胍基化合物研究进展
０００１年第２１卷第７期，４８５．４９２有机化学Ｃｈｉｎｄ＊ＪＯＬｌｒｎｄｄＯｗ血ｃ曲帅ｌ婶Ｖｄ２１．２００１Ｎ０．７．４８５－４９２
·综述与进展·
胍基化合物研究进展
高海翔鲁润华汪汉卿＋
（中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室兰州７３００００）
摘要弧基官能团受到重视的原因在于它的生理话性，易于形成氢键，稳定性，在较大的ｐＨ范围内保持正电性，阻及对碳酸醑、磷酸酯、金属的高度亲台性。这篇综述总结了脏类化台物在分子识别和药理作用、催化作用、金属络合及合成四方面的研究进展。关键词肛类化合物，分子识别．药理活性，催化，络合物．合成
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１前言胍基化合物是指含有基团ｌ的化合物或其衍生物。胍是碱性最强的有机碱（ｐＫａ＝１３．６）“Ｊ，在一般的生理环境中它处于完全质子化状态。２Ｊ，并能在较大ｐＨ值范围内保持正电性Ｌ３Ｊ。这种特殊的性质使得胍基易于在配基与受体及酶与底物问通过氢键或静电作用形成特殊的相互作用。４·，特别是它对磷酸脂、羧酸脂及金属离子有着较高的亲和性，因此，它在许多药物中起着多种作用＿５ｊ。正是由于胍基官能团易于形成氢键、稳定性高及具有较强的生理活性，而受到化学家和药学家的广泛关注ＭＪ。值得注意的另一方面是在生命体中，鸟嘌呤及精氨酸中的胍基官能团具有分子识别的特性，在ＤＮＡ碱基配对及一些酶的活性中心起重要的作用．２Ｊ】，因而胍基化合物成为生命科学的研究重点之一。本文将对胍基化合物在分子识别及药物话性、催化、配位及合成四个方面近年的研究进行总结。
２厦基化合橱的分子识别作用及药理活性２．１胍基化合物的分子识别作用主客体化学中面临的很重要的一个挑战就是制备能影响生命体中重要生理过程的主体分子，这就需要合成小的可识别客体的配位体。在此之前，必须结合客体分子设计出合理的、具有潜在影响生理活性能力的主体分子。胍基类化合物由于在较大范围内保持正电性，易与带负电的羧酸根离子形成强的两性离子氢键（Ｎ＿一Ｈ＋…Ｏ一）∞Ｊ，因而使得它成为具有识别阴离子底物的能力的主体分子，这在一些具有精氨酸侧链的蛋白质与底物的结合形式中可
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万方数据有机化学
以看出。胍基化合物在分子识别方面的研究近年来得到较大的发展和应用，主要在于药物设计方面，如最新设计出的抗流感病毒的药物ｚＡＮＡｍｖＩＲｌ８１（２），它通过胍基与病毒神经氨酸苷酶活性位点裂隙底部的两种带负电氨基酸的选择性结合，使神经氨酸苷酶的活性位点受阻（ｓｃＩ·ｅｍ１），阻断病毒入侵其它细胞的途径，从而达到治疗流感的目的。
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在癌症研究方面，由于过多的磷酸酪氨酸会导致癌细胞的生长［…，＆血ｅｒ和ｓＩＩｌｉｔＩｌ设计出胍基修饰的环糊精［１０］，用于对磷酸酪氨酸的专一识别包结，该化合物通过选择性包结磷酸酪氨酸形成稳定的包结物（ｓｃｌｌ∞ｅ２），从而最终起到阻止癌细胞生长的效果。Ｖ０ｌ２１．２００Ｉ
还有一些胍基化合物能够与ＤＮＡ有选择性的结合。改变ＤＮＡ分子构象，影响蹦Ａ的复制功能，使其不能或不易复制，这种性能可用来抗病毒或抗癌。如纺锤酶素（－１曲叩血）可与ＤＮＡ双螺旋ｄ（ｃＧｃ．ＧＡＡＴＩ℃ＧｃＧ）２结合，偏端霉素（ｄｉ吕伽聊ｉ１１）与ＤＮＡ指定序列（ｃＧｃＡＡＡＴｌｗｃＧ）２结合Ｉ川。Ｆｕｋｕｔ０商及
