人参多糖对人参皂苷Re体内代谢和体外转化的影响
人参皂苷的体内分布与代谢研究概况
·92· Chinese Journal of Information on TCM Feb.2007 Vol.14 No.2 人参皂苷的体内分布与代谢研究概况 张 蓓1,林东海2,刘 珂2 (1.天津中医药大学,天津 300193;2.烟台大学,山东 烟台 264005) 关键词:人参皂苷;代谢;分布;综述 中图分类号:R285.5 文献标识码:D 文章编号:1005-5304(2007)02-0092-03 人参是五加科人参属植物,素有“中药之王”之称,主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。现代研究表明,人参的主要生物活性成分为人参皂苷,目前已分离并鉴定的人参皂苷达60余种,具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性[1-2]。随着现代分析手段和技术的进步,人们对人参皂苷类成分在体内过程的研究日益增多。现就人参皂苷在体内分布与代谢研究做简要综述。 1 人参皂苷的胃肠道代谢 胃液主要成分为胃酸和胃蛋白酶,人们常以0.1 mol/L盐酸代替胃液来研究人参皂苷的分解情况。Karikura等[3]对人参皂苷Rb1、Rb2在大鼠胃(体内)和在0.1 mol/L盐酸溶液(体外)中的水解反应做了研究。结果发现Rb1在盐酸中水解成20(R,S)-Rg3,在大鼠胃中只能检测出其C-25位的过氧化物(Ⅷ);Rb2在0.1 mol/L盐酸溶液中C-20位的糖基结合部位部分水解为20(R,S)-Rg3,它在胃中降解很少,检测出的少量代谢物都是Rb2的氧化产物,为人参皂苷Rb2的25-羟基-23烯、24-羟基-25烯、25-过氧羟基-23烯衍生物和24-过氧羟基-25烯衍生物。一般来说,在胃内20(S)-原人参三醇皂苷的代谢反应 通讯作者:林东海,Tel:(0535)6706022;E-mail:ldh@luye-pharm. com 是C-20位糖链的水解以及母核侧链的水合作用。20(S)-原人参二醇皂苷发生母核侧链的氧化反应,故不能将人参皂苷的代谢产物与其酸解产物等同起来。因此,不能单纯用0.1 mol/L 盐酸代替胃液考察人参皂苷的胃内作用,应将体内实验与体外实验相结合,以求得到真实的结果。 2 人参皂苷的肠道代谢 Odani等[4]发现,人参皂苷在肠道中的直接吸收率非常低,人参皂苷Rg1、Rb1、Rb2的直接吸收率分别为1.9%、0.1%、3.7%。用放射性同位素标识的人参皂苷做研究,在血清中测定出3倍以上的放射活性,这说明人参皂苷主要是以代谢物的形式吸收进入血液。因此,人参皂苷的肠道代谢成为人们研究的焦点。 一般来说,人参皂苷的肠道代谢是由肠道菌群对其作用引起的。陈氏等[5]证明,肠道内的真细菌A-44(Eubacterium sp.A-44)能使人参皂苷Rb1转变成人参皂苷Rd和化合物K,并证明从真细菌A-44分离出的人参皂苷Rb1水解酶为β-D-葡萄糖苷酶。另外,Wakabayashi[6]证明,只有当Rb1通过肠道细菌代谢成其代谢产物时才能发挥抗肿瘤转移作用。 Hasegawa等[7]发现,促使人参皂苷在体内代谢的另外一种人类肠道菌是普雷沃氏菌(Prevotella oris)。该菌能将人参皂苷Rb1和Rd水解成IBMⅠ;将Rb2水解成3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-20-O-α-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基 明,许多中药具有抗炎、调节免疫功能和改善血液循环的作用,能够有效地治疗术后炎症反应,促进术后视力的提高,缩短病程,并且能避免西药的不良反应,改善患者的生活质量,是较为理想的治疗方法。 然而,中医药治疗目前多停留在临床观察阶段,辨证论治缺乏统一严格的标准,限制了其可重复性。对于许多药物的作用还有待于进一步证实。因而,今后应更广泛地观察和总结临床病例,进一步进行理论和实验研究,揭示疾病本质,明确药物的作用机理,改良药物剂型,采用规范的研究方法,为临床提供有力的理论依据,更有效的发挥中医药治疗白内障术后炎性反应的优势。 参考文献: [1] 廖品正.中医眼科学[M].上海:上海科学技术出版社,1986.110. 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(收稿日期:2006-03-27,编辑:陈静) 2007年2月第14卷第2期 中国中医药信息杂志 ·93· -20(S)-原人参二醇(IBMⅡ)、F2和化合物K;将人参皂苷Rc水解成20-O-α-L-葡萄吡喃糖基-20(S)-原人参二醇(IBM Ⅲ)。