纳洛酮心血管保护作用研究进展

武警医学２０１１年１Ｏ月　第２２卷第ｌＯ期Ｍｅｄ　Ｊ　Ｃｈｉｎ　ＰＡＰＦ，Ｖｏ１．２２，Ｎｏ．１０．Ｏｃｔｏｂｅｒ，２０１１　

纳洛酮心血管保护作用研究进展　

王　瑞　，王姝　，　综述　睢大贫　审校　

【关键词】　纳洛酮；心血管保护作用；阿片受体　

【中国图书分类号】　Ｒ９７２．９　

近年来，随着对纳洛酮作用机制研究的深入，其应用范　

围不断扩大，被广泛地应用于治疗休克、脑卒中、重症颅脑损　

伤、心肺脑复苏、急性呼吸衰竭、急性肺水肿，以及乙醇、一氧　

化碳、苯二氮革类药物及有机磷农药中毒的抢救等疾　

病　，特别是纳洛酮对心血管的保护作用研究，取得了令　

人鼓舞的进展。为此，笔者就纳洛酮对于心血管的保护作用　

及机制作一综述。　

１　对低血压状态的影响　

血管壁的内源性阿片肽通过突触前和突触后机制抑制　

外周动脉平滑肌收缩，参与多种应激反应中低血压状态的发　

生，纳洛酮可以逆转内啡肽大量释放所致的低血压反应，降　

低病死率。Ｍａｒｔｉｎｅｚ等　证明纳洛酮可以逆转由内毒素性休　

克、出血性休克、过敏　休克等所致的低血压。Ｆｅｅｎｅｙ等　也　

使用纳洛酮成功救治了１例因吗啡所致心源性休克的病例。　

纳洛酮也可以逆转药物性低血压。Ｎｉｅｍａｎｎ等　报道了　

１例胸部钝挫伤引发急性下壁心肌梗死，人院后２４　ｈ不明原　

因突然出现血压增高，口服可乐定（２　ｈ分次给予可乐定０．５　

ｍｇ）治疗后，出现长时间（４　ｈ）全身动脉低血压（平均动脉压小　

于７０　ｍｍＨｇ），分２次给予４　ｍｇ纳洛酮，每次注射后平均动脉　

压增加１５　ｍｍＨｇ（１　ｍｍＨｇ＝０．１３３　ｋＰａ），最后恢复正常。表明　

纳络酮逆转了可乐定在治疗急性动脉压上升时的毒性作用。　

２对心肌缺血的影响　

杨天德等　通过缺血再灌注心肌模型证明，在开胸手术　

结扎冠状动脉分支前给予纳洛酮，可以减少应激状态下儿茶　

酚胺的释放，降低心肌环磷酸腺苷和ｃａ“的水平，阻止因　

Ｃａ　超载引起的收缩期心肌细胞快速再激活而发生的心肌　

痉挛，从而保护缺血心肌。另外纳洛酮可以明显降低缺血心　

肌乳酸含量，增加丙酮酸、三磷腺苷、二磷腺苷含量，说明纳　

洛酮可减慢三磷腺苷等能量物质的分解速度，减轻心肌损　

害。汤晓琴等　对成年ＳＤ大鼠的左冠状动脉前降支结扎　

３０　ｍｉｎ再灌注４．５　ｈ，在术前１０　ｍｉｎ及结扎后０．５　ｈ、４　ｈ，静　

作者简介：王瑞，男，１９７２年出生，本科学历，副主任医师，科主任，　主要从事临床护理教学工作。　作者单位：１．１５００３６哈尔滨，黑龙江护理高等专科学校临床学科；　

２．１５０００１哈尔滨，哈尔滨医科大学附属第一医院ＣＣＵ；３．１３００２１　长春，吉林大学药学院　通讯作者：王姝，Ｅ—ｍａｉｌ：ｗａｎｇｒｕｉ４５４＠１６３．ｅｏｍ　脉注射盐酸纳洛酮０．５１７　ｍｇ／ｋｇ，结果表明纳洛酮可明显缩　