其合作者合成了四胍基化合物５和６ｌ”Ｊ，它们可与ＤＮＡ链的ｃＧｃＧＡＡＴＩ℃ＧｃＧ很好地结合（ＳｃＩｌｅｎ地３）。这类化合物均以ＤＮＡ的ＡＡＴＴ为中心，原因在于ＤＮＡ的ＡＴ沟区负的静电势要大于ＣＣ富集区，使ＤＮＡ沟区具有特异性，便于带正电的胍基识别。
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胍基的分子识别作用还表现在它是一些与阴离子底物结合的酶的活性中心，例如在乳酸脱氢酶（Ⅱ）Ｈ）底物结合位点，精氨酸（Ａｒ９１７１）中胍基通过和底物羧基之间的离子键，使乳酸或丙酮分子保持一定取向Ｌ１“（ｓｃｈ衄ｅ４）。胍基是一些酶的活性中心，还可通过用丁二酮、２＿环己二酮或苯乙二醛修饰酶分子中的精氨酸残基使酶失活的试验来证实Ｌｌ…。
２．２有药理活性的厦基化合物２．２．１药物目前作为药物的胍基化合物主要分三类：第一类为抗高血压药物，这类药物主要通过交感神经抑制直接或间接地影响心脏及血管而发挥降压作用．１“。代表性药物有胍乙啶、盐酸可乐定、胍氯酚”“。第二类为降血糖药，这类药物通过增加组织的无氧酵解，促进组织对葡萄糖的摄取，增加机体对葡萄糖的利用来降低血糖【１…。代表性的药物有盐酸
二甲基胍、盐酸苯乙双胍。
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第三类为抗病毒药，这类化合物主要通过抑制病毒ＤＮＡ或蛋白质的合成起抗病毒作用［１５］。代表性的药物有阿苷洛韦、更苷洛韦和盐酸吗啉胍。
２．２．２有药理活性的天然胍基化合物近年来化学家通过对海洋生物化学成分的研究，发现了许多新的胍基化合物，药理实验结果表明其中有些化合物具有很强的生理括性（Ｓｃｂｍ５）。例如美国化学家胁Ｉ－１剐等人通过大量的筛选和分离工作从菲律宾海绵＆￡∞血印．中分离得到１６个胍基化合物，结合药理实验，证实有两种化合
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有潜在的抗爱滋病活性＿２“。结合这几种天然产物的结构特征，ｍｍｍＲ∞等人合成了ＢｉｃｙｃｕｃｇⅢｄｄｉｎｅｄ谢ｖ出ｖｅ，已进行相应的药理实验。用于抗癌活性研究的有Ｐａｋｍ７∞面ｅ（“）ｌ…，Ｅｕ．ｇｙ咿妇ｄｅ（１５）【“，蹦Ⅲ叮ｃａ］ＩｉｎＡ（１６）【…。另外，还有一些对酶产生抑制作用的化合物，如ｍｉｄｉｌｌｓ
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３催化胍基化合物的催化作用主要表现在两个方面：一方面是一些简单的胍基化合物可作为加成【”，…、脂化【…、醚化［矧和转脂基［删等反应的催化荆；另一方面许多酶的既基活性中心直接参与酶催化反应。目前，胍基化合物对加成反应的催化作用主要应用于Ⅻｄｌａｄ加成（ｓｃ｝Ｉ蛐ｅ６）及啪反应（Ｓｃ岫７）。
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Ｐ栅埘等人的研究工作表明…：与现有方法比较，采用四甲基胍（１ＭＧ）作为Ｍｉｄｍｌ加成及ｍ－删ｒｙ反应的催化剂，其优点是反应条件温和、反应时间短，并且不需要惰性气体保护，溶剂、试剂也不需要无水处理。Ｐ０ｕ耐还将上述催化作用扩展应用到亚磷酸二烷基脂加成反应中ｍｉ（ｓｄⅧｍ８）。合成了具有广泛用途的各类磷酸酯旧爿Ｊ。