但该菌不能水解人参皂普Re和Rg1(原人参三醇型)。由此可见,普雷沃氏菌影响原人参二醇型皂苷的体内代谢。 王氏等[8]证明了在人类肠道菌(体外)作用下,人参皂苷Rg1可生成两种代谢产物:人参皂苷Rh1和20(S)-原人参三醇;而在大鼠肠道菌(体外和体内)的作用下,人参皂苷Rgl则可生成3种代谢产物:人参皂苷Rh1、人参皂苷Fl和20(S)-原人参三醇;并且证明在老鼠体内Rg1的两个中间产物(Rh1及F1)被吸收入血。在人体内Rh1被吸收入血,进而产生疗效。而ppt则由于居于代谢链的最末端,所以其出现时间较晚。当它出现时,可能已被排到大肠中,并已错过了最佳的吸收时期,所以未被吸收入血。 由此可见,大部分人参皂苷并不是以原药形式吸收入血,而是通过肠道菌群代谢形成次生苷或苷元而发挥疗效的。故在考察人参皂苷的体外抗菌、抗肿瘤等作用时,不能仅考虑原型药物的作用,还要考虑其在体内是否代谢,代谢物是否有活性及其活性强弱。 3 几种人参皂苷的体内分布与代谢 3.1 人参皂苷Rb1的体内分布与代谢 人参皂苷Rb1是主要的原人参二醇类皂苷。其体内分布与代谢如下:SD大鼠以100 mg/kg的剂量经口给药后,在血清及肝、肾、心、肺、胰、脑中难于检出,在粪中24 h累积排泄量为给药量的10.8%±1.5%,但8 h后其代谢物compound K在血浆中的水平可达到峰值(85.1±4.0)µg/mL。由此可见,Rbl在体内分解迅速。Rbl以5 mg/kg的剂量静脉给药,5 min后血清中浓度为(83.8±12.9)µg/mL,给药后1 h Rbl浓度迅速减少,但以后减少缓慢,到72 h血清中浓度为(1.1±0.03)µg/mL。血中消失半衰期为α相11.6 min,β相14.5 h。 Rbl在尿中的排泄主要在投药后到48 h,但以后继续排泄,到120 h累积排泄量为44.4%。在胆汁中的排泄,24 h累积为0.83%,故Rbl在胆汁中的排泄很低。结果显示,Rbl难于在消化道吸收,在体内代谢慢,主要从尿中排泄[9]。Han M等[10-11]认为,Rb1在体内吸收差的原因是其在胃、大肠和肝脏的消除作用,但最主要的原因是其肠黏膜透过性差。 陈氏等[12]证明,在人和大鼠肠内菌的作用下,G-Rb1的代谢过程为:G-Rb1→G-Rd→CK→Ppd。Akao等[13]研究表明,大鼠口服人参皂苷Rb1后,在肠细菌丛作用下,首先代谢成人参皂苷Rd和F2,然后转变成化合物K。而在人的肠细菌中,仅真细菌A-44能使人参皂苷Rb1转变成人参皂苷Rd和化合物K。如果没有真细菌A-44,则Rb1多数可从盲肠和结肠处回收。陈氏等[5]研究了人参皂苷Rb1的肠内菌代谢,发现其4种代谢产物:Rd、Rg3/F2、Rh2/compound K和20(S)原人参二醇。Hasegawa等[7]发现的普雷沃氏菌能将人参皂苷Rb1和Rd水解成IBMI。该代谢物体外有显著的抗癌活性。 3.2 人参皂苷Rb2的体内分布与代谢 Wistar雄性大鼠采用同位素(3H)标记的(12-H)-Rb2 2%的水溶液以100 mg/kg 的剂量灌胃。Rb2从上消化道吸收,给药后1~3 h血中浓度为0.2~0.4 µg/mL,6 h时出现最大值,为(1.16±0.03)µg/mL,24 h后不能检出。给药后12 h Rb2广泛分布于各脏器,在肝脏中浓度最高,其次为肾、肺、心、睾丸等,24 h主要从粪便排泄[9]。 Rb2与Rb1都是主要的原人参二醇皂苷,但由于20-位羟基上所连接的糖链的末端糖的水解速度不同,Rb2被普雷沃氏菌分解成IBMⅡ、F2和化合物K。 综上所述,原人参二醇皂苷的主要代谢产物是化合物IBM、IBMⅡ、IBMⅢ(Rc水解物)。在消化道中的主要代谢反应是脱糖水解反应,生成分子量更小,极性更小,更便于吸收的次级苷和苷元[14]。 3.3 人参皂苷Rg1的体内分布与代谢 SD大鼠以0.2%的Rgl水溶液100 mg/kg口服给药,15 min后就可在血清中检出Rgl,30 min后其浓度达峰值0.9 µg/mL,6 h后消失。Rgl吸收主要在上消化道,并且吸收速度很快。 Rg1在肝脏和肾脏中的浓度比其它脏器要高,给药后1.5 h在肝脏中为(3.5±2.0)µg/mL,在肾脏中为(2.6±1.5)µg/mL,在心脏、肺脏、胰脏中为1.5 µg/mL;6 h后Rgl不能被检出,给药后6~12 h在尿、粪中排泄最多,24 h累积排泄量在尿中为0.4%±0.04%,在粪中为41.2%±2.6%[9]。 