姜黄素的生物代谢产物在小鼠体内减少及葡萄糖醛酸结合研究
Songling s1210322姜黄素的生物代谢产物在小鼠体内减少及葡萄糖醛酸结合研究MIN-HSIUNG PAN, TSANG-MIAO HUANG, AND JEN-KUNLINInstitute of Biochemistry, College of Medicine, National Taiwan University, Taipei, Taiwan, Republic of China; Y ung-Shin PharmaceuticalInd.Co., Ta-Cha, Taiwan, Republic of China(Received March 17, 1998; accepted December 10, 1998)This paper is available online at 摘要姜黄素,存在于姜黄和咖喱中的黄色颜料,具有抗氧化和抗癌活动。
在本项研究中,我们考察了姜黄素在小鼠体内的药代动力学性质。
在腹腔注射给予小鼠0.1g/kg的姜黄素,在15min后血浆中姜黄素的量为2.25微克每毫升。
给药一小时后,在肠道,脾脏,肝脏和肾脏的姜黄素分别是177.04 ,26.06 ,26.90 ,7.51毫克/克。
在脑中存在的药物仅为0.41毫克/克。
为了阐明姜黄素的代谢产物的本质,由反相HPLC等离子体鉴定两个假定共轭物。
用β-葡萄糖醛酸苷酶的等离子体处理导致在这两个假定的共轭物浓度减少和随之而来的四氢姜黄素(THC )和姜黄素的出现。
为了研究这些葡萄糖醛酸化产物的体内过程,由电喷射分析血浆样品。
由二级质谱分析这些代谢物的化学结构,建议姜黄素第一个生物转化二氢姜黄素和THC ,随后这些化合物转换为与葡萄糖醛酸的共轭物。
由于THC是姜黄素的主要代谢产物,我们在不同的pH的条件下研究其稳定性。
THC的0.1M 的磷酸盐缓冲液中是非常稳定的。
此外,THC在0.1M磷酸盐缓冲液,pH值7.2(37℃)是更稳定。
这些结果与之前的发现,显示姜黄素葡萄糖醛酸结合物,二氢姜黄素葡萄糖醛酸结合物,THC葡萄糖醛酸结合物及THC是姜黄素在体内的主要代谢产物。
药用植物及其活性成分的使用,从传统医学预防和治疗慢性疾病。
在过去的十年中,大量的天然产品和膳食成分被作为潜在的化学预防剂来研究。
化学预防剂的应用癌症的预防和控制是有吸引力的,因为传统的治疗一直没有充分有效地打击各种形式的癌症的发病率或成活率低。
多酚类药物,存在于饮食中的化合物,目前正在深入评估作为潜在的癌症化学预防剂(Stoner和穆赫塔尔,1995年)。
姜黄林恩是几种药用植物之一,已吸引了科学家的兴趣。
这种植物姜黄粉末状的根茎,广泛用于食物中的颜色和味道的的调节。
它的黄颜色主要由姜黄素(diferuloyl甲烷)多酚类色素(Cooper等人,1994 )。
尽管姜黄素被认为有化学预防性,摄入后的分布研究不是很充分。
一些研究针对于在口服400,80,10mg的[3H]标记的姜黄素后药物的吸收,代谢及组织分布。
血浆的测定显示肠道只能吸收少量的姜黄素。
这些研究显示从肠道吸收的姜黄素发生转化,转化产物较姜黄素极性大且颜色浅。
研究表明,在静注后[3H]标记的姜黄素出现在胆汁中,胆汁中主要的标记物质是THC的葡萄糖醛酸结合物及姜黄素的氢化物。
之前的研究都没有HPLC来测定姜黄素的代谢产物,所以低浓度的代谢产物可能被忽略。
姜黄素在中性和碱性pH值下是不稳定的,并且是降解阿魏酸([ 4 - 羟基-3 - 甲氧基肉桂酸)]和4 - 羟基-3 - 甲氧基肉桂甲烷。
在我们的研究过程中,我们发现,超过90%的姜黄素能够快速地分解缓冲系统。
用分光光度法也发现姜黄素在pH7.4的缓冲溶液中会迅速分解。
尽管确切的代谢产物不是特别清楚,但是已经证明为氧化机制,因为存在抗氧化剂如抗坏血酸,N-乙酰半胱氨酸,或谷胱甘肽完全阻断姜黄素的降解。
在胃和小肠pH值是1和6之间姜黄素应该是稳定的,在这样的条件下姜黄素降解是极其缓慢的。
pH对于姜黄素的降解的影响还未阐明因此,虽然姜黄素的药代动力学性质及用药后分布有许多问题仍然存在。
为了进一步洞察其新陈代谢,我们研究了姜黄素口服或腹腔内注射后的代谢产物的生物转化的其特点。
我们使用了敏感的高效液相色谱法测定技术,因此,即使是少量的姜黄素和它的代谢产物可以被检测到。
由于THC是一个重要的姜黄素的代谢产物,我们还调查了在缓冲区不同pH值的溶液其稳定性。
材料与方法化学试剂。
姜黄素及其葡萄糖醛酸物从Sigma试剂公司购买。
实验动物。
姜黄素衍生物的制备姜黄素和四氢大麻酚的高效液相色谱分析在小鼠体内的药代动力学研究组织分布研究代谢产物的分离和鉴定制备的血浆样品的质谱分析四氢大麻酚的稳定性分析HPLC结果THC的HPLC色谱。