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万方数据第７期汪汉卿等：胍基化合物研究进展
９０年代初期，ｖ∞址∞３５Ｊ及Ｂ０丫ｌｅ【”Ｊ分别通过单晶ｘ射线衍射和１ＨＮ眦方法研究了在非极性有
机溶剂中双环呱与硝基烷烃形成的离子对络合物（加），指出如果采用手性双环胍作为催化剂，将会使具有潜手性的硝基烷烃阴离子的立体化学性质改变，从而可能达到手性催化的目的。在这个工作基础上，化学家们运用手性胍基化合物作为催化剂对｝ＩｅＩｑ反应及蜥ｃ｝ｍｌ加成进行了催化研究，发现在｝ｋ目反应中这种催化剂确有手性诱导作用，其”值可达５４％ｍＪ，而在Ｍｃｌｌａｄ加成虽未观察到手性诱导作用，但是成功地使吡咯烷与不饱和内酯加成反应的速度提高了８．４倍旧Ｊ。这些工作在胍基化合物作为加成反应催化剂方面取得了极大的突破，并促进了合成新的手性胍基化合物㈣Ｊ。
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在转酯基催化反应中，由于简单胍基化合物价格较低，且操作简单，与酶催化繁琐的前期准备工作相比㈨，４“，用胍基化合物作为催化剂对植物油进行酯基转移化反应具有良好的工业应用价值旧－观ｍＪ。ｗａｋｈ∞等Ⅲ１将胍基化合物用于重要工业中间体异氰酸酯的合成中，用胺和二氧化碳作为原料，彻底改变了采用毒性极大的光气作为原料的合成方法，并且反应在常温常压下进行，是一个很有价值的催化反应（Ｓｃｈ咖ｅ９）。
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胍基也是许多酶的催化活性中心，如乳酸脱氢酶（Ｌ【）Ｈ）ｉ圳、葡萄球菌核酸酶（ｓＮ）“Ｊ等，其活性中心是精氨酸的胍基残基。研究这类酶的活性中心见硒∞ｄ∞的文章－２－。虽然这类酶的催化活性很好，但由于人们对酶与底物之间过渡态空间结构、能量、溶剂化作用等知识缺乏精确的了解旧Ｊ，完全合成出具有相同作用的化合物还有困难，但目前已有这方面４８９
的尝试，ＪＩ勘∞等人［４７］研究了模仿葡萄球菌核酸酶（ｓＮ）合成的陆（ａｃｙｌ目ｍｉｄｉＩｌｕｍ）对磷酸二酯裂解反应的催化作用，在模拟以胍基为活性中心的酶的合成方面作了初步的尝试。
４胍基化台物的金属配合物胍基化合物是较好的金属配体，它主要通过以下三种方式与金属配位：（１）桥连配位，如：｛（衄ｐｙｒｉ—ｄｉ眦）Ｐｔ｝２（肛一干一Ｈ２Ｎｃ（ＮＨ２）２及Ｍ０２｛ｐ－ｆ一册】Ｎｃ
胍基 醛基-概述说明以及解释
胍基 醛基-概述说明以及解释
1.引言
1.1 概述
概述部分:
胍基和醛基是有机化合物中常见的官能团，它们在许多化学反应和合成过程中起着重要的作用。胍基是含有-NH2基团的有机化合物，具有碱性和螯合性，常见于药物合成、染料合成和金属螯合剂等领域。醛基是含有-C=O基团的有机化合物，具有氧化还原性和亲电性，广泛存在于生物体内和工业化学中，常用于合成醇、醚等各类化合物。
本文将探讨胍基和醛基的性质、用途以及在化学反应中的作用，以期更深入地了解这两种官能团的重要性和应用前景。
1.2 文章结构
文章结构部分应该对整篇文章的组织结构进行介绍，包括各个章节的内容和顺序安排，以便读者能清晰地了解整篇文章的主要内容和脉络。下面是文章结构部分的内容：
文章结构部分:
