氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较
氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较
Document number【AA80KGB-AA98YT-AAT8CB-2A6UT-A18GG】
氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较
氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。
多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。
二羟丙茶碱注射液（喘定） 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品能迅速被吸收，T1/2为2~小时。本品主要以原形随尿排出。静脉滴注，一次（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。用于严重哮喘发作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中静滴。
2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同，但不良反应较轻。双羟丙茶碱(商品名：喘定)的作用较弱，不良反应也较少。
[哮喘治疗相关知识参考]：
哮喘的治疗应注重强调：①积极治疗，争取完全控制症状。②保护和维持尽可能正常的肺功能。③避免或减少药物的不良反应。为了达到上述目标，关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。
二、药物治疗临床分为：
（一）支气管舒张药
1、 β2激动剂：β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体，从而松弛支气管平滑肌。是控制哮喘急性发作症状的首选药物。但长期应用可引起β2-受体功能下调和气道反应性增高，因此，经常需用β2激动剂者，应该配合长期规律应用吸入激素。可分成三代。①第一代：非选择性的β2激动剂，如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等，因其心血管副作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。②第二代：选择性短效的β2激动剂，如沙丁胺醇、特布他林和酚丙喘宁等，作用时间4～6小时，对心血管系统的副作用明显减少。③第三代：新一代长效的选择性β2激动剂，如福米特罗和丙卡特罗等。
2、茶碱类 是目前常用的治疗哮喘的药物之一。目前用于临床的药物品种有氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱等
3、抗胆碱药物 吸入抗胆碱药物，如溴化异丙托品（Ipratropine bromide）等，主要应用于单独应用β2激动剂未能控制症状的哮喘患者，对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适。可用MDI或持续雾化吸入，每日3～4次，每次75～250μg吸入。约15分钟起效，维持6～8小时。不良反应少，少数病人有口苦或口干感。
（二）抗炎药或称作控制病情的药物。由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症的，所以控制慢性气道炎症，是哮喘的基本治疗，对哮喘长期理想的控制起到重要的作用。常用的药物是吸入的糖皮质激素和色酮类药物。一些新的药物，如白三烯调节剂、长效β2激动剂和控释型茶碱也有一定的抗炎作用。
1、糖皮质激素 糖皮质激素（简称激素）是当前防治哮喘最有效的药物。主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞β2受体的反应性。可分为吸入、口服和静脉用药。
吸入激素是控制哮喘长期稳定的最基本的治疗，是哮喘的第一线的药物治疗。吸入激素通过其分子结构上增加了酯性基团，使局部抗炎效价明显增加，作用于呼吸道局部，所用剂量较小，药物进入血液循环后在肝脏迅速被灭活，全身性不良反应少。主要的不良反应是口咽不适、口咽炎、声音嘶哑或口咽念珠菌感染，喷药后用清水漱口可减轻局部反应。使用不同的吸入剂型或药物时口咽炎的发生率有一定的差别。通常停用4—7天后口咽炎能自然恢复。常用的吸入激素有二丙酸培氯米松、布地奈德、氟尼缩松和曲安缩松等。近年已发展了一些新的活性更强的吸入激素，如氟替卡松等。其作用增强2倍，副作用少。
2、色苷酸二钠是一种非皮质激素抗炎药物。作用机制尚未完全阐明，能预防变应原引起速发和迟发反应，以及运动和过度通气引起的气道收缩。雾化吸入5～20mg或干粉吸入20mg，每日3～4次。
3、其他药物白三稀调节剂包括白三烯受体拮抗剂和合成抑制剂（5-脂氧酶抑制剂）。目前能成功应用于临床的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂有扎鲁斯特(Zafirlukast 20mg每日两次)和孟鲁斯特(Montelukast10 mg每天一次) ，不仅能缓解哮喘症状，且能减轻气道炎症，具有一定的临床疗效，可以用于不能使用激素的患者或者联合用药。主要不良反应是胃肠道症状，通常较轻微