在姜黄素的1HNMR谱所有的烯烃质子中的1H NMR谱都缺失。
THC的HPLC谱出现了2个峰。
THC的HPLC 谱图随着流动相的pH变化而变化可能是因为THC的酮- 烯醇结构,通过氢键以形成一个六元环(图1)。
当流动相的pH在3.5-4.0之间出现一个宽峰。
这种现象可能反映快速转变之间的酮- 烯醇的β-二酮的THC。
当流动相的pH在6.0-7.0时,峰型变宽显示两个氢键连接为六元环结构。
这可能是由于无论是酮- 烯醇互变异构体结构的四氢大麻酚的能力,THC形成的b -二酮部分,如图1所示。
姜黄素的药代动力学性质。
当口服( 1.0克/公斤)姜黄素,在大鼠体内15min后可以被检测到,在1h达到峰浓度,在此后的6h 内血药浓度开始下降。
在腹腔注射0.1克/千克,15min时达到了峰浓度,并且在1小时内迅速下降,用HPLC检测葡萄糖醛酸的结合物,显示90%的姜黄素及85%的THC在血浆中与葡萄糖醛酸结合。
在腹腔注射最大浓度比口服给药的最大浓度的值高,显示姜黄素灌胃给药只有少量能吸收入血。
姜黄素的组织分布。
姜黄素腹腔给药1小时后在小鼠血浆,肝,肾,脾,脑,和肠子的分布,数据见表1。
血浆和脑组织呈姜黄素的唯一痕迹。
相应地,姜黄素1小时后浓度,在肠道内最高。
根据姜黄素浓度估计,在肝脏和脾脏为26.9%和26.06毫克/克。
β-葡萄糖醛酸酶水解的假定姜黄素结合物。
图4示出的反相HPLC的等离子体用β-葡萄糖醛酸苷酶处理后。
两个主要的代谢物P2,P4在3.30及5.18min时出峰。
姜黄素经β-葡糖苷酸酶的代谢后产物HPLC图谱见表F4。
β-葡萄糖醛酸苷酶存在的条件下,P2和P4进行水解有效为THC(P4 ,P4’)和姜黄素(P6)。
在腹腔给药1h后,HPLC发现游离和结合两种形式中的姜黄素。
姜黄素及其代谢产物用HPLC进行分离和收集。
由二级质谱来确证各代谢物的特点。
THC的稳定性研究。
反相HPLC用于研究在37℃下在磷酸盐缓冲液的各种pH值条件下THC的稳定性(图7)。
无论pH值怎样变化,THC在0.1 M的磷酸盐缓冲液存在8小时不分解。
我们还比较了在pH值7.2,0.1M磷酸盐缓冲液,姜黄素与的THC的稳定性。
在这些条件下,90%以上的姜黄素在37 ℃下4小时下稳定性下降的。
THC是非常稳定。
讨论早期研究姜黄素的组织分布以及在其吸收由外翻肠囊的体外研究表明姜黄素吸收过程中发生生物转化(Ravindranth和钱德拉塞卡拉,1982)。
口服给予大鼠1克/公斤的剂量时,约75%的姜黄素在粪便中排出,而只有痕量在尿中出现(Wahlstrom和Blennow ,1978年)。
口服[3H]姜黄素(0.6毫克/大鼠),导致约89%的放射性物质经粪便被排出体外,在尿液中的排泄量为6%。
腹腔给药,粪便排泄占73%,而胆汁排泄占11%(Holder等人,1978)。
鉴于姜黄素分子的高度亲脂性的,人们可能会期望体内脂肪中含有高比例的姜黄素。
姜黄素的肠道吸收差,代谢高,在肝脏和胆汁中迅速消除,使得它不可能在体内长时间存在。
在这项研究中,我们通过HPLC技术证实了姜黄素这些药代动力学性质的。
我们还用反相高效液相色谱法展示了pH值对THC的峰分离(图2)。
为确认姜黄素的结构,如图所示。
1和8所示,是酮- 烯醇构象。
这可能是它是如何存在于极性溶剂中,有利于酮- 烯醇互变异构体。
然而,在非极性溶剂中,该二酮互变异构体将占主导地位。
THC是姜黄素的主要代谢物之一,虽然其生物学功能有一些争议。
有文献报道,THC是一种较强的抗氧化在体外。
他们还建议,THC 也可能会出现与姜黄素的药理活性相同的药理活性,可能表现出母体化合物的性质。
正如我们上面提到的,一个主要部分姜黄素减少内源性还原酶系统,以逐步的方式,随后葡糖醛酸结合的UDP -葡萄糖醛酸转移酶(图8)虽然姜黄素是已知的抑制诱变,脂质过氧化作用,生成自由基的,很少有人知道药物产品在体内的代谢变化。
我们以前的研究表明,姜黄素在10%血清中比在磷酸盐缓冲溶液更稳定(Wang等人,1997)。
有趣的是,我们发现THC更稳定,比姜黄素在生理(pH值为7.2 )和基本的pH值的缓冲溶液。
THC在血浆中也很稳定。
这可能表明,作为衍生工具,如葡糖糖醛酸结合的姜黄素和THC是姜黄素在体内可能存在的形式。
最后,先前的研究的结果,连同研究结果呈现在这里,显示在姜黄素的生物转化过程中,姜黄素的生物代谢产物及THC的稳定性都发挥着重要作用。
更深一步的研究正在继续。
姜黄素药理活性的研究进展