本文分为引言、正文和结论三个部分。在引言部分中，将介绍胍基与醛基的概念及其重要性，明确文章的目的和结构。正文部分将详细介绍胍基和醛基的性质、用途，以及在化学反应中的作用。结论部分将对胍基和醛基的重要性进行总结，展望它们在未来的应用前景，并提出结束语。通过本文的分析，读者将能全面了解胍基与醛基的特性和应用，以及它们在化学领域的重要作用。
1.3 目的:
本文的目的是探讨胍基和醛基在化学领域中的重要性和应用。通过深入了解胍基和醛基的性质、用途以及在化学反应中的作用，可以帮助读者更全面地了解这两种基团的特点和功能。此外，本文还旨在展望胍基和醛基在未来的应用前景，为读者提供对这两种基团在化学研究和工业生产中的重要性有更深入的认识。通过本文的阐述和分析，希望能够引起读者对胍基和醛基的关注，以及对它们在化学领域中的广泛应用提供更多的思考和启发。
2.正文
2.1 胍基的性质和用途
胍基是一种含氮有机化合物，具有以下性质和用途：
性质：
- 胍基分子结构中含有一个氮原子和两个氢原子。它是一种极性分子，具有碱性。 - 胍基具有良好的亲核性，在许多有机反应中起着重要的作用。
关于胍类抗菌剂
关于胍类抗菌剂
1861年Streeker发现了胍(CH5N3)，从结构上看，胍是亚胺脲，⼜称作氨基甲酸脒。胍基化合物因其具有强碱性、⾼稳定性、
较好的⽣物活性等优良特性，应⽤领域⼗分⼴泛，其衍⽣物⼴泛⽤于药物、染料、炸药、农⽤化学品、塑料的⽣产及⽣物技术
等⽅⾯，应⽤于杀菌、消毒与防腐领域只是其中部分化合物。
胍类消毒剂因其化学结构式中具有⽣物活性的烷基胍⽽得名，主要分为双胍类消毒剂和单胍类消毒剂两⼤类，其中双胍类消毒
剂有氯⼰定、聚六亚甲基双胍盐、聚亚⼰基双胍、聚胺丙基双胍等;单胍类消毒剂有聚六亚甲基胍盐酸盐、聚六亚甲基胍硬脂
酸盐、聚六亚甲基胍丙酸盐、聚六亚甲基胍磷酸盐等。⽽⽬前已实现产业化并⼴泛使⽤的主要有聚六亚甲基双胍盐酸盐及聚六
亚甲基单胍盐酸盐。
1 餐具及果蔬的清洗消毒
聚六亚甲基胍盐消毒剂对细菌繁殖体、真菌以及部分病毒均具有良好的杀灭作⽤。在餐具消毒中，应⽤聚六亚甲基胍盐消毒剂
对餐具表⾯，可以杀灭 99.9% 的⼤肠杆菌，达到国家相关卫⽣标准要求。
同时聚六亚甲基胍盐消毒剂也应⽤在果蔬清洗杀菌产品中，果蔬是直接⼊⼝的产品，对杀菌产品的温和性要求更⾼，与其他化
学类消毒剂相⽐，聚六亚甲基胍盐消毒剂在果蔬消毒⽅⾯更具优势。
2 ⽔产养殖
对养殖的杂⾊鲍、对虾、⼤菱鲆和刺参的发育和存活也没有毒副作⽤，可以在海产养殖环境的消毒中应⽤。同时在养殖⽔域中
加⼊聚六亚甲基胍盐可增强⽔的活性，减少⽔环境中的氨和磷酸盐，抑制藻类⽣长，平衡海产养殖环境的⽣态系统。
3 造纸⼯业
在造纸⽣产过程中，聚六亚甲基胍盐酸盐能够对常见微⽣物有较好的杀菌抑菌性能，同时能够分散和消除沉积过程中产⽣的胶
黏物，使循环⽩⽔保持⼲净清洁。
4 抗菌整理剂
经过聚六亚甲基胍整理后的⽺⽑织物对⾦黄⾊葡萄球菌具有良好的抑菌性和耐洗涤性 。
5 洗⼿液及湿⼱
聚六亚甲基胍可作为杀菌主要成分，⽤在复⽅洗⼿液中，⼀次性湿⼱中。对细胞繁殖体、酵母菌有良好的杀灭作⽤。
⽬前，我国应⽤和研究较多的有聚六亚甲基双胍盐类、聚六亚甲基胍盐类及其衍⽣物。 消毒剂是⼀类具有抑制和杀灭微⽣物
聚六亚甲基胍盐酸盐的合成及应用研究进展
聚六亚甲基胍盐酸盐的合成及应用研究进展
YANG Lian-cheng
【摘 要】聚六亚甲基胍盐酸盐是一种新型胍类消毒剂,具有广谱高效杀菌效果.文章概述了聚六亚甲基胍盐酸盐的合成方法及其在日用消毒、畜牧、造纸、纺织、农业、高分子材料等领域中的应用.
