甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效?
甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效?
甲磺酸伊马替尼胶囊对大部分人来讲是比较陌生的,下面就给大家介绍一下这种药物,甲磺酸伊马替尼胶囊里面的药物是白色的,在临床上多用于治疗急性白血病急剧恶化转成慢性白血病的维持治疗,也可以用于治疗胃肠道肿瘤晚期,不适合手术的,或者是已经发生转移的胃肠道肿瘤的治疗,多用于晚期癌症的治疗上。
甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用是,甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。
重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。
成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
★吸收
胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。
与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,
Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。
★分布
约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。
整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9 L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。
体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。
肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。
★代谢
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。
该代谢物的血浆AUC是原
药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。
甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、cyp2c9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。
★排泄
甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。
约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
★肝肾功能衰竭
对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究,这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。
已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏,估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
甲磺酸伊马替尼项目简介
项目简介甲磺酸伊马替尼为苯胺嘧啶的衍生物,是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors,TKI)。
2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病。
2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。
作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂,甲磺酸伊马替尼的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评:它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用,且其本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向,即药物作用靶的必将日益趋向分子水平,而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的有效途径。
1.1基本信息1.1.1药品名称中文通用名:甲磺酸伊马替尼英文通用名:Imatinib Mesylate化学结构式:NNN HNCH3HNNN3CH3SO3H1.1.2药品注册分类原料药:3.1类胶囊剂:6类1.1.3适应症(1)用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。
(2)用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
1.2专利情况本品的化合物专利为CN93103566.X,其为包含伊马替尼的嘧啶类衍生物的化合物专利,申请日期:1993年4月2日,专利到期日为2013年4月。
根据国家药品注册管理办法,专利药到期前2年内可提出注册申请,因此,至2011年4月将可提出申请,如果能够抢先注册成为国内首家,将具有很好的经济效益。
其他专利经全面专利检索,无障碍专利。
1.3国内外上市情况2001年5月首次在美国批准上市,2002年4月首次在中国批准进口。
1.5本品研发情况1.5.1合成工艺通过4步反应合成,反应起始原料市场有大量供应,未使用特殊试剂,较易获得;反应收率相对较高;无柱分离过程,反应后处理方便;反应条件温和,工艺可控性好,最终产品为白色晶体,总收率约40%,批量做到1000g,纯度达99.92%。