姜黄素药理活性的研究进展关键词:姜黄素 活性姜黄素(curcumin ,二阿魏酰基甲烷) 是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的块根或根茎中提取精制得到的一种酚类色素,是一种天然的食品添加剂,是姜黄发挥作用的主要活性成分。
姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂,微溶于苯和乙醚,不溶于水,是一种光敏性很强的物质, 需避光保存。
其分子式为C 21H 20O 6, 结构见图1 。
图1 姜黄素结构式近年的研究表明,姜黄素在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗HIV 、抗菌等方面有很好的药理作用, 而且姜黄素毒性低, 具有良好的临床应用潜力。
本文就姜黄素主要作用的研究进展作一综述。
1.抗肿瘤作用1985年印度的Kuttan 等[1]首次提出姜黄和姜黄素具有抗肿瘤作用的可能性。
自此以后, 众多学者对姜黄素抗肿瘤作用及其机制做了大量的研究, 证实了姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长。
美国国立肿瘤研究所已经将姜黄素列为第3 代癌化学预防药物,且已进入临床试验阶段[2]。
1.1 抗肝癌的作用实验证实姜黄素具有体外抑制肝癌细胞的作用,孙军[3]通过姜黄素作用于人肝癌细胞株BEL- 7402 的实验研究证实,姜黄素可通过蛋白酶体途径减少人肝癌细胞HIF- 1α蛋白的表达。
并且有学者根据姜黄素的药理特性及各种剂型的药代动力学特点,提出将较大剂量姜黄素与碘化油混合进行肝脏肿瘤的介入治疗[4]。
厉红元等[5]报道了姜黄素可抑制肝癌细胞QGY 的生长。
其抑瘤率与药物浓度和作用时间呈依赖关系。
72h 的中效浓度(IC50)为49.50μmol/L ,流式细胞仪分析证实姜黄素能使QGY 细胞聚积在S 期,电镜观察发现姜黄素可导致细胞变性,坏死,诱导细胞凋亡。
Chen 等[6]发现它可以抑制某些与入侵相关的基因的表达,包括基质金属蛋白酶14 (MMP14),神经元细胞结合分子,以及整合素Alpha 6 和Alpha 4;且可在mRNA 和蛋白水平上降低MMP14 的表达和MMP12 的活性。
富硒酵母姜黄素组合物对小鼠酒精性肝损伤的研究
分析检测富硒酵母姜黄素组合物对小鼠酒精性肝损伤的研究栾金玲1,3,朱娅敏2,陈智仙1,梁秋元2,程 倩1,3*(1.农业微生物资源发掘与利用全国重点实验室,湖北宜昌 443003;2.宜昌市营养健康食品工程技术研究中心, 湖北宜昌 443003;3.酵母功能湖北省重点实验室,湖北宜昌 443003)摘 要:目的:观察姜黄素、富硒酵母和姜黄素联合富硒酵母组对酒精中毒小鼠的保护作用。
方法:将喂养的小鼠均匀分为空白组、模型组、姜黄素组、富硒酵母组和姜黄素联合富硒酵母组,连续灌胃30 d,观察小鼠肝损伤情况并检测甘油三酯(Triglyceride,TG)、丙二醛(Malonaldehyde,MDA)、谷胱甘肽(Glutathione,GSH)等指标。
结果:与模型组相比,姜黄素组及姜黄素联合富硒酵母组小鼠肝脏指数下降,且差异具有显著性;各剂量组小鼠肝脏MDA水平明显下降,急性酒精灌胃后,姜黄素组、富硒酵母组及姜黄素联合富硒酵母组小鼠的肝脏TG水平较模型组显著降低,具有显著性差异;各样品组小鼠肝脏病理得分有所下降,脂肪面积占比显著降低,具有显著性差异。
结论:姜黄素和富硒酵母对酒精导致的肝损伤具有协同作用,补充姜黄素和富硒酵母能通过对抗氧化应激和脂质过氧化损伤,有效地改善酒精导致的肝损伤。
关键词:富硒酵母;姜黄素;肝损伤;小鼠Study on the Effect of Selenium Enriched Yeast Curcumin Combination on Alcoholic Liver Injury in MiceLUAN Jinling1,3, ZHU Yamin2, CHEN Zhixian1, LIANG Qiuyuan2, CHENG Qian1,3*(1.National Key Laboratory of Agricultural Microbiology, Yichang 443003, China;2.Yichang Engineering Technology Research Center of Nutrition and Health Food, Yichang 443003, China;3.Hubei Provincial Key Laboratory of Yeast Function, Yichang 443003, China)Abstract: Objective: To observe the protective