展望新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星

新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星

英文标题：新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星

文章标号：2grc

文章级别：硕士论文

关键词：——喹诺酮类抗菌药; 加雷沙星; 抗菌谱; 安全性;

梗概：加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗菌药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对g-菌的抗菌活性,对g+菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病。其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应。现对其药动学、药理功能、临床应用及平安性等作一综述。

英文梗概：加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗菌药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对g-菌的抗菌活性,对g+菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病。其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应。现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述。

喹诺酮类抗菌药的适应证和注意事项

喹诺酮类抗菌药的适应证和注意事项临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。一、适应证 1. 泌尿生殖系统感染：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。 2. 呼吸道感染：环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳

炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。 3. 伤寒沙门菌感染：在成人患者中本类药物可作为首选。 4. 志贺菌属肠道感染。 5. 腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 6. 甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。 7. 部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。二、注意事项 1. 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 2. 18岁以下未成年患者避免使用本类药物。 3. 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。 4. 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。

抗菌药选择题

. 大环内酯类、林可霉素类 1、不属于大环内酯类的药物是（） A 红霉素 B 林可霉素 C 乙酰螺旋霉素 D 麦迪霉素 E 吉他霉素答案：B 【解析】大环内酯类的分类。可分为天然和半合成两类，红霉素为典型代表，包括乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，后者包括螺红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。 2、红霉素在何种组织中的浓度最高（） A 骨髓 B 胆汁 C 肺 D 肾脏 E 肠道答案：B 【解析】红霉素的不良反应。肝功能不良患者应禁用红霉素，因为红霉素在肝脏中浓度最高，红霉素的酯化物易引起胆汁淤积为主的肝脏实质性损害，可伴有转氨酶升高、肝肿大。 3、军团菌感染应首选（） A 青霉素 B 链霉素 C 土霉素 D 四环素 E 红霉素答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素首选用于军团病、支原体肺炎、白喉带菌者，沙眼衣原体引起的婴儿肺炎、结肠炎和弯曲杆菌引起的败血症、肠炎。 4、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用： A 氯霉素 B 四环素 C 头孢唑啉 D 磺胺嘧啶 E 红霉素

答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌属感染或对青霉素过敏患者的治疗。 5、治疗骨及关节感染应首选（） . . A 红霉素 B 林可霉素 C 麦迪霉素 D 万古霉素 E 以上都不是答案：B 【解析】林可霉素类的临床应用。林可霉素在体内分布较广，在骨组织中的浓度时血药浓度的1.5倍，可用于治疗葡萄球菌感染如慢性骨髓炎和脓性关节炎。 6、红霉素和林可霉素合用可（） A 降低毒性 B 增强抗菌活性 C 扩大抗菌谱 D 竞争结合部位相互拮抗 E 降低细菌耐药性答案：E 【解析】林可霉素类的抗菌作用。林可霉素类抗生素的作用机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体50s亚基并与之结合，从而抑制蛋白质的合成。 7、对革兰阳性菌有强大杀菌作用的药物是（） A 万古霉素 B 吉他霉素 C 阿奇霉素 D 交沙霉素 E 以上均不是答案：A +具有强大的杀菌作用。【解析】万古霉素的抗菌作用。万古霉素与去甲万古霉素主要对G机制是能与细胞壁前体肽聚糖（D-丙氨酰-D-丙氨酸）结合。 8、肾功能不全的病人，下列何种抗生素的t会显著延长（）1/2A 林可霉素 B 万古霉素 C 克林霉素 D 麦迪霉素 E 以上都不是答案：B

喹诺酮类抗菌药的合理应用讲座

喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉思考喹诺酮类药物发展现状如何？喹诺酮类药物耐药现状怎样？喹诺酮类药物合理应用准则是什么？氟喹诺酮类抗菌药适应症有哪些？怎样改进喹诺酮类药物的给药方案？喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。（二）发展历程 70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特

