核苷类逆转录酶抑制剂
药物分类及代表药物结构式.
药物分类及代表药物结构式
怜内酰胺类抗生素
① 青霉素类：氨苄西林(Ampicillin )；
② 头抱菌素类：头抱氨苄( Cefalexin、、头抱塞利(Cefoselis)、头抱卡品酯
(Cefcapene Pivoxi)；
③ 单环B -内酰胺类：卡芦莫南(Carumonam)；
④ 青霉烯和碳青霉烯类：法罗培南(Faropenem)、多尼培南(Doripenem)；
⑤ B -内酰胺酶抑制剂：克拉维酸(Clavulanic acid)、舒巴坦(Sulbactam)； 合成抗菌药
①磺胺类药物：磺胺甲恶唑(Sulfamethoxazole)；
② 氟喹诺酮药物：氧氟沙星(Ofloxacin )、环丙沙星(Ciprofloxacin )、帕珠沙星
(Pazufloxacin)、加替沙星(Gatifloxacin)；
③ 恶唑烷酮类药物：利奈唑胺(Li nezolid)
H2N SO2NH—•：;冷-一
N—0 氧氟沙星(Ofloxacin ) 磺胺甲恶唑(Sulfamethoxazole)
帕珠沙星(Pazufloxacin)
O
夬
3 O O
COOH COOH
头抱氨苄 Cefalexi
n) 氨苄西林 Ampicillin )
O
O N
N O
COO O
头抱塞利 Cefoselis)
克拉维酸 Clavulanic acid)
唑类抗真菌药物
伏力康唑 Fluoc on
azole)
N Cl
F
F
Cl
O
F H
COOH NH
酮康唑(Ketoconazole) 氟康唑(Fluocon azole) H H
COOH
Sulbactam)
(Vpric on azole)、伊
伏力康唑(Vpriconazole) CH2OH
伊曲康唑(Itraconazole) 头抱卡品酯(Cefcapene Pivoxi)
OS0 O NH2
O A N
N H HS
N
NN —— O N N-<
核苷类药英文缩写
核苷类药英文缩写
【篇一：核苷类药英文缩写】
抗 感 染 药 学
抗 感 染 药 学
抗 感 染 药 学 ant inf pharm 2008 december; 5(4) 向 敏, 等. 抗艾
滋病药物的现状与展望综述与论坛抗艾滋病药物的现状与展望敏1*2,
黄金龙2 ,丁龙其2苏州卫生职业 技术学院生物技术中心, 江苏 苏州
215009; 苏州市第五人 民医院, 江苏 苏州 215009【摘 要】 艾滋病
(aids) 的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战, 迫切需要开发出新的药物来遏制 aids 的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗
aids 药物, 包括核苷 类逆转录酶 制剂(nrtis) 、 非核苷类逆转 录酶
抑 抑制剂(nnrtis) 、蛋白酶抑制剂 (pis) 、进入抑制 剂(entry inhibi
tors)、整合酶抑 制剂(integrase inhibitors) 的作 用机 制、特点及
adr 情况 , 并探讨了一些有可能成为 新的抗 aids 药 物的研究进展 ,
以期为 aids 的药物治疗提 供参 考。
【关键 词】 艾滋病 ; 核苷类逆转录酶抑制剂; 非核 苷类逆转录酶 抑制剂; 蛋白酶 抑制剂; 进入抑制剂; 整合酶抑制剂 【文献标识码】 a
【文章 编号】 1672-7878(2008)04-0193-04【中图分类号】 r
978.7present status and future prospect of anti-hiv drugsxiang
min , huang jin-long , ding l ong-qibiotec hnology center, s
uzhou h ealth college, suzhou jia ngsu 215009, china;suzhou
no.5 pe ople s h ospital, suzhou jiangsu 215009, china【ab
蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例
大理学院学报 Ｊ０ＵＲＮＡＬ ＯＦ ＤＡＵ ＵＮＩＶＥＲＳｒＴ１ｒ 第６卷增刊 ２００７年６月 Ｖｏ１．６ Ｓｔｇ￣ｌｅｍｅｎｔ Ｊｕｎ．２００７