effects of curcumin, selenium-rich yeast and curcumin combined with selenium-rich yeast compositions on mice with alcoholism. Method: The mice were evenly divided into blank group, model group, curcumin group, selenium-rich yeast group and curcumin combined with selenium-rich yeast group. After 30-day administration, the content of triglycerides (TG), malondialdehyde (MDA), glutathione (GSH) and other indexes were determined. Result: Compared with the model group, the liver index of mice in the curcumin group and the curcumin combined with selenium enriched yeast group decreased significantly, and the difference was significant; The MDA levels in the liver of mice in each dose group significantly decreased. After acute alcohol administration, the TG levels in the liver of mice in the curcumin group, selenium enriched yeast group, and curcumin combined with selenium enriched yeast group were significantly reduced compared to the model group, with significant differences; The liver pathological scores of each sample group of mice decreased, and the proportion of fat area significantly decreased, showing significant differences. Conclusion: Curcumin and selenium rich yeast have a synergistic effect on alcohol induced liver damage. Supplementing curcumin and selenium rich yeast can effectively improve alcohol induced liver damage by combating oxidative stress and lipid peroxidation damage.Keywords: selenium enriched yeast; curcumin; liver damage; mouth作者简介:栾金玲(1990—),女,湖北襄阳人,硕士,工程师。
(1)[转载]介绍姜黄素
(1)[转载]介绍姜黄素介绍姜黄素·阿乡·读了饶毅先生在“新语丝”上发表的《中药的科学研究丰碑》一文中对青蒿素和三氧化二砷的论述后不久,就获悉了屠呦呦先生因青蒿素的研究得奖的消息。
近日来,又看到围绕着青蒿素以及延伸到对中药和中药研究,网上展开了很热闹的讨论。
这些讨论让人们清楚地看到一个事实:中药的开发和研究之路,必须遵循现代科学的方法,和经受现代科学的评判标准。
笔者在此向读者介绍另一种与中药有关的药物:姜黄素。
这是因为现在网上已有很多有关姜黄素治疗各种疾病的信息,但这些信息非常混杂,让人读了感到困惑,有必要将这些信息整理一下,希望通过本文让已经听说过姜黄素的朋友更了解姜黄素,也希望完全没听说过姜黄素的朋友知道什么是姜黄素。
另外,人们从姜黄素这个例子中也可以再次看到,一个中药或天然药物开发的必由的现代化之路。
姜黄素是目前受世界各国科学家非常关注的一个药物,也是世界各国花大量人力财力来开发和研究的一个药物。
近二十年来,已有约4,500篇有关姜黄素的论文在世界各类科学杂志上发表。
在大量的有关姜黄素的研究和发表的论文中,中国科学家的贡献仅占了很有限的份额。
