口服缓控释制剂辅料的应用及案例分享
口服缓控释制剂辅料的应用及案例分享 昌为_应用文献_J_2006.08.26
当前，口服药物制剂仍是主要给药剂型之一。深入研究口服新剂型对提高药物疗效、减少不良反应，不仅是开展临床药学研究迫切需要，而且在医药科研和制药工业的经济效益上均具有重要意义。 缓释制剂可按需要在预定期间内人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果。其重要特点是可使人体维持此种血液浓度达较长的时间，而不象普通制剂那样较快地下降，从而就可以避免普通制剂频繁给药所出现的"蜂谷"现象，使药物的安全性、有效性和适应性有所提高。因减少了用药次数，大大方便了患者，特别是长期用药的病人。 随着给药系统和给药部位的深入，促进缓释制剂的制备技术和新品种的开发和发展。近年来，口服缓释剂型发展较快的有缓释水丸、各种骨架缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、缓释药膜、树脂药缓释制剂和液体缓释制剂等。 口服缓释制剂一般都是通过药物的溶出、扩散、渗透及离子交换等特性加以控制的。在不少情况下，主要是通过选择适宜的辅料，采用制剂技术来达到延缓释药目的。设计缓释药物制剂应考虑药物本身理化性质的影响，如晶型的类型，药物的溶解度、分配系数，药物在消化液中的稳定性及体内吸收与血浆蛋白的结合率，药物PKA值与生物膜通透性间的关系等。同时，也要考虑生理因素对缓释剂型性能的影响：药物的吸收、分布、代谢、药物作用的缓释时间、治疗指数及疾病状况等。
一般缓释剂型有十几种，如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释小丸、缓释微囊、多层缓释片、缓释胶囊、磁性缓释制剂、药树脂缓释制剂和缓释药物膜剂。
骨架型缓释片是目前临床上使用较多的口服缓释制剂种类之一。按其所采用的骨架材料不同，可分为不溶性骨架缓释片、蜡质骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片和混合材料骨架缓释片等。 ◎不溶性骨架缓释片，以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物，无毒塑料为骨架材料制成的药片。常用的不溶性骨架材料有：乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等。为了调节释药速率可在处方中加入电解质（如氧化钠、氧化钾或硫酸钠等）、糖类（如乳糖、果糖、蔗糖或甘露糖醇等）和亲水凝胶（如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠或西黄蓍胶等）。 ◎蜡质骨架缓释片是以惰性脂肪或蜡类等物质为骨架材料，与药物一起制成的片剂。常用的蜡质骨架材料有：蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇－硬脂酸酯和十八烷醇等。常用的骨架致孔导剂有聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇－1500、－1400、－600和水溶性表面活性剂。 ◎亲水凝胶骨架缓释片以亲水性高分子聚合物为骨架材料制成。亲水凝胶骨架材料可分四类①纤维素衍生物（甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基纤维素钠等）②非纤维素多糖（如葡萄糖、壳多糖、脱乙酰壳多糖和半乳糖甘露聚糖等）③天然胶（果胶、海藻酸钠、海藻酸钾、琼脂、角叉等胶、刺槐豆胶、爪耳树胶和西黄蓍胶等）④乙烯基聚合物或丙烯酸聚合物等（如聚乙烯醇和聚羟乙烯934等）混合材料骨架缓释片是将药物与上述两种以上的不溶性蜡质和亲水凝胶骨架材料相互混合后制成的。 ◎包衣缓释制剂是选用一种或多种混合包衣材料对颗粒剂、小丸剂或片剂等包衣。 缓溶性蜡质包衣缓释制剂是对各种含药小丸或颗粒包以不同厚度的药用蜡质，以获得释药时间长短不一制剂。常用包衣材料有琼蜡、硬脂酸、氢化棉籽油和巴西棕榈蜡等。 ◎微孔膜包衣缓释制剂用微孔膜包衣，常用的微孔包衣材料有乙基纤维素，醋酸纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸－聚乙醇酸共聚物，高纯度聚氢乙烯、聚碳酸脂、环氧树酯、聚酰胺、缩醛聚合物、聚酯、聚氨基甲酸酯、聚酰亚胺、和聚苯乙烯衍生物等，在膜材料溶液中加入可溶性物质（如微粉化糖粉等），或其他可溶性高分子材料（如聚乙二醇和甲基纤维素等）作为膜的致孔剂，用以调节释药速率。 ◎胃溶性膜包衣缓释制剂是用胃溶性薄膜包衣材料制备。常用的有羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯－中性甲基丙烯酸酯共聚物。 ◎肠溶性膜包衣缓释制剂，是采用不溶于胃液而溶于肠液的薄膜包衣材料制成以往曾采用"CAP"、"MCP"、"CATHP"等纤维素。 ◎复合材料膜包衣缓释制剂是将多种膜材料在溶媒中混溶后，形成复合材料膜包衣液，对药物包衣，如聚碳酸钠－脱乙烯壳多糖聚电解质，乙基纤维素与水溶性包衣材料混合使用等。 ◎多层包衣膜膜缓释制剂是以不同浓度的同种包衣材料溶液或不同的包衣材料溶液依次对药物制剂（如颗粒、小丸或片剂）分别包上两层或多层包衣膜，常用的胃溶性纤维素衍生物有羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、和羟乙基纤维素等；胃溶性聚乙烯衍生物有聚乙烯吡咯烷酮，PVP－乙酸乙烯共聚物、聚乙烯醇缩乙醛－二乙氨基醋酸共聚物和二乙氨基乙基丙烯酸甲酯－甲基丙烯酸甲酯共聚物等；肠溶性纤维素衍生物有邻苯二甲酸醋酸纤维素，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、六氢邻苯二甲酸醋酸纤维素和六氢邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素等；肠溶性丙烯酸衍生物有甲基丙烯酸甲酯－甲基丙烯酸共聚物等。 ◎缓释小丸制剂常用的胃溶性包衣材料有：阿拉伯胶、胃溶性丙烯酸树脂、纤维素衍生物（如甲基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素等）、明胶、氢化蓖麻油、甘油酯类、聚乙二醇、蜡质。肠溶性包衣材料有：阴离子丙烯酸树脂、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和虫胶等。 ◎缓释微囊，是将固体或液体药物微粒用高分子物质或共聚物包裹于表面，形成半渗透性或密封包衣层，常用的包裹材料有：易溶于水的明胶，桃胶，甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇等，不溶于水的乙基纤维素，尼龙和甲基丙烯酸酯共聚物类，可溶于酸性介质的甲基丙烯酸二甲氨基乙酯－中性甲基丙烯酸酯共聚物等，可溶于碱性介质的阴离子聚合物甲基丙烯酸共聚物、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和邻苯二甲酸乙酸乙烯脂等。 ◎多层缓释片，现代多层压片机为缓释制剂的制备技术开辟一个新途径。这些机器使两层或三层释药速率各不相同的颗粒压成片剂。其中一层较坚硬，以使片剂输经肠道时大部分时间可保持剂型的完整性。常用辅料羟甲基纤维素、磷酸钙、乳糖、高岭土、甘露醇、淀粉蔗糖、葡萄糖等。 ◎缓释胶囊通常是将药物制成包衣厚度不同的小丸、颗粒、小珠和微囊等，加入适量硬胶壳内制成，也可将药物溶于或混悬于不同的溶媒或不同的辅料骨架材料混匀填充入胶丸制成。采用玉米胶和虫胶也有微晶纤维素等辅料包衣。 ◎药树脂缓释制剂用离子交换原理研究口服缓释、控释制剂。常用辅料乙基纤维素等。 ◎磁性缓释制剂是在外磁场的导引下，使制剂吸着在消化道的病灶区或癌变区，然后缓释出药物，口服制剂所用词性材料系对人体无毒性、具有较高的磁导率的碳基铁等纯铁、磁铁矿、正铁酸盐、γ－三氧化二铁、铁镍合金、铁铝合金和铁钴合金等。常用辅料做赋形剂可采用乙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、甲基丙烯酸或甲基丙烯甲酯等高分子聚合物。制备时还应加适量聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁充分混合。 ◎缓释药物膜剂是将药物溶于高分子膜材料中。常用水溶性膜材料有聚乙烯醇、羟甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮，海藻酸钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和邻苯－甲酸醋酸纤维素等。不溶于水有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯－乙酸乙烯共聚物等。可生物降解的膜材料有聚乳酸和聚二甘醇酸－乙二醇等。
从上面各种制备缓释制剂的辅料很多。现有可能用于商品生产的辅料可以归纳为以下40多种：天然产物及其简单提取物如巴西棕榈蜡、鲸蜡、玉米胶、琼脂、海藻酸钠、明胶、虫胶、果胶、爪耳树胶、角叉菜胶、刺槐豆胶、西黄蓍胶和胆甾醇。纤维素衍生物有乙基纤维素、甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基纤维素钠。丙烯酸树脂有甲基丙烯酸二甲氨基乙酯－中性甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸乙酯－甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸－丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸三甲铵酯－丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸三甲铵酯－甲基丙烯酸酯共聚物和丙烯酸－甲基丙烯酸酯。 乙烯基聚合物有聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚苯乙烯、聚羟乙烯和聚氢乙烯。 其他还有十八烷醇、甘油－硬脂酸酯、尼龙、壳多糖、脱乙酰壳多糖、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二辛酯、硬脂酸、葡萄糖、聚乙二醇、聚丙烯和聚硅氧烷。下面举几例子加深对这些缓释制剂所使用辅料加以进一步认识。