蛋白酶抑制剂引起血小板减少１例
章银娣，张宏伟
（大理学院德宏教学ｌＩｌｒ￣，云南潞西６７８４００）
［关键词］蛋白酶抑制；血小板减少；爱滋病
［中图分类号］Ｒ５５８．２［文献标识码］Ｄ［文章编号］１６７２—２３４５（２００７）Ｓ１—０３２０—０２
艾滋病属于新发传染病，在世界流行的时间不
长，但其危害严重，临床上使用的艾滋病抗病毒药
物主要包括四类，即核苷类逆转录酶抑制剂（ＮＲ—
ＴＩｓ）、非核苷类逆转录酶抑制剂（ＮＮＲＴＩｓ）、蛋白酶
抑制剂（ＰＩｓ）和融合抑制剂（ＦＩｓ）。这四类抗病毒药
物中，以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大，本
文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起
血小板减少的情况。
１病例介绍
患者，男性，３ｌ岁，主诉以“发现ＨＩＶ抗体阳性９
年、反复右下肢血肿１年余、再发２２ｄ”于２００５年１１月
３日人院。患者１９９６年体检发现ＨＩＶ抗体阳性，无自
觉症状。２００１年１１月在我院查ＣＤ４细胞计数为１４０／
ｍｍ，，给予佳息患、施多宁抗病毒治疗，１年后因血小
板减少至２１￣１０ ／Ｌ停用，停药１个月后血小板升至
５０ｘ１０ ／Ｌ，考虑血小板减少由佳息患引起。以后又服
用ＤＤＩ、ｄ４Ｔ和ＥＦＶ抗病毒治疗，时常有漏服，２００４年
３月检查ＣＤ４细胞计数为１３０／ｍｍ ，病毒载量为
５９ ５００ ｃｏｐｉｅｓ／ｍｌ，耐药试验显示，对ＡＺＴ、Ｄ４Ｔ、３ＴＣ、
ＮＶＰ、ＥＦＶ、ＤＤＩ抗病毒药物耐药，停用ＨＡＡＲＴ。２００４
年９月因右下肢大腿屈侧出现一梭形包块，伴下肢
活动障碍、发热、寒战，体温高达４０℃，第５次到我院
住院治疗。检￣ＩＪＣＤ４＋细胞为１４２／ｍｍ３，Ｂ超示；右大
腿深部血肿。诊断为：一是获得性免疫缺陷综合征
艾滋病期；二是血友病乙型并右大腿深部血肿，继
核苷类药物抗乙肝病毒耐药性研究现状
垄堡 垄塑曼 ｃＨＩＮＦＳＦ ＣｏＭＭ【ＪＮｆｎ ０ｏＣＴ０ ｓ 武文慧 李晓军 曾峥 １ １６０３１大连市妇产医院 １ １６６２０珍奥集团股份有限公司 核苷类药物抗乙肝病毒耐药性研究现状 摘要核苷类药物如拉米夫定、阿德福 韦、恩替卡韦等临床用于抗ＨＢＶ。从临 床中耐药性出现的现状、核苷类药物与 ＨＢＶ相互作用机制以及抗ＨＢＶ药物联 合治疗等方面，对研究现状进行综述。 关键词核苷类药物 慢性乙型肝炎 耐药性联合用药 ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００７—６１４ｘ ２０１０．２７．００４ 核苷类药物临床耐药现状 抗乙肝病毒核苷类药物分为三类，即 Ｌ一核苷（拉米夫定、替比夫定、克拉夫定 和恩曲卡滨等）、无环磷酸盐化合物（阿 德福韦酯和替诺福韦）和环戊 烯（恩 替卡韦）。 拉米夫定（ＬＶＤ）：长期服用ＬＶＤ会 导致耐药性产生，且随着用药时问的延 长，耐药比例也会随之增加。ＬＶＤ耐药 相关性变异主要发生在ＨＢＶ—ＤＮＡ聚合 酶ｌｉｔ区的ＹＭＤＤ基序，最常见的类型为 Ｍ２０４Ｖ或Ｍ２０４Ｉ，并经常伴随上游Ｂ区的 Ｌ１８０Ｍ变异。 阿德福韦酯（ＡＤＶ）：ＡＤＶ的耐药主 要出现在Ｂ和Ｄ基因型，主要是ＤＮＡ聚 合酶基因的点突变（分别是Ａ１８１Ｖ和 Ｎ２３６Ｔ），治疗ＨＢｅＡｇ阴性慢性乙型肝炎 耐药率分别为０．３％、３％、６％、１８％和 ２９％。ＡＤＶ具有肾毒性，有肾功能不全 的患者应酌情减量。 恩替卡韦（ＥＴＶ）：ＥＴＶ长期治疗的不 良反应有待进一步监测。 替比夫定：是Ｌ一核苷类似物，耐药 突变位点主要是Ｍ２０４Ｉ，治疗ＨＢｅＡｇ阳 性慢性乙型肝炎１～２年耐药率４．４％和 ２１．６％，ＨＢｅＡｇ阴性为２．７％和８．６％。 耐药与拉米夫定有重复耐药位点，和拉米 夫定用药引起的不良反应相类似。 替诺福韦（ＴＤＦ）：替诺福韦是核苷酸 逆转录酶抑制剂替诺福韦的酯类前药，具 有抑制ＨＢＶ和ＨＩＶ的双重功能的作用。 近两年用于ＨＩＶ和ＨＢＶ共同感染和对 ＬＶＤ耐药的慢性乙型肝炎患者中，收到 优良的治疗效果。临床资料显示，当 ＬＶＤ耐药后应用ＴＤＦ出现更早的病毒抑 制。 核苷类药物和ＨＢＶ相互的作用机制 核苷类药物抗ＨＢＶ的作用机制：根 据ＨＢＶ在体内复制过程，可以寻找有效 抗病毒治疗的靶位，ＨＢＶ感染的第１步 为病毒核肝细胞的特殊受体结合，脱壳后 病毒穿入细胞质，其穿透和脱壳的机制尚 不清楚，可能和细胞膜融合无关，或许为 受体介导的内吞引作用。