用于全身治疗的鼻腔给药药物
曲安奈德给药途径及相应剂型的研究进展
曲安奈德给药途径及相应剂型的研究进展Δ邵天娇1，2＊，金莉莉1，王珊2，闫博华2，胡昕明1，2，高静2 #（1.延边大学药学院，吉林延吉 133002；2.军事医学科学院毒物药物研究所，北京 100850）中图分类号 R94文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）07-0896-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.07.23摘要曲安奈德作为一种临床应用广泛的糖皮质激素药物，可以通过眼部、鼻腔、关节腔、皮肤等多途径给药，用于治疗关节炎、黄斑水肿、鼻炎、荨麻疹等多种局部疾病。
曲安奈德作为一种在水中溶解度极低的药物，剂型与给药途径、给药部位息息相关。
曲安奈德经注射（包括关节腔注射、玻璃体注射、脉络膜上腔注射、肌内注射）给药的剂型主要为混悬剂，代表性药物包括Kenalog-40®、Zilretta®、Triesence®、Xipere®等；鼻腔黏膜给药的剂型多为喷雾剂，代表性药物为Nasacort®；口腔黏膜给药的剂型多为贴剂、软膏剂和乳膏剂，代表性药物为Oracort®；经皮给药的剂型多为软膏剂、乳膏剂和洗剂，代表性药物包括Trianex®、Teva-Triacomb®等。
现阶段有关曲安奈德各种给药途径的剂型研究主要围绕递送载体的构建、增加助溶剂或借助新型递送工具等展开。
关键词曲安奈德；给药途径；剂型；注射给药；黏膜给药；经皮给药Research progress in the route of administration and corresponding dosage form of triamcinolone acetonide SHAO Tianjiao1，2，JIN Lili1，WANG Shan2，YAN Bohua2，HU Xinming1，2，GAO Jing2（1. College of Pharmacy，Yanbian University，Jilin Yanji 133002，China；2. Institute of Pharmacology and Toxicology，Academy of Military Sciences， Academy of Military Sciences， Beijing 100850， China）ABSTRACT As a glucocorticoid drug with wide clinical application，triamcinolone acetonide can be administered by multiple routes，such as eye，nose，joint cavity，and skin，for the treatment of various local diseases such as arthritis，macular edema，rhinitis，and urticaria. As a drug with extremely low solubility in water，the dose form of triamcinolone acetonide is closely correlated with administration route and site. The dosage form of triamcinolone acetonide administered via injection（including joint cavity injection，vitreous injection，suprachoroidal injection，intramuscular injection）is mainly suspension，and the representative drugs include Kenalog-40®，Zilretta®，Triesence®，Xipere®，etc.