Rgl以5 mg/kg 的剂量静脉注射给药,2 min后血清总浓度为(8.9±1.0)mg/mL,以后减低,半衰期为6.3 min;给药后4 h Rgl在尿中的排泄已大部分完成,到12 h累积排泄量已达23.5%±0.9%;在胆汁中排泄较早,给药后4 h累积排泄量为给药量的57.2%±1.7%。 比较Rgl与Rbl血中消失半衰期,Rbl的α相为11.6 min,β相为14.5 h,Rgl为6.3 min。Rbl显然比Rg1在体内存留时间要长。有报道,人参二醇系皂苷比人参三醇系皂苷血浆蛋白结合率高,可以推测,这可能是Rbl比Rgl在体内滞留时间长的原因。 王氏等[9]研究了人参皂苷Rg1的肠内菌代谢,在大鼠尿和血中检测到代谢物Rh1/F1存在,在人的尿中检测到Rh1存在。因尿来源于血,故而证明在人体内Rh1被吸收入血,进而产生疗效。而ppt则由于居于代谢链的最末端,所以其出现时间较晚。当它出现时,可能已被排到大肠中,并已错过了最佳的吸收时期,所以未被吸收入血。由此可见,在大鼠和人的血液内,Rg1主要以其代谢物形式存在。 3.4 人参皂苷Rg3的体内分布与代谢 刘氏等[14]研究发现,Rg3主要分布于心、肝、脾、肺和肾中,其含量为肺>脾>心>肾>肝。谢氏等[15]研究了人参皂苷Rg3吸收机制,发现大鼠iv l mg/kg Rg3后,尿中Rg3的累积排泄分数约为1.54%±66%,未测得其代谢产物Rh2及ppd。粪中Rg3的累积排泄分数约为2.06%±1.20%,与此同时,测得其代谢产物Rh2及ppd,经摩尔浓度转换计算得出,Rg3、Rh2和ppd三者在粪中的总累积排泄分数为5.51%±2.35%。提示约有90%人参皂苷Rg3主要在体内代谢消除。 Rg3静脉给药后,两种动物的血浆中只能测得少量的代谢产物Rh2,然而Rg3经口服给予后,血液及尿液中均可定量测得原药及两种代谢物Rh2和ppd,这意味着这种代谢和转化主要是
人参皂甙体内代谢综述
人参皂甙体内代谢综述
方 松
学号:201261930
人参又名人衔、棒锤,首载于《神农本草经》,被列为上品。系五加科植物人参Pana
ginseng C.A.Mey.的干燥根。在我国的医药学中应用广泛,素有“中药之王”之称。主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。
1、人参皂甙分类
现代研究表明,人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。皂甙是人参生物活性的物质基础,从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类:(1)以原人参三醇为母体的糖甙,以Rg1为代表,为人参的主要成分。(2)以原人参二醇为母体的糖甙,以Rb1为代表,为西洋参的主要成分。(3)以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。
2、人参皂甙的药理活性
(1)对中枢神精系统的双向调节作用:人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程,使兴奋和抑制二种过程达到平衡,使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复,人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用,大剂量则转为抑制作用。从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。
(2)人参的适应原样作用:人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力,可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。
(3)对免疫功能的用作:人参能增强机体的免疫功能。
在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭,还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。
3、Rg1的体内代谢