支气管哮喘患者使用不同茶碱类药物(多索茶碱、氨茶碱)治疗效果分析
支气管哮喘患者使用不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）治疗效果分析
发表时间：2017-08-03T16:03:34.380Z 来源：《医药前沿》2017年7月第21期 作者： 王丽萍
[导读] 探究在支气管哮喘患者治疗的过程中，使用不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）治疗的临床效果。
（兰州市公安消防支队卫生队 甘肃 兰州 730000）
【摘要】 目的：探究在支气管哮喘患者治疗的过程中，使用不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）治疗的临床效果。方法：针对5例支气
管哮喘患者多索茶碱治疗，并归为观察组，针对另外5例患者采用氨茶碱治疗，并归为对照组，两组患者均为我卫生队2014年6月到2016年
9月间收治。结果：治疗后观察组患者的肺功能指标改善更加明显，对比治疗有效率发现，观察组患者100.0％明显较高（对照组为
80.0％），两组对比差异具有统计学意义（P<0.05）。结论：支气管哮喘患者使用不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）治疗效果分析发现，其均能够产生一定效果，但是多索茶碱的治疗有效率更高，同时对于患者肺功能改善作用积极，因此值得临床借鉴。
【关键词】 支气管哮喘；不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）；治疗效果
【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）21-0214-02
支气管哮喘是临床中常见的一种疾病，病情发生对于患者健康会产生较大程度的影响，其影响表现在患者常常不自主出现咳嗽现象，且病情反复发作，多数患者伴随较为明显的喘息症状，甚至影响到患者的正常生活，因此我们需要及时对患者采用有效方法进行治疗。本
次我们选取10例支气管哮喘患者进行分组治疗，目的在于帮助患者改善自身情况，本次研究的详细情况如下。
1.资料和方法
1.1 一般资料
对10例支气管哮喘患者进行分组治疗，分组时遵循随机均分原则，每组各分得5例患者，入选患者均为我卫生队2014年6月到2016年9月间收治，研究开始前我们已经将研究概况向患者进行了阐明，入选者均为知情且同意参加研究者。对照组患者中女性2例、男性3例，患
对比分析不同茶碱类药物(多索茶碱、氨茶碱)对支气管哮喘的治疗效果
对比分析不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）对支气管哮喘的治疗效果
发表时间：2018-09-25T15:27:00.010Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年4月下第8期 作者： 杨晓惠
[导读] 结论：在支气管哮喘患者中分别应用多索茶碱进行治疗的效果显著，且具有较高的安全性，值得在临床中推广应用。
四川省越西县第一人民医院 616650
【摘 要】目的：在支气管哮喘患者中分别应用不同茶碱类药物（多索茶碱、氨茶碱）进行治疗，比较治疗效果。方法：将2017年1月-2018年6月作为研究时间段，在该时间段从我院选取100例支气管哮喘患者进行探讨分析，按照均衡、随机化原则进行分组，对照组和
观察组患者各50例，其中对照组应用氨茶碱，观察组则采用多索茶碱，比较治疗效果和安全性。结果：治疗总有效率相较于对照组，观察
组患者明显较高，差异具有统计学意义（P＜0.05）；不良反应发生率相较于对照组，观察组患者明显较低，差异具有统计学意义（P＜
0.05）。结论：在支气管哮喘患者中分别应用多索茶碱进行治疗的效果显著，且具有较高的安全性，值得在临床中推广应用。
【关键词】多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘
Abstract：Objective：To compare the therapeutic effects of different theophylline drugs（theophylline and aminophylline）in patients
with bronchial asthma. Methods：in January 2017 -2018 June as the study time period，100 cases of bronchial asthma were selectedfrom our hospital in the period of time. The group was divided into two groups according to the principle of equilibrium and randomization.
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床效果比较
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床效果比较