而各国科学家们在他们论文的引言部分,很多人都会提到姜黄素和中药(Chinese medicine)的关系,提到中国人从古代就开始使用中药姜黄来治疗各种疾病的例子。
这些论文涵盖了姜黄素在很多方面的药理作用:如抗氧化,抗炎,防癌抗癌,神经保护如抗老年痴呆症和抗儿童自闭症,修复和保护肝功能,抗病毒如抗艾滋病,抗心血管疾病,抗自身免疫疾病,等等。
2007 年,美国最权威的国家卫生机构(NIH)批准姜黄素用于对付四个病的临床实验:直肠癌,胰腺癌,老年痴呆和多发性骨髓瘤。
随后,乳腺癌和骨关节炎等多种疾病的临床实验也被陆续批准实施。
一,什么是姜黄素:姜黄素的英文叫做Curcumin,是从植物姜黄(Curcuma longa)的块茎中提出来的一种黄色粉末。
姜黄素与运动能力的研究进展
姜黄素与运动能力的研究进展作者:彭妹英王斌来源:《体育师友》2015年第06期摘 ;要:姜黄素是从中药姜黄中提取的酚类化合物,不仅具有抗氧化作用、抗炎作用和抗癌症作用,还可延长运动时间,提高运动能力,加快运动损伤的修复等功能。
现就对姜黄素的功效及其机理,以及姜黄素对运动能力的影响进行综述。
关键词:姜黄素;运动能力;研究进展中图分类号:G807.3 ; ; 文献标识码:A ; ; ; DOI:10.3969/j.issn.1006-1487.2015.06.022姜黄素是一种具有邻-二羟基基团的酚类化合物,其分子式为主链不饱和脂族及芳香族基团。
姜黄素水溶性差,尤其在中性至碱性pH值条件下不稳定,分解产生阿魏酰甲烷和阿魏酸,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯、碱液和氯仿等有机溶剂,受可见光和紫外线影响,会发生光降解[1]。
研究人员对补充姜黄素改善人和动物的运动能力进行了大量尝试。
现就姜黄素的生理生化功能及与运动相关的研究加以综述。
1 补充姜黄素的吸收及代谢姜黄素作为天然食品添加剂,也被卫生部批准为可用于保健食品的原料,研究证实其安全无毒,人类口服的安全剂量高达8000mg/天。
胡春生[2]等按照《保健食品检验与评价技术规范》对人体进行试食试验检,受试者服用姜黄素含量为43.0g/100g的内容物的胶囊,0.35g/粒,每次2粒,每日2次,服用158d后,发现试食前后各项安全性指标均在正常范围内,且未发现明显不良反应,这说明姜黄素对人体无明显副作用。
实验表明,试食组血清超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(Glutathione peroxidase,GSH-Px)活力分别较试验前提高5.50%、6.95%,血清MDA降低1.07%,证实其增强了受试者的抗氧化系统。
在给大鼠口服400毫克姜黄素后,大约吸收60%的剂量[3]。
Radha K[4]等实验发现大鼠口服不同剂量的姜黄素后,肠道吸收较差,大约75%被排出的粪便,而胆汁中有11%,只有少量出现在尿液。
姜黄素的生理作用
姜黄素的生理作用List of all pages for 姜黄素的生理作用姜黄素的生理作用及其在水产养殖中的应用前景李东玲吴承力胡成武(广州市科虎生物技术研究开发中心,广东,广州,510450)近年来,我国的集约化养殖业发展迅猛,与此同时也暴露出一个严峻的问题:对动物营养、生理、病理和生态等方面的基础理论和应用技术研究滞后于产业的发展,缺乏充分的科学指导,以致生产中经常出现强化投饲、滥施药物、饲料营养组成不平衡以及添加变质(如酸败油脂和霉变原料)或禁用成份(如某些激素和抗生素)等诸多问题,造成动物病害频繁发生,其中以损伤肝脏和诱发肝脏病变为特征的疾病危害甚大。
动物肝脏病变中最常见和最主要的表现形式是脂肪肝,尤以营养性脂肪肝危害最突出。
脂肪肝是一种可以由多种诱因引起的疾病,同时也是多种肝脏疾病发展中的一个病理过程,是最常见的弥漫性肝病之一,以肝细胞内甘油三酯蓄积过多为主要病理改变。
其原因是多方面的:饲料中营养过剩(如蛋白质含量过高、脂肪或糖类含量过高)、某些营养成分缺乏(如胆碱、磷脂、蛋氨酸、维生素E、维生素B12等)、抗营养因子和毒素的影响、脂肪氧化、长期的滥用或过量使用抗生素和化学合成药物等。
动物营养性脂肪肝在各养殖鱼类中已广泛存在,在生产中常常能够看到“油肚鱼”、“大肚鱼”和鱼体畸形等现象。
淡水鱼中的鲤、鲫、草鱼、加州鲈、塘鲺容易出现脂肪肝的现象, 而海水鱼的脂肪肝现象则相当普遍,如军曹鱼、真鲷、牙鲆、大黄鱼等。
脂肪肝的出现严重影响了鱼的生长,而且鱼肉的品质和风味的下降还严重影响到了鱼的商品价值。
同时,肝脏是动物体内主要的代谢器官,其损伤或者病变往往导致水产动物机体代谢机能紊乱和抗病力降低,极易造成继发传染性疾病的爆发和综合症的肆虐,严重威胁着集约化养殖业的持续健康发展。