早在1983年,日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现,原人参三醇型皂甙Rg1在胃肠道中的直接吸收率非常低。同时研究了Rg1在大鼠的胃、大肠和盲肠中的代谢产物。在口服给药30 min后,通过TLC和13C—NMR鉴定,在胃中发现了3个代谢产物,其中两个分别为Rhl和Rhl的25位羟化产物,另一个由于不稳定,因此结构未能确定。而在大肠中发现了Rhl和Fl。在大鼠盲肠内容物实验中发现,将Rgl转化为Rhl所需的菌群是四环素敏感的,而将Rgl转化为F1所需菌群是四环素抗性的。
人参皂苷的体内代谢
[13]KeungWM,ValleeBL1Daidzinanditsantidipsotropicanalogsinhibitserotoninanddopam
inemetabolisminisolatedmitochondria1ProcNatlAcadSciUSA,1998,95(5):2198~2031[14]LinRC,Guth
rieS,Xie
CY,etal1Isoflavonoidcompoundsextractedfrompuerarialobatasuppressalcoholpreferenceinapharmacogeneticratmodelofalcoholism1AlcoholClinExpRes11996,20(4):659~631[15]LinRC,LiTK1Effectsofisoflavonesonalcoholpharmacokineticsandalcohol2drinkingbehaviorinrats1AmJClinNutr,1998,68(6)Suppl:1512S~1515S1[16]OverstreetDH,LeeYW,RezvaniAH,etal1SuppressionofalcoholintakeafteradministrationoftheChineseherbalmedicine,NPI2028,anditsderivatives1AlcoholClinExpRes,1996,20(2):221~71[17]KinjoJ,AokiK,OkawaM,etal1HPLCprofileanalysisofhepatoprotectiveoleanene2glucuronidesinpuerariaeFlos1ChemPharmBull(Tokyo)11999,47(5):708~101[18]WangCY,HuangHY,KuoKL,etal1Analysisofpuerariaeradixanditsmedicinalpreparationsbycapillaryelectrophoresis1JChromatogrA,1998,802(1):225~311人参皂苷的体内代谢王利平(厦门市医药化学工业供销公司 厦门 361004) 人参在祖国医学中应用广泛,历史悠久,神农本草经列为上品。有“主补五脏、安精神、止惊悸、除邪气、明目、开心益智”的记述。人参在临床上有重要功能,在很多方剂中列为君药,因而吸引了历代药学家的致力研究。人参及其同属近缘植物,在很多国家也用作民间传统药物,在俄国、美国、日本、英国等也有大量研究。从某种意义上讲人参可以说是中草药的代表之一,是中草药研究工作者不可回避的课题。现在对于人参各组分的化学结构及其药理活性,已有较为详尽的了解。对人参成分的代谢研究也有不断深入,值得提出的是近来发现,人参皂甙在肠内细菌作用下产生的代谢物[1~10],有的能抗突变、抗癌转移。下面就人参的化学成分以及体内的代谢作简要综述。1 人参皂苷[11~22]19世纪就已经发现人参的主要化学成分为皂苷,其后,众多科学家对它的组成和结构进行了大量的研究,到20世纪70年代初,才基本上解明了其化学结构。人参皂苷可分为:①以原人参三醇为母体的糖苷,Rgl为代表,含量约为012%~013%,参须014%~019%。有中枢兴奋作用,抗疲劳,对急性或慢性应激刺激引起的健忘、性行为减退等有康复功能。②以原人参二醇为母体的糖苷,Rb1为代表,含量约为0135%~0153%,有中枢抑制、安定药样镇静、抗容血、对交感神经节培养特异的增强神经成长因子等作用,Rb2有促进皮质酮及促肾上腺皮质激素分泌的作用。以上1、2皂苷都属达玛烷体系。③以齐墩果醇酸为母体结构的五员环皂苷R0。人参皂苷的分离与化学结构的解明,为人参药理学、药代动力学研究提供了条件。70~80年代,乃至近期,发表了大量的论文,使对人参生理活性的认识提高到一个新阶段,为人参的制药学、制剂技术提供了可贵的启示,对人参的临床应用具有指导作用。人参的有效成分,除了人参皂苷以外,还有微量元素、人参多糖及其它化学物质,本文限于篇幅,不作赘述。人参皂苷的化学结构(见图1)。
人参茎叶三醇类皂苷的分离与生物转化
人参茎叶三醇类皂苷的分离与生物转化