例1 蜡质骨架缓释片： 以巴西棕榈蜡为骨架材料，聚乙二醇1500、－4000、－6000为骨架致孔导剂（添加量一般为10－25%），采用熔融法和溶媒蒸发法制备茶碱缓释片。致孔导剂聚乙二醇可增大缓释片的释药速率，以熔融法
制备的缓释比溶媒蒸发法制备的释药快。在溶出的前7小时内呈零级释药速率，此取决于致孔导剂的添加量。 例2 也可用乙基纤维素压制茶碱缓释片。 茶碱用于支气管哮喘已有40多年的历史，近年来，药代动力学和药效动力量的研究结果表明，茶碱对防治慢性哮喘的症状发作是高效的。普通茶碱需口服三次，夜间发作时用药影响睡眠，而且茶碱治疗血药浓度范围狭窄（5－20kg/ml），消除率，半减期也因人而异，频繁给药后血药浓度易出现"峰谷"现象，导致头痛、恶心、呕吐、眩晕、失眠、腹上部疼痛、发热、心跳加速、抽筋及过敏等副作用。茶碱长效片可解决这一问题。采用乙基纤维素为骨架材料和羟丙基甲基纤维素制成茶碱长效片，口服后，由于乙基纤维素在胃肠中不溶而羟丙基甲基纤维素逐渐溶解，使片剂内产生错综复杂的孔道，茶碱经孔道徐徐向胃肠液扩散。通过调节处方中乙基纤维素及羟丙基甲基纤维素的用量配比，进行体外溶出速率试验，筛出最佳处方。所试剂的茶碱长效片一次剂量（300mg）给药，3.5时达有效血药浓度，可维持5mg/ml以上的血药浓度达到23小时；多剂量给药，3小时达有效血药浓度，到第二天已达稳态血药浓度13.78+0.47mg/ml。
例3 用丙烯酸甲基丙烯酸酯共制茶碱缓释片： 将聚乙二醇－6000和乙基纤维素熔融后，分别倒入加热板上的陶瓷碟（温度分别控制在75℃、85℃和90℃各10分钟）中混合，加入丙烯酸－甲基丙烯酯树脂，搅拌10分钟。然后，在保温下加入茶碱再搅拌10分钟，使药物分布均匀。将此混合物趁热倒在玻璃板上，降温并保持在0℃，使其凝结。将每块凝结的固体转入陶瓷研钵内研磨15分钟，过筛收集粒度小于420μm的粉粒。将其压成片重200mg，直径为7.5mm，硬度为3.5和4.8kg/cm的两种片剂，整批片重和硬度的均匀性差异不超过5%。体外溶出试验表明，药物自片剂内溶出速度受硬度影响较小。硬度可能使片剂骨架内的孔道密度和孔道曲率改变，从而影响了释药速率。采用固体分散技术制粒和药物微粉化可获得相近的释药速率。进行固体分散时采用较高的温度（90℃）使聚合物内药物高度分散并获得较大的表面积，因而显著地增大了单位时间内释药速率。由此可见，用作骨架材料的聚合物性质、致孔导剂、掺和方式和固体分散采用的温度等，均是影响此种缓释制剂释药速率的重要因素。
口服缓控释制剂的应用与注意事项
经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。
而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。
本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。
1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。
缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。
2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。
是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。
有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。
（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。
服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。
（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。
其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。
有茶碱微孔膜缓释小片等。
（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。