目前防治肝脏疾病的主要还是依靠应用抗生素类药物,这一方法在带来巨大经济效益的同时也具有许多弊端,如抗生素破坏动物体内正常微生物菌群,造成微生态平衡失调,引发内源性感染和二重感染;促进耐药菌株增加,使治疗用药更加困难;抗生素在畜产品(肉、蛋、奶等)中的残留,威胁人类健康。
姜黄素对S180小鼠体内抗肿瘤作用的实验研究
姜黄素对S180小鼠体内抗肿瘤作用的实验研究赵东利;谢小卫;李明众;王书文【期刊名称】《西安交通大学学报(医学版)》【年(卷),期】2007(28)1【摘要】目的研究姜黄素对小鼠移植性肿瘤S180的生长抑制作用,并探讨其可能的作用机制.方法 30只S180小鼠随机分为生理盐水组(空白对照组)、环磷酰胺组(阳性对照组)及姜黄素组.观察:①各组抑瘤率;②各组小鼠胸腺及脾脏指数;③光镜下各组小鼠瘤细胞生长及病理形态变化情况;④各组凋亡细胞积分及凋亡细胞形态.结果①姜黄素组的抑瘤率为68.32%,阳性对照组的抑瘤率为70.43%,与空白对照组比较,两组的抑瘤率均明显升高(P<0.01).②姜黄素组小鼠的胸腺指数与空白对照组比较无明显降低(P>o.05),但阳性对照组与其他两组比较明显降低(P<0.05);三组小鼠脾脏指数无显著性差异(P>0.05).③光镜下姜黄素组和阳性对照组瘤细胞生长、浸润程度、核分裂、血管数目较空白对照组明显减少(P<0.05),而坏死程度、脾小体数及巨核细胞数较空白对照组明显增多(P<0.05).④甲基绿-派洛宁染色结果显示姜黄素组的凋亡细胞积分明显高于其他两组(P<0.05);电镜观察姜黄素组瘤细胞较其他两组异染色质增多,核膜不完整,线粒体肿胀,核染色质溶解,有的形成凋亡小体.结论体内动物实验及形态学观察表明姜黄素能有效抑制体内S180小鼠肿瘤细胞的生长,诱导肿瘤细胞的凋亡,而对于免疫器官胸腺则无影响.【总页数】5页(P70-73,82)【作者】赵东利;谢小卫;李明众;王书文【作者单位】西安交通大学医学院第一附属医院肿瘤放疗科;陕西省肿瘤医院放疗科,陕西西安,710061;西安交通大学医学院第一附属医院肿瘤放疗科;西安交通大学医学院第一附属医院肿瘤放疗科【正文语种】中文【中图分类】R73-3【相关文献】1.砂生槐种子水提物对S180荷瘤小鼠体内抗肿瘤作用 [J], 贺学强;郭君2.穿心莲内酯对S180小鼠体内抗肿瘤作用的研究 [J], 覃华;张琰;韩艳;杜小燕;王茹3.蛹虫草子实体胶囊对S180小鼠抗肿瘤作用的实验研究 [J], 董祺;高志惠4.地胆草三萜提取物对S180小鼠体内抗肿瘤作用的实验研究 [J], 廖建华;5.中药仙鹤复方水提取物对S180肉瘤和H22肝癌细胞在小鼠体内的抗肿瘤作用研究 [J], 袁学文;陈毓杰;叶立新因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
姜黄素 PLGA -TPGS纳米粒在小鼠体内的药效学研究
姜黄素 PLGA -TPGS纳米粒在小鼠体内的药效学研究孙晓红;李德壮;高萌;郭佳毅;赵丹凤;巩童童;迟焙元;刘航;田燕【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2015(000)002【摘要】Objective To investigate the in vivo therapeutic effects on ascitic hepatocarcinoma cell strain with high metastasis potential in lymphatic system (HCa-F) solid tumors in mice with curcumin (CM)-loaded polylactic-co-glycolic-D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate acid nanoparticles ( CPTN ) .Methods HCa-F cells were inoculated into mice's armpit to form of liver cancer solid tumor model.Drug was intravenously injected by normal saline,empty PTN,curcu-min solutions ( CS) ,fluorouracil solutions ( FS) and CPTN respectively once a day for consecutive seven days.After the treat-ment,solid tumors