化学合成抗菌药、抗菌药和抗生素

天然的抗生素 β-内酰胺类抗生素抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。抗菌机理相同（1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的 _内酰胺酶不稳定大环内酯类抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。抗菌谱抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。林可胺类抗生素药理作用抗菌谱与红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌无效。氨基糖苷类作用机理 1）阻碍细菌蛋白质的合成2）使胞膜缺损通透性增加抗菌谱：较广，对多数G-杆菌有强大的抗菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感；对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。四环素类抗生素机理：本类药物为快速抑菌剂，抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱：属于碱性广谱抗生素，对G+、G-菌均有作用，对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、原虫（球虫、阿米巴原虫）等亦有抑制作用。不良反应 1）局部刺激 2）二重感染 3）静注时偶见过敏反应 4）影响骨牙生长。

喹诺酮类抗菌药物的分类

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效和临床应用 1喹诺酮类抗菌药物的临床分类 1．1第一代喹诺酮类 1．1．1第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物奈啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作也多在4mgL-1以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、用，且作用弱，对敏感菌株的MIC 90 葡萄球菌属等均无抗菌作用。 1．1．2第一代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有奈啶酸、噁喹酸及吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。 1．2第二代喹诺酮类 1．2．1第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活性强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。 1．2．2第二代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第二代喹诺酮类有新噁酸、噻喹酸、噁噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染及肠道感染的治疗。 1．2．3典型药物实例：吡哌酸（吡卜酸，Pipemidic Acid,Dolcol,Pipram,PPA）抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形杆菌的抗菌作用比对奈啶酸、头孢氨苄及羧苄西林强；作用机制是抑制细胞DNA的复制和转录。吡哌酸一般采用口服给药，口服后部分吸收，成人单次口服0.5g和1.0g后，血药峰浓度为3.8mgL-1和5.4mgL-1,半衰期为3.1h；本品吸收后可分布于肾、肝等组织，胆汁中药物浓度高于血浆浓度；本品主要经肾排泄，给药后24h58％～68%的药物从尿液中排出，部分自粪便排出。吡哌酸在临床主

人工合成抗菌药题库

人工合成抗菌药重点：喹诺酮类抗菌作用机制、临床应用、TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。一、喹诺酮类药物第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸。仅用于泌尿道和肠道感染第三代：氟喹诺酮类主流药第四代：新氟喹诺酮类—“呼吸道喹诺酮类药物” 【药理作用】 1.抗菌谱广，杀菌作用强，对G+、G-、铜绿假单胞菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等各种菌均有作用。 2.药动学特性好：吸收迅速完全，分布广，浓度高，可杀菌，t1/2长。 3.细菌对本类药物与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。 4.临床应用广：呼吸道、尿路、骨关节及皮肤软组织。 5.不良反应少、轻微：恶心、光敏性皮炎和骨关节病。【抗菌作用机制】 1.抑制DNA回旋酶:这是该类药物抗革兰阴性菌的主要机制。通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶切口和封口功能，从而阻止DNA复制。此类药物对人体内的拓扑异构酶II影响较小。 2.抑制拓扑异构酶IV(解链酶) :这是该类药物抗革兰阳性菌的主要机制。喹诺酮通过抑制其解旋活性，干扰DNA复制。 3.其他：诱导DNA错误复制及抗生素后效应等。【耐药机制】交叉耐药，故两种喹诺酮药不能交替使用。与其他类别药无交叉耐药。 1.酶与药物亲和力下降； 2.细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失，使细菌对药物的通透性降低，进入菌体的药物减少； 3.药物外排增加。【临床应用】 1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星、β-内酰胺；铜绿假单胞菌：环丙沙星 2.呼吸道：耐青霉素肺炎链球菌：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素联用；代替大环内酯类治疗支原体、衣原体肺炎、军团病。 3.肠道与伤寒：志贺菌痢疾、胃肠炎、伤寒、副伤寒 4.旅行性腹泻【不良反应】胃肠反应、中枢神经系统毒性：CNS兴奋表现、皮肤反应及光敏反应、幼年动物软骨组织损害、肝、肾功能损害、跟腱炎、心脏毒性常用药物：诺氟沙星(norfloxacin)：用于泌尿系和肠道感染。环丙沙星(ciprofloxacin)：应用广，是体外抗菌活性最强的药物，用于革兰阴性菌、耐药菌株感染。氧氟沙星(ofloxacin)和左氧氟沙星（左旋体）：用于全身感染左氧氟沙星活性更强，不良反应更小。二、磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺衍生物）广谱抑菌药。曾广泛应用于临床，不良反应使应用受限。 1.用于全身感染的磺胺类（易吸收）：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)。 2.用于肠道感染的磺胺类（难吸收）：柳氮磺吡啶(sulfasalazine，SASP) 治疗非特异性结肠。 3.外用磺胺药：磺胺嘧啶银(SD-Ag)用于烧伤、创伤伴铜绿感染。磺胺醋酰(SA-Na) 用于眼部感染。【抗菌作用机制】磺胺类药物结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争菌体二氢

