中枢兴奋药的药理作用特点
了解中枢兴奋药的药理作用特点。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：
①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯
②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林
③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林
一、主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
[作用特点和应用]
1.中枢神经系统
（1）小剂量选择性兴奋大脑皮层， 使精神振奋，睡意消失，改善思维，提高效应
（2）较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，可用于治疗中枢性呼吸衰竭。
2.心血管系统
能收缩脑动脉，减轻血管搏动，故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛，与麦角胺合用治疗偏头痛。
[不良反应] 中枢兴奋症状，中毒可致惊厥。 氯酯醒（遗尿丁） 能促进脑细胞代谢，增加糖的利用，兴奋中枢神经系统。 可用于脑外伤性昏迷；中毒、脑动脉硬化，癫痫等引起的意识障碍；儿童精神迟钝，老年痴呆，小儿遗尿。哌醋甲酯（利他林） 对精神活动有选择性兴奋作用，可用于呼吸抑制，小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。
二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米（可拉明）
[作用特点和应用]
1.作用温和，安全范围较大，最常用。
2.作用机制：通过直接和间接（刺激颈动脉体化学感受器反射性）兴奋呼吸中枢，通过呼吸中枢对co2敏感性。
3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。山梗菜碱（洛贝林）
[作用特点和应用]
1.作用快、弱、短，安全范围大。
2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。
3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭。回苏灵直接兴奋呼吸中枢，作用强，安全范 围较小，过量易引起惊厥。可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制
执业药师考试-药学专业知识(二)考试复习资料第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药
第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药
第三节 抗抑郁药
为什么会得抑郁症？
5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足；
治疗：抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。
一、药理作用与作用机制
1、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）
本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等。
不良反应：戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
记忆口诀：5舍不得，怕上西天！
2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）：
文拉法辛、度洛西汀
疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平：阻断突触前α2受体，增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放；体重增加！
成人的BMI数值：
体质指数（BMI）=体重（kg）÷身高2（m）
过轻：低于18.5；正常：18.5-23.9；
过重：24-27；肥胖：28-32
4、三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：三米多
5、四环类——马普替林。机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀：驷马难追
6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
7、其他类 （1）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
①抑制突触前膜对5-HT的再摄取；
②拮抗突触前膜α2受体—增加去甲肾上腺素释放；
③拮抗5-HT1受体；
④拮抗中枢α1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
（2）选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀
基础练习
【例-B型题】【1-2】
A. 舍曲林 B. 阿米替林
C. 吗氯贝胺 D. 度洛西汀 E. 曲唑酮
中枢神经系统药理(六)-2_真题(含答案与解析)-交互
中枢神经系统药理(六)-2
(总分25, 做题时间90分钟)
二、X型题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
1.
对癫痫大发作用有效的药物有
SSS_MULTI_SEL
A
苯马比妥
B 卡巴西平
C 苯妥英钠
D 乙琥胺
E 丙戊酸钠
分值: 0.5
答案:A,B,C,E
2.
通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有
SSS_MULTI_SEL
A 硫酸镁
B 苯巴比妥
C 丙戊酸钠
D 苯妥英钠
E 氯硝西泮
分值: 0.5
答案:B,C,D,E
3.
可用于吗啡戒毒治疗的药物是
SSS_MULTI_SEL
A 美沙酮
B 哌替啶
C 二氢埃托啡
D 芬太尼
E 丁丙诺啡
分值: 0.5
答案:A,C,E
4.
洛贝林的作用机制有
SSS_MULTI_SEL
A
对延脑呼吸中枢无直接兴奋作用
B 促进大脑皮质细胞代谢
C 增进线粒体内ATP的合成
D 反射性兴奋延脑呼吸中枢
E 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感觉器
分值: 0.5
答案:A,D,E
5.
人工合成的的镇痛药包括
SSS_MULTI_SEL
A 哌替啶
B 吗啡
C 可待因
D 芬太尼
E 美沙酮
分值: 0.5
答案:A,D,E
6.
