5-氟尿嘧啶脂质体的制备

化器 有 限责任 公 司 ） Ｋ ５ ０ Ｄ ， Ｑ ２ ０ Ｂ型 数 控 超声 波 清 洗
器（ 昆山 市超声 仪 器有 限公 司 ） Ｂ ２４ ， Ｓ２Ｓ型 电子天 平 （ 多利 斯科 学仪 器有 限公 司 ） 赛 ．
２１ ０ ０年 １ ２月 第２ ６卷 第 １ ２期
江苏 教育学 院学 报 （自然 科 学）
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图 １ ５一氟 尿 嘧 啶 的 结 构
脂 质体 这种 典 型 的亲 水 、 疏水 分 子 特性 ， 其 具 使
有亲 油 、 水 性 ， 以作 为 药 物 载 体 包 裹 多 种 药 物 ． 亲 可 磷脂 质双 层结构 组成 的脂 质体 在 结 构 上交 替 间 隔着
水层 和磷 脂质 双 层 ， 以包 埋 亲 水 性 或 亲 脂 性 的物 可 质 ． 构 如 图 ２： 结
发挥 其抑 制肿 瘤 的作 用 ． ５一 尿 嘧 啶在 胃肠 道 吸 但 氟 收不 规则 ， 口服后 ２ ｉ 药浓度 达最 高峰 值 ． ０ ｍ ｎ血 静脉 给药 后药 物浓 度迅 速下 降 ， 衰 期仅 为 １ ２ ｉ ， 半 ５～ ０ ｍ ｎ ２ ４ｈ后 大部 分 已代谢 １ 且 其 毒 副 作 用 大 ， 常 引 １ 并 常 起腹 泻 、 呕吐 等 胃肠 道 毒 性及 白细 胞 、 小板 减 少 等 血 骨 髓抑 制症 状 ， 对 肝 、 功 能 均 有 损 害 ， 了使 药 且 肾 为
图 ２ 脂 质 体 结 构 示 意 图
脂 质体 其 形 成 原 理 如 下 ： 入 到 磷 脂 和 胆 固醇 加
的有机 溶 剂 的水 溶 液 在 超 声 作 用 下 分 散 为 小 水 滴 ．
磷脂 、 固醇 吸 附 在水 滴 表 面形 成 一 层 单 分 子 膜 从 胆
［ 稿 日期 ］２ １ ０ 收 ０ ０— ９—１ ８ ［ 作者简介 ］朱 琨 （９ ９一） 女 ， 苏南京人 ， １７ ， 江 江苏教育学院生命 科学与化相 中的小 水 滴 穿 过 油 水 界 面 的单 分 子 膜 并
被其包 围 ， 在水相 中形 成脂 质体 ．
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用 浓度 ； 高 ５一氟 尿 嘧 啶 的溶 解 性 ， 加 其 与 胃肠 提 增 道 液体 的有 效 接 触 面 积 ， 利 于 提 高 药 物 利 用 率 和 有
提高 药效 ． 自从 １６ ９５年 Ｂ ｎｈｍ 发 现脂 质体 以来 ， ａｇａ 脂质 体
作为 药物 载体 的研 究 引起 了 人 们 极 大 的 兴 趣 ． 质 脂 体 的主要成 分 是 磷 脂 ， 脂 分 子 中含 磷 酸 基 团 的部 磷 分具 有强 烈极 性 （ 亲水 性 ） 而 两 个 长 的碳 氢链 具 有 ，
一
、
研 究 意义
Ｏ
５一 尿 嘧啶属 抗代 谢 类抗 癌药 （ 构见 图 １ ， 氟 结 ） 具有 广谱 的抗 癌作用 对 消 化道 恶 性 肿瘤 及 其 它 实体
瘤具 有 良好 的 治疗 效 果 ， 临 床 常 用 的抗 癌 药 物 之 为
一 ．
Ｆ
Ｕ
５一氟 尿 嘧啶在体 内须 转 化 为相 应 的核 苷 酸 才能 非极性 （ 水性 ） 疏 ．
予华 仪 器 有 限 责 任 公 司 ） 电 热 恒 温 鼓 风 干 燥 箱 ，
Ｄ Ｇ ９ ２ Ａ（ Ｈ －１ ３ 上海 精 宏 实 验 设 备 有 限公 司 ） 循 环 水 ， 式 多用 真空 泵 Ｓ Ｂ ｍＳ 郑 州 长 城 科 工 贸 易 有 限公 Ｈ ． （
司）Ｔ ，６新 世 纪紫 外可 见 分 光光 度 计 （ 京 普 析通 用 北
．－－— —
３ －— ４ － － － —
而生成 油包 水 （ Ｏ）微乳 液 ． 微 乳液转 移 到缓 冲 Ｗ／ 将
水溶液 上后 ， 有机 溶 剂 中多 余 的 磷脂 、 固醇 在 与缓 胆 冲液 的油水 界 面迅 速 生 成 一 层 单 分 子 膜 ， 离 心作 在
二 、 验部 分 实
１ 仪 器 与设备 ．
５一 尿嘧 啶 脂 质 体 的制 备 氟
朱 琨 季 益 刚 司 南 邓 海 威
（ 江苏教 育学院生命 科学与化学学院 ，江苏南京 ２ ０ １ ） １０ ３
［ 摘 要】 以 ｐ Ｈ梯度法结合逆向蒸发法制备 ５一氟尿嘧啶 脂质 体 ， 并评 价其 包封 率． 用这 两种方 法结合制备 采
物 浓 集 于 靶 组 织 、 少 毒 副 作 用 、 高 疗 效 的 作 减 提
用 ． 型 的 ５一氟 尿 嘧 啶缓 释体 系 已成 为 研 究 热 新
点． 其优 点在 于 ： 可对 ５一氟 尿 嘧 啶 的释 放 速 率 进 行 控制 ， 一次服 药 即 可在 体 内 保 持 长 期 有 效 的 药 物 作
５一氟尿嘧啶脂质体 ， 以包封率为指标进行处方优 化． 紫外分光光度法测定 ５一氟尿嘧啶 脂质体 的包封率． 用 结论运 用
ｐ 梯 度 法 结 合 逆 向蒸 发 法 能 制 备 包封 率 较 高 的 ５一氟尿 嘧啶 脂质 体 ． Ｈ
［ 关键词 ］ ５一氟尿嘧啶 ； 脂质体 ； ｐ Ｈ梯度法 ； 逆 向蒸发 法 ［ 中图分类号 ］ Ｒ ４ ． ９４９ ［ 文献标识码 ］ Ａ ［ 文章编号 ］ １７ —１９ （０ ０ １ ６ １ ６６ ２ １ ）２—０３ ０ ０４— ４