第１个关键步 骤为病毒基因松弛环状ＤＮＡ转变为 ｃｃｃＤＮＡ及转录为病毒的微型染色体，主 要依靠宿主的酶，并以此为模版转录为所 有的病毒ｍＲＮＡ。第２个关键步骤为通 过前基因组ＲＮＡ和逆转录酶包装入核心 蛋白内，成为复制复合体，病毒多聚酶Ｎ 端蛋白和ｐｇＲＮＡ的５端独特的ＲＮＡ附加 体结合，酶活化后启动ＨＢＶ—ＤＮＡ合成， 先合成负链，继而合成部分正链。在胞质 中装配成完整的病毒释出，部分病毒基因 进入细胞核内形成ｃｃｃＤＮＡ。 ＨＢＶ对核苷类药物的耐药机制：① ＨＢＶ对拉米夫定的耐药机制：在对拉米 夫定的耐药机制的研究中，Ｍ２０４Ｖ／Ｉ和 Ｌ１８０Ｍ是最主要的耐药突变。逆转录酶 Ｃ结构域ＹＭＤＤ基序的突变Ｍ２０４Ｖ／Ｉ可 给ＨＢＶ带来超过１０００倍的高水平耐药。 这两种突变会引起聚合酶复制能力的下 降。Ｂ域Ｖ１７３Ｌ和Ｌ１８０Ｍ突变可对ＹＭ— ＤＤ突变造成的复制能力下降起到一定 的补偿作用。临床中Ｍ２０４Ｖ常与Ｌ１８０Ｍ 和／或Ｖ１７３Ｌ共同存在，Ｍ２０４Ｉ一般单独 存在。此外，其他一些已发现的不太常见 的耐药突变，如Ｆ１６６Ｉ 、Ｐ１７７Ｌ、Ｌ１８０Ｃ、 Ａ１８１Ｔ／Ｖ、Ｔ１８４Ｓ、Ｍ２０４Ｓ和Ｖ２０７Ｉ等。② ＨＢＶ对阿德福韦的耐药机制：逆转录酶 Ｄ结构域Ｎ２３６Ｔ突变赋予ＨＢＶ对无环核 苷酸类似物阿德福韦、替诺福韦４～８倍 的低水平耐药性，而对有环的核苷类似物 敏感。分子模型显示Ｎ２３６并不直接靠 近酶的活性位点，但接近￥８５，并可能与 之形成氢键，￥８５直接与ＡＤＶＤＰ的磷酸 基作用。发生Ｎ２３６Ｔ突变后，２３６位与８５ 位之间的氢键会发生变化，这可能间接影 响￥８５与ＡＤＶＤＰ的作用。该突变也会导 致ＨＢＶ复制能力的下降。目前还发现 Ａ１８１Ｔ／Ｖ突变与阿德福韦耐药性有关。 ③ＨＢＶ对恩替卡韦的耐药机制：恩替卡 ６中国社区医师－医学专业２０１０年第２７期（第１２卷总第２５２期 韦于２００５年成为第３个获ＦＤＡ批准的 抗ＨＢＶ药物。目前已经发现的耐药突变 有ＴＩ８４Ｇ、￥２０２Ｉ和Ｍ２５０Ｖ。但是这些突 变都来自接受拉米夫定治疗并产生严重 耐药性后转为恩替卡韦治疗的患者。更 长期的耐药性监测仍在进行中。 核苷类药物抗ＨＢＶ联合应用 拉米夫定抗ＨＢＶ的联合应用：２００５ 年《亚太指南》指出，ＬＶＤ发生耐药后，可 改为ＡＤＶ单药治疗。但目前一般多主张 序贯治疗，即ＡＤＶ应先联合ＬＶＤ治疗１ ～３个月，待ＨＢＶ—ＤＮＡ载量下降后再 以ＡＤＶ单药治疗。ＬＶＤ出现基因型耐药 改为ＡＤＶ单药治疗不是最佳的方案。 阿德福韦酯抗ＨＢＶ的联合应用： ＡＤＶ治疗５年的基因型耐药、表型耐药 和临床耐药分别为２９％、１６％、１ｌ％。出 现ＡＤＶ耐药临床一般可改用ＬＶＤ或 ＥＴＶ治疗。但Ａ１８１Ｖ突变的ＡＤＶ耐药 病毒株由于和ＬＶＤ及Ｅ ＩＴｖ有部分交叉耐 药，使其敏感性下降。ＡＤＶ和ＴＤＦ耐药 后联合用药的临床资料尚未见报告。 恩替卡韦抗ＨＢＶ的联合应用：资料 显示，慢性乙型肝炎应用ＥＴＶ初治的患 者，出现耐药几乎为０。但在ＬＶＤ耐药后 经ＥＮＴ治疗５２周的患者中，发现７％出 现基因型耐药、病毒突变甚至临床耐药。 ＥＮＴ耐药后改用何种药物，或是与何种药 物联合治疗相关报道鲜见。根据核苷类 药物的类型和各药物的耐药特征，加用或 换用阿德福韦或替诺福韦可能是最佳选 择。 替比夫定抗ＨＢＶ的联合应用：２００７ 年亚太地区肝病学会（ＡＰＡＳＬ）指出，替比 夫定与ＬＶＤ相比，具有更低的耐药率。 ２４周时ＨＢＶ ＤＮＡ检测不到的ＨＢｅＡｇ阳 性或阴性患者，１０４周时病毒耐药率分别 仅为４％和２％。初步的临床证据已经证 实，替比夫定耐药患者联合或换用ＡＤＶ 是一种成功的补救治疗策略。 结语 必须高度重视预防ＨＢＶ多重耐药毒 株的出现，尽快建立研究ＨＢＶ耐药的一 系列技术平台。联合治疗将是未来治疗 慢性乙型肝炎的重要趋势，特别是对于病 情较重的患者，如果将有协同作用的药物 联合起来，那么不仅可以增强疗效，还可 以减少耐药的发生。
医保限制用药
药品代码药品名称药物种类药品剂型特殊用药说明