【摘要】目的：讨论多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的效果。方法：我院接诊的支气管哮喘患者中抽取50例进行分析（2021年1月到2023年5月），以随机数字表方式，分为实验组（25例）和对照组（25例），对照组给予氨茶碱，实验组采用多索茶碱，对比两组效果。结果：实验组治疗效果均较优（P＜0.05）。结论：支气管哮喘患者应用多索茶碱效果明显，可明显善临床症状。
【关键词】多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘
支气管哮喘是临床上比较常见的一种发病率较高的疾病，氨茶碱与多索茶碱是其临床常用治疗药物，但对其治疗效果，各有异议。为探析多索茶碱与氨茶碱治疗的有效性与安全性，我院特选取支气管哮喘患者50例进行研究，见下文。
1资料与方法
1.1一般资料
我院接诊的支气管哮喘患者中抽取50例进行对比分析（抽取时间为2021年1月到2023年5月），以随机数字表的方式，分为实验组（25例）和对照组（25例），其中，对照组给予氨茶碱治疗，实验组采用多索茶碱治疗，对照组男患者12例，女患者13例；年龄在22-72岁，平均年龄在（46.07±5.08）岁；病程16天—46天，平均病程（26.31±3.34）天。其中，小学及以下学历15例，中学及高中学历8例，大专及以上学历2例；实验组男患者11例，女患者14例，年龄在23-70岁，平均年龄在（46.09±5.07）岁；病程16天—47天，平均病程（26.34±3.31）天；其中，小学及以下学历13例，中学及高中学历9例，大专及本科以上学历3例；入选标准：①均符合临床对支气管哮喘的诊断要求；②均在12小时内没有使用过平喘药物；③均知情并自愿，且签署知情确认书；剔除标准：①较重心肾功能反常的患者；②较重哮喘患者；③妊娠期、哺乳期女性；④药物有禁忌证的患者；⑤难以配合完成研究的患者；两组临床基础信息相比，没有统计学差异（P＞0.05），存在可比性。
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘患者的效果比较
Ｍｏｄ Ｄｉａｇｎ Ｔｒｅａｔ 现代诊断与治疗 ２０１７ Ｍａｒ ２８（５） ・８５１・ 多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘患者的效果比较 Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｏｆ Ｄｏｘｏｆｙｌｌｉｎｅ ａｎｄ Ａｍｉｎｏｐｈｙｌｌｉｎｅ ｉｎ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ Ｂｒｏｎｃｈｉａｌ Ａｓｔｈｍａ Ｅｆｆｅｃｔ 郑江丽（红河州第一人民医院．云南红河６６１１９９） 摘要：目的探讨多索茶碱和氨茶碱治疗支气管哮喘疾病的临床治疗效果。方法选取我院２０１５年５月～２０１６年５ 月收治的６０例支气管哮喘患者。分为观察组和对照组各３０例。观察组使用多索茶碱治疗。对照组使用氨茶碱治疗． 对比两组的治疗效果。结果观察组经过治疗后显效１０例，好转５例，临床控制１３例．治疗总有效率为９３．３％．对 照组经过治疗后显效８例，好转５例，临床控制８例，治疗总有效率为７０％，两组患者比较差异显著，具有统计学意 义（尸＜０．０５）。两组患者经过治疗后ＦＶＣ、ＦＥＶ１等肺通气功能指标比较，差异具有显著性（Ｐ＜Ｏ．０５）；观察组患者经过 治疗后不良反应发生率为１０％，对照组经过治疗后不良反应发生率为２３．３％，两组比较差异显著．具有统计学意义 （Ｐ＜０．０５）。结论多索茶碱与氨茶碱在治疗支气管哮喘患者方面均有显著疗效。但是相对来说多索茶碱的治疗效果 更好．不良反应出现概率更低 关键词：多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘；治疗效果 中圈分类号：Ｒ５６２．２５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００１—８１７４（２０１７）０５—０８５１—０１ 支气管哮喘属于呼吸内科一种常见的疾病．临床主要表 现为胸闷、气急、喘息、咳嗽等症状。患者病情在清晨或夜间 会加重．患者会出现持续哮鸣音．严重时还会出现呼吸衰竭 的症状。临床上使用止咳药和抗生素均无法取得良好的治疗 效果。并且该疾病容易反复发作．如果患者得不到及时治疗 会诱发肺心病、肺气肿等疾病．对患者的生活质量造成了极 大的影响 氨茶碱和多索茶碱作为目前治疗临床支气管哮喘 的常用药物．具有良好的抗炎效果和抗痉挛效果ｌ１¨．但是两者 在临床不良反应率和临床治疗效果方面的差异性研究还比 较少。因此．对我院２０１５年５月 ２０１６年５月分别使用多索 茶碱和氨茶碱进行治疗的６０例支气管哮喘患者治疗效果分 析 报道如下 １资料与方法 １．１一般资料选取我院２０１５年５月～２０１６年５月收治的 ６０例支气管哮喘患者，均确诊为轻、中度支气管哮喘。其中男 ３５例，女２５例：年龄２３ ５１（３６．２＋３．８）岁。将６０例患者分为 观察组和对照组各３０例。两组患者在年龄、性别及病情等比 较无显著差异（Ｐ＞０．０５），具有可比性。 １．２方法两组患者均给予抗感染、吸氧、化痰等治疗措施， 使用糖皮质激素和Ｂ 受体激动剂进行治疗，对患者酸碱失衡 和电解质紊乱情况进行平衡，给予患者呼吸内科常规护理。