【期刊名称】《化工管理》
【年(卷),期】2019(000)019
【总页数】3页(P104-106)
【关键词】聚六亚甲基胍盐酸盐;消毒剂;合成;应用
【作 者】YANG Lian-cheng
【作者单位】
【正文语种】中 文
0 引言
聚六亚甲基胍盐酸盐(PHMG)是一种新型环保的胍类消毒剂，具有极强的杀菌和抑菌性能、广谱高效，有效期长，无毒副作用、无腐蚀性和刺激性，使用安全，而且自然环境下可降解，对环境友好，无污染。因此，聚六亚甲基胍盐酸盐在许多领域获得良好应用。聚六亚甲基胍盐酸盐可用作物体表面的消毒杀菌剂、日用品的防霉剂、湿巾消毒剂；食品加工、建筑材料、石油开采的防霉剂；水产养殖、泳池、湖水等的杀菌灭藻剂；还可用作畜牧养殖场消毒剂、织物表面处理剂、污水处理絮凝剂、聚合物抗菌改性剂等[1,2]。
1 理化性质
聚六亚甲基胍盐酸盐外观为白色粉末状固体，易溶于水，溶于水后为无色至淡黄色液体；其水溶液不燃、不爆、无味，对大多数金属材料几乎无腐蚀作用，使用安全，分解温度超过400℃，自然环境中可降解，不会对环境造成二次污染[3]。
2 聚六亚甲基胍盐酸盐制备
自从20世纪30年代以来，一系列胍盐被报道具有较好的杀菌性能，胍盐衍生物作为杀菌剂和抗霉剂在医疗、植物保护、工业和食品等领域得到广泛应用。自20世纪90年代以后，具有高杀菌效力的聚六亚甲基胍盐被开发并受到广泛关注[4]。聚六亚甲基胍盐酸盐大多通过盐酸胍与己二胺的缩聚反应得到。反应方程式如下：
盐酸胍为三官能团化合物，己二胺为二官能团化合物，理论上两种原料进行缩聚反应能够生成体型聚合物，但是由于盐酸胍中的=NHHCl官能团为离子对，其反应活性比分子中的另外两个氨基官能团低，因此，通过控制反应条件可得到聚六亚甲基胍盐酸盐的线性产物[5]，过量的已二胺才能与盐酸胍的第三个氨基发生交联反应并生成体型聚合物[5]。交联后的聚合物不溶不熔，无法充分发挥杀菌效果，因此制得一定分子量范围的线性、窄分布、水溶性PHMG聚合物，是保证其杀菌性能的重要条件。Martin Albert等人[6]研究了分子量对聚胍类化合物杀菌性的影响，得出分子量在800～1300Da范围具有较好的杀菌活性。
胍基水解的过程
- 1 - 胍基水解的过程
胍基水解的过程
胍基水解是一种水解反应，常被用于分子生物学的研究中。主要的目的是为了使研究者能够破坏DNA分子内部的双链，以便对其中的甲基和乙基进行研究。这种水解反应是由螺环胍（Hgu）引起的，Hgu是一种四环化合物，也就是胍基。胍基有一个双电子基团，可以和DNA的核酸双链建立配位关系并与之反应。胍基水解反应具有如下步骤：
1. 氯化钠缓冲溶液以使DNA分子得以稳定，因为该溶液中的氯化钠将从DNA分子上抵消外部环境中的电荷，以使其不受外界影响，避免反应过程中的失活。
2. 将Hgu四环结构分解并应用于DNA分子上，以促进配位作用并与DNA分子中的核苷酸建立稳定的键合关系。
3. 水解反应开始进行，当Hgu与DNA分子上的一个核苷酸建立双键关系时，配位作用发生，另一个核苷酸受到影响并发生水解反应，同时Hgu和受影响的核苷酸脱除。
4. 水解反应完成后，Hgu完成对DNA分子的水解，将DNA分子的双链分离。
胍基水解是一种非常准确的水解反应，可以将DNA分子的双链以及上面所提到的一些DNA特有的甲基和乙基精确地分离。它是昆虫、植物、动物、微生物等有机体DNA分子组成方式的研究和比较关系的分子生物学工具。 - 2 -
胍基乙酸的体内代谢及在动物生产中的应用
百度文库 - 让每个人平等地提升自我
1 胍基乙酸的体内代谢及在动物生产中的应用
摘要:胍基乙酸是一种新型的营养性饲料添加剂,对提高动物生产性能、改善肉质和促进能量代谢等方面具有重要作用,
作者综述了近年来胍基乙酸的体内代谢及在动物生产中的研究进展,为胍基乙酸的进一步研究提供了一定基础。