本文主要研究了人参西洋参茎和叶中皂苷的分布;确立了结晶法和酶转化法制备三醇类皂苷Re、Rg1单体的工艺。利用甲醇浸提法获取人参、西洋参茎和叶总皂苷,经高效液相色谱(HPLC)检测了皂苷的分布,人参茎皂苷含量为0.660%,人参叶皂苷含量为12.6%;均以皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rf为主。
人参茎和叶总皂苷中三醇类皂苷(Re和Rg1)含量较高,分别为51.5%和48.2%。西洋参茎皂苷含量为1.24%,西洋参叶皂苷含量为14.4%;均以Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1为主。
西洋参茎和叶中三醇类皂苷(Re和Rg1)含量分别为26.4%和 20.4%。人参茎叶中三醇类皂苷的含量明显高于西洋参茎叶,因此,选择人参茎叶为原料制备人参皂苷Re和Rg1单体。
采用AB-8大孔吸附树脂梯度洗脱分离人参茎叶总皂苷获得三醇类皂苷,得率为46.6%。以此为原料采用结晶法制备人参皂苷Re单体,其得率为26.0%,纯度高达93.5%;母液中Re和Rg1含量分别为40.8%和44.4%,传统方法分离Re和Rg1的操作较为繁琐,本文采用生物转化法对Re进行转化生成Rg1,以提高Rg1的含量。
经酶转化后,产物得率为80.6%,其中Re的残留量不足20%,Rg1的纯度在80%以上。因此,确定了三醇类人参皂苷单体——Re和Rg1的制备工艺:AB-8大孔吸附树脂分离人参茎叶总皂苷获得三醇类皂苷,然后结晶法制备高纯度Re,再用生物转化法处理结晶母液,可得纯度较高的Rg1产品。
人参皂甙体内代谢综述 2
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方 松
学号:201261930
人参又名人衔、棒锤,首载于《神农本草经》,被列为上品。系五加科植物人参Pana
ginseng C.A.Mey.的干燥根。在我国的医药学中应用广泛,素有“中药之王”之称。主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。
1、人参皂甙分类
现代研究表明,人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。皂甙是人参生物活性的物质基础,从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类:(1)以原人参三醇为母体的糖甙,以Rg1为代表,为人参的主要成分。(2)以原人参二醇为母体的糖甙,以Rb1为代表,为西洋参的主要成分。(3)以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。
2、人参皂甙的药理活性
(1)对中枢神精系统的双向调节作用:人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程,使兴奋和抑制二种过程达到平衡,使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复,人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用,大剂量则转为抑制作用。从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。
(2)人参的适应原样作用:人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力,可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。
(3)对免疫功能的用作:人参能增强机体的免疫功能。
在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭,还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。
3、Rg1的体内代谢
早在1983年,日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现,原人参三醇型皂甙Rg1精品文档
人参皂甙的体内代谢
人参皂甙的体内代谢
吴月侠;梁克军;阎力伟
【期刊名称】《科技情报开发与经济》
【年(卷),期】2004(014)011
【摘 要】综述了人参皂甙在体内的代谢过程,并以人参皂甙Rg和人参皂甙Rb为代表比较了原人参皂甙三醇和原人参皂甙二醇在体内代谢的差异.
