头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

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头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是广泛应用于临床的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强、副作用相对较少等优点。

截至目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代。

接下来,让我们详细了解一下头孢菌素类的分类以及各代的特点。

一、头孢菌素类的分类头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,可以分为五代。

第一代头孢菌素主要包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等。

它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。

此外,第一代头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性较差,有一定的肾毒性。

第二代头孢菌素常见的有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。

相比第一代,它们对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对β内酰胺酶的稳定性也有所提高,肾毒性较第一代降低。

第三代头孢菌素包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,对革兰阳性菌的活性相对较弱。

其对β内酰胺酶高度稳定,基本无肾毒性。

第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们的抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性,对β内酰胺酶的稳定性也进一步提高。

第五代头孢菌素如头孢洛林、头孢托罗等,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性。

二、头孢八代的特点随着医学研究的不断深入,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代。

然而,需要指出的是,第八代头孢菌素目前尚未在临床上广泛应用,仍处于研究和开发阶段。

据目前的研究进展,第八代头孢菌素有望在以下几个方面取得突破:1、更广泛的抗菌谱能够覆盖更多种类的病原菌,包括一些目前难以治疗的耐药菌。

2、更强的抗菌活性对各类病原菌的杀灭能力更强,能够在更低的药物浓度下发挥作用。

3、更低的副作用在保持良好疗效的同时,减少对人体正常组织和器官的不良影响。

4、更好的药物代谢动力学特性例如更长的半衰期、更高的生物利用度等,从而减少给药次数,提高患者的依从性。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。

目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代,每一代都有其独特的特点和适用范围。

一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。

自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来,头孢菌素类抗生素不断发展和完善,目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。

二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用较弱。

第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶,可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。

然而,由于其肾毒性相对较大,目前在临床上的应用逐渐减少。

三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。

此外,第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低,在临床上的应用范围更广。

四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。

同时,它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。

第三代头孢菌素的组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高的浓度,适用于治疗严重的细菌感染,如败血症、脑膜炎等。

五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时,对革兰阳性菌的作用也有所增强,抗菌谱更为广泛。

此外,第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越,具有低毒、高效等特点。

六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

1 / 15头孢概述头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物和青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:2 / 151、对金黄色葡萄球菌的作用和抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用和氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素和氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

3 / 15第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

抗生素种类及双硫仑样反应

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970 年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌B -内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头抱类抗生素第一代的代表药物有:头抱噻吩钠、头抱氨苄、头抱羟氨苄、头抱唑啉、头抱拉啶、头抱硫脒、头抱克罗、头抱噻啶;二代的代表药物有:头抱咲辛钠、头抱咲辛酯、头抱孟多、头抱克洛、头抱替安、头抱美唑、头抱西丁;三代的代表药物有:头抱噻肟钠、头抱哌酮、头抱他啶、头抱曲松、头抱唑肟、头抱甲肟、头抱匹胺、头抱替坦、头抱克肟;床常用的抗生素包括3 -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

头孢分代

头孢分代

头孢菌素类
应用最广、对G-杆菌最强(头孢唑啉)
一定肾脏毒性(头孢噻啶)
对β-内酰胺酶最稳定(头孢呋辛)
抗厌氧菌(头孢美唑)
抗氧菌、抗菌作用较弱(头孢西丁)
对β-内酰胺酶稳定性略差(头孢克洛)
对产β-内酰胺酶耐药金葡球菌(头孢妥仑匹酯>头孢克肟)不良反应少
头孢泊肟酯不良反应多
对G-杆菌作用强,对β-内酰胺酶稳定是临床最常用、效果最好的一种(头孢他啶)对铜绿甲单孢菌感染有效(头孢匹胺)
可影响免疫系统(头孢地嗪)
主要经胆道排泄,肾功能不良时,不需要调整剂量(头孢曲松与头孢哌酮)
头孢曲松的半衰期最长,可以每日给一次药。

注示:兰色为头霉素类
注示:红色为头孢烯类
注示:深绿色表示还要查证
注释:桃红色为易记混淆的药物
孢和四代。

第1~4代头孢类抗生素之间的区别

第1~4代头孢类抗生素之间的区别

第1~4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。

根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,头孢菌素类抗生素可分为五代。

国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。

一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类;拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁,抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近,而且具有一定的抗厌氧菌活性,对β-内酰胺酶稳定。

三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素:肾毒性较大,利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性,需注意监测肾功能。

第3代头孢菌素:头孢哌酮、头孢曲松,经肝肾双途径排泄,肾功能减退时可按原治疗剂量应用。

注意:头孢哌酮/舒巴坦,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。

头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。

头孢唑林、头孢他啶:主要由肾脏排泄,肝功能减退时的,可按原治疗量应用。

五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素,都可引起过敏性休克。

药品说明书明确要求皮试的品种:头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。

使用阿莫西林过敏反应的患者:慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。

六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。

药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表(具体以厂家的说明书为准)。

七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时,可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢呋辛(第2代);头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶(第3代);头孢吡肟(第4代)。