有阿司匹林、吲哚美辛等。
2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。
有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。
2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。
初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。
某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题
２ ０ １ ３ 年１ Ｏ 月第 １ １ 卷 第２ ９ 期
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管理 ・ 教育 ・ 教学 ・ ２ ８ ３
及酵母 样菌 。临床 尿液检验 还可进行检 验无形成分 ，对于 其分析 的方
［ １ １ ］ 缪万 芳． 浅析 影 响 临床 尿液 检验 的若 干 因素及 对 策 ［ Ｊ ］ ． 中国卫 生
验 的对 策 还包 括 了采集 规范 化 ，对尿 液保 存规 范化 ，以及运 送规 范
［ ２ 】 张湘琦 ， 兰 爱纯 ， 唐 和林 ， 等． 临 床尿 常规 检验 的影 响因素 探讨 ［ Ｊ ］ ． 检验 医学与 临床， ２ ０ １ ０ ， ７ （ １ ６ ） ： １ ７ ５ ７ ． １ ７ ５ ８ ． ［ ３ 】 许伟 琼， 黎 瑞冰 瑚 汉斌 ， 等． 临床尿常 规检 验 的影 响因素分析 ［ Ｊ ］ ． 广
１ ． ２ ． ３增加药物 的稳定性 ，降低药物对 胃肠道 的刺激 性
有些药物制成一般制剂，在贮藏期间容易发生氧化或水解反应而
变质失效 、或 口服后 经胃 酸作用而破坏 ，制成缓释 或控释制剂后 ，使 其化学稳定性 增加或 口服 后不被 胃酸所 破坏 。普通 制剂 口服后在 胃肠 道 中迅速崩解 溶出 ，对 胃肠 产生较大 的刺 激作用 ，制 成缓释制剂则 可
【 摘要】 目的 了解我 院 口服 缓释 、 控 释 制 剂在 临床 中的应 用情 况 ， 促 进 临床 合理 用药 。 方 法 调查我 院２ ０ １ ２ 年１ 月至 １ ２ 月 门诊 处 方、 住 院 医嘱 ， 就 口服 缓释 、控 释 制 剂在 应 用 中存 在 的 问题 进 行 分析 。结 果 我 院 口服缓 释 、控 释制 剂在 临床 应 用 中存在 用法、 用量 不正确 ，给 药频 次错 误 等 问题 。结论 药学人 员应 加 强药 学服 务工作 ， 指导 医师、患者 正确 使 用 口服 缓释 、 控 释制 剂 ，以保证 患者 用 药安 全、 有效、 经 济、合理 。
缓释控释制剂概述及临床应用
缓控释制剂简介
延缓药物在胃肠的吸收 减少了服药次数，但不能达平稳的血药浓度 易受胃肠道环境影响，“药物倾泻”现象 理想的缓释制剂：奏效快，药效持久
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缓控释制剂简介
• 控释制剂(controlled release preparation, CRP) ：系指在规定释放介质中，按要求缓慢 地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较， 给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普 通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平 稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。 • 控释给药系统（control release drug delivery system, CRDDS)
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缓控释制剂简介
（2）骨架小丸压制片
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缓控释制剂简介
2. 膜控型缓释、控释制剂
（1）高分子聚合物膜包衣片
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缓控释制剂简介
（2）膜控释小丸
聚合物衣膜
H2O
含药丸芯
1 mm
通过扩散控制 药物释放
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口服定时和定位释药系统
一、口服定时释药系统
（一）含义特点 • 口服定时释药系统 是根据人体的生 物节律变化特点，按 照生理和治疗的需要 而定时定量释药的一 种新型给药系统。
8
缓控释制剂简介
二、缓、控释制剂的特点
缓控释制剂简介
1. 减少服药次数，使用方便 给药间隔时间(τ)：
4