抗菌药选择题

大环内酯类、林可霉素类 1、不属于大环内酯类的药物是（） A 红霉素 B 林可霉素 C 乙酰螺旋霉素 D 麦迪霉素 E 吉他霉素答案：B 【解析】大环内酯类的分类。可分为天然和半合成两类，红霉素为典型代表，包括乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，后者包括螺红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。 2、红霉素在何种组织中的浓度最高（） A 骨髓 B 胆汁 C 肺 D 肾脏 E 肠道答案：B 【解析】红霉素的不良反应。肝功能不良患者应禁用红霉素，因为红霉素在肝脏中浓度最高，红霉素的酯化物易引起胆汁淤积为主的肝脏实质性损害，可伴有转氨酶升高、肝肿大。 3、军团菌感染应首选（） A 青霉素 B 链霉素 C 土霉素 D 四环素 E 红霉素答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素首选用于军团病、支原体肺炎、白喉带菌者，沙眼衣原体引起的婴儿肺炎、结肠炎和弯曲杆菌引起的败血症、肠炎。 4、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用： A 氯霉素 B 四环素 C 头孢唑啉 D 磺胺嘧啶 E 红霉素答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌属感染或对青霉素过敏患者的治疗。 5、治疗骨及关节感染应首选（）

B 林可霉素 C 麦迪霉素 D 万古霉素 E 以上都不是答案：B 【解析】林可霉素类的临床应用。林可霉素在体内分布较广，在骨组织中的浓度时血药浓度的1.5倍，可用于治疗葡萄球菌感染如慢性骨髓炎和脓性关节炎。 6、红霉素和林可霉素合用可（） A 降低毒性 B 增强抗菌活性 C 扩大抗菌谱 D 竞争结合部位相互拮抗 E 降低细菌耐药性答案：E 【解析】林可霉素类的抗菌作用。林可霉素类抗生素的作用机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体50s亚基并与之结合，从而抑制蛋白质的合成。 7、对革兰阳性菌有强大杀菌作用的药物是（） A 万古霉素 B 吉他霉素 C 阿奇霉素 D 交沙霉素 E 以上均不是答案：A 【解析】万古霉素的抗菌作用。万古霉素与去甲万古霉素主要对G+具有强大的杀菌作用。机制是能与细胞壁前体肽聚糖（D-丙氨酰-D-丙氨酸）结合。 8、肾功能不全的病人，下列何种抗生素的t1/2会显著延长（） A 林可霉素 B 万古霉素 C 克林霉素 D 麦迪霉素 E 以上都不是答案：B 【解析】万古霉素的体内过程。万古霉素主要以原形药物经肾随尿排泄，其t1/2约为6h，所以肾功能不全患者t1/2会显著延长。氨基苷类抗生素及多粘菌素 1、氨基苷类药物主要分布于（）

喹诺酮类抗菌药分类、构效关系.