氯丙嗪可增强以下药物的作用
SSS_MULTI_SEL
A 麻醉药
B 催眠药
C 镇痛药
D 镇静药
E 利尿药
分值: 0.5
答案:A,B,C,D
7.
碳酸锂抗躁狂症的机制是
SSS_MULTI_SEL
A 干扰脑内磷酯酰肌醇代谢
B 促进脑内NA再摄取
C 抑制脑内NA释放
D
阻断脑内DA受体
E 促进脑内NA代谢
分值: 0.5
答案:A,B,C
8.
碳酸锂的不良反应包括
SSS_MULTI_SEL
A 低血压
心三联
心三联（利多卡因、阿托品、肾上腺素）
呼三联（洛贝林、回苏灵、可拉明）
老三联针：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
新三联针：肾上腺素、阿托品、利多卡因
一、中枢神经兴奋药
尼可刹米（可拉明）
[药理及应用]直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。用于中枢性呼吸抑制及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。
[用法]常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。极量：1.25g/次。
[注意]大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
山梗菜碱（洛贝林）
[药理及应用]兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。
[用法]常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。极量20mg/日。
[注意]不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。
二、抗休克血管活性药
多巴胺
[药理及应用]直接激动α和β受体，也激动多巴胺受体，对不同受体的作用与剂量有关：小剂量(2～5μg/kg?min)低速滴注时，兴奋多巴胺受体，使 肾、肠系膜、冠状动脉及脑血管扩张，增加血流量及尿量。同时激动心脏的β1受体，也通过释放去甲肾上腺素产生中等程序的正性肌力作用；中等剂量 (5～10μg/kg?min)时，可明显激动β1受体而兴奋心脏，加强心肌收缩力。同时也激动α受体，使皮肤、黏膜等外周血管收缩。大剂量(> 10μg /kg?min)时，正性肌力和血管收缩作用更明显，肾血管扩张作用消失。在中、小剂量的抗休克治疗中正性肌力和肾血管扩张作用占优势。用于各种类型休 克，特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的患者更有意义。
[用法]常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0.5mg/分。
十种抢救药品的剂量及作用
十种抢救药品的剂量及作用
一． 肾上腺素（1mg/1ml）
作用：抗休克药
本品是具有α和受体双重兴奋作用
。 （1) 兴奋心肌：加强心肌收缩力，加速传导， 加快心率、增加心输出量。（2）舒张血管：使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，同时引起冠状血管和骨骼肌血管扩张，，改善心肌的血液供应。 (3） 影响血压:一般剂量,收缩压升高,舒张压不变或稍降,大剂量时，收缩压舒张压同时升高. （4） 扩张支气管；松弛支气管平滑肌，起到扩张气管的作用。 (5) 促进代谢：能促进糖原分解，升高血糖；加速脂肪分解，增加心肌和全身氧耗。促进异化作用，提高基础代谢率。
临床用于：1.抢救心脏骤停(心脏三联是指：肾上腺素，阿托品各1毫克及利多卡因50—100毫克）2与局麻药合用：可以延长局麻作用的时间和预防局麻药的吸入3。局部止血4 治疗过敏性休克：首选5 治疗支气管哮喘
二． 阿托品 （0。5mg/1ml)
作用 :典型的M胆碱受体阻断药 （1) 能解除平滑肌的痉挛. (2) 抑制腺体分泌. （3） 兴奋心脏,使心跳加快。(4）散大瞳孔,升高眼压. (5） 兴奋呼吸中枢.6）解救有机磷农药中毒
注意事项 (1) 常有口干、眩晕、皮肤潮红、兴奋、心率加快、烦躁、谵语、严重时惊厥、 瞳孔散大、排尿困难等副作用。 (2） 体温过高和心率过快时应慎用. (3) 青光眼和前列腺肥大患者禁用。 (4） 用量超过5mg时，产生中毒。
三． 尼可刹米(可拉明):（0。375g/1.5ml)