τ ≤ t1/2 ( lnTI / ln2 )
每6h给药一次 t1/2=3h
缓控释制剂简介
2. 避免或减小“峰谷”现象，利于 降低药物的毒副作用
Blood Data
150
Sustaine d Release Immediate release
缓控释制剂学生用演示文稿
盐酸维拉帕米择时渗透泵片
德国Bayer
维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，主要作用为：1.心绞痛：
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变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：3.原发性高血压
释制剂 - 贮库型 释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换。
23
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(一)溶出原理
假设固体表面药物浓度为饱和浓度Cs，溶液主体中药物浓度为C，药物从固体 表 面 通 过 边 界 层 扩 散 进 入 溶 液 主 体 ， 药 物 的 溶 出 速 度 dC/dt 用 Noyes-
3
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1、缓释制剂 & 迟释制剂
中国药典2005年版的定义
缓释制剂(sustained release preparations)：指在规定 释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与 相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少 一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能增加 患者的顺应性的制剂。
硬脂酸、氢化蓖麻油、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油三 酯等。
制备工艺：①溶剂蒸发技术；②熔融技术；③ 药物与十六醇在60℃混合，团块用玉米朊醇溶 液制粒。
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(3)不溶性骨架片 骨架材料：乙基纤维素(EC)、聚乙烯、聚氯乙
烯 、 甲 基 丙 烯 酸 - 丙 烯 酸 甲 酯 共 聚 物 (methyl acrylate-methacrylate copolymer) 等。
缺点：
临床应用中对剂量调节的灵活性较差；处方成本较高，制造过程复 杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）。
口服缓控释制剂ppt课件
近年来高分子材料的发展，促 进了缓控释制剂的制备技术和新品 种的开发。口服缓控释制剂有十几 种不同类型，如骨架型、包衣型、 缓释小丸、胶囊、多层缓释片等。
一、骨架型缓释制剂
骨架型缓释制剂多数可用 常规的生产制备和工艺制备， 机械化程度高，成本低，质 量稳定。
(一)不溶性骨架缓释制剂
制备水不溶性骨架缓释片的工艺方法极 多。常用的材料有乙基纤维素、聚乙烯类、 丙烯酸树脂类、乙烯－醋酸乙烯共聚物等。 由于难溶性药物从骨架内释出的速率太慢， 因而水溶性药物较适合此种骨架缓释片。 如低黏度级别的乙基纤维素与吲哚美辛、 茶碱，在与少量润滑剂干混后可直接压片。
(四)胃内滞留片
该技术使片剂滞留于胃中，延长药物释 放时间，改善药物吸收，利于提高生物利 用度。胃内滞留片具有骨架释药特性，可 视为特殊的骨架片。其系由药物及亲水性 胶体及其他辅助材料所制得的口服片剂， 属于流体动力学平衡的制剂，又称胃漂浮 片。
二、包衣型缓释制剂
包衣型缓释制剂系选用一种或多种包衣 材料对颗粒剂、小丸、片剂等进行包衣， 控制药物扩散和溶出，以延缓药物的释放。 根据不同材料及药物性质，可以采用不同 的处方和工艺，分为微孔膜包衣缓释制剂、 肠溶包衣缓释制剂、缓释胶囊和小丸脉冲 释药系统。
三、速释制剂
近年来速释制剂发展较快，不仅服用时 不需用水，又有利于儿童及老年用药，且 具有起效快、生物利用度高等特点，尤其 在美国及日本市场取得迅速发展。速释制 剂包括速崩制剂和速溶制剂。
(一)速崩制剂
速崩制剂速崩制剂控制质量的关键是选 择合适的崩解剂，常用的有交联羧甲纤维 素钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯 烷酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素 以及琼脂等。
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缓控释制剂例子思政
缓控释制剂例子思政
