薯蓣皂苷含量的测定方法,并对不同产地黄姜的薯蓣皂苷含量进行比较。研究发现产地对薯蓣皂苷含量有显著影响,不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量存在明显差异。进一步分析表明,影响薯蓣皂苷含量的因素包括气候、土壤等环境因素。这一研究为深入了解薯蓣皂苷含量与产地的关系提供了重要参考,为今后进一步研究野生黄姜的品质提供了方向。不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的差异值得进一步关注和探讨,有望为黄姜产业的发展提供新的思路和方向。
【关键词】
野生黄姜、薯蓣皂苷、产地比较、含量测定、影响因素、数据分析、结果展示、差异、关系、进一步研究
1. 引言
1.1 研究背景
黄姜是一种常见的香料和药用植物,具有抗氧化、抗炎和抗菌等多种生物活性。其中一种重要的活性成分是薯蓣皂苷,被认为是黄姜的主要药效成分之一。薯蓣皂苷在人体内具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎和抗菌等多种药理作用,对人体健康具有重要意义。 随着对薯蓣皂苷的研究日益深入,人们发现不同产地的野生黄姜中薯蓣皂苷含量存在差异。这引发了人们对不同产地黄姜中薯蓣皂苷含量差异的关注,并希望通过研究探讨其产生差异的原因。本研究旨在比较不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的差异,探讨影响薯蓣皂苷含量的因素,并分析薯蓣皂苷含量与产地之间的关系,为深入理解薯蓣皂苷的含量和产地之间的关系提供参考。
1.2 研究目的
研究目的:通过比较不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷的含量,探究其之间的差异性和可能的影响因素。具体目的包括:
1. 确定各产地野生黄姜中薯蓣皂苷的含量水平,为进一步研究提供基础数据;
2. 探讨不同环境条件对薯蓣皂苷含量的影响,揭示产地因素对品质的影响;
3. 分析薯蓣皂苷含量与野生黄姜的生长环境之间的相关性,为黄姜的种植和生产提供科学依据;
薯蓣皂苷片导致肝功能损害6例临床分析
・190・
・临床研究・ 中国药物与临床2011年2月第11卷第2期Chinese Remedies&Clinics,February 2010,V01.11,N
薯蓣皂苷片导致肝功能损害6例临床分析
王国平王有莲孙彦斌 赵先进张子彦 吕吉元
薯蓣皂苷片(dioscornin)是从药用植物穿山龙中提取的8 种水溶性甾体皂甙,多用于冠心病减轻心肌细胞钙超载,保
护缺氧心肌。近年来刘遂心等 将薯蓣皂苷片用于心肌细胞
内钙离子浓度和SERCA2表达的研究:在以往的研究中[ ]也 曾发现薯蓣皂甙与卡维地洛两药用于老年慢性心力衰竭患
者具有增加雄激素水平、保护内皮细胞及抗炎性细胞因子作
用。2004年1月至2009年1O月我院将其用于高血压病的辅
助性降压治疗,在应用中发现长期口服薯蓣皂苷片可能致个 体性肝功能损害,现分析其临床特点及转归,从而增加临床
医师对长期口服薯蓣皂苷可致肝功能损害的防范意识。
1资料与方法 1.1一般资料:我院门诊常规应用硝苯地平缓释片及薯蓣皂
苷口服治疗的800例高血压病患者中,引起肝功能损害6例
患者为治疗组,其中男性3例,女性3例,年龄55~65岁,平 均60岁。另外从800例未引起肝功能损害的患者中,完全随
机抽取12例高血压病患者作为对照组,男性5例,女性7
例,年龄54~64,平均59岁。患者既往均无肝炎病史,无酗酒
史,肝炎病毒学检查阴性,用药前肝脏酶学检查正常。排除标 准:合并严重感染、大出血及恶性肿瘤。2组在性别、年龄及发
病原因差异无统计学意义,具有可比性。
1.2研究方法:所有患者El服薯蓣皂苷片(商品名维奥欣,陕 西东盛药业有限公司生产)剂量80 mg,3次,d。治疗组的6例
高血压病患者.在服药3个半月后忽然出现恶心、呕吐、上腹
部不适感及腹胀等症状来医院复诊。常规行血常规、肝功能 肾功能和胃镜检查。如有异常连续监测肝脏酶学(肝酶)指
标,对有升高者分析出现肝脏损害时口服薯预皂苷剂量、血
穿山龙中薯蓣皂苷元的提取工艺流程
穿山龙中薯蓣皂苷元的提取工艺流程
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薯蓣皂甙含量测定方法的综述
薯蓣皂甙含量测定方法的综述