观 察组在常规治疗的基础上加用多索茶碱（生产厂家：北京蒙 金医药，生产批号：Ｈ２００６０８Ｏ９）４ｏ０ｍｇ＋生理盐水２５０ｍｌ，静脉 滴注，１次，ｄ．连续治疗３ｄ。对照组在常规治疗基础上加用 ５００ｍｇ氨茶碱（生产厂家：瑞阳制药有限公司，生产批号： Ｈ２００５０４１５）＋＂ｄ＝３１￣盐水２５０ｍ１．静脉滴注，ｉ次，ｄ，持续治疗３ｄ。 １．３疗效判定标准对所有患者治疗前和治疗后肺气功能 变化指标进行检测 例如患者第１秒用力呼吸量（ＦＥＶ１）、用 力肺活量（ＦＶＣ）、肺活量（ｖｃ）。医护人员通过查阅相关文献 对临床疗效进行评定。临床控制：患者的哮喘症状得到明显地 改善。无异常情况发生，ＦＥＶ１增加量在３５％以上：显效：患者 的哮喘症状与治疗前相比显著改善．ＦＥＶ１增加量控制在 ２５％～３５％：好转：患者的哮喘症状在治疗后有一定的改观，但 是治疗后糖皮质激素与支气管扩张剂仍需继续使用．ＦＥＶ１ 增加量为１５％～２４％；无效：哮喘症状或ＦＥＶ１数值均没有改 变．一部分患者在治疗后病情甚至有加重趋势。总有效＝显 效十好转＋临床控制。 １．４统计学处理数据采用ＳＰＳＳ １３．０统计学软件进行处 理。计量资料采用 表示。行 检验；计数资料采用例（百分 率）表示，行ｘ：检验。Ｐ＜Ｏ．０５差异有统计学意义。 ２结果 ２．１ 两组治疗总有效率比较观察组经过治疗后显效ｌ０ 例。好转５例．临床控制１３例，治疗总有效率为９３．３％，对照 组经过治疗后显效８例．好转５例，临床控制８例，治疗总有 效率为７０％．两组患者比较差异显著，具有统计学意义（Ｐ＜ Ｏ．０５）。见表１。 表１两组治疗后治疗总有效率比较（ｎ） ２．２两组肺通气功能变化比较两组患者经过治疗后ＦＶＣ、 ＦＥＶ１等肺通气功能指标均显著改善，相较于对照组来说，观 察组患者的治疗效果更好，两组相比差异具有显著性（尸如．０５）。 见表２。
多索茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的疗效比较
HEILONGJIANG MEDICINE AND PHARMACY Feb. 202), VoU 44 No. 6・
15
1 •
多索茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的疗效比较
①
谭清亚。，张春光
2
(S
庆
市开州区人k&-,
1呼
吸内科
2普外二科，s
庆
465467 )
摘要：目的：比较多索茶碱与氨茶碱在治疗慢阻肺患者的临床效果。方法:择取2017 -0 2 ~2019 -02我院就诊的86例慢
性阻塞性肺疾病患者进行研究，随机分为对照组与观察组，各43例。两组均予以常规药物治疗，对照组在此基础上予以氨茶
碱治疗，观察组则予以多索茶碱进行治疗，比较两组临床效果。结果：治疗后，观察组肺功能指标高于对照组，动脉血气指标
低于对照组(P <0.05)；观察组治疗总有效率高于对照组(P <0.05)；观察组药物不良反应率显著低于对照组(P < 0 05 ))
结论：多索茶碱相比于氨茶碱在治疗慢阻肺疾病上，可有效改善肺功能指标和动脉血气指标，具有疗效确切、不良反应少、安
全性高的优点。
关键词：多索茶';氨茶碱;慢阻肺;肺功能指标；动脉血气指标
中图分类号:R56 文献标识码:B 文章编号：108 -0144(2261)0) -013) -03
慢性阻塞性肺疾病
(COPD)简称慢阻肺，是以
气流阻塞为特征的慢性气管炎疾病，起病原因与有
毒颗粒或有害气体引起的异常炎症问题相关5］。
临床主要症状为慢性咳痰、胸闷喘息、呼吸困难等
,
若不能及时治疗，病情可迁延发展为肺心病和呼吸
衰竭等慢性疾病
,对患者身心健康造成一定的影响
O
目前临床上常以口服支气管扩张药物、氧疗、理疗等
治疗。其中，药物干预是治疗该疾病的首选方案。
多索茶碱、氨茶碱为临床支气管扩张常用药物。本
文探究多索茶碱与氨茶碱治疗COPD的临床疗效。
1 资料与方法
1 . 1 一般资料
选取重庆市开州区人民医院2017 -71 ~2219
-71收治的86例COPD患者作为研究对象;根据
多索茶碱与氨茶碱在支气管哮喘患者治疗中的应用疗效对比
多索茶碱与氨茶碱在支气管哮喘患者治疗中的应用疗效对比
【摘要】目的：探讨并分析多索茶碱与氨茶碱在支气管哮喘患者治疗中的应用疗效。方法：选取我院2021 年1月到 2022 年1月期间的 60 例支气管哮喘患者为本次研究对象。并采取计算机表法对其进行研究，分为研究组和对照组，每组30 例患者，研究组支气管哮喘患者采取多索茶碱治疗，对照组患者采取氨茶碱治疗。结果：研究组支气管哮喘患者的临床治疗总有效率（96.67%）显著高于对照组（73.33%），差异有统计学意义（P<0.05）。结论：将多索茶碱与氨茶碱应用于支气管哮喘患者治疗中，多索茶碱治疗效果显著，有效改善患者的临床症状，值得在目前临床中推广应用。
【关键词】多索茶碱；氨茶碱；支气管哮喘；疗效对比
支气管哮喘是目前临床中常见的一种慢性气道疾病，其主要特征是气道出现慢性炎症反应[1]。支气管哮喘不能完全根治，但经过长期规范化治疗和管理，大部分患者可以达到哮喘的有效临床控制，目前临床中通常采取药物治疗。氨茶碱是常用的一类平喘药物，可以有效缓解支气管痉挛，保持呼吸通道顺畅，但是治疗时间短、起效慢，极易引起不良反应的发生，整体治疗效果不理想。多索茶碱可直接作用于支气管，从而达到抑制哮喘的作用，有效缓解患者的临床症状治疗效果显著，安全性较高[2]。因此，最后选取我院2021 年1月到 2022 年1月期间的 60 例支气管哮喘患者为本次研究对象进行此次研究分析，具体报道内容如下。