呼吸中枢兴奋药 药理作用: (1） 选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动 脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 (2) 一次静注只能维持作用5—10分钟，代谢后由尿排出。极量一次0。75g，必要时可在1-2小时内连续给4—6个剂量. 主要用于肺疾病引起的呼吸衰竭，如慢阻肺等
注意事项 (1) 反复或大剂量可引起血压增高、心悸、呕吐、震颤、肌僵直等，应及时停药。 (2) 若出现惊厥,可注射地西泮(安定)或小剂量硫喷妥钠对抗。
j急救常用药
[药理学]18类常用抢救药品
18类常用抢救药品
（急诊科专用）
一、中枢神经兴奋药
尼可刹米（可拉明）
[药理及应用]直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。用于中枢
[用法]常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。极量：1.25g/次。
[注意]大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
山梗菜碱（洛贝林）
[药理及应用]兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中
[用法]常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。极量20mg/日。
[注意]不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚
二、抗休克血管活性药
多巴胺
[药理及应用]直接激动α和β受体，也激动多巴胺受体，对不同受体的作用与剂量有关：小剂量(2～5μ
[用法]常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型
肾上腺素（副肾素）
[药理及应用]可兴奋α、β二种受体。兴奋心脏β1-受体，使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量
[用法]1．抢救过敏性休克：肌注0.5～1mg/次，或以0.9％盐水稀释到10ml缓慢静注。如疗效不
[注意]1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突
备选药：间羟胺（阿拉明）
三、强心药
西地兰（去乙酰毛花甙）
[药理及应用]增强心肌收缩力，并反射性兴奋迷走神经，降低窦房结及心房的自律性，减慢心率与传导
[用法]常用量：初次量0.4mg，必要时2～4小时再注半量。饱和量1～1.2mg。
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻，头痛、幻觉、绿黄视，心律失常及房室传导阻滞。
四、抗心律失常药
利多卡因
[药理及应用]在低剂量时，促进心肌细胞内K+外流，降低心肌传导纤维的自律性，而具有抗室性
给药途径及剂量对机体的影响
给药途径和剂量对小鼠的影响
08级20班第5组 麻醉专业
设计者： 翁灿辉 08202200693
陈伟涛 08202200694
吴淑莲 08202200695
李小敏 08202200696
胡晓君 08202200697
司徒梦君 08202200698
实验目的：1、观察尼可刹米不同给药途径对小鼠的影响；
2、观察相同给药途径，不同剂量的尼可刹米对小鼠的影响；
3、探讨给药途径及剂量对药物作用的影响。
立题依据：
在由高等教育出版社出版的普通高等教育“十一五”国家级规划教材《药理学》中的第23页可查阅到“常用给药途径吸收速度顺序依次为：气雾吸入>腹腔注射>舌下含服>肌内注射>皮下注射>口服给药>直肠给药>经皮给药。临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救；最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。”基于做本学期的生理科学实验中，没有证明以上相关理论的实验，所以我们的实验小组想做相关的实验设计验证相关的理论。我们的生理科学实验中一般用到的给药途径有：皮下注射、腹腔注射、静脉注射、口服给药，所以这次实验主要研究这几种给药途径对动物的药物起效快慢
的影响。