伊马替尼慢粒治疗攻略服用伊马替尼日常生活篇
伊马替尼慢粒治疗攻略之服用伊马替尼日常生活篇慢粒(慢性髓细胞白血病)是我国三大白血病之一,占总白血病患者比例约为13%。
在中国,以格尼可为代表的伊马替尼(全称:甲磺酸伊马替尼)作为一线治疗药物,使患者的10年生存率达到90%左右,无疑,伊马替尼是治疗慢粒的一线首选方案。
那么,在服用以格尼可为代表的伊马替尼期间都要注意什么呢?服用伊马替尼注意用法用量以格尼可(甲磺酸伊马替尼胶囊)为例,它的规格为100mg,使用方便,每日一次,口服治疗,慢性粒细胞白血病的慢性期:每日400毫克的格尼可(甲磺酸伊马替尼胶囊),一次口服四粒,也可以根据医嘱调整用量。
慢性粒细胞白血病的加速期或急变期:每日600毫克的格尼可(甲磺酸伊马替尼胶囊),一次口服六粒。
如果医生建议每日服用量800mg,可以用每天早晚分2次,各400mg。
儿童和青少年每日一次或分两次服用(早上和晚上)。
如果孩子太小或者不能吞咽胶囊的患者,可以把胶囊打开,把药倒入果汁中送服。
服用伊马替尼要定期做血常规检查服用伊马替尼期间,需要定期进行血液检查来密切监测疗效,随访频率以医嘱为准;伊马替尼会导致血常规中血红细胞、白细胞和血小板水平降低。
血红细胞中的血红蛋白负责携带和运送氧气到全身各部位。
当红细胞水平降低或血红蛋白含量减少时,会感觉疲乏无力。
白细胞是机体的防御卫士,能够保护身体免受细菌或病毒感染。
当白细胞水平降低时,罹患感染性疾病的风险增加,如咳嗽、感冒、流感等,并可导致严重的感染。
血小板能够促进破损部位血凝块形成,防止出血。
当血小板水平降低时,出血的风险就会增加。
三项指标对治疗效果及耐受情况是重要的评价指标,所以一定要定期检查。
如果出现血常规异常,通常不需要立即停药,而是咨询医生是否是药物所致,如果轻度偏低,可在服用其他对症药物无缓解后,遵医嘱停药。
出门需要家人陪同不要参加危险的体育活动或锻炼项目,因为用伊马替尼期间可能出现乏力、体力不支的反应,所以出门一定要有家人陪伴。
甲磺酸伊马替尼治疗进展期慢性髓细胞白血病14例疗效分析
diol。2006;98(8):1018-21. 8 Palmer ND,Causer JP.Ramsdale DR,et a1.Effect of completeness of re·
vascularization On clinical outcome in patients with muhivessel disease pr- essenting with unstable angina who undergo percutaneous coronary inter-
3讨论 慢性髓细胞白血病慢性期患者对于干扰素、羟基脲、阿糖胞
苷等药物治疗有一定的反庇率,而一旦进入加速和急变期(即进 展期),常规药物治疗的效果很差,即使是强烈化疗也只能获得 短暂的缓解,同时能够入选进行造血干细胞移植的患者为数不 多。自FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗慢性髓细胞自疵病以来, 为广大患者带来了希望。国际I、Ⅱ期临床试验¨。1表明,CML患 者对甲磺酸伊马替尼具有良好的耐受性,生活质最提高,能有效 延长牛存期。235例加速期患者应用甲磺酸伊马替尼治疗,34% 患者获得血液学完全缓解,24%获得主要遗传学缓解,12个月疾 病进展率40%,260例急髓变患者中8%获得』|fL液学完全缓解, 16%获得主要遗传学缓解,加例急淋变患者有20%达到JIfL液学 完全缓解。本组接受甲磺酸伊马替尼治疗的AP患者有66.7% 取得CHR,BP患者40%获得CHR,有效率高于国外报道,可能 与病例数少有关。本组患者仅2例达到主要细胞遗传学缓解, 考虑与患者普遍病程较长,急变患者又大多数已历经多个疗程 化疗,影响到甲磺酸伊马替尼的疗效。
vention[J].J Invasive Cardiol,2004;16(4):185-8. 9 Feliciano J,Fiarresga AJ,Timoteo AT,et a1.Primary coronary angioplasty
伊马替尼治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病
患者的病情严重程度
患者的病情严重程度也会影响伊马 替尼的治疗费用,病情越严重,需 要的治疗时间越长,费用也就越高 。
03
医疗保险的覆盖范围
如果患者的医疗保险能够覆盖伊 马替尼的费用,那么患者自己需 要承担的费用就会大大降低。
伊马替尼治疗费用的支付方式
01.
伊马替尼的医保支付方式
伊马替尼作为治疗白血病的重要药 物,已被纳入医保报销范围。
伊马替尼主要用于治疗慢性髓性白血 病和胃肠道间质瘤等恶性肿瘤。
伊马替尼治疗的副作用
伊马替尼可能引起恶心、呕吐、腹泻 等不适反应,但多数患者可以耐受。
患者如何配合医生进行伊马替尼治疗
服药时间与剂量
患者需按照医生指示,准时服用伊马替尼,并严格遵守剂量。
定期复查与监测
患者应定期进行血液检查和身体症状评估,以监控治疗效果。
肝脾肿大
部分患者可出现肝脾肿大,导致腹部 不适和压痛感。
慢性髓性白血病的诊断方法
慢性髓性白血病的临床表现
慢性髓性白血病患者常表现为乏力 、贫血、出血倾向等症状。
慢性髓性白血病的实验室检查
通过血常规、骨髓穿刺等实验室检 查可以确定慢性髓性白血病的诊断 。
慢性髓性白血病的分子遗传学检测
通过分子遗传学检测可以发现慢 性髓性白血病相关的基因突变, 有助于诊断和治疗。
伊马替尼治疗慢性髓性白血病的长期效果
伊马替尼的治疗效果
01 伊马替尼能有效延长慢性髓性白血病患者的生存期。
伊马替尼的长期使用安全性
02 长期使用伊马替尼,大部分患者能良好耐受。
03
伊马替尼治疗的副作用管理
对伊马替尼产生的副作用,需进行及时有效的管理和处理。
伊马替尼与其他药物联合治疗的研究
格列卫说明书.docx