；the dosage forms of nasal mucosal administration are mostly sprays，and the representative drug is Nasacort®；the dosage forms of oral mucosal administration are mostly patches，ointments and creams，and the representative drug is Oracort®；the dosage forms for transdermal administration are mostly ointments，creams and lotions，and the representative drugs include Trianex®，Teva-Triacomb®，etc. At present，the research on dosage forms of triamcinolone acetonide by various administration routes mainly focuses on the construction of delivery carriers，the addition of cosolvents or the use of new delivery tools.KEYWORDS triamcinolone acetonide；route of administration；dosage form；injection administration；mucosal administration；transdermal administration曲安奈德（triamcinolone acetonide），分子式为C24H31FO6，分子量为434.50，药物为白色或类白色结晶性粉末，溶于丙酮，略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇和乙醇，在水中极微溶解。
黏膜给药名词解释
黏膜给药名词解释
黏膜给药是一种通过将药物直接应用于人体黏膜表面，以达到局部或全身治疗目的的给药方式。
这种给药方式具有方便、快速、安全等优点，被广泛应用于口腔、鼻腔、眼、阴道、皮肤等黏膜部位的疾病治疗。
1. 口腔黏膜给药
口腔黏膜给药是将药物直接涂抹在口腔黏膜表面，通过黏膜吸收进入血液循环，达到治疗目的。
这种给药方式适用于口腔溃疡、口腔炎、咽喉炎等口腔疾病的治疗。
2. 鼻腔黏膜给药
鼻腔黏膜给药是将药物涂抹在鼻腔黏膜表面，通过鼻腔黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等鼻部疾病的治疗。
3. 眼黏膜给药
眼黏膜给药是将药物直接滴入眼内，通过眼结膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于结膜炎、角膜炎、干眼症等眼部疾病的治疗。
4. 阴道黏膜给药
阴道黏膜给药是将药物涂抹在阴道黏膜表面，通过阴道黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病的治疗。
5. 皮肤黏膜给药
皮肤黏膜给药是将药物涂抹在皮肤表面，通过皮肤黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等皮肤病的治疗。
总之，黏膜给药是一种方便、安全、有效的给药方式，适用于多种疾病的治疗。
在使用黏膜给药时，应注意药物的浓度、使用方法及注意事项，以确保用药
的安全和有效性。
色甘萘甲那敏鼻喷雾剂联合鼻用激素治疗儿童持续性变应性鼻炎的疗效及对睡眠质量的影响
２０２３年９月第１０卷第９期Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ．２０２３，Ｖｏｌ．１０，Ｎｏ．９世界睡眠医学杂志ＷｏｒｌｄＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｌｅｅｐＭｅｄｉｃｉｎｅ２０９５ 作者简介：吴志扬（１９８３ １２—），男，本科，主治医师，研究方向：儿内科急诊临床，Ｅ ｍａｉｌ：３５０６２８３４＠ｑｑ ｃｏｍ通信作者：黄心原（１９９３ ０５—），男，本科，医师，研究方向：儿内科临床，Ｅ ｍａｉｌ：３３０５５０５７５２＠ｑｑ ｃｏｍ儿童睡眠医学ＰｅｄｉａｔｒｉｃＳｌｅｅｐＭｅｄｉｃｉｎｅ色甘萘甲那敏鼻喷雾剂联合鼻用激素治疗儿童持续性变应性鼻炎的疗效及对睡眠质量的影响吴志扬１ 林鹏翔１ 黄心原２（１福建省泉州市妇幼保健院儿童医院重症医学科，泉州，３６２０００；２福建省南安市妇幼保健院儿科，南安，３６２７００）摘要 目的：探讨色甘萘甲那敏鼻喷雾剂联合鼻用激素治疗儿童持续性变应性鼻炎的疗效及对睡眠质量的影响。