摘要:本文主要探究了两种薯蓣皂甙含量的测定方法,本次的论述可以为今后系统地了解薯蓣皂甙元的定量方法,并比较各方法的优劣,为后续课题做铺垫。希望本文对探求更好更新的测定方法具有基础作用与意义。
关键词:薯蓣皂甙含量,测定方法,综述
1、引言
薯蓣皂甙,既是生产治疗心血管疾病药物的主要药源,对降血脂、平喘、抗炎和抗肿瘤有一定疗效,又是用于合成多种甾体激素类和避孕类药物的薯蓣皂甙元的重要来源之一。此类皂甙的种类繁多,结构复杂,制备含量测定用对照品比较困难,但它们具有相同的基本骨架(薯蓣皂甙元)和某些官能团,可以借助骨架的通性或官能团的特性进行测定,下面简要介绍两种测定方法:
2、黄精中薯蓣皂苷元的含量测定
2、1方法原理
本品粗粉加乙醇回流提取,经液相色谱仪分离,在在203nm处测定峰面积,外标法计算含量。
2、2仪器设备及实验条件
仪器设备:lc 210avp高效液相色谱仪;spd210avp紫外检测器。
色谱条件:色谱柱:shim-pack vp-ods c18(150mm×4. 6mm,5μm);流动相:乙腈-水(94∶6);检测波长:203nm;流速:1ml/min;柱温:25℃;进样量:20μl。 2、3试样制备
对照品溶液的制备:精密称取薯蓣皂苷元对照10.13mg,置25ml的量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,作为对照品溶液。
供试品溶液的制备:取经干燥粉碎后的黄精药材粉末(过四号筛)2g,精密称定,置茄形烧瓶内,精密加入乙醇50ml,摇匀,称重,加热回流4h,放冷,再称定重量,用乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密取续滤液20ml,蒸干乙醇,残渣加80ml、3mol/l的盐酸溶液溶解,沸水回流水解4h,冷却,移至分液漏斗中,加氯仿40ml (20 ml、10ml、10ml)萃取3次,合并氯仿液,用水洗涤2次,每次20ml ,减压回收氯仿至干,残渣加甲醇使溶解,移至1ml量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,进样前用0.45μm的微孔滤膜过滤,作为供试品溶液。
薯蓣皂苷片使用说明
薯蓣皂苷片
【用法用量】口服,一次1—2片,一日3次,或遵医嘱。
【注意事项】空腹服用,偶见有胃肠道不适。
【不良反应】空腹服用时偶有胃肠道不适。
【禁忌】对薯蓣皂甙过敏者禁用。
【适应症】本品可改善冠状动脉供血不足,用于治疗冠心病,心绞痛,对伴发高血压,高三酰甘油,高胆固醇等症也有一定的疗效。
【药物相互作用】本品能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,改善心肌缺血,缓解心绞痛,并对心肌缺血和缺血再灌注损伤产生保护作用;还具有调节脂质代谢、改善血液流变性的作用,可降低血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和氧化修饰低密度脂蛋白含量,降低高、低切变率下的全黏度,因此可减轻动脉壁脂质润及斑块形成,从而防治动脉粥样硬化。
【药理毒理】1.本品能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,改善心肌缺血,缓解心绞痛,并对心肌缺血和缺血再灌注损伤产生保护作用;还具有调节脂质代谢、改善血液流变性的作用,可降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和氧化修饰低密度脂蛋白含量,降低高、低切变率下的全血黏度以及血浆黏度,因此可减轻动脉壁脂质浸润及斑块形成,从而防治动脉粥样硬化。2.毒理:小鼠口服半数致死量(LD50)为12.5g/kg。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【包装】80mg*48片/盒
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【类型】处方药
【医保】乙类
【国家/地区】国产
【剂型】片剂(薄膜衣)
【药代动力学】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【成份】穿山龙水溶性总皂苷。
说明:以上信息仅供参考,具体请以商品说明书为准。
不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的比较 2