1资料和方法
1.1一般资料
选取我院2021 年1月到 2022 年1月期间的 60 例支气管哮喘患者为本次研究对象。并采取计算机表法对其进行研究，分为研究组和对照组，每组30 例患者，研究组的患者男女比例为20/10，平均年龄为（42.32±3.24）岁，对照组患者男女比例为18/12，平均年龄为（42.64±3.56）岁，将研究组与对照组患者的基本资料进行对比，差异并无统计学意义 （P＞0.05），因此可以进行比较。
2019年执业药师呼吸系统疾病用药
第三章 呼吸系统疾病用药
第一节 镇咳药
概述
使用：轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分类：
（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆等。
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一、药理作用于临床评价
（一）作用特点
1.喷托维林：无成瘾，无依赖，不抑制呼吸的中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用，镇咳为可待因的1/3，用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
2.苯丙哌林：
（1）主要阻断肺－胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；
（2）镇咳作用较强是可待因的2－4倍，可用于百日咳。无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。
3.可待因
（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强，约为吗啡的1/4，作用迅速适用于剧烈干咳，刺激性干咳。
（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。
（3）中枢性镇痛、镇静作用，具有成瘾性。
4.右美沙芬
镇咳强较可待因略强，但无镇痛，无成瘾，无依赖，无耐受。
抑制延髓咳嗽中枢，中枢镇咳。无镇痛作用。不抑制呼吸。用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
【配伍选择题】
A.右美沙芬
B.氯化铵
C.可待因
D.苯丙哌林
E.羧甲司坦
1.具有成瘾性的中枢性镇咳药是
2.没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用的药品是
『正确答案』CD
『答案解析』可待因具有成瘾性属于中枢性镇咳药；苯丙哌林没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用。
茶碱类药物治疗哮喘的注意要点
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大健康DA JIAN KANG
茶碱类药物治疗哮喘的注意要点
刘文华
哮喘属于临床常见疾病，在日常生活中十分常
见，它是由T淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞
等共同参与的由慢性气道炎症所引发的疾病。哮喘
的常见临床症状如胸闷、气喘、气促、咳嗽等等，
常发生于凌晨和夜间。近10年间，澳大利亚、英
国、美国等国家的哮喘病发病率逐年上升，目前，
全世界范围内的哮喘病患者约1亿人，哮喘已经成为
危害公众健康的慢性疾病。在我国，哮喘的发病率
约为1%，儿童哮喘的发病率约为3%。
临床上，治疗哮喘的药物以糖皮质激素、茶碱
类药物和2受体激动剂为主，目前，茶碱类药物在哮
喘治疗方面的地位已经逐渐退至3~4位，但是，对于
茶碱类药物，只要能够严格地按照方法进行服用，
仍然能够取得良好的治疗效果，并将其作为治疗哮
喘的主要药物。一、茶碱类药物的作用机制是什么
（一）支气管扩张作用
如果茶碱的浓度在10~20 mg/L，那么将会对支
气管平滑肌产生直接的扩张作用，在非特异性的作
用下，茶碱能够对磷酸二酯酶活性产生一定的抑制
作用，从而大幅度提升细胞内环磷酸腺苷水平，使
得细胞内环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷水平不断提高，对
钙离子内流产生抑制作用，加快钙离子外流，弱化
细胞内钙离子水平，对支气管平滑肌进行扩张。
（二）抗炎作用
如果茶碱的治疗量在10 mg/L，那么就可以拮抗
白三烯、组胺、巨噬细胞集落刺激因子、肿瘤坏死因
子等细胞因子和肥大细胞炎症的释放，同时还能够对
嗜酸性粒细胞趋化产生一定的抑制作用，另外，还能
够对嗜酸性粒细胞的凋亡产生诱导作用。据相关调查
研究表明：如果茶碱的浓度较低，如5~10 mg/L，还
具有良好的免疫调节作用和抗炎效果。二、茶碱类药物种类有哪些
（一）氨茶碱
乙二胺和茶碱的复合物就是人们常说的“氨茶
碱”，它能够对支气管平滑肌、冠脉等产生舒张作