方法：选取２０２２年２月至２０２２年１０月福建省泉州市妇幼保健院儿童医院重症医学科收治的持续性变应性鼻炎患儿９７例作为研究对象，按照随机数字表法分为观察组（ｎ＝５１）和对照组（ｎ＝４６）。
观察组采用色甘萘甲那敏鼻喷雾剂联合鼻用激素治疗，对照组采用鼻用激素治疗，治疗１０ｄ。
比较２组临床疗效，比较２组治疗前后睡眠质量［采用匹兹堡睡眠质量指数量表（ＰＳＱＩ）评分）］；比较２组治疗后不良反应发生率。
结果：观察组总有效率９４ １１％（４８／５１），对照组总有效率７６ ０８％（３５／４６），观察组总有效率高于对照组（Ｐ＜０ ０５）。
２组治疗后，对照组ＰＳＱＩ睡眠时间、睡眠效率、入睡时间、睡眠质量、催眠药物、睡眠障碍、日间功能障碍评分高于观察组（Ｐ＜０ ０５）。
２组治疗后，胸闷、皮疹、皮肤肿胀、鼻出血、鼻刺激、鼻腔干燥及头痛不良反应比较差异无统计学意义（Ｐ＞０ ０５）。
结论：采用色甘萘甲那敏鼻喷雾剂联合鼻用激素治疗儿童持续性变应性鼻炎能显著提高疗效，改善睡眠质量，同时安全性较高，具有临床推广价值。
鼻喷雾的医用原理
鼻喷雾的医用原理
鼻喷雾的医用原理主要有:
1. 直接作用于鼻腔黏膜
鼻喷雾通过鼻腔直接喷洒药物于鼻黏膜上,避免了经口服吸收的第一过性效应,增强了药效。
2. 快速发挥药效
与口服药相比,鼻喷雾无需经消化吸收,药物直接通过鼻黏膜进入循环系统,快速发挥药效。
3. 避免肝脏首过效应
经鼻吸收进入体循环,可部分避免药物经肝脏首过效应的分解作用。
4. 减少副作用
相较于全身给药,鼻喷雾给药可以减少对全身的药物暴露,目标给药,降低系统性副作用。
5. 增强疗效
采用适宜的药物载体和增强剂,可以提高药物在鼻黏膜的吸收率和生物利用度。
6. 治疗鼻部疾病
直接作用于鼻腔,可用于治疗鼻炎、鼻窦炎等鼻部疾病。
综上,鼻喷雾通过鼻黏膜吸收,快速产生疗效,是一种有效的给药途径。
鼻粘膜给药制剂
可迅速吸； 3. 胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道
难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收； 4. 分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸
收促进剂的存在下较好地吸收； 5. 用药方便，易于被患者接受，便于自己用药。
鼻粘膜给药药物类型
4. 1978年，Hirai等将含有表面活性剂的胰岛素 制剂经狗鼻腔给药，使胰岛素的吸收显著增 加。
鼻腔给药发展概况
1. 1979年，Hussain报道了普蒂洛尔经鼠口服、静脉 注射和鼻粘膜给药后的生物利用度，结果表明，口 服给药的生物利用度最低，而鼻粘膜给药和静脉注 射给药的生物利用度相近。
2. 1980年，Hussain等又比较了不同剂型的普萘洛尔 经不同途径给药时大鼠及狗的吸收情况，结果鼻粘 膜给药的生物利用度接近100％，而口服小于20％。
1. 蛋白质和多肽类药物：如小分子黄体生成素释放激 素（LHRH）、胰岛素等；
2. 通常口服难以吸收的药物：如庆大霉素、磺苄西林、 头孢唑啉和头抱乙腈等抗生素；
3. 在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏 首过效应影响的药物：如纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔 碱、普萘洛尔等。
4. 麻醉用药：如布妥啡诺、脑啡肽 5. 心脑血管药、止咳平喘药、激素类药、改善微循环
药、解热镇痛药等。
鼻腔给药国内外情况
目前，已有十几种鼻腔给药制剂上市和应用于 临床。国外已上市的品种有赖氨酸加压素鼻 腔喷雾剂（主要用于防治、控制尿频、尿失 禁及夜间遗尿症等），催产素鼻腔喷雾剂 （用作子宫收缩剂），还有蛙降钙素鼻喷雾 剂，高浓度去氨加压素鼻腔喷雾剂和胰岛素 鼻用制剂。另外，有许多品种处于研制及临 床阶段。
中药鼻腔给药的临床应用进展
缓解率 ９ ．０ ０ ％，１ ｎ 痛不缓解再次吸人 ， ０ ｍｉ疼 ０ 疼痛缓
解率 达 １ ０ ０ ％。文献报道更 多 的是 中药鼻腔 给药对于 偏 头痛 的治疗 ［ １ 通过 鼻腔 给予纯 中药制 剂治疗 偏 ３， － ８ 头痛 ， 疗效确切 、 起效快 、 副作用小 、 可重复操作 、 简 便 易行 ， 中 医药治 疗偏 头 痛提 供 了新 的思路 与 途 为