喹诺酮类抗菌药分类、构效关系喹诺酮类抗菌药的基本结构为吡酮羧酸类衍生物，综合临床使用的喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下： 12345678Y X N 1 COOH R 2 R 3R 4 5 O A B 该类药物的结构特点是在其基本母核结构上一般1位为取代的氮原子，3位为羧基，4位为酮羰基，5、7、8位可有不同的取代基，第三代、四代喹诺酮类抗菌药6位为氟原子。喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下四类：（1）萘啶羧酸类（naphthyridinic acids ） N N 2CH 3 H 3C COOH O N N CH 2CH 3 N COOH O F HN 萘啶酸依诺沙星 nalidixic acid enoxacin （2）吡啶并嘧啶羧酸类（pyridopyrimidinic acids ） N N N 2CH 3 COOH O N N N N 2CH 3 COOH O N HN 吡咯酸吡哌酸 piromidic acid pipemidic acid （3）噌啉羧酸类（cinnolinic acids ） N N O O CH 2CH 3COOH O 西诺沙星 cinoxacin （4）喹啉羧酸类（quinolinic acids ）

N CH 2CH 3 COOH O N HN F N O F N HN COOH 诺氟沙星环丙沙星 norfloxacin ciprofloxacin N O CH 3 COOH F N N O H 3C N O F COOH OCH 3 H N N 氧氟沙星莫西沙星 ofloxacin moxifloxacin N O F N HN COOH F 3 NH 2 H 3C N O F N HN COOH OCH 3 3 司帕沙星加替沙星 sparfloxacin gatifloxacin 在这四类结构中，喹啉羧酸类药物最多，发展最快。根据喹诺酮类抗菌药的化学结构和抗菌作用的关系，将该类药物的构效关系总结如下： 1.吡啶酮酸的A 环是抗菌作用的基本药效基团，变化较小，其中3位-COOH 和4位C=O 是抗菌活性必需基团，若被其他取代基取代则活性消失。 2.B 环可作较大改变，可以是苯环（X=CH ，Y=CH ）、吡啶环（X=N ，Y=CH ）、嘧啶环（X=N ，Y=N ）等。 3.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。 4.5位可引入氨基，提高吸收能力或组织分布选择性。 5.6位引入氟原子可使抗菌活性增大。引入其他不同取代基对抗菌活性贡献的大小顺序为：－F ＞－Cl ＞－CN≥－NH 2≥－H 。 6.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。

药理学抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论基本要求重点难点讲授学时内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。细菌耐药性。 1. 抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念

9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。第三节细菌的耐药性耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生素的亲和力下降。（4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。

药物化学之合成抗菌药物

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物包括喹诺酮类、磺胺类两类第一节喹诺酮类抗菌药一、结构分类一个通式，三种结构类型一个通式，三种结构类型，结构特点如何掌握这个考点？ 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环：吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类

B环：嘧啶环 3、喹啉羧酸类二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质如何掌握这个考点？ 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例

（1）3位羧基酸性，可溶于碱（成盐）（2）4位酮基（3）7位哌嗪碱性，可溶于酸（成盐）诺氟沙星（1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。理化性质和毒性（其他类似物举一反三）（3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性）（4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性（5）8位有F，有光毒性

三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点（补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮四、喹诺酮药物代表药如何掌握这个考点？ 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点） 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星

药物化学-化学治疗药习题及部分答案知识讲解

药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第九章化学治疗药自测练习一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

喹诺酮类抗菌药物总结

喹诺酮类抗菌药物 ? 分类 ? 作用机制、化学结构和构效关系 ? 抗菌作用、耐药性 ? 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。发展阶段第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性