小缺血再灌注心肌梗死面积。　

心肌缺血时内源性阿片肽大量释放，激动心脏阿片受　

体，可产生负性肌力作用并诱发心律失常等。研究表明，给　

予麻醉或清醒的雄性大鼠静脉注射纳洛酮１５　ｍｉｎ后行冠脉　

结扎，可以明显降低麻醉大鼠缺血３０　ｍｉｎ内心律失常的发生　

率及严重程度。实验同时证实，纳洛酮使清醒大鼠心肌梗死　

模型的室颤发生率明显降低、１６　ｈ存活率提高，其机制主要　

是由于纳洛酮拮抗了缺血早期阶段内啡肽释放所致的毒性　作用　ｌｏ　３。Ｍａｃｈｕｇａｎｓｋａ等　在大鼠离体心脏心肌缺血再灌　

注模型上证明了纳洛酮预处理可降低大鼠离体心脏心肌缺　

血再灌注模型室间隔穿孔发生率，同时减少心律失常的发　

生，其抗心律失常作用可能与降低心肌ｃＡＭＰ水平有关。心　

肌缺血一再灌注时，腺苷酸环化酶活性明显增强并伴有　

ｃＡＭＰ含量增加，引起一系列病理生理变化。在离体灌注心　

脏中加入外源性阿片样物质，也可以引起心肌ｃＡＭＰ含量增　

加，诱发心律失常。静脉预防性注射纳洛酮可以降低缺血和　

再灌注心肌ＡＣ活性和ｃＡＭＰ水平　Ｊ，但对非缺血心肌的ＡＣ　

活性和ｃＡＭＰ水平无明显作用。　

纳洛酮对心肌缺血的保护作用还包括：（１）通过阻断中　

枢神经系统ｐ内啡肽作用，增加心脏对ｐ肾上腺素能反应的　

敏感性、降低心肌ｃＡＭＰ水平　；（２）减轻心肌毛细血管内　

皮水肿及管腔狭窄，增加微循环血流量，推迟“无复流”现象　

的发生　；（３）在缺血损伤过程中，抑制血浆内皮素一１（ＥＴ　

一１）表达增加，使血浆ＮＯ水平明显升高，改善心肌供血　；　

（４）降低缺血心肌乳酸含量，增加丙酮酸、ＡＴＰ、ＡＤＰ、ＡＭＰ含　

量，改善心肌能量代谢　；（５）减轻并延迟缺氧（复氧）后线　

粒体膜电位的下降，稳定细胞膜　；（６）纳洛酮预处理可影　

响ＩＬ一１Ｂ、ＩＬ一６、ＴＮＦ一仅，并通过上调Ｂｃｌ一２蛋白表达，抑　

制缺血再灌注后心肌细胞的凋亡，且纳洛酮可以抑制缺血／　

再灌注后家兔心肌炎性反应介质ＩＬ一２８及血栓素Ｂ２的升　高，改善再灌注部位血流　”Ｊ。　

Ｗｅｂｅｒ等　２００１年研究表明，纳洛酮可改善钝抑心肌　

的心功能，并证明为中枢神经系统介导；２００２年研究表明，心　

肌缺血心功能下降时心房脑钠肽释放增多，纳洛酮可以减少　

心肌缺血、心肌钝抑时ＡＮＰ的释放　。　

３对心肌炎及右心衰竭的影响　

Ｋｉｓｈｉｍｏｔｏ等　报道纳洛酮可改善柯萨奇病毒性心肌炎　

所致小鼠充血性心力衰竭，

此后又研究了纳洛酮对于实验性　９０８　武警医学２Ｏｌ１年１Ｏ月第２２卷第１Ｏ期Ｍｅｄ　Ｊ　Ｃｈｉｎ　ＰＡＰＦ，Ｖｏ１．２２，Ｎｏ．１０，Ｏｃｔｏｂｅｒ，２０１１　

自身免疫性心肌炎的影响，发现在急性期纳洛酮可以逆转由　

于心肌损伤所致的低血压状态，并能减少心肌损伤的严重程　

度，减少炎性细胞因子的释放，同时纳络酮平衡Ｔｈｌ细胞因　

子向Ｔｈ２细胞因子转变。因此，在急性期，纳络酮有助于改　

善自身免疫性心肌炎所造成的心力衰竭　。　

在治疗急性右心衰竭方面，郭静等　应用纳洛酮治疗　

首发急性右心衰竭５２例，随机分为纳洛酮组（３２例）和对照　

组（２０例）。对照组按常规综合性治疗，纳洛酮组在常规治　

疗的基础上给予纳洛酮首剂０．８　ｍｇ静脉注射，必要时２～４　

ｈ后重复０．８　ｍｇ静脉注射，继以１．２　ｍｇ置于５００　ｍｌ液体内　

静脉滴注。结果表明，纳洛酮组总有效率８４．４％，病死率　

６．６％；对照组总有效率６０％，病死率１８．３％。纳洛酮组心　

率、收缩压、每搏量及心功能明显改善，疗效优于对照组（Ｐ＜　

０．０５）。表明在常规综合治疗心力衰竭的基础上，应用纳洛　

酮治疗首发急性右心衰竭有效。　

综上所述，纳洛酮在改善低血压状态，减少内啡肽心肌　

毒性，改善右心功能等方面具有重要的作用，但关于其心肌　

保护作用方面也存在一定争议。在缺血等应激状态下，阿片　

肽大量释放，激动心脏阿片受体，抑制心肌收缩力和减少心　

肌氧耗，对心脏具有一定的保护作用　』，但是过多的阿片　

肽释放可导致心律失常，故阿片肽在心脏保护过程中发挥双　

重作用。而非选择性阿片受体阻断剂纳洛酮在发挥抗低血　

压、早期抗缺血性心律失常等作用的同时，也减弱了阿片受　

体激动所带来的缺血预适应等保护作用。另外纳洛酮对于　

心肌缺血的远期效果尚需要进一步的实验研究证明。　

【参考文献】　

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ｇｅｎｉｃ　Ｓｈｏｃｋ【Ｊ］．Ａｎｎ　Ｐｈａｒｍａｃｏｔｈｅｒ，２０１１，４５（６）：３０　Ｎｉｅｍａｎｎ　Ｊ　Ｔ，Ｇｅｔｚｕｇ　Ｔ。Ｍｕｒｐｈｙ　Ｗ．Ｒｅｖｅｒｓａｌ　ｏｆ　ｃｌｏｎｉｄｉｎｅ　ｔｏｘｉｃｉｔｙ　ｂｙ　ｎａｌｏｘｏｎｅ　ｆ　Ｊ］．Ａｎｎ　Ｅｍｅｒｇ　Ｍｅｄ，１９８６，１５（１０）：１２２９—１２３１．　