关键词:胍基乙酸;代谢途径;肌酸;能量代谢;生产性能
胍基乙酸又称胍乙酸(guanidine acetic acid,
GAA)和N-咪基甘氨酸(N-Amidinoglycine),分子
式C3H7N3O2,分子质量为117 ku,无色叶片状或针
状结晶,溶于水,极微溶于乙醇和乙醚。GAA最早
由Weber从人尿和狗尿中分离出来,并提出GAA
是肌酸(creatine)的前体物,是代谢中间产物并由尿
排出,但没有对GAA的形成机理进行研究。目前,
关于GAA及其盐用作饲料添加剂的研究主要集中
在植物性饲料,特别是含有盐酸盐和磷酸盐的植物。
使用剂量根据动物种类、年龄及生理状况以颗粒、粉
末、胶囊的形式或结合其他生理活性物质一起添加
到饲料中。
1 GAA在动物体内的代谢途径
GAA是人和动物体内合成肌酸的主要内源性
物质,而肌酸既可以从日粮中获得也可以通过生物
体自身合成,所以肌酸也被称为半必需营养物质。
GAA是由甘氨酸和L-精氨酸形成的,即L-精氨酸
的胍基键被L-精氨酸甘氨酸咪基转移酶(AGAT)
切开转变为L-鸟氨酸,切下的咪基被转移到甘氨酸
上形成GAA(Bloch等,1940),所以又称甘氨酸衍
生物,分布在动物全身的各个组织器官中(Borsook
等,1941;Borsook等,1947),而且是尿中的常规成
分(Jaffe,1906;Weber,1936;Bodansky等,1937)。
在哺乳动物中,GAA起初被认为只能在肾脏中合V
成,后来研究结果发现,其在肝脏和胰脏中同样可
Effect of Increasing Amounts of Free Linolenic Acid Infused into the
胍基乙酸对动物消化代谢影响的研究进展
专业文献综述
题 目:
姓 名:
学 院:
专 业:
班 级:
学 号:
成 绩：
指导教师: 职称:
20 年 月 日
教务处制 胍基乙酸对动物消化代谢影响的研究进展
作者 指导教师
摘要：胍基乙酸又被成为N-咪基甘氨酸，是脊椎动物体内合成肌酸的前提物质，经甲基化后形成肌酸。L-精氨酸和甘氨酸在肾脏中经过酶的催化合成胍基乙酸，胍基乙酸经过体内的血液循环转运至肝脏，对动物的消化代谢起着很重要的作用。本论文整理总结了胍基乙酸对动物消化代谢影响的研究进展，首先对胍基乙酸的概念和胍基乙酸的理化特性进行整理分析，然后分别对胍基乙酸对反刍动物消化代谢的作用和胍基乙酸对单胃动物消化代谢的作用进行阐述，最后对胍基乙酸对反刍动物和单胃动物消化代谢影响的区别进行总结整理。
关键词：胍基乙酸；单胃动物；反刍动物；消化代谢
Research progress on effects of guanidine acetic acid
on digestion and metabolism of animals
name tutor
Abstract: Guanidine acetic acid, also known as N-imidyl glycine, is the precondition
胍基化合物在分子识别中的应用
2005年第13卷合成化学Vol.13,2005 第6期,529～535ChineseJournalofSyntheticChemistryNo.6,529～535
・综合评述・
胍基化合物在分子识别中的应用3
巫文静,鲁润华,高海翔,曹玉娟,师彦平
(中国科学院兰州化学物理研究所,甘肃兰州 730000)
摘要:对胍基化合物的结构、物理化学性质进行了简要说明,重点综述了胍基化合物的分子识别功能在主客体
化学中的应用和最新研究进展。参考文献49篇。
关 键 词:胍基化合物;分子识别;主客体化学;综述
中图分类号:O623.7文献标识码:A文章编号:100521511(2005)0620529207