were taken,measured diameter and weighed,determine CM mass in tumors,embedded in paraffin and sec-tioned.The slices were stained by HE to comprehensively evaluate the combination therapy of CPTN for the treatment of solid tumors.Results For 7 days treatment, tumor volume growth of CPTN group and FS group were significantly slower than the normal saline (blank control) group (P<0.05), CM mass of CPTN group were significantly higher than that of CS group (P<0.01).Inhibition rate of the CPTN group could reach more than 60%, and the slice stained with HE of CPTN group shows that almost all cells lost nuclei and broke into fragments with fuzzy edge.The results indicatedCPTN got the best effect against liver cancer.Conclusions Results of pharmacodynamic tests in vivo showed that CPTN had a good effect for liver canc-er,and treatment of the mice in CPTN group was better than FS group.%目的:考察姜黄素PLGA-TPGS纳米粒( curcumin-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,CPTN)体内对荷小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞HCa -F实体瘤的抑制作用。
姜黄素的研究进展及其抗肿瘤作用概况
姜黄素的研究进展及其抗肿瘤作用概况冯为;胡林峰【摘要】介绍姜黄素的相关物理化学性质,并对其在抗肿瘤方面的药用研究进展进行了综述.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2011(005)013【总页数】2页(P117-118)【关键词】姜黄素;抗肿瘤【作者】冯为;胡林峰【作者单位】311100,杭州余杭区星桥街道社区卫生服务中心;浙江中医药大学生命科学学院【正文语种】中文姜黄作为中药最早记载于《唐本草》,距今有1300多年的历史。
姜黄素(Curcumin)是从姜黄的根茎中提取出来的一种脂溶性酚类色素,是一种天然的食品添加剂,是姜黄发挥作用的主要活性成分,具有破血行气、通经止痛的功能。
姜黄素几乎不溶于水,受可见光紫外线影响易发生光降解。
经过多年的研究发现姜黄素具有多种药理活性,如:抗炎、抗氧化、抗诱变、抗凝、降血脂、抗动脉硬化等,尤其对肿瘤细胞有明确的抗肿瘤作用。
笔者就姜黄素及其抗肿瘤作用作一概述。
1 姜黄素的理化特征姜黄素分子式为C21H20O6,分子量368.37,密度0.93,熔点183℃,折射率1.4155-1.4175。
主链为不饱和脂族及芳香族基团,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯和碱液中,不溶于水,微溶于苯和乙醚。
碱性条件呈红褐色,酸性条件呈浅黄色,可与金属离子,尤其与铁离子形成螯合物或受氧化而导致变色。
耐还原性、着色力强,对蛋白质着色较好。
是一种光敏性很强的物质,需避光保存,在425nm波长附近有最大吸收峰。
姜黄素在高温或强酸、强碱环境中稳定性较差;蔗糖、麦芽糖、Zn2+、Fe2+、Fe3+对姜黄素有增色作用;苯甲酸钠、柠檬酸、酒石酸、Cu2+可使姜黄素褪色;维生素C、Na+、K+、Mg2+对姜黄素无明显影响[1]。
2 姜黄素的代谢姜黄素的血药浓度低,生物利用度不高,口服后约有89%以原形随粪便排出体外,16%随尿液排出体外,可能与其吸收、代谢有关。
姜黄素在小肠吸收时有生物转化(与葡萄糖醛酸,硫酸结合,还原为四氢姜黄素和六氢姜黄素),但结合和还原的比例还不明确[2]。