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纳洛酮在心脏骤停急救中的应用价值

医学信息　２０１０年１ｏＮ第２３卷　第１０期　临床报道　纳洛酮在心脏骤停急救中的应用价值　刘荣华　姜月霞。　【摘要】目的：探讨纳洛酮在心脏骤停急救中的应用价值　方法：将我中心救治的　脏骤停急救患者随机将患者分为研究组和对照纽，对照纽患者　在院前立即采取常规心肺复苏等相关急救措施，研究组患者则在此基础上及时加用纳洛酮。对两者患者的临床疗效，治疗后ＬＡ和Ｄ—ｄｉｍｅｒ水平进　行比较分析。结果：与对照组相比，研究组　肺复苏成功的比率明显提高，且疗后的ＬＡ和Ｄ—ｄｉｍｅｒ水平均明显降低，差别均具有统计学意义（Ｐ＜　０．０５）。结论：采用纳洛酮对　脏骤停患者进行院前急救，其起效迅速，疗效确切，具有十分广泛的临床应用价值。　【关键词】纳洛酮；　脏骤停；急救　【中图分类号１Ｒ５４１　【文献标识码】Ｂ　【文章编号１１００６—１　９５９（２０１０）１０一Ｏ１　３１～０１　心脏骤停是ｌ临床上的危重症状，也是造成患者死亡的重要因素，该病　通常是由多种原因所导致的有效泵功能丧失，致使心脏突然间停止跳动，　从而造成全身循环系统中断、呼吸停止、意识丧失［１］。随着现代医学技　术的飞速发展，人们对心脏类疾病已经有了进一步的认识，许多新的药物　正被更广泛的应用于此类疾病的治疗中＿２］。因此，为提高心脏骤停患者　急救的成功率，特对我中心救治的心脏骤停急救患者进行了药物纳洛酮　的治疗，效果显著，现报告如下。　１资料与方法　１．１　一般资料：选择２００９年５月～２Ｏ１０年６月期间我中心救治的　心脏骤停急救患者３８例，男２ｏ例，女１８例，年龄３９～８２岁之问，平均年　龄（５９．７３±１２．６８）岁。全部患者均经心脏骤停诊断标准确诊，其中包括　冠心病ｌ２例，脑卒中】】例，急性中毒７例，过敏性休克５例，气管异物３　例。随机将患者分为观察组和对照组，每组１９例，两组患者在性别、年　龄、文化程度、病因及临床表现等方面比较均无统计学意义（Ｐ＞０．０５），　具有可比性　１．２　研究方法：对照组患者在院前立即采取常规心肺复苏等相关急　救措施，胸外按压，每５ｍｉｎ静脉推注肾上腺素１～３ｍｇ，根据ｍｌ压变化酌　情使用多巴胺或去甲肾上腺素进行升压，纠正水、电解质、酸碱失衡等症。　研究组患者则在此基础¨ｌ：及时加用纳洛酮（北京四环制药有限公司，国药　准字Ｈ２ＯＯ６０５５４）２．０ｒａｇ，静脉推注，每隔０．５ｈ给药一次，根据自主循环　和自主呼吸功能的恢复情况确定停止时问。应根据两组患者病情的轻重　适当调整用药剂量和辅助治疗措施。当患者心肺复苏成功自主循环恢复　后２４ｈ采取外周静脉血，应用平均胶体金法检测Ｄ一二聚体（Ｄ—ｄｉｍｅｒ）　和乳酸仪检测血乳酸（ＬＡ）水平。　１．３评价指标：对两者患者的Ｉ临床疗效，以及治疗后Ｉ　Ａ和Ｄ—ｄｉ—　ｍｅｔ水平进行比较分析。　１．４统计学处理：数据采用ＳＰＳＳ　１２．０软件进行统计学处理和分　析，其中计量资料采用ｔ检验，计数资料采用　检验。Ｐ＜７Ｏ．０５为差异有　统计学意义　２结果　２．１　两组患者临床疗效的比较：与对照组相比，研究组患者心肺复　苏成功的比率明显提高，差别具有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。结果见表１。　表１两组患者临床疗效的比较（例，　注：与对照组相比　表示Ｐ＜７Ｏ．０５　２．２两组患者治疗后ＬＡ和Ｄ—ｄｉｍｅｒ水平的比较：与对照组相比，　研究组患者治疗后的ＬＡ和Ｄ—ｄｉｍｅｒ水平均明显降低，差别均具有统计　学意义（Ｐ＜０．０５），结果见表２。　表２两组患者治疗后ＬＡ和Ｄ—ｄｉｍｅｒ水平的比较（Ｘ士Ｓ）　注：与对照组相比　表示Ｐ＜７０．０５　３讨论　近年来，心脏骤停的发生率不断提高，并呈现逐年上升的趋势，其极　强的机体损害性严重威胁人类的生命健康，同时对整个家庭和社会也带　来了极大的伤害ｌ３］。心脏骤停是指心脏射血功能的突然停止。绝人多　数心脏性猝死发生在有器质性心脏病的患者，在西方国家，酒精引起的心　脑血管病，高血压、冠心病等有较高的高发病率。心脏骤停的病理生理学　表现主要是心律失常，尤其是致死性快速性心律失常、严重缓慢性心率火　常和心室停顿。非心律失常性心脏性猝死所占比例比较少，常由心脏破　裂、心脏流人和流出道的急性阻塞、急性心脏压塞等原因导致。　