ApplicationofGuanidinesinMolecularRecognition
WUWen2jing, LURun2hua, GAOHai2xiang, CAOYu2juan, SHIYan2ping
(LanzhouInstituteofChemicalPhysics,ChineseAcademyofSciences,Lanzhou730000,China)
Abstract:Guanidineshavebeenrecognizedasoneofthemostpromisingreceptorsforvariousmolec2
ularrecognition.Hereisasimpleintroductionabouttheirstructureandproperties.Themolecular
recognitionandprogressofmodifiedguanidinesinhost2guestchemistryweresummarizedwith49ref2
erences.
Keywords:guanidine;molecularrecognition;host2guestchemistry;review
胍基化合物
- 1 - 胍基化合物
胍基化合物是一类含有胍基官能团的有机化合物，具有多种生物活性和广泛的应用。它们可以用于制备医药、农药、染料等产品。在生物化学中，胍基化合物是一种重要的氮源和代谢产物，如肌酸、尿素等都是胍基化合物。
在有机合成中，胍基化合物的合成方法也非常多样，例如通过胍和醛或酮反应制备胍基醛或胍基酮，或者通过氨基酸的脱羧反应得到胍基化合物等。此外，胍基化合物还可以通过还原胺或亚胺化合物得到。
胍基化合物的特点是它们具有三个氢原子，一个胍基氢和两个亚胺氢。由于这些氢原子的活性很高，因此胍基化合物具有较强的碱性，可以形成盐酸盐等化合物。此外，由于胍基化合物的结构中含有两个亚胺键，因此它们具有较强的分子内氢键作用。
总之，胍基化合物是一类重要的有机化合物，具有多种应用和生物活性，是有机合成和生物化学领域中的重要研究对象。
胍基化合物的制备方法及其应用
第３６卷第３期 ２００６年６月 精细化工中间体 ＦＩＮＥ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＩＮＴＥＲＭＥＤＩＡＴＥＳ Ｖ０】．３６ Ｎｏ．３ Ｊｕｎ ２００６
胍基化合物的制备方法及其应用
赵声贵．钟宏
（中南大学化工冶金研究所，湖南长沙４１００８３）
摘 要：胍基化合物因其强碱性、高稳定性、较好的生物活性等优良特性，广泛应用于医药、化工等行业。详细
综述了胍基化合物的应用及制备方法，同时对各种制备方法进行了评价，并展望了胍基化合物的发展趋向。
关键词：胍基化合物：合成：应用 中图分类号：ＴＱ２２６．３ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００９—９２１２（２００６）０３—０００７—０４
Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｇｕａｎｉｄｉｎｅ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
ＺＨＡ０ Ｓｈｅｎｇ－ｇｕｉ，ＺＨＯＮＧ Ｈｏｎｇ
（Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｍｅｔａｌｌｕｒｇｙ，Ｃｅｎｔｒａｌ Ｓｏｕｔｈ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ ４ １ ００８３，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｇｕａｎｉｄｉｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ａｒｅ ｗｉｄｅｌｙ ａｐｐｌｉｅｄ ｉｎ ｍｅｄｉｃｉｎｅ，ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ ｏｔｈｅｒ ｉｎｄｕｓｔｒｙ ｂｅｃａｕｓｅ ｏｆ ｉｔｓ ｓｔｒｏｎｇ