FH0004厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊血管紧张素II受体拮抗药物缓释控释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0005厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片血管紧张素II受体拮抗药物缓释控释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0006厄贝沙坦氢氯噻嗪片血管紧张素II受体拮抗药物缓释控释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0007阿仑膦酸钠维D3片双膦酸盐类药物口服常释剂型限重度骨质疏松和工伤保险
FH0008氯沙坦钾氢氯噻嗪片血管紧张素II受体拮抗药物口服常释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH001厄贝沙坦氢氯噻嗪血管紧张素II受体拮抗药物缓释控释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0013替米沙坦氢氯噻嗪片血管紧张素II受体拮抗药物口服常释剂型限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0018二甲双胍马来酸罗格列酮片双胍类药物口服常释剂型、缓释控释口服液体剂限不适用胰岛素药物且使用其他口服降糖药物无效的患者
FH0023注射用复合辅酶升白细胞药物注射剂限急救
FH0024注射用脂溶性维生素（II)/注射用水溶性维生素组合包装缺乏症复方维生素制剂注射剂限配合肠外营养用
FH0028缬沙坦氢氯噻嗪片血管紧张素II受体拮抗药物片剂限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0030缬沙坦氨氯地平片血管紧张素II受体拮抗药物片剂限对血管紧张素转换酶抑制剂治疗不能耐受的患者
FH0033复方氨基酸（15）双肽（2）注射液肠内营养的氨基酸制剂注射剂限重度创伤患者
FH0035注射用复方三维B（II）缺乏症维生素B类药物注射剂限个人账户支付
FH0036吡咯列酮二甲双胍片胰岛素增敏剂片剂限不适用胰岛素药物且使用其他口服降糖药物无效的患者
FH0040左奥硝唑氯化钠注射液硝基咪唑类注射剂限二线用药
FH0043盐酸替罗非班氯化钠注射液抗血小板药物注射剂限急性冠脉综合征
抗病毒药的分类
抗病毒药的分类
1 / 8 核苷类
核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（A，Ｃ，Ｔ,Ｕ,G）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷,若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷,则这些人工合成核苷就有可能成为天然核苷的抑制剂,抑制病毒或宿主细胞的DNA或ＲNA聚合酶活性,阻止DNA或RNＡ的合成，杀灭病毒。
核苷其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。
1．非开环核苷类
核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。
齐多夫定(Ｚidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的ＲNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。
齐多夫定进入HＩV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷:酸化,生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
齐多夫定对光、热敏感,所以齐多夫定应在15～25℃以下避光保管。
齐多夫定胃肠道吸收较好，口服生物利用度为60％～70%,半衰期约为1 h,在机体组织和脑脊液中较高。齐多夫定进人体内后,经肝脏首过代谢后，快速与葡糖醛酸结合生成５′-氧葡糖醛酸苷代谢物，此代谢物血浆清除半衰期与齐多夫定相似，但没有抗HIV作用。另一个代谢产物为3′-氨基-3′-脱氧胸苷,其血浆中浓度很低,可能与骨髓抑制毒性有关。