用，同时也能大幅度提升呼吸肌收缩力，兴奋中枢
神经、增加肾血流量。口服用药可完全吸收，在用
药1~3个小时之后，血药浓度将达到峰值。
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果比较
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果比较
付晓波;刘晨
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2022(15)1
【摘 要】目的比较多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果。方法选取2020年1-10月华中科技大学协和京山医院收治的支气管哮喘患者80例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例。对照组患者采用氨茶碱治疗,观察组患者采用多索茶碱治疗,2组患者均治疗14 d。比较2组患者临床疗效、气促胸闷消失时间、肺部啰音消失时间、喘息消失时间、住院时间,治疗前后肿瘤坏死因子-α、C反应蛋白水平、第1秒用力呼气容积(FEV;)、用力肺活量(FVC),不良反应。结果观察组患者总有效率为97.50%,高于对照组的77.50%(χ^(2)=7.314,P=0.007)。观察组患者气促胸闷消失时间、肺部啰音消失时间、喘息消失时间及住院时间短于对照组(P<0.05)。治疗14 d后,2组患者肿瘤坏死因子-α、C反应蛋白水平均低于治疗前,且观察组低于对照组(P<0.01)。2组患者FEV;、FVC均高于治疗前,且观察组高于对照组(P<0.01)。观察组患者不良反应总发生率为2.50%,低于对照组的20.00%(χ^(2)=6.135,P=0.013)。结论多索茶碱治疗支气管哮喘的效果优于氨茶碱,可改善患者的临床症状,且有利于炎性反应的控制和肺功能的改善,缩短治疗时间,安全性高于氨茶碱,值得推广。
【总页数】4页(P71-74)
【作 者】付晓波;刘晨
【作者单位】华中科技大学协和京山医院 【正文语种】中 文
【中图分类】R56
【相关文献】
1.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘患者临床效果比较2.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果比较3.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果及安全性比较4.氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘的临床效果比较5.氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的临床效果比较
茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用_金美玲
#综述#
作者单位:230032 上海,复旦大学附属中山医院呼吸科茶碱类药物在支气管哮喘治疗中的合理应用金美玲 =摘要> 茶碱类药物在支气管哮喘(简称哮喘)治疗中有悠久的历史,合理应用茶碱,在哮喘规范化治疗中占有一席之地,本文就茶碱类药物的作用机制、在哮喘治疗中的临床应用及注意事项等作一概述,以期在临床中合理使用茶碱,发挥其应有的治疗作用,提高临床用药的安全性。=关键词> 茶碱类药物;哮喘;合理应用 茶碱类药物是一类古老的、经典的平喘药物,应用于临床已有70年的历史了。由于氨茶碱价格便宜,使用方便,在二十世纪五六十年代曾一度成为世界许多国家应用最广泛的平喘药物,但是由于其不良反应较多,安全治疗窗窄,特别是吸入糖皮质激素(ICS)和B2受体激动剂广泛用于支气管哮喘(简称哮喘)的治疗并取得很好的疗效后,茶碱类药物在抗哮喘治疗中的地位逐渐退至第3位至第4位,在欧美国家甚至很少使用。近年来,随着对茶碱类药物作用机制的进一步研究,发现其除了扩张支气管作用外,低剂量的茶碱还有抗炎和免疫调节作用,并能增加膈肌的收缩力。而且缓(控)释茶碱的问世,也使得茶碱的应用更安全有效,故茶碱在哮喘治疗中的地位又有上升趋势,2006年全球哮喘防治创议(GINA)正式把缓释茶碱列为控制药物之一[1],2008年中国哮喘防治指南指出在中国贫穷地区可以把吸入ICS+缓释茶碱作为单用ICS不能控制的慢性哮喘的一线治疗[2]。所以,如何合理应用茶碱,在哮喘的规范化治疗中占有一席之地,值得临床医师重视。一、茶碱类药物的作用机制1.支气管扩张作用:茶碱对支气管平滑肌有直接扩张作用,通过非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,提高细胞内cAMP的水平,升高cAMP/cGMP比值,抑制细胞内钙离子内流,促进钙离子外流,降低细胞内钙离子水平,从而舒张支气管平滑肌。2.抗炎及免疫调节作用:众多证据表明茶碱在哮喘治疗中有抗炎作用,在过敏原激发后应用低剂量茶碱,可以减少嗜酸粒细胞渗出和CD4+淋巴细胞进入气道。夜间哮喘患者,低剂量茶碱抑制中性粒细胞迁移,保证早晨嗜酸粒细胞处于较低水平。低剂量茶碱可减少支气管活检、支气管肺泡灌洗液和诱导痰液中嗜酸粒细胞的数目。