此外，在平时的实验中，我们发现剂量在对动物给药后对症状出现的快慢和程度有什么大的影响。我们的实验小组想通过这次实验以科学方法得取相关的实验结果并进一步验证我们的想法是不是对的。所以在这次实验中，我们在同一途径给药的情况下，给实验动物不同剂量的药物，以此观察出现药理效应的时间和程度。
为了更容易和方便实验结果的观察，实验要求所用的药物其主要药理效应要明显和其他的不良反应要轻，以免后者对实验观察产生影响。除此之外，本实验要进行同一给药途径不同给药不同剂量对实验动物的影响，因此实验要求所用到的实验药物的安全范围较大，这样才可以使我们取的剂量有较大的差别。基于以上考虑和参考等教育出版社出版的教材《药理学》P 130 对尼克刹米的药理作用的相关描述，我们决定采用尼可刹米作为我们的实验药物。据《药理学》记载该药属于延髓呼吸中枢兴奋药，药理作用是选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。具体可参考文献：（1） Smith JC, Ellenberger HH,
2021年广药药理实验中枢神经兴奋药LD50实验报告
药理学试验论文
中枢神经系统兴奋药对小鼠急性毒性研究
二级学院 药科学院
专 业
班 级
学生姓名
学 号
指导老师
12月
中枢神经系统兴奋药对小鼠急性毒性研究
摘要: 从未知药品筛选出含有中枢神经兴奋作用目标药品, 经过给药注射,
观察药品对小鼠兴奋作用, 测定其LD50, 以评价该药品有效性和安全性。方法:
预试验: 取三只小鼠, 腹腔注射母液, 筛选出目标药品, 再将15只小鼠分为5组,
测定LD0和LD100。正式试验: 将50只小鼠分成5组, 按计算剂量注射稀释好药品, 观察小鼠死亡情况, 以测定LD50。
关键词: LD50; 中枢兴奋药
目录
1 序言 ......................................................................................................... 1
2 材料与方法 ............................................................................................ 2
2.1 试验材料 ..................................................................................................... .....2
2.2 试验方法........................................................................................................3
2.2.1预试验.............................................................................................................3
6-中枢兴奋药及利尿药
海南省第三卫生学校教案首页
授课教师 凌强 课程名称 药物化学 教材 人卫第二版
授课时间 2014年9月25日
2014年9月29日 周 次 第五周星期四第五六节
第六周星期一第三四节
授课对象 药剂21班 课型 理论
授课内容 第六章、中枢兴奋药及利尿药 学时数 4
教学目的
与要求
目的：
1、掌握利尿药甘露醇、依他尼酸、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构和理化性质。
2、熟悉咖啡因、尼可刹米的化学结构和理化性质。
3、了解洛贝林、吡拉西坦的化学结构。
教学内容
及时间分配 内容：1、中枢兴奋药
2、利尿药的分类及经典药物
时间安排：4学时
重点及难点
重点：
1、咖啡因的化学结构和性质。
2、利尿药分类及经典药药物依他尼酸、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构和性质。
难点：化学结构与理化性质的推导和关联。
教学方法
讲授、PPT、结构图
教 具
多媒体
评估反馈
经典利尿药的分类、化学结构与理化性质。
参考资料 人卫版 《药物分析化学》 《有机化学》 《药理学基础》
课后记
海南省第三卫生学校教案续页
授 课 内 容 辅助手段
导入：运动时与感冒时的精神状态的区别；
项目：
第一节、中枢兴奋药
1、黄嘌呤类
2、酰胺类
3、其他类
第二节、 利尿脱水药