齐多夫定主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血，因此用药后的患者有30%～４０%出现严重贫血和粒细胞减少，需定期进行输血。
司他夫定（Stａvｕｄine）为脱氧胸苷的脱水产物,引入2′，3′-双键,是不饱和的胸苷衍生物。司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1－２ｈ,大量的药物以原型从尿中排泄。
司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进人细胞后,在5′位逐步磷酸化，生成三磷酸酯,从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断裂的作用。司他夫定对HＩV-1和ＨIＶ-2有同等抑制作用,对齐多夫定产生耐药性的HIV－病毒株有抑制作用，但骨髓毒性是齐多夫定的1/10以上。司他夫定适用于对齐多夫定、扎西他滨等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。
药物分类及代表药物结构式
药物分类及代表药物结构式
合成抗菌药
①磺胺类药物：磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）；
②氟喹诺酮药物：氧氟沙星（Ofloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、帕珠沙星（Pazufloxacin）、加替沙星（Gatifloxacin）；
③恶唑烷酮类药物：利奈唑胺（Linezolid）
NOOCOOHFNNNOCOOHFNNHOMeNH2SO2NHNONOCOOHFNNHNOOCOOHFNH2NFNOOONHCOCH3磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）氧氟沙星（Ofloxacin）环丙沙星（Ciprofloxacin）帕珠沙星（Pazufloxacin）加替沙星（Gatifloxacin）利奈唑胺（Linezolid）
β-内酰胺类抗生素
①青霉素类：氨苄西林（Ampicillin）；
②头孢菌素类：头孢氨苄（Cefalexin）、头孢塞利（Cefoselis）、头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil）；
③单环β-内酰胺类：卡芦莫南（Carumonam）；
④青霉烯和碳青霉烯类：法罗培南（Faropenem）、多尼培南（Doripenem）；
⑤β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）、舒巴坦（Sulbactam）； NSCOOHHHONH2NHO氨苄西林（Ampicillin）NSHHCOOHONH2NHO头孢氨苄（Cefalexin）
SNSHHCOO-ONHON+NCH2CH2OHNH2NOCH3NH2N头孢塞利（Cefoselis）NSHHONHOOOOOONH2OSNNH2头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil）
NOOHCOOHHCH2OH克拉维酸（Clavulanic acid）舒巴坦（Sulbactam）NSOHCOOHOO
唑类抗真菌药物
酮康唑（Ketoconazole）、氟康唑（Fluoconazole）、伏力康唑（Vpriconazole）、伊曲康唑（Itraconazole）
阿奎特成分
阿奎特成分如下：
阿奎特是一种用于治疗HIV感染的固定剂量复方抗逆转录病毒药物，它包含以下三种活性成分：
1. 多替拉韦：这是一种整合酶链转移抑制剂（INSTI），用于阻止HIV复制其基因信息。在阿奎特中的含量为50mg。
2. 拉米夫定：作为一种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），拉米夫定能够干扰HIV的DNA合成过程，从而抑制病毒复制。它的生物利用度约为80-85%，主要通过肾脏排出。
3. 替诺福韦二吡呋酯：这也是一种核苷类逆转录酶抑制剂，可以转化为活性形式的替诺福韦，进而抑制HIV复制。在阿奎特中的含量为300mg。