ａｌｋａｌｉｎｉｔｙ，ｈｉｇｈ ｓｔａｂｉｌｉｔｙ ａｎｄ ｇｏｏｄ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｔｈｅ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｍｅｔｈｏｄｓ ｏｆ ｇｕａｎｉｄｉｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｗｅｒｅ ｄｉｓｃｕｓｓｅｄ ｉｎ ｄｅｔａｉｌｓ，Ｓｏｍｅ ｐｒｏｐｏｓａｌｓ ｏｎ ｇｕａｎｉｄｉｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ’ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｗｅｒｅ ｐｕｔ ｆｏｒｗａｒｄ．
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：ｇｕａｎｉｄｉｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ；ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ
典型胍基化合物热稳定性研究
典型胍基化合物热稳定性研究
胍基化合物是指含有胍基基团的化合物或其衍生物。它们在许多行业具有广泛的应用前景,同时这类物质容易受热分解,具有不稳定性。
本文选取四种典型的胍基化合物:硝基胍(NQ)、硝酸胍(GN)、甲基硝基胍(MNQ)和氨基胍硝酸盐(AGN)作为研究对象,探讨其稳定性。首先,利用快速扫描量热仪(RSC)对四种胍基化合物进行了初步筛选实验,结果表明四种胍基化合物在扫描范围内均存在较为剧烈的热分解反应,且反应都产生了大量不可凝性气体。
四种胍基化合物的起始分解温度高低排序为:To(甲基硝基胍)<To(硝基胍)<To(氨基胍硝酸盐)<To(硝酸胍),它们的产气量大小排序为V(甲基硝基胍)<V(硝酸胍)<V(氨基胍硝酸盐)<V(硝基胍)。其次利用差示扫描量热仪(DSC)研究了它们在动态条件下的热分解特性,结果表明:硝基胍的热分析曲线存在"吸放热耦合现象",吸热峰和放热峰部分叠加,因此进一步探究了硝基胍水溶液的热分解特性;硝酸胍及氨基胍硝酸盐的分解放热峰均存在多个分解峰耦合的现象,表明其分解机理复杂。
动态DSC得到了同RSC一样的起始分解温度排序,如果以此作为稳定性判据,可以得到甲基硝基胍的热稳定性最差。进一步对可能具有自催化性质的物质进行了等温实验,硝基胍、硝基胍水溶液及甲基硝基胍的热分解均呈现出自催化特性的钟型峰,而硝酸胍的分解峰则由三个峰叠加而成。
两种模式下物质分解反应的Friedman方法活化能求解结果均表明四种胍基化合物的分解反应机理均不单一,但硝基胍水溶液的分解可用单步机理描述。进而基于模型拟合法计算得到了硝基胍水溶液分解反应的反应速率表达式。
由于两种模式下硝酸胍分解峰均存在多峰叠加现象,利用AKTS对等温模式下的分解峰进行解耦,得到3个独立的分解放热峰:第一个峰为减速型的分解峰,放热速率随着反应进程呈下降趋势;第二个和第三个峰均为钟型放热峰,即反应模型为S型(即自催化模型)的分解峰。为此,第一步反应采用N级反应模型,第二、三步反应采用包含引发反应的自催化模型;应用非线性拟合得到了每步的动力学参数。