不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的比较
黄姜是一种常见的中药材和调味品。它富含许多生物活性成分,其中最重要的是薯蓣皂苷。薯蓣皂苷是一类具有广泛药理活性的天然产物,常用于预防和治疗多种疾病。目前,野生黄姜已成为研究薯蓣皂苷含量的重要来源之一。但是不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量的差异性尚不清楚。因此,本文旨在对不同产地野生黄姜中薯蓣皂苷含量进行比较,为人们更好地利用黄姜提供参考。
1. 材料与方法
本研究选取四个主要产地的野生黄姜样本:云南、贵州、广西和湖南。每个样本均来自不同的采集地和不同采集时间的黄姜。采样后,所有样本均保持新鲜状态,并在实验室内进行分析测试。
薯蓣皂苷含量的分析是采用高效液相色谱法(HPLC)进行,具体的步骤为:
(1)将20 g鲜黄姜样品切碎并研磨成粉末,然后将粉末加入乙醇中,超声波提取20分钟,过滤后再加入乙酸乙酯。
(2)在旋转蒸发器中将样品浓缩至干燥状态,并加入蒸馏水使其重溶,然后过滤。
(3)用HPLC对蒸馏水中的薯蓣皂苷进行检测和量化。根据薯蓣皂苷所需时间和波长,制定了具体的检测方法。
(4)将四个产地的结果进行比较和分析。
2. 结果
结果表明,四个产地中的薯蓣皂苷含量存在较大的差异。其中,云南的野生黄姜中薯蓣皂苷含量最高,为0.352 mg/g;贵州的野生黄姜中薯蓣皂苷含量次之,为0.343 mg/g;广西的野生黄姜中薯蓣皂苷含量为0.322 mg/g;湖南的野生黄姜中薯蓣皂苷含量最低,为0.290 mg/g。
3. 讨论与结论
本研究对不同产地野生黄姜的薯蓣皂苷含量进行了比较,发现四个产地中存在较大的差异。云南的野生黄姜中薯蓣皂苷含量最高,可能是由于该地区的气候和土壤条件、野生黄姜品种和野生生长环境等因素的影响。贵州的野生黄姜中薯蓣皂苷含量也比较高,可能是由于当地野生黄姜种类的适应性更强,不易受病虫害的影响。而湖南的野生黄姜中薯蓣皂苷含量最低,可能是由于当地气候条件较为恶劣,导致黄姜生长缓慢,无法充分积累薯蓣皂苷。 总之,本研究结果表明,不同产地的野生黄姜中薯蓣皂苷含量存在较大的差异,人们在选择野生黄姜时应当注意产地和生长环境等因素。在使用黄姜作为中药或调味品时,应当选择适合自己需要和健康状况的品种和产地。另外,在野生黄姜的种植和采集过程中,应该遵守野生资源保护法律法规和规范,保护好这一宝贵的自然资源。
纤细薯蓣皂苷说明书
【中文名称】:纤细薯蓣皂苷
【中文别名】:纤细薯蓣皂甙
【英文名称】:Gracillin
【英文别名】:DulcamarinC;LilioglycosideG
【CAS编号】:19083-00-2
【分子式】:C45H72O17
【分子量】:885.04
【分子结构】:
【提取来源】:提取来源:薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea Nipponica。多年生缠绕草本,长达5m。根茎横生,圆柱形,木质,多分枝,栓皮层显著剥离。茎左旋,圆柱形,近无毛。单叶互生;叶长10-20cm;叶片掌状心形,变化较大,茎基部叶长10-15cm,宽9-13cm,边缘作不等大的三角状浅裂、中裂或深裂,先端叶片小,近于全缘,叶表面黄绿色,有光泽,无毛或有稀疏的白色细柔毛,尤以脉上较密。花单性,雌雄异株。雄花序为腋生的穗状花序,花序基部常由2-4朵集成小伞状,花序顶端常为单花;苞片披针形,先端渐尖,短于花被;花被碟形,6裂,裂片先端钝圆;雄蕊6,着生于花被裂片的中央,花药内向。雌花序穗状,单生;花被6裂,裂片披针形;雌蕊柱头3裂,裂片再2裂。蒴果成熟后枯黄色,三棱形,先端凹入,基部近圆形,每棱翅状,大小不一,一般长约2cm,宽约1.5cm。种子每室2,有时仅1颗发育,着生于中轴基部,四周有不等的薄膜状翅,上方呈长方形,长约比宽大2倍。花期6-8月。
用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等。
【物理性状】:白色结晶
【产品熔点】:295~297℃
【测定方法】:高效液相色谱
【贮存条件】:4℃冷藏、密封、避光
【所属类别】:植物提取物
【药理药效】:纤细薯蓣皂苷具极强的溶血作用
【包装情况】:20mg, 50mg, 100mg, 1g,10g,100g,1kg,50kg...
从穿山龙中提取薯蓣皂苷的工艺流程
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