其抗炎及免疫调节机制可能有以下几方面:拮抗腺苷受体;抑制肥大细胞释放炎性介质;抑制细胞因子白介素4(IL-4)和IL-5的释放,增加IL-10的分泌;诱导嗜酸粒细胞和中性粒细胞凋亡;激活组蛋白去乙酰化酶(HDAC),从而使糖皮质激素的抗炎作用明显增强。茶碱的抗炎作用在较低的血药浓度(5~10mg/L)时表现尤为明显。3.增强呼吸肌作用:茶碱能增强膈肌和肋间肌的收缩力,缓解呼吸肌疲劳,并有兴奋呼吸中枢作用。4.强心、利尿作用:茶碱有强心、利尿和扩张冠脉作用。二、茶碱类药物在哮喘治疗中的临床应用茶碱类药物因具有扩张支气管和抗炎作用,故在哮喘的治疗中发挥重要作用,在某些地区甚至作为主要的哮喘治疗药物。虽然茶碱扩张支气管的作用较B2受体激动剂弱,而抗炎作用也远不及ICS,但两者联合应用,则有协同作用。茶碱与B2受体激动剂联合应用,能增强B2受体激动剂的平喘作用;与糖皮质激素联合应用,能显著增强激素的抗炎作用,发挥平喘和抗炎作用。氨茶碱有静脉给药和口服给药两种途径。从作用时间来分有短效氨茶碱和缓释茶碱,缓释茶碱由于药物释放缓慢,昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持12~24h,尤其适用于哮喘的控制治疗及夜间哮喘症状的#224#中华哮喘杂志(电子版) 2008年 第2卷 第3期 ChinJAsthma(ElectronicVersion),December2008,Vol.2.No.3控制。这些药物分别用于以下情况。1.哮喘急性发作的治疗:目前一般不推荐茶碱作为哮喘急性发作的一线用药。对于中、重度哮喘急性发作在应用全身糖皮质激素和雾化吸入速效B2受体激动剂症状无改善时可静脉应用氨茶碱,一般负荷剂量为4~6mg/kg,用25%~50%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢静脉推注,推注时间要大于20min。随后在24~48h内用0.6~0.8mg#kg-1#h-1维持剂量静滴。如果患者长期口服茶碱或24h内已静脉使用过氨茶碱,建议不要给予负荷剂量。研究表明在吸入速效B2受体激动剂反应欠佳的情况下尽早使用静脉用氨茶碱,部分患者可有效缓解气道痉挛,防止哮喘恶化,减少危重哮喘气管插管及机械通气的使用。对于哮喘急性发作吸入治疗配合不好,或由于呼吸浅速吸入药物无法进入气道,或没有雾化装置的情况下,也可以尽早静脉应用氨茶碱,以尽快缓解气道痉挛,改善低氧血症。轻、中度哮喘急性发作可口服短效氨茶碱作为急救药,以缓解气道痉挛,每次0.1~0.2g。对于用缓释茶碱作为控制治疗的哮喘患者,不推荐使用短效氨茶碱作为急救药,也不推荐短效氨茶碱作为常规的急救药,但可用于不愿或不会使用吸入速效B2受体激动剂的患者。2.慢性哮喘的控制治疗:2006年GINA把缓释茶碱作用控制药物的推荐用药之一,可与ICS联合用于哮喘的控制治疗,但不主张单用缓释茶碱作为控制药物,在哮喘的分级治疗中,从第3级至第5级均可联合应用缓释茶碱。虽然是作为第3线药物,其扩张支气管的作用较长效B2受体激动剂(LABA)要弱些,但由于其价格低廉,使用方便,仍有很好的应用价值。有临床研究表明[3-4],轻、中度哮喘ICS加口服茶碱,与加倍剂量ICS相比,可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ICS不能控制的慢性哮喘,可以选用ICS和缓释茶碱的联合应用(第3级);对于用ICS加LABA仍不能控制的慢性严重哮喘患者,可以在ICS+LABA的基础上再加上缓释茶碱(第4级),以发挥其协同的抗炎和解痉作用,但是茶碱和B2受体激动剂联合应用,虽然有协同的扩张支气管作用,其对心血管的不良反应也增加,要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难的患者,可以把ICS和缓释茶碱的联合应用作为单用ICS不能控制的慢性哮喘患者的一线控制药物,有较好的效价比,并能提高患者的依从性。中国人常规剂量为6~10mg#kg-1#d-1,一般用茶碱缓释片,成人每次0.1~0.2g,2次/d,吞服;不主张用短效茶碱作为控制药物。3.激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗:激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗的不敏感,需要用大剂量的吸入或口服激素,而哮喘症状仍不能很好控制。对于这些患者应尽早联合应用茶碱类药物,以发挥其抗炎和扩张支气管的作用[5]。2008年ATS有专题报道指出[6],哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者的激素抵抗与氧化应激导致组HDAC活性降低有关[7],而茶碱能抑制氧化应激,恢复HDAC的活性,从而能恢复患者对激素的敏感性。这个理论给激素依赖和抵抗型哮喘使用茶碱类药物治疗提供了理论依据。一般用茶碱缓释片,成人每次0.1~0.2g,2次/d,长期使用,与吸入或口服激素联合使用,可以减少激素的用量,改善哮喘症状。哮喘急性发作时,在密切监测茶碱血药浓度下,亦可静脉应用氨茶碱,但应根据血药浓度随时调整剂量,保证用药安全。三、临床应用的注意点茶碱类药物由于其有效血药浓度和中毒浓度较为接近,故治疗窗窄,不良反应较多,而且许多因素都会对其代谢清除产生影响,故在临床应用中应注意以下几点。1.