纳洛酮为纯粹的阿片受体拈抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮　抗各类阿片受体，对　受体有很强的亲和力［　纳洛酮生效迅速，拮抗　作用强，还能同时逆转Ｉ￣．７　Ｊ４　激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与　拮抗阿片受体不相关的　苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑　制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。因此，纳洛酮已广泛应用于麻　醉剂等过量、急性酒精ｆｊ］毒、有机磷农药巾毒和心跳呼吸骤停及脑梗塞。　另外，对于中枢镇静催眠药急性中毒致呼吸抑制、昏迷以及急性缺血性脑　血管病、脑出血以及心肺脑复苏等均具有较好的治疗效果Ｅｓ］。　本研究结果表明，采用纳洛酮对心脏骤停患者进行院前急救，其起效　迅速，疗效确切，具有十分广泛的ｌ临床应用价值。　参考文献　Ｅ１３　王利．心脏骤停６８例急救分析［Ｊ］．中国冶金工业医学杂志，２００６，　２３（４）：４９７　［２３　张庆伟，英秀梅，姜雨华．盐酸纳洛酮在急诊急救中的应用［Ｊ３．中　国实用医药，２００７，２（２０）：５０—５１　［３］　崔小锋．常规心肺复苏加用纳洛酮救治心脏骤停体会［Ｊ３．右江民　族医学院学报，２０００，３：４０３—４０４　［４３黄永义．纳洛酮在临床急救中的应用现状［Ｊ３．齐齐哈尔医学院学　报，２０１０，３１（３）：４２４—４２５　［５］　张雷，林艳，王旭．纳洛酮在临床急救中的应用［Ｊ］．吉林医药学院　学报，２００７，２８（２）：１０４—１Ｏ８　作者单位：２２３００１　江苏省淮安市急救中心　２２３００］　江苏省淮安市第三人民医院　４２ｍｌ；Ｂ组手术时间３５～１５０ｍｉｎ，平均６５ｍｉｎ，术中出血３Ｏ～１２０ｍｌ，平均　５０ｍｌ　术后两组５３例全部获得随访，随访时间６～】８个月，平均随访时　间为１２．５个月。Ａ组骨折全部愈合，平均愈合时间为５．５个月，其中３　例患者延迟愈合，经改为动力后，骨折２个月后愈合，２例患者感膝部不　适，拔除髓内钉后膝前痛症状消失１例，缓解１例。Ｂ组骨折也全部愈　合，平均愈合时问为６．５个月，其中９例患者延迟愈合，经改为动力后，骨　折４个月后愈合，５例患者感膝部不适，拔除髓内钉后膝前痛症状消失２　例，缓解３例。采用Ｊｏｈｎｅｒ—Ｗｒｕｈ胫骨干骨折评定标准，Ａ组优２７例，　良１例，中１例，差０例，优良率９３．１　；Ｂ组优１５例，良５例，中４例，差　０例，优良率８３．３　。　３讨论　胫骨骨折是长管骨常见的骨折。常规手法复位相对较困难，要长时　间维持骨断端位置良好较难，不分病例骨折愈合时间较长，而且长时间固　定，对膝踝关节的功能必然产生很大的影响；切开复位内固定不是很困　难，但创伤相对较大，因过度骨膜剥离导致骨折愈合延迟甚至骨不连的几　率相对较大；因此，适合的条件下，现在胫骨骨折多采用闭合复位交锁髓　内钉内固定。但交锁髓内钉内固定对不同年龄胫腓骨骨折的愈合情况、　愈合时间及并发症有一定影响。交锁髓内钉固定术常见的不良反应有：　①术后感染是交锁髓内钉固定术后最严重的并发症，尤其在开放骨折中，　因污染严重、清创不彻底、引流不畅、术中扩髓时间过长等都会增加感染　机会。②膝前痛：手术劈裂髌腱，术后疤痕形成，进钉点过高，钉尾过长顶　压韧带，钉尾对关节周围软组织、滑膜、髌腱的持续刺激都是引起膝前痛　的原因。在髌韧带内侧入路则避免了对髌腱的损伤，同时要选择合适长　度髓内钉，避免钉尾过长。　通过本文研究发现，闭合复位交锁髓内钉治疗低年龄的胫腓骨骨折　患者效果更为显著，手术时间、手术出血量、愈合时间以及术后的不良反　应均优于高年龄组，同时其优良率可达９３．１　，而高年龄组为８３．３　，这　样结果主要原因在于年龄差异致使胫腓骨的差异。总之，闭合复位交锁　髓内钉技术已成为不同年龄胫腓骨骨折的治疗选择。　参考文献　［１３陈绍军，李前．闭合与开放复位交锁髓内钉治疗闭合性胫骨骨折的　对比［Ｊ３．国际医药卫生导报，２００６，１２（１８）：１４—１　６　［２３　Ｊｏｈｎｅｒ　Ｒ，Ｗｒｕｈ　０．Ｃ１ａｓｓＩｆｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｔｉｂｉａｌ　ｓｈａｆｔ　ｆｒａｃｔｕｒｅｓ　ａｎｄ　ｃｏｒｒｅ—　ｌａｔｉｏｎ　ｗｉｔｈ　ｒｅｓｕｌｔｓ　ａｆｔｅｒ　ｒｉｇｉｄ　ｆｉｘａｔｉｏｎ［Ｊ３．Ｃｌｉｎ　Ｏｒｔｈｏｐ　Ｒｅｌａｔ　Ｒｅｓ，　１９８３，（１７８）：７—２５　作者单位：４０００６１