1、多羟基化合物—甘露醇
2、含氮杂环—氨苯蝶啶、阿米洛利
3、α，β—不饱和酮类—依他尼酸
4、磺酰胺类及苯并噻嗪类—氢氯噻嗪
5、醛甾酮拮抗剂类—螺内酯
归纳小结：
利尿药的分类；利尿药的化学性质与结构关联。
作业：
第56页习题。
10min
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5min
了解兴奋剂药品的分类和特点
了解兴奋剂药品的分类和特点
兴奋剂药品，即具有刺激中枢神经系统功能的药物，常用于医疗和体育运动领域。了解兴奋剂药品的分类和特点，有助于我们更好地认识和应用这些药物。本文将介绍兴奋剂药品的分类和特点。
一、兴奋剂药品的分类
根据其作用机制和化学结构，兴奋剂药品可以分为以下几类：
1. 中枢神经系统的兴奋剂
中枢神经系统的兴奋剂是最常见的一类兴奋剂药品，它们通过增加大脑中儿茶酚胺类神经递质（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）的释放或减少其再摄取，从而刺激中枢神经系统的活动。这类药物常用于治疗注意力不足多动障碍（ADHD）、抑郁症和嗜睡等疾病。
2. 非中枢神经系统的兴奋剂
非中枢神经系统的兴奋剂主要是刺激外周组织和器官的活动，如心血管系统的兴奋剂可增加心脏收缩力和心率，改善循环功能。这类兴奋剂药品常用于治疗心力衰竭、心律失常和低血压等疾病。
3. 代谢兴奋剂
代谢兴奋剂通过促进细胞代谢，提高能量供应和利用效率，以增强身体机能。常见的代谢兴奋剂包括胰岛素、甲状腺激素和合成雄激素等。它们常被应用于体育竞技和健身领域，以提高运动员的体能和肌肉生长。 二、兴奋剂药品的特点
了解兴奋剂药品的特点，对于正确使用和评估其风险至关重要。以下是一些常见的兴奋剂药品特点：
1. 具有刺激能力
兴奋剂药品能够刺激神经系统、心血管系统和细胞代谢等，使身体产生兴奋和高度警觉状态。这种刺激能力可使人体在短时间内提高运动能力和应激反应，但长期或过量使用可能会对身体产生不良影响。
2. 风险和副作用
兴奋剂药品具有一定的风险性和副作用。长期或过量使用兴奋剂药品可能导致心脏负荷过重、高血压、心脏病发作、肝脏损伤等。此外，兴奋剂药品也可能引发成瘾和依赖。
3. 应用范围广泛
由于其兴奋和提高身体机能的特性，兴奋剂药品被广泛应用于医疗、体育竞技和日常健身等领域。然而，不同用途和情况下的使用应谨慎，并遵循专业指导和监管规定。
4. 需要合理使用
激动药名词解释,并说明其意义或特点药理学
激动药名词解释,并说明其意义或特点药理学
激动药是一类药物，也称为兴奋药物或兴奋剂，其作用是通过刺激中枢神经系统，提高人体的神经活动水平和兴奋程度。
激动药物具有多种不同的作用机制和特点。首先，它们可以促进神经传递物质的释放，如增加多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素等神经递质的合成和释放。这些神经递质在大脑中起着重要的兴奋作用，可以提高警觉性、增加注意力和改善认知功能。
其次，激动药物还可以增加神经递质的作用，如抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，从而使这些神经递质在突触间隙中停留的时间更长，增强其兴奋作用。这会导致人体的兴奋状态持续更久，提高活力和精神状态。
另外，激动药物还可以直接作用于神经细胞的受体，如β受体和α受体，从而产生兴奋作用。这些受体在神经递质的传递中起到调节作用，激动药物可以通过与这些受体结合来增强或模拟神经递质的作用，从而产生兴奋效果。
激动药物有广泛的应用领域。在医学上，它们常用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）、嗜睡症和抑郁症等疾病。这些药物可以增加患者的警觉性、改善专注力和提高注意力，帮助患者更好地应对日常生活和学习工作。此外，激动药物还被运动员用于提高体力和增强竞技状态，这在一些竞技体育项目中被视为违规行为。
然而，激动药物也存在一定的风险和副作用。长期或滥用使用激动药物可能导致耐药性、成瘾性和心理依赖。激动药物还可能引起心血管问题，如高血压、心律失常和心脏病。因此，在使用激动药物时，必须在医生的指导下进行，并按照规定的剂量和时间进行服用。
总结起来，激动药物是一类通过刺激中枢神经系统来提高兴奋程度的药物。它们通过增加神经递质的合成和释放、增强神经递质的作用以及直接作用于受体等机制发挥作用。激动药物在医学和体育领域有广泛应用，但需谨慎使用以避免潜在的风险和副作用。