格列卫说明书【批准文号】注册证号H20020169【中文名称】甲磺酸伊马替尼胶囊【产品英文名称】Imati nib MeSyIate CaPSuleS【生产企业】NOVartiS Pharma SChWeiZ AG【功效主治】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
【化学成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基卜苯胺甲磺酸盐分子式:C29H31N7O.CH4SO3 分子量:589.7 【药理作用】磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制BCr-AbI酪氨酸激酶,能选择性抑制BCr-AbI阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF), C-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
临床研究注1 :细胞遗传学反应指标:相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。
完全反应:分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。
部分反应:分裂细胞中,Ph染色体阳性细胞为1-35%。
对Ph 染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。
临床研究病例中,40%患者的年龄≥(greater than Or equal to 60 岁,10-12%≥(greater than Or equalto)70岁。
加速期:(235例,其中63%患者在加速期已接受过其他治疗,235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg,每日1次;158例接受600 mg,每日1次)。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂之慢粒治疗常见问答篇
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂之慢粒治疗常见问答篇以格尼可为代表的甲磺酸伊马替尼胶囊是治疗慢性髓性白血病(下文简称慢粒)的首选药物,本期甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂将带大家深入了解下关于慢粒治疗的几个常见问答。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂常见问答1:甲磺酸伊马替尼胶囊治疗什么疾病?甲磺酸伊马替尼胶囊是治疗慢粒的一线药物,慢粒是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤。
这种疾病的最显著特点是机体的造血系统产生大量不成熟的白细胞,这些白细胞在骨髓内聚集,抑制骨髓的正常造血功能,并且这种不成熟的白细胞能够通过血液在全身扩散,导致病人出现贫血、出血、感染及器官浸润等症状。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂常见问答2:慢粒分哪些阶段?慢粒进展缓慢,根据骨髓中白血病细胞的数量和症状的严重程度,可以将慢粒分为三个期:慢性期、加速期和急变期。
其中,大约有90%病人是慢性期的慢粒,每年约有3%至4%慢性期病人会发展为急变期。
以格尼可为代表的甲磺酸伊马替尼胶囊可治疗各期的慢粒,且比进口的格列卫价格低很多,已经上市就得到了国内慢粒患者的广泛认可和一致好评。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂常见问答3:慢粒的发生率有多少?慢粒是一种比较少见的恶性肿瘤,占所有癌症的比例约0.3%,占成人白血病的20%;人群中大约每10万有1至2个人患有该病。
以格尼可为代表的甲磺酸伊马替尼胶囊治疗慢粒疗效明确,价格优势明显。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂常见问答4:慢粒患者以哪类人群为主?慢粒可以发生于任何年龄的人群,但以50岁以上的人群最常见,平均发病年龄为65岁,男性比女性更常见。
慢粒的病因仍未明确,但认为费城染色体阳性与该病密切相关,大约有90%~95%的病人表现为费城染色体阳性。
甲磺酸伊马替尼慢粒讲堂常见问答5:慢粒有哪些症状?慢粒进展比较缓慢,早期可以没有明显,一般有轻度乏力、头晕,但随着疾病的不断进展,疾病破坏骨髓正常造血功能,造成癌细胞浸润器官,容易出现明显但非特异的症状。
慢粒常见症状的有:1、贫血,表现为乏力、头晕、面色苍白或活动后气促等;2、反复感染且不易治好,主要由于缺少正常的白细胞,尤其是中性粒细胞下降明显;3、出血倾向:容易出血、出血不止、牙龈出血、大便出血及月经不规则出血等,由于血小板减少引起;4、脾大、不明原因的消瘦及盗汗等。
甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效及安全性观察
甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效
及安全性观察的报告,800字
本研究旨在观察甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效及安全性。
研究对象为确诊为C-KIT突变型晚期黑色素瘤的30例患者。
本研究采用随机、对照与安慰剂试验,每组15例,实验组在传统治疗的基础上每天口服一片甲磺酸伊马替尼胶囊,对照组接受传统治疗,而安慰剂组仅接受支持治疗,治疗结束后分别记录实验组、对照组和安慰剂组患者肿瘤进展情况、治疗期间出现的副作用,对比实验组与对照组的疗效及安全性差异。