ｈ ｓｏ ｙ Ｉ ｅ ｅ ｔｙ ａ ｓ ｔ ｅ ｃ ｉ ｉａ ｐ ｌ ａ ｉ ｎ ｆｎ ｓ ｌ ｅｉ ｅｙ ｓ ｓｅ ， ｎ ｌ ｄ ｎ ｒ ａ ｍｅ ｔｏ ａｎ ｃ ｎ ａ ｅｖ ｕ ｙ ｔ ｍ ｉ ｉｔ ｒ ． ｎ ｒ ｃ ｎ ｅ ｒ ， ｈ ｌ ｃ ｌ ｐ ｉ ｔｏ ｓ ｏ ａ ａ ｌ ｒ ｙ ｔ ｍｓ ｉ ｃｕ ｉ ｇ ｔｅ ｔ ｎ ｆｐ ｉ ， ｅ ｔ ｌｎ ｒ ｏ ｓ ｓ ｓｅ ｃ ｎ ａ ｃ ｄ ｖ ｒ ｄ ｓ ａ ｅ ， ａ ｄ ｏ ａ ｃ ｌｒｄ ｓ ａ ｅ ， ｏ ｉｅ ｓ ｓ ｃ ｒ ｉ ｖ ｓ ｕ ａ ｉｅ ｓ ｓ ｃ ｍｍ ｏ ｏ ｄ ｆｖ ｒａ ｄ ｍａ ｔ ｓｅ ｃ ｄ ｖ ｌ ｐ ｖ ｒ ｕ ｃ ｌ ｔ ｏ ｄ ｅ ｆ ｃ． ｎ ｔ ｉ ａ ｔ ｌ， ｎ ｃ ｌ ， ｅ ｅ ｎ ｓｉ ｔ ， ｅ ｅ ｏ ｅ ｑ ｉｋ ｙ ｗｉ ａ ｇ ｏ ｆ ｔ Ｉ ｈ ｓ ｒ ｃｅ ｗｅ ｆ ｙ ｈ ｅ ｉ ｗｉ ｖ ｅ ｔ ｅｐ ｏ ｒ ｓ ｎ ｃｉ ｉ ａ ｐ ｌ ａ ｉ ｎ ｏ ｉ ｔａ ａ ａ ｄ ｎ ｓｒ ｔ ｎ ｏ Ｔ ｌ ｒ ｉｗ ｒ ｇ ｅ ｓｏ ｌ ｃ ｌ ｐ ｉ ｔ ｆ ｎ ｒ ｎ ｓ ｌ ｍｉ ｉｔａｉ ｆ ＣＭ ｅ ｅ ｔ ｅ ｒ ． ｌｅ ｈ ｎ ａ ｃ ｏ ａ ｏ ｉ ｒｃ ｎ ａｓ ｎ ｙ
中 国药物 应用 与监 测 ２ １年 ８ 第８ 第４ ０ 月 １ 卷 期
瑶族特色疗法——鼻疗
瑶族特色疗法——鼻疗鼻疗就是鼻药疗法，目前作为一种新兴而又古老的治疗方法在临床上广为应用。
那么，具体鼻疗又是怎样的一种治疗手段呢?瑶医专家表示，鼻疗是一种将药物制成一定的剂型(如散、丸、锭、糊、膏、吸入剂等)作用于鼻腔以激发经气、疏通经络、促进气血运行、调节脏腑功能，从而治疗疾病的方法。
一、瑶医认为：鼻药疗法是瑶医学的瑰宝，其历史悠久，源远流长，在历代史、志书中多有零散记载，并在古越族中流传，只是当时称之为“鼻饮”。
广西炎热多雨，湿热地气和植物腐臭之气混合成为瘴毒，这里的土著民族为了生存繁衍，势必要从实践中总结出一些抵御瘴气和防暑降温的方法。
鼻饮这种奇特的卫生习俗，由瑶族先民所创造，为民间瑶医广泛采用，是一种主要针对瘴疾和中暑的防治方法。
虽然它曾被某些文人流官视为愚俗，但其医疗价值则是不可忽视的，它包含了物理降温和黏膜给药等科学因素。
至今瑶医使用的洗鼻及雾化法，对鼻病、喉病、呼吸系统病症均有一定疗效。
鼻为人的五官之一，位居面部之正中，专司呼吸和嗅觉之功能，与肺、脑的关系最为密切，即鼻与脑、肺等器官直接相通。
鼻是人体有机整体中的重要组织器官，在人体的生命活动过程中始终起着不可或缺的重要作用。
鼻关总窍，顾名思义，即鼻是人体最重要的孔窍，是各个孔窍的总领。
瑶医学认为鼻为气体出入之要道，胎儿刚从母体中娩出时，就依靠鼻的呼吸而真正开始属于自己的生命活动;此时，目可以不睁或没有视觉，耳可以不听或没有听觉，这对刚出生的胎儿都不会有什么致命的威胁，但惟独没有呼吸却是不可想象的。
又如，人体在睡眠和休息状态下，眼睛可以闭目休息，耳朵可以静音避噪，口舌可以闭而不言，唯有鼻因为具有特殊的生理功能和作用而昼夜不能停止功能活动，无时无刻都与外界保持着气体交换，因此说“鼻关总窍”。
正是由于如此特殊的生理功能，从病理角度而言，鼻也是外邪入侵的必由之道，天地之间的一些致病因素可通过鼻窍进入人体从而导致疾病。
病从口入人人皆知，但病从鼻入却少为人知。
鼻窦炎的临床药物治疗
②鼻窦手术：应在规范的保守治疗无效后选择鼻窦手术。
LOGO三、儿童鼻窦炎
治疗措施
急性期治疗方案
全身应用足量抗生素、抗变态反应药物。鼻腔局部应用减充血剂（疗程少于7天） 和糖皮质激素，以利鼻腔和鼻窦通气引流。
较年长患儿在鼻内应用减充血剂后，可给予鼻蒸汽吸人和局部热敷。此外，需注意 休息和给予营养丰富、易于消化的食物。若发生并发症者，则应同时治疗。
首先应采取规范保守治疗。全身用抗生素，以口服为主，疗程至少2周~3周。 慢性期治疗方案
鼻腔局部应用糖皮质激素和减充血剂（疗程少于7天）。
LOGO
谢谢观看
鼻内用减充血剂和糖皮质激素类药物，缓解临床症状。 体位引流 物理治疗 鼻腔冲洗 上领窦穿刺冲洗 额窦环钻引流
LOGO二、慢性鼻窦炎
治疗措施
药物治疗 手术治疗