姜黄素抗病毒作用研究进展
姜黄素抗病毒作用研究进展范世珍1,王文杰2,于波海1(1.广州中医药大学深圳医院,广东深圳518034;2.黑龙江中医药大学附属第二医院,黑龙江哈尔滨150001)[关键词] 姜黄素;病毒感染doi :10.3969/j.issn.1008-8849.2020.24.027[中图分类号] R282.740.7 [文献标识码] A [文章编号] 1008-8849(2020)24-2734-03[通信作者] 于波海,E -mail :yubohai@ [基金项目] 黑龙江省自然科学基金项目(H2018055);广东省中医药局科研项目(20191293);深圳市福田区卫生公益性科研项目(FTWS2018068) 姜黄素为一种多酚类复合物,来源于印度调料姜黄根。
它属于姜科植物家族,产自东南亚[1],1910年姜黄素的化学结构被确定,1913年开始人工提取[2]。
姜黄素具有亲脂性特征,在水溶液中溶解度低、稳定性差等特征。
姜黄素广泛使用在中医、中药中,在治疗感染、外伤、肿瘤和抵抗微生物及病毒中发挥作用。
姜黄素由于具有抗氧化、抗原生动物等特性,因而在多种疾病中发挥重要作用[3-4]。
许多病毒感染性疾病目前还缺乏有效的治疗策略,普遍的抗病毒药物的耐药现象,昂贵的抗病毒治疗费用[5]。
另外,抗病毒治疗的耐受性差以及治疗过程中存在安全隐患问题也日益突出[6]。
姜黄素由于具备多种生物活性,已经引起学者的高度重视。
1 姜黄素与HIV人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency vi⁃rus,HIV)即艾滋病(获得性免疫缺陷综合征,AIDS)病毒,是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒(Lentivirus),属逆转录病毒。
病毒基因组长末端重复序列(viral long terminal repeat,LTR),与病毒的毒力和复制能力直接相关。
抑制LTR 活性是抗病毒药物阻断HIV -1复制有效途径[7]。
姜黄素药理作用研究进展_郑玉强
212第13卷 第2期 2011 年 2 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 13 No. 2 Feb .,20111 抗肿瘤作用姜黄素的抗肿瘤作用于1985年由印度学者Kuttan 首次提出,姜黄素的抗肿瘤作用被国内外学者逐渐重视。
姜黄素可以用于预防和治疗肿瘤,对多种肿瘤细胞的产生、增殖、转移均有抑制作用。
如结肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、皮肤癌、白血病等。
姜黄素可以作为抗突变剂和抗癌剂,美国国立肿瘤研究所已将其列为第3代癌化学预防药,姜黄素的抗肿瘤作用已经成为国内外学者的研究热点。
1.1 抑制结肠癌的作用 姜黄素对结肠癌发生、发展的各个阶段均有抑制作用。
Goel [1]认为COX-2对结肠癌的发生具有重要作用,姜黄素的作用机制就是显著抑制mRNA 及COX-2的蛋白表达。
1.2 抑制乳腺癌的作用 霍红梅等[2]用不同浓度的姜黄素作用于乳腺癌细胞株MCF-7细胞,结果证实,姜黄素具有剂量依赖的抗氧化与促氧化双重作用,不同浓度的姜黄素通过对乳腺癌细胞内氧化还原状态的调节参与了其抗肿瘤细胞增殖作用的机制。
1.3 姜黄素联合肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis -inducing ligand,TRAIL)对肺癌细胞株A549生长抑制率和对细胞凋亡相关因子表达的影响,结果表明肺癌A549细胞对TRAIL 耐受时,姜黄素可能通过线粒体和非线粒体凋亡途径增加TRAIL 的敏感性。
1.4 抑制前列腺癌 姜黄素可下调前列腺癌细胞株PC3(p53null)的癌基因(MDM2)蛋白及mRNA,并呈时间和剂量依从性,增强肿瘤抑制基因p21Wafl/CIPI 的表达。
研究者推测下调MDM2基因有可能是姜黄素具有防癌和治癌作用的新机制[3]。
姜黄素药理作用研究进展郑玉强,邓立普(南华大学附属南华医院,湖南 衡阳 421002)摘 要:姜黄素(curcumin)是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的一种天然有效成分,可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂,大量研究证明,姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。