这些成分共同作用，使得阿奎特成为一个有效的治疗方案，用于管理HIV感染的患者。服用时建议与食物一起服用，以增加吸收程度并减缓吸收速率。
阿慈夫定片说明书
阿兹夫定片说明书
作用功效：阿慈夫定片是我国自主研发的口服小分子抗病毒药物，属于新型核苷类辅助蛋白Vif和逆转录酶抑制剂，也是首个上述双靶点抗艾滋病病毒（HIV-1） 药物。
阿兹夫定片是我国自主研发的口服小分子抗病毒药物，属于新型核苷类辅助蛋白Vif和逆转录酶抑制剂，也是首个上述双靶点抗艾滋病病毒（HIV-1） 药物。
2021年7月20日，国家药监局附条件批准阿兹夫定片与其他逆转录酶抑制剂联用治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。
次年7月25日，国家药监局应急附条件批准阿兹夫定片增加新冠肺炎治疗适应症注册申请，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。同时国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。
2022年8月9日，国家卫生健康委办公厅、国家中医药局办公室发布通知，将阿兹夫定片纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（第九版）》，患者可在医师指导下严格按说明书用药。
用前须知：用药请遵医嘱，不应单独使用本品进行抗HIV的治疗。
肝功能损伤、肾功能损伤、胰腺炎，以及合并病毒性肝炎，患者应慎用本品，建议在临床医师指导下使用。
目前的抗逆转录病毒治疗，包括本品，未获得证明能够预防HIV，经性接触或血源污染传播的危险。应继续给予适当的预防。
用法用量：
患者应在医师指导下用药。使用该药品前应详细阅读国家药监局核准的《阿兹夫定片说明书》，按照说明书规定的适应症、用法用量正确使用药品。
医师开具该药品前要熟知禁忌症、不良反应、药物的相互作用等，并详细询问患者的药物过敏史等情况，避免有禁忌症的患者使用。
阿兹夫定有哪些剂型或规格？
阿兹夫定片：1mg；3mg。
阿兹夫定的具体用法是什么？
本品经口服给药。请在医生指导下使用。
治疗 HIV感染
HIV-1 感染患者的初始治疗应由有治疗 HIV 感染经验的医师进行。
为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。本品推荐剂量为成年患者每次3mg，每日1次，于睡前空腹口服。
核苷类逆转录酶抑制剂
核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物，临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用，核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。 [主要品种] 本类药物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹诺辛（DDI）和扎西他宾（DDC）。 [基本结构] 核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的结构与核苷类似，为双脱氧核苷衍生物，可与细胞内核苷竞争性地结合逆转录酶，从而终止逆转录反应。 [作用机制] 通过阻断病毒RNA基因的逆转录，即阻断病毒的双股DNA的形成，使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染的细胞，然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物，竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶，可导致未成熟的DNA链合成终结，从而病毒复制受到抑制。 [临床应用] 早期用于治疗AIDS及其相关综合征，对治疗HIV阳性/AIDS有一定的效果，可降低死亡率及机会性感染率，但都不能治愈AIDS。 [耐药性] 核苷类逆转录酶抑制剂联用，副作用大，易出现交叉耐药。 [药物相互作用] 核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联用：由于蛋白酶抑制剂作用于蛋白酶，使前病毒不能正常装配。为此这两类药物联用，大大降低了病毒在体内复制水平。