纳洛酮脑保护作用的研究现状

现代中西医结合杂志Ｍｏｄｅｒｎ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　ａｎｄ　Ｗｅｓｔｅｒｎ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ　２００９　Ｆｅｂ，１８（６）　・７０５・　

纳洛酮脑保护作用的研究现状　

陈钟黎　

（赤峰学院第二附属医院，内蒙古赤峰０２４０００）　

［关键词］　纳洛酮；脑保护作用　

［中图分类号］Ｒ９６１　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１００８—８８４９（２００９）０６—０７０５—０３　

纳洛酮是通过受体非特异的竞争性拮抗剂，对所有内源　

性阿片肽受体均有拮抗作用。其为高脂溶性，能通过血一脑　

屏障。自１９８１年Ｂａｓｋｉｎ等报道纳洛酮能有效逆转卒中患者　

的神经损害后，有关阿片受体拮抗剂与中枢神经系统损伤的　

研究逐渐受到重视＿ｌ　Ｊ。在严重应激状态下，机体释放大量内　

源性阿片肽能引起脑灌注压下降、脑组织缺氧缺血、呼吸抑制　

及意识障碍加重等。实验结果证实，纳洛酮对神经细胞有保　

护作用，并可促进神经系统功能恢复，改善预后。现将其研究　

现状作一综述。　

１纳洛酮的神经保护机制　

１．１逆转脑外伤后脑组织内钙离子（［Ｃａ２　］ｉ）及兴奋性氨基　

酸的升高　细胞内外钙离子平衡紊乱是缺血再灌注脑损伤发　

病机制中的一个关键环节，这一观点已成为人们的共识。　［Ｃａ２　］ｉ升高既是脑损伤的后果，同时又是进一步脑损伤的　

始动因子，甚至有人称［Ｃａ２　］ｉ升高为“细胞死亡的最终共同　

途径”。脑缺血发生后由于三磷酸腺苷（ＡＴＰ）生成不足和生　

物膜去极化，导致电压门控钙通道开放，与此同时兴奋性氨基　

酸（ＥＡＡ）也在细胞外大量堆积，激活其在细胞膜上的受体，使　

受体门控钙通道也开放，这两个途径造成细胞外钙离子内流；　

由于生物膜的受损，线粒体、内质网膜等细胞内钙池释放钙离　

子也增加，即细胞内钙释放也增加。而此时钙泵由于ＡＴＰ缺　

乏不能正常地将细胞内多余的钙离子泵出，细胞内钙池也不　

能重新储存钙离子，即生理状态下细胞对钙离子的调控机制　

盐酸纳洛酮的药理学及临床应用效果探究

盐酸纳洛酮是一种鸦片类拮抗剂，广泛应用于镇痛、麻醉及麻醉后的恢复期等领域。本文旨在探究盐酸纳洛酮的药理学及临床应用效果。

药理学作用机制：

盐酸纳洛酮是一种鸦片类拮抗剂，通过与鸦片类药物结合，阻止其对中枢神经系统的作用。盐酸纳洛酮可以抑制μ受体，使其无法与鸦片类药物结合。同时，它还具有自主神经系统兴奋剂作用，促使心率、血压升高，对呼吸系统也有一定的兴奋作用。

临床应用效果：

1. 镇痛及麻醉：盐酸纳洛酮可以用于镇痛或与麻醉药物联合使用，有效减轻疼痛和麻醉药物的作用时间，帮助患者尽快恢复清醒和自主呼吸。

2. 麻醉后的恢复期：盐酸纳洛酮也可用于麻醉后的恢复期，它可以降低镇痛和麻醉药物剂量对呼吸、心血管系统的抑制作用，缩短恢复期，减少呼吸、循环等并发症的发生率。

3. 解毒剂：盐酸纳洛酮还可用于防治药物类物质的过量中毒，如鸦片、吗啡等。

4. 心肺复苏：盐酸纳洛酮可以作为心肺复苏时的急救药物，可迅速恢复病人的自主呼吸、循环功能，保持重要脏器的灌注，促进有缺氧脑细胞尽早恢复功能。

综上所述，盐酸纳洛酮具有镇痛、麻醉、麻醉后恢复、解毒和心肺复苏等多种临床应用。但对于慢性疼痛的治疗，其作用有限，因此需根据患者具体情况选择其它治疗方法。此外，盐酸纳洛酮也存在一些不良反应，如：头晕、乏力、恶心、呕吐、呼吸窒息、心律失常等，需注意使用时的剂量和临床监测。

纳洛酮

纳洛酮---化学名丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡醇

是阿片类的特异拮抗剂，以前临床应用主要是抢救阿片类中毒，近年来临床证实用于抢救休克，脑卒中及心肺复苏等急症也有显著疗效。本品具有疗效快、疗效高和耐受性好等优点（尚未有不良反映）的报道。

【作用机制】：近年来实验发现，在各种应激状态下休克、心绞痛

心脏及呼吸骤停、低氧血症及脑卒中机体内可释放大量的B一内啡肽、即B一EP，CT扫描己证实，急性脑卒中及脑局部缺血损害时，脑脊液中B一EP显著增多，休克时的血液中B一EＰ可较正常时高出１０倍之多。B一EP可抑制前列腺素《PG、尤其是PGE》和儿茶酚胺的循环作用，故B一EP增多或活性增强，是许多应激状态和急性发病过程中的重要诱因。本品能有效的拮抗B一EP对机体产生的不良影响，恢复PG和儿茶酚胺的正常循环机制，逆转应激状态下的恶性循环，给内毒素，低血容量或脊髓横断等所致休克的动物，注射本品后，可迅速改善组织灌流，死亡率从79%降至15%，此外本品还有以下作用：

1、抑制氧自由基的产生和抗脂质过氧化作用，稳定细胞膜和溶酶体，减少溶酶释放；

2、抑制钙离子内流；

3、降低血管内皮素。ET水平。

。＜＜ET是最强的血管收缩因子，其升高可致病情加重和死亡＞＞。提高降钙素基因相关肽水平，保护神经元等多种药理作用，临床应用ρ亦日趋广泛。

【药动学：】本品口服吸收较差，因肝首过作用强度，仅为同量注射给药的1%，故均采用注射给药。肌肉注射后15分钟显效。静脉注射后迅速透过血脑屏障，1—2分钟起效，脑内浓度为血药浓度的4.6倍，作用可持续1—4小时，蛋白结合率为46%，半衰期为1.5小时，嗜酒者半衰期仅为0.5小时，在体内分布广泛，本品主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后由尿排除。