（实用版）
目录
1.缓控释制剂的定义和作用
2.缓控释制剂的例子
3.缓控释制剂在思政教育中的应用
4.缓控释制剂对思政教育的重要性
正文
缓控释制剂是一种能够控制药物释放速度的技术，它通过特定的材料和工艺，使药物在体内释放的时间和量达到预定的要求。
缓控释制剂的主要目的是提高药物的疗效，减少药物的副作用，同时提高患者的服药顺应性。
举个例子，我们常见的缓控释制剂有缓释片、控释片和缓释胶囊等。
以缓释片为例，它是将药物制成片剂，通过包衣或控释膜等技术，使药物在体内缓慢释放，从而达到持续药效的目的。
在思政教育中，缓控释制剂也有着广泛的应用。
比如，我们可以将思政教育内容制成类似于缓控释制剂的形式，让学生在日常学习生活中，逐渐接受和理解思政教育内容。
这种教育方式，既能够提高思政教育的效果，又能够减少学生的抵触情绪。
缓控释制剂对思政教育的重要性不言而喻。
首先，它能够帮助我们更好地将思政教育内容融入到学生的日常生活中，提高教育的实效性。
其次，它能够帮助我们减少思政教育的强制性，让学生更愿意接受和参与思政教育。
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骨架型缓释制剂课题说明和举例
骨架型缓释制剂课题说明和举例【篇一：骨架型缓释制剂课题说明和举例】释药小孔含药片芯 1．重点掌握缓释和控释制剂的定义、对药物的要求。
2．熟悉缓释和控释制剂的特点、分类；缓释和控释制剂的剂量计算。
3．掌握溶出、扩散原理和方法、影响缓释和控释制剂设计的因素。
4．熟悉缓释和控释制剂其它释药原理、缓释和控释制剂的处方和制备工艺。
5．了解缓释和控释制剂的体内、外评价。
（1）sustained release preparations 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
（2）controlled release preparations 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动地以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
（1）不是所有药物都适合，如剂量很大（＞1g）半衰期很短（缓释制剂。
（2）适用于具有长半衰期的某些药物，虽然其常规制剂口服后可产生较长时间的药效，但也产生显著的峰浓，引起毒副作用，制成缓释、控释制剂后，可降低毒副作用。
（3）不适用于具有特定吸收部位的药物。
（4）不适用于本身溶解度极差（＜0.1mg/ml）的药物，因吸收受其溶出限制。
图13-1口服给药血药浓度与时间的关系示意图※（1）溶出原理1）原理：由于药物的释放受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。
根据noyes一whitney溶出速度公式通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效作用。
若a、l、d、k与c保持恒定，则释放速度就是常数，系零级释放过程。
adkdt dm （1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。
的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。
（3）制成不溶性骨架片剂：（4）增加黏度以减少扩散速度：（5）制成植入剂：（6）制成乳剂：对于水溶性的药物，制成水/油型乳剂。
水相中的药物向油相扩散再由油相分配到体液。
＃1）原理： 2）方法：是通过化学键将药物和聚合物直接结合：药物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来。
(精细化工)辅料在药物制剂中的应用
1．骨架型缓、控释材料
(2)可溶蚀骨架 可溶蚀的骨架是不溶但可溶蚀(erodible)的 蜡质材料，其常用的有巴西棕榈蜡、氢化 植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、聚乙 二醇、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油酸酯等。 通过孔道扩散与蚀解控制释放，有时需加 入附加剂，如PVP、聚乙烯月桂醇醚等。
1．骨架型缓、控释材料
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物) 部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂L、 S型，此外，较新的羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)和 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)，性能优于 CAP。