① 鼻用糖皮质激素：连续使用3个月~6个月以上； ② 十四环大环内酯类药物：克拉霉素或罗红霉素, 250mg/d，持续3个月以上； ③ 粘液稀化剂：持续3个月以上； ④ 对伴有息肉的慢性鼻窦炎手术后在上述治疗基础上使用2周全身激素，然后改为全身抗组胺药口服1个月~2 个月。
鼻窦炎的 临床药物治疗
时间：XXXXX 汇报人：XXXXX
目录
1
急性鼻窦炎
2
慢性鼻窦炎
3
பைடு நூலகம்
儿童鼻窦炎
一、急性鼻窦炎
治疗措施
全身治疗
局部治疗
一般治疗同上呼吸道感染和急性鼻炎，适当注意休息。 足量抗生素，及时控制感染，防止发生并发症或转为慢性。明确致病菌者应选择敏感的抗菌 药，未能明确致病菌者可选择广谱抗生素。明确厌氧菌感染者应同时应用替硝唑或甲硝唑。 对特应性体质者（如变应性鼻炎，哮喘）必要时全身给以抗变态反应药物。 对邻近感染病变如牙源性上颌窦炎或全身慢性疾病等应针对性治疗。
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• 心血管、止咳平喘、激素类，改善循环的药物 前列醇
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2018/9/18
鼻腔给药新剂型与新技术
组 员 ： 张 琪 陈 洁 秋 霞
鼻腔给药
定义 鼻腔给药系统(nasal drug delivery system, NDDS)是指在鼻腔内使用，经鼻黏 膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。
2018/9/18
国内外市场情况
• 虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例还较小，但在 过去的几年中呈现出良好的发展势头。1999年经 卫生部批准进入临床研究的中西药鼻腔给药剂型 就有10个之多，它们包括醋酸曲实奈德鼻喷剂、 富马酸酮替芬鼻用喷雾剂、氢溴酸右美沙芬滴鼻 剂、缩宫素鼻喷雾剂、缩宫素鼻用溶液、盐酸西 替利嗪滴鼻剂、胰岛素喷鼻剂；中药鼻腔给药制 剂有辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂。
2018/9/18
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
• 【功效主治】用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎 (包括枯草热)及常年性过敏性鼻炎。 • 【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔 穿孔的报道，但极为罕见，通常见于曾作过鼻手术 的病人。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、 喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味。与其 他鼻喷雾剂一样，可能会发生对全身的作用，特别 是当在大剂量且长期使用时。过敏反应，包括皮疹， 面部或舌部水肿曾有报道。罕有过敏性/过敏性样 反应和支气管痉挛的报道。
2018/9/18
鼻腔给药的特点
• 生物利用度高副作用小 如抗心律失常药普萘洛 尔(心得安)，口服后受肝脏首过影响较大，生物利 用度仅为7~19%，而改用鼻腔给药后，生物利用 度接近100%。 • 使用方便，患者依从性好 如研究了破伤风类毒 素的溶液和微球鼻腔给药的给药量与免疫反应的 关系，表明鼻腔可作为非损伤性免疫途径。 • 速效 如速效冠心滴鼻剂治疗心绞痛患者2~5min 疼痛消失。国内用地西泮滴鼻治疗小儿惊厥，结 果显示，地西泮滴鼻给药平均显效时间明显优于 肌肉注射
2018/9/18
用于全身治疗的鼻腔给药药物
• 蛋白质和多肽类药物 如小分子黄体生成素释放激素（LHRH）、 胰岛素、、降钙素（一种多肽类药物,用于绝经后妇女骨质疏松症的 治疗）等； • 通常口服难以吸收的药物 头抱乙腈等抗生素； 如庆大霉素、磺苄西林、头孢唑啉和
• 在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏首过效应影响的药 物 如布托啡诺（一种有效、安全的止痛剂,用于偏头痛的治疗）、 纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔碱、普萘洛尔等。 • 麻醉用药 如：脑啡肽、丁丙诺非