【临床应用：】

1、休克，：临床在各种应激状态下应用本品，均已获得显著疗效。综合治疗无效的心源性，过敏性、创伤性、神经源性及感染中毒性休克，及时加用本品后均获得满意的抗休克效果，且疗效随剂量增大而提高，本品应用越早效果越佳。因此，对其它常规综合治疗疗效差或无效的各种休克，及时加用本品是最佳选择，由于本品作用时间短，抢救时需反复给药，国外许多国家已将本品作为治疗各种原因所致休克的必备药物。休克时血管的有效循环量锐减,组织灌注不足是血压下降的根本原因,人的机体在缺氧. 缺血的情况下,机体处于应激状态,纳诺酮对逆转休克下降的血压具有辅助作用是因为有效的桔抗了应激状态下大量释放的β-Ep的基础上使前列腺素和儿茶酚胺的循环机制得以修复重建，同时增加心肌收缩力、保护缺血的心肌改善组织灌注在休克出现的前3小时内应用效果更佳超过7小时效果不佳，心脏骤停及心肺复苏过程中机体及器官经历完全血流停止严重缺氧中毒和缺血后在灌注等一系列应激过程，细胞内氧自由基大量增加损伤细胞的正常结构并可发生在灌注损伤包括β-Ep在内的大量神经内分泌因子，参与了应激反应的过程β-Ep的释放增加了心脑肺的复苏难度。作为β-Ep有效桔抗剂，纳洛酮能大大提高复苏的成功率，还可β-Ep所介导的心脑肺功能抑制，使心脏神经的放电增强，儿茶酚胺释放增加心血管系统使复苏中外源性肾上腺素效应的以更好的发挥，促使心脏复苏成功率上升，还有具有促进自主呼吸恢复增加脑缺血区的血流量减轻脑水肿，降低自由基损伤减轻再灌注的损伤，用纳洛酮治疗心脏骤停复苏成功率高于常规治疗提高心脑肺复苏的成功率明显。抗呼吸衰竭的作用明显优于可拉明洛贝林等常规呼吸剂，且可避免长期使用呼吸兴奋剂后产生的医源性碱中毒的副作用。

纳洛酮(NX)在临床急救中的应用

1.不悔梦归处，只恨太匆匆。

2.有些人错过了，永远无法在回到从前;有些人即使遇到了，永远都无法在一起，这些都是一种刻骨铭心的痛!

3.每一个人都有青春，每一个青春都有一个故事，每个故事都有一个遗憾，每个遗憾都有它的青春美。

4.方茴说：“可能人总有点什么事，是想忘也忘不了的。”

5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。”

6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。”

7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。

8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。

9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。

1.“噢，居然有土龙肉，给我一块！”

2.老人们都笑了，自巨石上起身。而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂，数落着自己的孩子，拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。

3.石村不是很大，男女老少加起来能有三百多人，屋子都是巨石砌成的，简朴而自然。

4.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。

5.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。

6.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。纳洛酮（NX）在临床急救中的应用

纳洛酮（NX）在临床急救中的应用

盐酸纳洛酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂。国外1961年人工合成，1963年应用于临床，主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒。近年来随着对其药理作用的深入研究，发现其临床应用越来越广泛。本文就纳洛酮（NX）在临床急救中的应用情况作一综述。

纳洛酮在急诊抢救中的应用

摘要：纳洛酮的药物商品名称为苏诺，是一种阿片受体特异性抗拮剂，在临床应用中主要用于清除呼吸抑制，增加呼吸频率等。本文对纳洛酮在急诊抢救中的应用情况进行了介绍，希望相关医疗工作者可以更加熟悉这种药物的作用，从而保证纳洛酮在临床应用中发挥更大的功效，提高我国的急诊抢救成功率以及医疗水平。

关键字：纳洛酮；急诊抢救；中毒；休克

纳洛酮是一种经常应用在急诊抢救中的药物，其可以调节感知与运动，还能调节睡眠与觉醒，对心血管功能以及呼吸运动都有着很好的神经调节作用。纳洛酮的自身特性使其可以很容易透过血脑屏障，而且在静脉用药时起效的速度很快，所以在急诊抢救中发挥的作用非常大。现笔者根据某医院实际应用纳洛酮的案例，对纳洛酮在急诊抢救中发挥的作用进行介绍，现报道如下：

1、阿片类药物中毒抢救

患者出现阿片类药物中毒的临床表现为：昏迷、针孔样瞳孔、高度呼吸抑制，针对这类病情可以采用纳洛酮药物，其对呼吸抑制类疾病有着特异性拮抗的作用，增加呼吸频率以及通气量，从而帮助患者快速苏醒。纳洛酮可以阻断镇静催眠，逆转意识障碍，缩短了昏迷患者的苏醒时间，减少了出现其他并发症的概率。通过多次抢救证明，纳洛酮对精神药物中毒的治疗是非常有效的，在为患者注射纳洛酮后，患者的脉搏、血压逐渐平稳，神志、意识也逐渐清晰，有着良好的治疗效果。

2、急性酒精中毒抢救

急性酒精中毒是一种常见的急症病，患者中毒后中枢神经会在极度兴奋后转变为抑制，有的患者中毒较为严重，还会出现低血糖，肝功能受到较大损害。在常规治疗中，需要对患者进行洗胃，采用常规治疗加纳洛酮的方法，可以患者乙醇中毒的症状，并且帮助患者尽快苏醒。这种药物治疗具有见效快、毒副作用小等优点，在急性酒精中毒抢救中发挥着较大的作用。

3、一氧化碳中毒

一氧化碳中毒一般是由于家里烧煤发生未完全反应，而且是因为通风不畅导致的，这是一种危险性较高的疾病，也是急诊科中常见的急危重症，一氧化碳中毒后患者的大脑中，β-内啡肽会大量释放，造成了中枢抑制、呼吸抑制，脑组织还会出现极度缺氧的状况。采用纳洛酮药物治疗，可以解除大脑缺氧的状况，帮助中枢神经系统尽快恢复正常，从而缓解患者的症状。针对患者的病情，注射适量的纳洛酮，可以使患者逐渐清醒，如果患者仍然处于昏迷状态，则需要加倍用药，直到患者的意识逐渐清晰。采用纳洛酮治疗一氧化碳中毒的患者具有安全可靠、毒副作用小等优点，治疗的效果也比较令人满意。在医院急诊科以及基层医院中应用比较广泛。