易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢曲松(第3代)。

细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素:头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。

详见下表。

八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合,可引起头孢菌素脑病,主要表现为:兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱导癫痫或精神病发作。

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物的用法用量


3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
头孢克肟分散片,常用日剂量:100-200mg,分2次; 头孢泊肟酯片,常用日剂量:0.2-0.8g,分2次; 头孢泊肟酯干混悬剂,常用日剂量:0.2-0.8g,分2次; 注射用头孢曲松,常用日剂量:1-2g,分1~2次; 注射用头孢他啶,常用日剂量:1-6g,分3次; 注射用头孢他啶阿维巴坦,常用日剂量:7.5g,q8h。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
注射用盐酸头孢吡肟,常用日剂量:2~4g,q12h。
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第一、二、三、四代头孢 类抗菌药物用法用量
演讲人:
时间:
1 第一代头孢菌素 2 第二代头孢菌素 3 第三代头孢菌药物
第一代抗菌药物
第一代抗菌药物简介
注射用头孢唑林钠,常用日剂量:1-4g ,分2-4次; 头孢拉定胶囊,常用日剂量:1-2g,q6h; 注射用头孢拉定,常用日剂量:2-4g,q6h;
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
头孢克洛片,常用日剂量:0.75-4g,分3次; 头孢克洛缓释片(Ⅱ),常用日剂量:0.75-1.5g,分2次; 头孢克洛干混悬剂,常用日剂量:0.75-4g,分3次; 头孢呋辛酯片,常用日剂量:0.5-1g,分2次; 注射用头孢呋辛钠,常用日剂量:2.25-4.5g,分3次; 注射用盐酸头孢替安,常用日剂量:0.5-2g,分2~4次。

头孢类抗生素的分类

第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)
头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
第三代:
头孢克肟
头孢噻肟
头孢曲松(菌必治)
头孢他定(复达欣)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢他美酯
头孢米诺钠
作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
头孢类抗生素的分类
来源:响石潭日期:2009-12-23 10:01:15人气:111标签:呼吸内科抗生素头孢类的分代
第一代:
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑啉(先锋5号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢羟氨苄
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是临床上广泛使用的一类抗菌药物,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。

它们根据其研发的先后顺序和抗菌性能的特点,被分为了不同的代数。

截至目前,虽然还没有正式的“头孢八代”,但我们可以先来了解一下已有的头孢代数分类以及它们的特点。

第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早被开发出来的,代表药物有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

这一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)的作用较强,对革兰阴性菌(如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等)的作用相对较弱。

其特点包括:1、肾毒性相对较大,在使用时需要注意患者的肾功能情况。

2、对β内酰胺酶的稳定性较差。

第一代头孢菌素主要用于治疗一些轻度感染,如上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

第二代头孢菌素在第一代的基础上进行了改进,代表药物有头孢呋辛、头孢克洛等。

相比第一代,它们对革兰阴性菌的作用有所增强,同时对革兰阳性菌仍保持一定的活性。

第二代头孢菌素的特点:1、肾毒性较第一代有所减轻。

2、对β内酰胺酶的稳定性有所提高。

在临床上,常用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、胆道感染等。

第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素发展中的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用明显增强,对革兰阳性菌的作用相对较弱。

其显著特点包括:1、基本无肾毒性,使用起来相对较为安全。

2、对β内酰胺酶高度稳定。

第三代头孢菌素广泛应用于重症感染,如败血症、脑膜炎、肺炎等,尤其是对于革兰阴性杆菌引起的严重感染效果显著。

第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

第四代头孢菌素的特点是对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性,而且对β内酰胺酶的稳定性进一步提高。

在临床应用中,常用于对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

第五代头孢菌素第五代头孢菌素是较新的一类,代表药物有头孢洛林酯、头孢托罗等。

头孢类分成几代-头孢分几大类

第一代:(一)头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑第二代:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特第三代:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

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一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin)别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。

其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。

头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)?别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。

头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头孢克罗(Cefaclor)别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。

头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin)别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。

头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone)别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

头孢替安(Cefotiam)别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。

头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。

头孢克洛 Cefaclor (Ceclor)别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。

对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强。

头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。

头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)?别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。

目前已作为治疗淋病的第一线药物。

头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着。

头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。

头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注)?头孢替坦Cefotetan (Cefotan)别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime (Cefspan)别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。

本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。

头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。

头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。

头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。

头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。

近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。

头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)头霉素类头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。

主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。

性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。

本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。

头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。

氧头孢类氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。

本类药物对厌氧菌有较强作用。

头孢菌素类的不良反应(l)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。

头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。

两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。

一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。

应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。

②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。

皮试液参考浓度300pg/ml。

皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。

③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。

(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。

本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。

也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。

(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

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