【总页数】2页(P229-230)
【作 者】吴月侠;梁克军;阎力伟
【作者单位】太原制药厂研究所,山西,太原,030021;太原制药厂研究所,山西,太原,030021;太原制药厂研究所,山西,太原,030021
【正文语种】中 文
【中图分类】R977.9;S567.55
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人体肠道菌群对人参皂苷Rg3、白头翁皂苷D代谢转化的影响
人体肠道菌群对人参皂苷Rg3、白头翁皂苷D代谢转化的影响
严桐;易婷;郑婷婷
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2018(040)009
【摘 要】目的 考察人体肠道菌群对人参皂苷Rg3、白头翁皂苷D代谢转化的影响.方法 分别采集肝癌患者与健康人体的新鲜粪便,经处理后分别与人参皂苷Rg3、白头翁皂昔D进行厌氧共孵育,UPLC-Q-TOF/MS法鉴定其肠菌孵育后的代谢产物差异,UPLC-QQQ-MS法检测原型及其代谢产物含有量随孵育时间的变化.结果 肝癌患者与健康人体肠道菌群的人参皂苷Rg3孵育液中均鉴定出了人参皂苷Rh2(脱糖基产物)、原人参二醇;肝癌患者肠道菌群的白头翁皂苷D孵育液中鉴定出了白头翁皂苷D脱鼠李糖产物、白头翁皂苷D脱葡萄糖产物、白头翁皂苷D羟基化产物、常春藤皂苷元,但健康人体肠道菌群的白头翁皂苷D孵育液中鉴定出了白头翁皂苷D脱鼠李糖产物、白头翁皂苷D脱葡萄糖产物、白头翁皂苷D脱鼠李糖和葡萄糖产物、白头翁皂苷D甲基化产物、常春藤皂苷元.人参皂苷Rg3、白头翁皂苷D在肝癌患者肠道菌群中的代谢速率显著低于健康人体,人参皂苷Rh2和常春藤皂苷元在肝癌患者肠道菌群中的生成速率显著低于健康人体.结论 在肝癌状态下,人体肠道菌群变化对人参皂苷Rg3、白头翁皂苷D代谢转化有显著影响.