纳洛酮的临床使用进展

・综　述・　

纳洛酮的临床使用进展　２０１２年２月第５０卷第４期　

卿帅１，２　孙广运　

１．泸州医学院研究生部，四川泸州　６４６０００；２．四川省宜宾市第一人民医院麻醉科，四川宜宾６４４０００　

【摘要】作为一种人工合成的非特异性阿片受体拈抗剂，纳洛酮能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合，拮　

抗阿片肽产生所致的广泛病理生理效应。近年来，阿片肽在越来越多的疾病的病理过程被发现，因此纳洛酮的临床　

应用也越来越广泛。本文利用近年来纳洛酮临床应用的文献，综述纳洛酮临床应用最新进展。　

【关键词】纳洛酮；阿片受体拮抗剂；临床应用　

【中图分类号】Ｒ５９５．６　【文献标识码】Ｂ　［文章编号】１６７３－９７０１（２０１２）０４—００３６—０３　

Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ｏｆ　ｎａｌｏｘｏｎｅ　ｉｎ　ｃｌｉｎｉｃａｌ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　

ＱＩＮＧ　Ｓｈｕａｉ　。ＳＵＮ　Ｇｕａｎｇｙｕｎ　

１．Ｇｒａｄｕａｔｅ　Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｌｕｚｈｏｕ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｌｕｚｈｏｕ　６４６０００，Ｃｈｉｎａ；２．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ，ｔｈｅ　Ｆｉｒｓｔ　

Ｐｅｏｐｌｅ　Ｓ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ　ｏｆ　Ｙｉｂｉｎ　Ｃｉｔｙ，Ｙｉｂｉｎ　６４４０００，Ｃｈｉｎａ　

【Ａｂｓｔｒａｃｔ】Ａｓ　ａ　ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　ｎｏｎ－ｓｐｅｃｉｆｉｃ　ｏｐｉｏｉｄ　ｒｅｃｅｐｔｏｒ　ａｎｔａｇｏｎｉｓｔ，ｎａｌｘｏｎｅ　ｃａｎ　ｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅｌｙ　ｂｌｏｃｋ　ａｎｄ　ｒｅｐｌａｃｅ　ｔｈｅ　ｂｉｎｄ—　

ｉｎｇ　ｏｆ　ｏｐｉｏｉｄｓ　ａｎｄ　ｒｅｃｅｐｔｏｒ，ｔｈｅｒｅｆｏｒｅ，ｉｔ　ｃａｎ　ａｎｔａｇｏｎｉｚｅ　ｗｉｄｅ　ｒａｎｇｅ　ｏｆ　ｐａｔｈｏｐｈｙｓｉ０ｌ０ｇｉｃａｌ　ｅｆｆｅｃｔｓ　ｃａｕｓｅｄ　ｂｙ　ｏｐｉｏｉｄ　ｐｅｐｔｉｄｅｓ　

ｉｎ　ｖａｒｉｏｕｓ　ｓｔａｔｅ．Ｉｎ　ｒｅｃｅｎｔ　ｙｅａｒｓ，ｏｐｉｏｉｄ　ｐｅｐｔｉｄｅｓ　ａｒｅ　ｆｏｕｎｄ　ｉｎ　ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ　ｐｒｏｃｅｓｓ　ｏｆ　ｍｏｒｅ　ａｎｄ　ｍｏｒｅ　ｄｉｓｅａｓｅ．Ｄｕｅ　ｔｏ　ｔｈｉｓ，　

纳洛酮临床应用进展

天津药学２∞２年２　第１４卷第１期　

！一　曙光　房颤动竖静眯低能晕电击复律的庙用现状心血管病学　

进展．２００，Ｉ　２ｌ（３，２）ｌｓ５　

１２　Ｌｅｖｙ　Ｓ．Ｒｉｃａｒｄ　Ｐ．Ｊ＿ａｎ　Ｃ．ｅｔ　ｌ　ＭＵ１１ｉｃｅｎｔｅ　ｒ　Ｌｏｗ—ｅｎｅｒｇｙ　１…Ｈｖｅ　ｎ０…　ｒｉａｌ　ｄｅｆｔｂｒｉｌｌａｔｉｏｎ（ＸＡＤ）Ｔｒｉａｌ　ｒｅｓｕｌｔｓ　ｉｎ　ｄｉ｛ｆｅｒｅｍ　ｓｕｂｓｅｔｓ　