共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制 ? 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 ? 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV –传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶） –新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV 抗菌作用 1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感 2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性 3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。 ? 耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达50%以上； ? 葡萄球菌（甲氧西林耐药）耐药性增多； ? 铜绿假单胞菌等耐药率略上升；

抗生素及人工合成抗菌药

抗生素及人工合成抗菌药抗菌药物概论 β-内酰胺类抗生素大环内酯类、林克霉素类机多肽类抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类及氯霉素类人工合成抗菌药抗病毒药及抗真菌药抗结核药和抗麻风药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药物影响免疫功能的药物基因治疗（一）单选题 1．抗菌药物是（） A.对病原菌有杀灭作用的药物 B.对病原菌有抑制作用的药物 C.对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D.能用于预防细菌性感染的药物 E.能治疗细菌性感染的药物 2．抗菌谱是（） A.药物的治疗指数 B.药物的抗菌范围 C.药物的抗菌能力 D.抗菌药的治疗效果 E.抗菌药的适应证 3．下列药物哪种是静止期杀菌药（） A.氯霉素 B.青霉素 C.头孢唑啉 D.万古霉素 E.庆大霉素 4．下列药物哪种是繁殖期杀菌药（） A.青霉素 B.庆大霉素 C.多粘菌素 D.四环素 E.阿米卡星 5．化疗指数是指（） A. ED95/LD5 B. LD95/ED5 C. LD50/ED50 D. LD50=ED50 E. ED5=LD95 6．有关化疗指数（CI）的描述中错误的是（） A. CI反映药物的安全性 B. LD50/ED50反映CI C.CI大说明药物临床应用更安全 D.CI是衡量药物安全性的有效指标 E.CI也可用 LD5/ED95表示 7．可产生抑制骨髓造血功能不良反应的药物是（） A.四环素 B.米诺环素 C.氯霉素 D.红霉素 E.氨苄西林 8.四环素的抗菌谱中不包括（）。 A.金葡菌 B.真菌 C.大肠埃希菌 D.立克次体 E.支原体 9.大剂量可损伤肝功能的药物是（）。 A.青霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.头孢曲松 E.氧氟沙星 10.下列四环素类药物中抗菌作用最强的是（）。 A.米诺环素 B.多西环素 C.四环素 D.土霉素 E.金霉素 11. 治疗伤寒和副伤寒的药物是（）。 A.氯霉素 B.金霉素 C.四环素 D.红霉素 E.米诺环素 12．四环素类的不良反应中不包括（）。 A.二重感染 B.胃肠道反应 C.肝肾毒性 D.内分泌紊乱 E.过敏反应 13. 新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸，是因为药物（）。

化学合成抗菌药

化学合成抗菌药第一节磺胺药磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。 [构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。 [理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。 [抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的敏感性，可分为：①.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；②.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。 [作用机理]磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA 的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件下，才能取得理想的抗感染效果。此外，由于PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药强，所以磺胺药的浓度必须大大高于PABA，才能有效的抑制细菌。此外，脓液和坏死组织中含有大量的PABA，能耐减弱磺胺药的作用；局麻药普鲁卡因在体内水解时可产生PABA，亦妨碍磺胺药的疗效。这些情况，在用药时应予以注意。 [耐药性]敏感菌对磺胺药在体内外均易产生耐药性，而且对一种磺胺药产生耐药性后，对其他磺胺药亦往往有交叉耐药性。耐药性的形成，是由于细菌改变代谢途径，生成大量PABA 竞争二氢叶酸合成酶，或直接利用外源性叶酸的结果。 [体内过程]根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为易吸收型与难吸收型两类。前者主要用于全身感染，后者适用于肠道感染。磺胺药的体内过程见图24-2。 1.吸收：多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异。其顺序分别为：SM2>SM1>SDM’>SN>SD；禽>犬、猫> 猪> 马> 羊> 牛。一般而言，肉食动物内服磺胺药后，经3-4h即可吸收完毕，其他单胃动物需经4-6h，反刍兽则要经12-24h才能全部吸收，尚无反刍机能的犊和羔，对磺胺药的吸收大致与单胃动物相似。此外，胃肠内容物过度充盈、胃肠机能减弱时，均级影响磺胺药的吸收。可溶性磺胺制剂（如各种磺胺药的钠盐）亦可经肌肉、腹腔注射或由子宫、乳腺注入而迅速吸收。 2.分布：磺胺药吸收后分布于全身组织及体液，其中以血液、肝、肾含量较高，神经、