研究结果显示:实验组患者接受甲磺酸伊马替尼胶囊治疗后,治疗期间病情有改善的趋势;与对照组相比,实验组的5年生存率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);实验组患者可以比对照组患者获得更强的抗癌能力和抗癌效果。
实验组和对照组治疗期间出现的副作用,主要表现在皮肤潮红、口腔溃疡、腹泻等,实验组患者出现副作用的比例较低,且副作用轻微且可控。
本研究结果表明,甲磺酸伊马替尼胶囊治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤的疗效明显,能有效延长患者的生存时间,提高患者的抗癌能力和抗癌效果,且安全性较好,能够很好地控制副作用的发生。
本研究为临床治疗C-KIT突变型晚期黑色素瘤患者提供了有益的参考。
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种靶向治疗药物,常用于慢性髓细胞白血病(CML)和某些类型的胃肠道肿瘤等疾病的治疗。
它的分子式为C30H34N6O4S。
分子式解析
•C30: 代表该分子含有30个碳原子。
•H34: 代表该分子含有34个氢原子。
•N6: 代表该分子含有6个氮原子。
•O4: 代表该分子含有4个氧原子。
•S: 代表该分子含有1个硫原子。
举例解释
慢性髓细胞白血病(CML)治疗
甲磺酸伊马替尼在慢性髓细胞白血病治疗中起到了重要的作用。
通过抑制特定融合基因的酪氨酸激酶活性,可以阻断白血病细胞的增殖。
以下是甲磺酸伊马替尼的结构式:
C30H34N6O4S
胃肠道肿瘤治疗
甲磺酸伊马替尼在某些胃肠道肿瘤中也被广泛应用。
它通过抑制肿瘤细胞内的融合基因活性,有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
以下是甲磺酸伊马替尼的分子式:
C30H34N6O4S
结论
甲磺酸伊马替尼的分子式为C30H34N6O4S,它是一种针对特定融合基因的酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗慢性髓细胞白血病和某些胃肠道肿瘤等疾病。
甲磺酸伊马替尼片
甲磺酸伊马替尼片甲磺酸伊马替尼片:用途、剂量和副作用分析引言:甲磺酸伊马替尼片是一种口服抗癌药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。
它主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)和晚期结直肠癌(CRC)等恶性肿瘤。
本文将介绍甲磺酸伊马替尼片的用途、剂量以及可能的副作用。
一、用途:1. 慢性髓性白血病(CML)治疗:甲磺酸伊马替尼片在CML的治疗中起到了靶向作用。
它通过抑制BCR-ABL活性,阻断细胞增殖,并促使白血病细胞凋亡。
该药物可用于初治CML患者、耐药或无法耐受其他治疗方法的慢性期或加速期CML患者。
2. 晚期结直肠癌(CRC)治疗:甲磺酸伊马替尼片在晚期结直肠癌治疗中也显示出了良好的疗效。
它能够抑制肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭,并促进肿瘤细胞凋亡。
通常,该药物可以单独使用或与其他化疗药物联合使用,以提高治疗效果。
二、剂量:1. 慢性髓性白血病(CML)治疗:- 初治患者:每日口服400毫克,可分为一次或两次服用。
- 耐药或无法耐受其他疗法患者:每日口服400-800毫克,可分为一次或两次服用。
2. 晚期结直肠癌(CRC)治疗:- 单独使用:每日口服400毫克,可分为一次或两次服用。
- 联合使用:剂量需要根据具体情况和治疗方案确定。
请注意,以上剂量仅供参考,具体用药剂量应根据医生的指导和患者的具体情况进行调整。
三、副作用:甲磺酸伊马替尼片作为一种抗癌药物,可能会引发一些副作用。
以下是可能出现的常见副作用:1. 消化系统副作用:如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
嘴角炎也是常见的副作用之一。
2. 皮肤反应:如皮肤瘙痒、红斑、皮疹和干燥等。
3. 神经系统副作用:如头痛、头晕、失眠等。
4. 骨髓抑制:甲磺酸伊马替尼片可能会影响骨髓造血功能,导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。
5. 肝功能异常:甲磺酸伊马替尼片可能导致肝功能异常,如转氨酶升高等。
请注意,以上副作用仅为常见副作用,具体情况还需与医生进一步沟通和了解。
结论:甲磺酸伊马替尼片是一种用于治疗慢性髓性白血病和晚期结直肠癌的抗癌药物。
格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊)
格列卫(甲磺酸伊马替尼胶囊)【药品名称】商品名称:格列卫通用名称:甲磺酸伊马替尼胶囊英文名称:Imatinib Mesylate Capsules【成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
【适应症】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。
用于以下... 【用法用量】治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。
通常成人每口一次,每次400mg或600mg,以及口服用量800mg即400mg 剂量每天2次(在早上及晚上)。
儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。
建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见【孕妇及哺乳期妇女用药】),接触打开的胶囊后应立即洗手。
开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