ｏｆ　ａｔｒｉａｌ　ｆ［ｂｒ［Ｉｌａｔｉｏｎ　ＪＡＣＣ。Ｉｊ９　．２ｊｆ　４］：７ｊｃ　

２３　Ｂｏｒｉａｌ　Ｇ，Ｂｉｆｆｉ　Ｍ．Ｂｒｏｎｚｅｆｆｉ　Ｇ．　ｌ　Ｅｆ［ｉｃａｃｙ　ａｎｄ　１ｏｌｅｒ．ｂｉ　ｖ　ｌｎ　

ｆｕｌｌｖ　ｃｏｎｃｉｏｕ￣Ｉ　ａｔ　Ｌｅｎｔｓ　ｏ【ｔｒａｌ１一ｎ１）Ｉ　ｌｏｗ　…Ｔｙ　ｍｔｅｒａａｌ　ｒｉＢ［　

＝ａｒｄｌ０　ｎｎ　ｆｏｒ　ａｔｒｉａｌ　ｆｉｂｒｉＩｌａｔｉｏｎ　Ａｎ１　Ｊ　Ｃａ　ｒｄｉｏ［．　，＇１９８．Ｓｌ　ｒ　２、：　

２４１　

２　１　Ｓａｎｌｌｎｌ　Ｍ　Ｐａｎｄｏｚ［Ｃ．（ｅｎｔｉＩ［１ＣＣｉ（．ｅｔ　ａ１【ｎ”…ｔ　ｒｉａＩ　ｄｅｆｉｐｂｒｉ［Ｉａ　

—ｄｏｎ　ｏｆ　ｈ…ｎ　ａｔｒｉａｌ　ｆｉｂｒｌＩｌａｔｉｕｎ　Ｉ　Ｃａｒｄｉｏｖａｃ　Ｅｌｅ［：ｔｒｏ—ｐｈｙｓｉｏ１．　

１９９８．９（８１：ＳＩ？９　

纳洛酮临床应用进展　

张平　

（天津市胸科医院．天津３０００５１　

中图分类号：Ｒ９７９　３　文献标识码：Ａ　文章编号：１００６　５６８７（２００２）０ｌ　００２６　ｌｌ！　

纳洛酮（ｎａ］ｏｘｏｎｅ简称＼ＬＸ）为羟二氢吗啡酮的衍生物．　

是阿片受体的纯拮抗剂．尤激动活性　药用品为盐酸盐。美国　

于１　９７１年开始应用于临床，我国卫生部１９８５年批准将其应　

用于阿片娄药物中毒的急救和阿片类药物成瘾的诊断及麻醉　

镇痛药中毒的抢救．取碍ｒ较好的临床效果．　

】９７５年发现阿片受体后．又相继在中枢神经系统和其他　

纳洛酮的最新研究进展

赵松福;贾凯峰;胡延雷;梁晋娟;张小林

【期刊名称】《广东化工》

【年(卷),期】2009(36)10

【摘要】纳洛酮为一特异性阿片受体阻滞剂,广泛用于麻醉剂过量、休克、酒精中毒、脑梗死等方面的治疗.文章对纳洛酮的药理作用和制备方法作了详细说明.

【总页数】2页(P99-100)

【作者】赵松福;贾凯峰;胡延雷;梁晋娟;张小林

【作者单位】国药集团工业有限公司,河北,廊坊,065001;国药集团工业有限公司,河北,廊坊,065001;国药集团工业有限公司,河北,廊坊,065001;国药集团工业有限公司,河北,廊坊,065001;南昌大学,环境科学与工程学院,江西,南昌,063009

【正文语种】中文

【中图分类】TQ

【相关文献】

1.纳洛酮对急性脑梗死患者血管新生作用的研究进展 [J], 韩静;魏书艳;李欣欣;王佩

2.羟考酮联合纳洛酮治疗癌痛的研究进展 [J], 赵文帅;魏兰璎;王喜繁;韩非

3.纳洛酮联合氟桂利嗪治疗眩晕症患者的研究进展 [J], 李艺鸣;崇奕

4.最新药物治疗幽门螺杆菌感染的最新研究进展 [J], 谭雨薇;朱艳丽;薛宇;高家福

5.纳洛酮在急诊内科的应用研究进展 [J], 高翔因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买

纳洛酮在心脏骤停复苏中的临床应用研究

・临床探讨・　

纳洛酮在心脏骤停复苏中的临床应用研究　

龚昌要　

（温州市第二人民医院急诊科，浙江温州３２５０００）　２０１１年３月第４９卷第８期　

【摘要ｌ目的探讨纳洛酮在心脏骤停复苏中的临床应用效果。方法选择３８例心脏骤停患者，随机分为治疗组和对照组各　

１９例。入院后两组患者均立即采取心、肺、脑复苏，研究组则加用纳洛酮辅助治疗方案，并对两组患者治疗后的血乳酸、Ｄ一　二聚体以及血管性假性血友病因子等指标进行对比分析。结果与对照组相比，治疗组治疗后的血乳酸、Ｄ一二聚体以及血　

管性假性血友病因子均明显降低（Ｐ＜０．０５），治疗组脑复苏成功的比率高于对照组（Ｐ＜Ｏ．０５）。结论纳洛酮在心脏骤停患者　的复苏过程中具有辅助治疗作用，其疗效确切，效果显著。　

【关键词】　纳洛酮；心脏骤停；复苏　

【中图分类号】Ｒ５４１．７＋８　【文献标识码】Ｂ　【文章编号】１６７３—９７０１（２０１１）０８—１３４—０２　

心脏骤停是临床上较为常见的疾病，主要是由于心脏射血　

功能的突然终止，大动脉搏动与心音消失，重要器官如脑严重缺　

血、缺氧，进而导致生命终止，从而严重威胁着人们的生命健康『ｌ１。　近年来，随着现代医学技术在心血管疾病治疗领域中的不断应　

用和发展，全新的治疗药物和方法应运而生，并迅速得到了广大　医务人员和患者的广泛认可　。因此，为提高心脏骤停患者复苏　

的成功率，探讨纳洛酮在心脏骤停复苏中的临床应用效果，特对　

２００９年１～１２月期间我院收治的心脏骤停患者进行了药物纳洛　酮的辅助治疗，效果显著，现报道如下。　

１资料与方法　

１．１一般资料　选择我院２００９年１～１２月收治的心脏骤停患者３８例，男　

２ｌ例，女ｌ７例，年龄３９～７８岁，平均年龄（５７．８６±２．２３）岁。全部　

患者均经心脏骤停诊断标准明确诊断，其中有器质性心脏病史　２５例，急性中毒９例，气管异物４例。患者人院后均经病史调查、　常规体检和实验室相关检查，排除脑出血、恶性肿瘤及其他全身　

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