【总页数】8页(P1902-1909)
【作 者】严桐;易婷;郑婷婷 【作者单位】常州市第三人民医院,江苏常州213001;常州市第三人民医院,江苏常州213001;常州市第三人民医院,江苏常州213001
【正文语种】中 文
【中图分类】R966
【相关文献】
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《人参皂苷的提取与化学转化研究》
《人参皂苷的提取与化学转化研究》
一、引言
人参皂苷是中药材人参的主要活性成分,具有广泛的药理作用,如增强免疫力、抗疲劳、抗衰老等。近年来,随着人们对健康养生的追求和医药研究的深入,对人参皂苷的研究也越来越深入。本文将着重讨论人参皂苷的提取工艺和化学转化方面的研究。
二、人参皂苷的提取
(一)原料与工艺选择
人参的种类和产地都会影响其成分的含量和质量,因此,在提取人参皂苷时需要选择优质的原料。常用的提取方法包括醇提法、水提法、超声波辅助提取法等。其中,醇提法以其较高的提取效率和良好的提纯效果成为主流的提取方法。
(二)提取工艺流程
1. 原料准备:选择优质的人参原料,进行清洗、切片等预处理。
2. 提取:将原料放入乙醇溶液中浸泡,进行多次提取,以充分提取出人参皂苷。
3. 浓缩:将提取液进行浓缩,去除乙醇等杂质。
4. 纯化:通过沉淀法、透析法等纯化手段,得到纯净的人参皂苷。
三、化学转化研究 (一)研究意义
人参皂苷的化学转化可以改善其性质,提高药理作用和生物利用度。此外,还可以根据需求改变人参皂苷的结构和类型,开发出新型的人参药物和功能性产品。
(二)常用方法
1. 酸催化法:利用酸催化反应使人参皂苷发生化学转化,生成新的化合物。
2. 酶解法:利用酶的催化作用使人参皂苷进行水解或转糖基反应,生成其他类型的皂苷。
3. 氧化还原法:通过氧化或还原反应改变人参皂苷的结构和性质。
(三)具体研究实例
以酸催化法为例,通过改变酸的种类、浓度和反应时间等条件,可以生成不同类型的人参皂苷衍生物。例如,利用硫酸催化人参皂苷发生水解反应,可以得到具有更高生物活性的单体化合物。此外,还可以通过酶解法将人参皂苷转化为具有不同糖链长度的低聚糖或单糖,从而改变其溶解度和生物利用度。
四、应用前景与展望
随着人们对健康养生的需求日益增长,人参皂苷作为一种重要的中药材提取物和药物原料,其应用前景广阔。在提取方面,可以通过优化工艺参数、提高提取效率、降低成本等方式进一步扩大生产规模和应用范围。在化学转化方面,可以针对不同的药理作用需求进行有针对性的研究,开发出新型的人参药物和功能性产品。同时,还可以对人参皂苷进行深入研究,揭示其作用的分子机制和药理作用途径,为中药现代化和国际化提供有力支持。
人参多糖的生物活性研究进展
1 人参多糖的生物活性研究进展
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(安徽农业大学 茶与食品科技学院 食品科学)
摘要:本文主要在了解人参多糖来源的前提下,对人参多糖的生物活性进行了概括总结,最后阐述了人参多糖的研究进展和发展前景。
关键词:人参多糖,来源,生物活性,进展
人参为五加科多年生草本植物,是我国特产珍贵药材之一,被誉为百草之王,中国东北三宝之首,以前入药部分主要为人参的根和茎,现在也有人把人参叶做药用的,据说人参叶可以润燥、生津止渴,而人参具有更多的功效。人参中含有皂苷、多糖、挥发油、生物碱、氨基酸、多肽等多种化学成分。从1980年开始,先后确定人参果胶具有药理活性[1-4]。其中人参多糖是研究比较早的多糖类生物活性成分,但其对增强或改善人体的强壮作用无法与人参皂苷相比,其生物活性主要表现在抗氧化活性方面[5]。