监测血药浓度:茶碱的支气管扩张作用与血清浓度(5~20mg/L)呈对数相关,最佳反应浓度为>10mg/L,但>20mg/L即会出现明显的毒性反应。以往把茶碱有效浓度定为10~20mg/L,但在5~10mg/L的低浓度时即有显著的抗炎作用,故现在把茶碱的有效血药浓度定为6~15mg/L更为合理,该浓度兼具扩张支气管和抗炎作用,同时又避免了中毒浓度的出现。长期口服茶碱和急性发作期静脉使用茶碱的患者有条件时应定期监测其血药浓度,使其维持在既有效又安全的水平。很多因素包括药物及年龄、性别等个体因素均会影响茶碱的代谢和清除率,从而影响其血药浓度,故茶碱的剂量应个体化,根据血药浓度调整剂量。2.了解影响茶碱药代动力学的因素:茶碱药代动力学的种族差异非常明显,研究表明中国儿童常见的血浆药物发布浓度及半衰期显著大于美国儿童,而药物的总清除率则小于美国儿童,故中国人的常规剂量要较西方人低。另外,性别、年龄、吸烟对其代谢、清除也有影响,男性清除率较女性高;儿童清除率较成人高,老年人清除率低于成人;吸烟使茶碱清除率增加。茶碱主要在肝脏内代谢灭活,与肝脏微粒体酶系统的细胞色#225#中华哮喘杂志(电子版) 2008年 第2卷 第3期 ChinJAsthma(ElectronicVersion),December2008,Vol.2.No.3素P450代谢有关,不同药物对茶碱的清除率影响不同,增加茶碱清除率的药物有:苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利福平、异烟肼、七烯类抗真菌药等诱导酶的药物;降低清除率的药物有:大环内酯类药物、喹诺酮类药物、林可霉素类、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差异,必要时调整剂量,使茶碱的使用既有效又安全。3.常见的不良反应及其防治:茶碱类药物的不良反应较多,常见的有胃肠道症状(恶心、呕吐、胃部不适等)、心血管系统症状(心动过速、心律失常等)及中枢神经系统症状(兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等),其发生与其血药浓度密切相关,当血药浓度超过16mg/L时,开始出现轻度的不良反应,以胃肠道症状为主,可有胃肠道不适、恶心、呕吐等;当血药浓度超过20mg/L时,部分出现中毒症状,表现为严重的中枢神经系统症状;当血药浓度超过40mg/L时,所有患者均出现中毒症状,可危及生命。在快速静脉推注氨茶碱时屡有引起猝死的报道,临床应用时一定要避免快速静脉注射,对于平时长期口服茶碱的患者,也要避免给予负荷剂量的氨茶碱静脉注射。监测血药浓度,避免出现中毒浓度是防止发生不良反应的重要措施。目前常规用小剂量茶碱治疗哮喘一般不会出现中毒症状,能保证茶碱的临床应用的安全性,也有较好的疗效。四、常见其他茶碱类药物的临床应用1.二羟丙茶碱:商品名为喘定,为茶碱的中性衍生物,其药理作用与氨茶碱相似,但支气管扩张作用较氨茶碱弱,而毒性反应也较氨茶碱小,常于哮喘急性发作时静脉应用,剂量及方法同氨茶碱。目前临床上在哮喘急性发作需要静脉应用茶碱类药物时,二羟丙茶碱较氨茶碱使用更广泛,也更安全。2.多索茶碱:为新一代PDE抑制剂,其支气管扩张作用较氨茶碱强,而不良反应较氨茶碱小,有口服和静脉制剂,但价格较氨茶碱贵。在临床应用尚不广泛,其安全性及有效性还有待于进一步临床验证。参 考 文 献1 .2 中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.支气管哮喘防治指南.中华结核与呼吸杂志,2008,31:177-185.3 LimS,JatakanonA,GordonD,parisonofhighdoseinhaledsteroids,1owdoseinhaledsteroidspluslowdosetheophlline,and1owdoseinhaledsteroidsaloneinchronicasthmaingeneralpractice.Thorax,2000,55:837-841.4 WangY,WangCZ,LinKX,parisonofinhaledcorticosteroidcombinedwiththeophyllineanddouble-doseinhaledcorticosteroidinmoderatetosevereasthma.Resirology,2005,10:189-195.5 BarnesPJ.Theophyllineinchronicobstructivepulmonarydisease:newhorizons.ProcAmThoracSoc,2005,2:334-339.6 BarnesPJ.ReversingsteroidresistancewiththeophyllineandP13kinaseinhibitors.AmericanThoracicSociety,2008.7 BarnesPJ,AdeoekIM,ItoK.Histoneacetylationanddeacetylation:importanceininflammatorylungdiseases.EurRespirJ,2005,25:552-563.(收稿日期:2008-05-10)#226#中华哮喘杂志(电子版) 2008年 第2卷 第3期 ChinJAsthma(ElectronicVersion),December2008,Vol.2.No.3