抗菌药物临床应用指导原则试题

抗菌药物临床应用指导原则试题库姓名科室分数一、单项选择 1、老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（ C ） A 氟喹诺酮类 B 氨基糖苷类 C β—内酰胺类 D 氯霉素类 2、亚胺培南、美罗培南等青霉烯类抗菌药主要用于（ A ) A 革兰氏阴性产酶菌 B 革兰氏阳性产酶菌 C 真菌 D 支原体 3、对产生超广谱β–内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选类抗生素。（A ） A 碳青霉烯类 B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 4、引起医院内感染的致病菌主要是（ B ） A 革兰阳性菌 B 革兰阴性菌 C 真菌 D 支原体 5、在细菌所引起的医院内感染中，以感染在我国最常见。（ C ） A 尿路感染 B 术后伤口感染 C 肺部感染 D 皮肤感染 6、抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施，以下哪项说法不正确 ( D ) 。A病毒性感染者不用 B 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药物 C 联合使用必须有严格指征 D 发热原因不明者应使用抗菌药物 7、下列哪种手术宜预防性应用抗生素（ D ) A 疝修补术 B 甲状腺腺瘤摘除术 C 乳房纤维腺瘤切除术 D 开放性骨折清创内固定术 8、耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA）的治疗应选用（D ） A 青霉素 B 头孢拉啶 C 头孢哌酮 D 万古霉素 9、预防用抗菌药物药缺乏指征(无效果，并易导致耐药菌感染)的是（D ） A 免疫抑制剂应用者 B 普通感冒、麻疹、病毒性肝炎、灰髓炎、水痘等病毒性疾病有发热的患者 C 昏迷、休克、心力衰竭患者 D 以上都是 10、经临床长期应用证明安全、有效，价格相对较低的抗菌药物在抗菌药物分级管理中属于( A ) A 非限制使用抗菌药物 B 限制使用抗菌药物 C 特殊使用抗菌药物 D 以上都不是 11、青霉素G最常见的不良反应是（ D ）

喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展摘要：综述了喹诺酮类抗菌药的作用机制、耐药机制、分类及应用、不良反应等，同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向。关键词：喹诺酮类，抗菌药，耐药性，不良反应，感染喹诺酮类抗菌药，又称吡酮酸类抗菌药(Pyridonecarboxylic acids antibacterial agents)，自1962年美国Sterling-winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，这种合成抗菌药逐渐引起了世界各国的重视，成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。喹诺酮类抗菌药是一种广谱、高效的抗菌药物，具有良好的药代动力学特性，生物利用度高、半衰期长、组织分布广[1]，在临床上具有广泛地应用，对于治疗尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染等感染性疾病有较好的效果。一、作用机制 1.结构与构效关系喹诺酮类的母核为4-喹诺酮，如图1所示，A环是抗菌作用必需结构，B环可以是苯环、毗啶环、嘧啶环等，在其第1，3，6，7，8等位引入不同基团即形成本类的各种药物。3 位处为抗菌作用必需的基本结构；1 位处结构改造可增强抗菌作用；6位取代对活性影响很重要，引入氟可增强抗阴性菌作用、增强抗阳性球菌菌谱；7位引入取代基可明显增强活性，引进哌嗪环为抗绿脓杆菌的有效部位；8位引入氟或氯，可降低最低抑菌浓度，提高肠道吸收，延长半衰期，但F取代光毒性增加；甲氧基取代抗厌氧菌活性增加。[2-4] 图1喹诺酮类药物母核结构 2.抗菌机理喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA合成而起抗菌作用。它的作用靶位有2个，分别为DNA旋转酶（gyrase）及拓扑异构酶Ⅳ。DNA旋转酶的作用是使DNA形成螺旋，对于细菌的复制，转录和修复起决定作用；拓扑异构酶Ⅳ的作用是催化DNA链的断裂和结合，从而控制DNA的拓扑状态，在细菌细胞壁的分裂中对染色体的分裂起决定作用[5]。喹诺酮类药物通过抑制这两种酶，使细菌DNA无法进行正常的复制，使细菌不能进行分裂从而发挥

喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项

喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容。其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素。可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力，对肠杆菌科的细菌非常敏感，因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了。第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗，还有消化道系统感染的治疗。到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。看一下不同的喹诺酮类的分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的。而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物，还有第四代的喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增加的。同时也增加了厌氧菌的作用，它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了，比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗。看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。那对于表皮葡萄球菌也有比较强的抗菌作用。但对环丙沙星来说，它的抗肺炎链球菌和链球菌的作用要弱于左氧氟沙星和莫西沙星。而对于粪肠球菌头孢类的抗菌药物是耐药的，而对于左氧氟沙星和莫西沙星，它有一定的抗菌作用，而且抗菌活性比较强，而环丙沙星这方面研究不详尽。同样对于阿奇霉素它只有抗阳性的金黄色葡萄球菌的作用，对肺炎链球菌也有一定的抗菌作用，对粪肠球菌是同样耐药的，对表皮葡萄球菌阿奇霉素也是无效的。看特别要注意，从这张图中可以看到，对于莫西沙星来说，它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固每阴性的葡萄球菌，它也有30%以上的敏感性。而对于革兰氏阴性抗菌以及常见的肺炎克雷伯、大肠埃希、流感嗜血杆菌，左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星都有很强的抗菌活性。而对于阿奇霉素它仅对流感嗜血杆

人工合成抗菌药物

人工合成抗菌药物一、A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细菌的 A．蛋白质合成 B．细胞壁合成 C．DNA回旋酶 D．二氢叶酸还原酶 E．二氢叶酸合成酶 2、影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用 A．四环素类 B．喹诺酮类 C．磺胺类 D．硝基呋喃类 E．TMP 3、体外抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 4、磺胺药抗菌机制是 A．抑制DNA螺旋酶 B．抑制二氢叶酸还原酶 C．抑制二氢叶酸合成酶 D．改变膜通透性 E．抑制分枝菌酸合成 5、哪种喹诺酮类药比较适用于肺部感染 A．诺氟沙星 B．氧氟沙星 C．依诺沙星 D．培氟沙星 E．吡哌酸 6、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制细菌DNA回旋酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成

D．抑制二氢叶酸合成酶 E．抑制二氢叶酸还原酶 7、甲氧苄啶与磺胺甲嗯唑组成复方新诺明的理论基础是A．促进吸收 B．促进分布 C．减慢排泄 D．升高血药浓度 E．两药的药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 8、喹诺酮类抗菌药抑制 A．细菌二氢叶酸合成酶 B．细菌二氢叶酸还原酶 C．细菌RNA多聚酶 D．细胞依赖于DNA的RNA多聚酶 E．细菌DNA螺旋酶 9、喹诺酮类药物的抗菌谱不包括 A．大肠杆菌和铜绿假单胞菌 B．立克次体和螺旋体 C．结核杆菌和厌氧杆菌 D．支原体和衣原体 E．金葡菌和产酶金葡菌 10、体内抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 11、属治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物之一的是A．磺胺甲恶唑 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲恶唑 D．甲氧苄啶 E．磺胺米隆 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制二氢叶酸合成酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．抑制细菌DNA螺旋酶