作为人参主要的生物活性成分之一,主要是由葡萄糖、果糖、麦芽糖等组成的多糖混合物,其中约80%为人参淀粉,20%为人参果胶。人参多糖具有抗氧化,增强免疫、抗肿瘤等生理功能。基于人参多糖多种良好的生物活性和良好的临床效果,多年来在国内外己成为中药提取及中草药现代化研究的热点之一[6]。
本文首先简单介绍了人参多糖的来源,接着对人参多糖的生物活性主要表现的方面进行了全面的概括叙述,最后讨论了人参多糖的研究进展和发展前景。
1人参多糖的来源
近年来,随着科学技术的进步和分析手段的提高,国内外学者对于人参多糖的研究也取得了比较大的进展,尤其是为了更好的开发人参的地上部分,先后系统地从人参的茎、叶、果中提出水溶性多糖[7-10]。
2人参多糖的生物活性
人参是我国常用珍贵的中药之一,有多神药效,其主要生物活性成分为人参皂苷。我们考虑人参的生物活性成分除人参皂苷以外,其他成分亦不能勿视,就以人参多糖为例,其生物活性表现在多个方面。
2.1人参多糖的抗氧化活性[11]
人参地上与地下部分的各多糖含量为:地下多糖的含量均高于地上多糖含量,其中地下部分:总粗多糖高于中性多糖高于酸性多糖;地上部分:总粗多糖 2 高于中性多糖高于酸性多糖。人参地上部分与地下部分的各多糖对 DPPH·自由基的清除能力为:地上部分多糖均高于地下部分多糖,其中地下部分:总粗多糖高于中性多糖高于酸性多糖;地上部分:总粗多糖高于中性多糖高于酸性多糖。说明总粗多糖、中性多糖与酸性多糖对 DPPH·自由基的清除能力与多糖的含量有关,含量越高,清除能力越强。但是人参地上与地下部位对 DPPH·自由基的清除能力与多糖含量成反比,可能是由于人参地上与地下部位总粗多糖的成分有差别,还有待于进一步研究。随着植物抗氧化研究的不断深入,越来越多与植物体内抗氧化活性成分相关的化妆品、保健品、食品和药品等表现出日益广阔的开发前景。研究表明人参地上与地下部位的各种多糖在 DPPH·自由基清除体系抗氧化活性都比较高,并呈现出量效关系,这说明提取物中含有较多抗氧化成分。
人参皂苷Re对胰岛素敏感性及脂代谢作用研究的开题报告
人参皂苷Re对胰岛素敏感性及脂代谢作用研究的开题报告
一、研究背景和意义:
随着生活水平的提高,人们的饮食和生活方式发生巨大变化,胰岛素抵抗和糖尿病等慢性代谢性疾病的患病率也逐年增加。人参皂苷Re是一种从人参中提取出来的有效成分,具有增强胰岛素敏感性和改善脂代谢的作用。因此,深入研究人参皂苷Re对胰岛素敏感性及脂代谢作用的影响,对预防和治疗胰岛素抵抗和相关疾病具有重要意义。
二、研究内容和方法:
本研究拟采用实验比较研究方法,选取小鼠作为研究对象,将小鼠随机分为正常对照组、糖尿病模型组和人参皂苷Re治疗组,并进行16周的实验观察。主要研究内容包括以下方面:
1.测定小鼠胰岛素敏感性:采用胰岛素耐受试验测定小鼠胰岛素敏感性。
2.测定小鼠血糖和胰岛素水平:采用血糖仪和放射免疫分析法测定小鼠空腹血糖和胰岛素水平。
3.测定小鼠脂代谢水平:测定小鼠血脂、甘油三酯和游离脂肪酸水平。
4.测定小鼠心肌组织和脂肪组织的病理学改变:采用组织病理学方法观察小鼠心肌组织和脂肪组织的病理学改变情况。
三、研究预期结果:
通过本研究,预期可以得出以下结论:
1.人参皂苷Re可以增强小鼠胰岛素敏感性,降低空腹血糖水平。
2.人参皂苷Re可以改善小鼠脂代谢水平,降低血脂、甘油三酯和游离脂肪酸水平。
3.人参皂苷Re可以减轻小鼠心肌组织和脂肪组织的病理学改变。
四、研究意义和应用前景:
本研究将利用实验比较研究方法,探究人参皂苷Re对胰岛素敏感性及脂代谢作用的影响,为预防和治疗胰岛素抵抗和相关疾病提供理论依据和实验基础。该研究结果具有重要的理论价值和应用前景,可以为开发治疗胰岛素抵抗和糖尿病的新药提供理论基础和实验支持。
