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白三烯受体拮抗剂
目录
概述
主要品种
特点
药理
适应症
不良反应
编辑本段概述
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮喘气道高反应性中的作用逐渐被认识，以及LTs受体部位被确认，白三烯受体拮抗剂(LTRA)与LTs合成抑制剂在防治哮喘中的地位引起关注。自从第一个白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂异丁司特(ibudilast, ketas)于1989年在临床应用以来，LTRA的开发研究十分活跃。1996年新一代LTRA zafirlukast(商品名，安可来)作为抗哮喘、抗炎及抗过敏药物在国外上市，并已有一定临床应用经验。有关此类具有拮抗LTs作用的药物，被称为当前哮喘治疗的新发展或可能是一种新趋势。 白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。LTs还是中性粒细胞的强趋化剂与激活剂，可吸引嗜酸性粒细胞和中性粒细胞向肺内迁移聚集，增加中性粒细胞黏附到血管内皮、脱颗粒和释放溶酶体酶。LTs在哮喘时的气道炎症反应过程中起着重要作用。 抗白三烯药物包括LTs受体拮抗剂和5-LOX活性抑制剂。前者与位于支气管平滑肌等部位上的受体选择性结合，竞争性地阻断半胱氨酸LTs（Cys-LTs）的作用，进而阻断器官对LTs的反应，后者则通过花生四烯酸的5-LOX途径而抑制LTs的合成。[1]
编辑本段主要品种
扎鲁司特、普鲁司特、孟鲁司特
编辑本段特点
白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，其抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物，使用方便，不含激素，副作用小。 参与哮喘发病的介质很多[2]，但研究已充分证明，使用受体拮抗剂或合成抑制剂抑制LTs的作用，可改善哮喘症状及扩张气道，虽然LTRAs似较合成抑制剂在阻断哮喘迟发反应方面更有效，但众多的临床试验表明，该两类药在改善症状方面有相似的作用。 炎性介质拮抗剂由于其仅能拮抗一种或少数几种介质，因此平喘效果不确切，而LTRAs在哮喘治疗中由于其疗效迅速，有效缓解气道痉挛，改善血浆渗漏，降低气道高反应性，服用方便，耐受性好，无明显不良反应，对阿司匹林哮喘、运动性哮喘均有较好疗效；使慢性哮喘症状减轻，改善肺功能；与β2激动剂及肾上腺皮质激素有协同作用等多种优点。尤其在减少糖皮质激素用量过程中，LTRAs有助于防止哮喘症状的加剧。1997年美国变态反应、哮喘及免疫学研究院、临床免疫学会、美国免疫学家联合会三方联席会议上公布的新版《国家哮喘教育和预防纲要(NAEPP)》已将LTRAs列入哮喘治疗用药，被认为可以代替吸入低剂量糖皮质激素来治疗轻度的持续哮喘患者，因此可以乐观地认为LTRAs是一种颇有应用前途的哮喘及过敏性鼻炎的治疗药物。
编辑本段药理
1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。 2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟鲁司特1～3h后，肺功能FEV 1 较对照组增加8%～23%.对266例哮喘患者进行双盲实验，发现应用扎鲁司特6周后，对FEV 1 改善呈剂量依赖性，对减少夜间惊醒次数、清晨哮喘症状、应用舒喘灵次数等皆有显著作用，且各项指标的变化与用药剂量和用药时间呈正相关。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎鲁司特后也可扩张支气管。 3.抑制运动诱发的支气管收缩。在哮喘患者中，运动引起的支气管收缩约占70%～80%，LTRAs可显著抑制运动诱发的支气管收缩。 4.对不耐受阿司匹林性哮喘（AIA）的作用。不能耐受阿司匹林的哮喘患者，具有慢性鼻炎、反复发生鼻息肉、哮喘及不耐受类似阿司匹林药物的特征，这种哮喘用常规治疗是很难控制的，此类患者常伴有半胱氨酸白三烯的过度产生及LTC 4 合成酶的上调。许多研究证实与耐受阿斯匹林性哮喘患者和正常人相比，AIA的支气管活检组织LTC4合成酶过度表达，同时伴有肺泡灌洗液半胱氨酸白三烯水平的提高。100多例AIA哮喘患者，分别服用普鲁司特、孟鲁司特4周，结果是肺功能明显改善，β 2 受体激动剂由基础吸入量下降27.7%，而安慰剂组仅下降6%，生活质量也得到改善。LTRAs可减轻由阿斯匹林所诱发的哮喘、面部潮红和腹痛，这种作用与抑制白三烯过度产生有关。
编辑本段适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗，尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药，其作用互补，效果叠加，可以减少吸入激素剂量。 编辑本段不良反应
LTRAs的耐受性好，近几年进行的大规模临床试验，证实LTRAs与安慰剂相比，具有显著的临床疗效，长期使用未发现明显的副作用，耐受性好，在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸，应测定肝功能。
顺尔宁颗粒剂的说明书
顺尔宁颗粒剂的说明书
顺尔宁颗粒剂是一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状，那么顺尔宁颗粒剂的说明书是什么呢?下面是店铺为你整理顺尔宁颗粒剂的说明书的的相关内容，希望对你有用!
顺尔宁颗粒剂的说明书
【药品名称】 孟鲁司特钠片。
【商品名】 顺尔宁 。
【英文名】 Montelukast Sodium Tablets 。
【汉语拼音】 MenglusiteNa Pian 。
【主要成分】 本品主要成份及化学名称为:孟鲁司特钠，[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠 。
【分子式】 C35H35ClNNaO3S 。
【分子量】 608.18 。
【性状】 本品为浅黄色异形薄膜衣片。 。
【药理毒理】 药理学： 孟鲁司特钠片是一种能明显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特该药对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和α-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生LTC4，LTD4和LTE4的生理效应作用而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不被认为是拮抗CysLT2受体的拮抗剂。
毒理学： 急性毒性： 在小鼠和大鼠中，当单次剂口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2)时，未出现发生死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5000mg/kg)，相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。 长期毒?? 在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。孟鲁司特钠的潜在毒性，经一系列猴子和大鼠反复用药长达53周及幼猴和小鼠反复用药达14周的研究进行评价。根据给药总量，试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。孟鲁司特钠显示出在很大的安全范围内有良好的耐受性。在当给试验中研究中的所有动物至少应使用至少是成对人推荐剂量的125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。对任何毒性参数均无影响*。无论成人和儿童，在治疗剂量水平未发现有需要停药的情况。 致癌性： 在大鼠口服剂量高达200100mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现显示孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。 致突变性： 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性激活，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞的体外碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性激活系统，均无基因毒性致畸。200mg/kg/天(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍*)的孟鲁司特钠药物后，未发现有诱导骨髓细胞的染色体异常的致畸作用。 生殖毒性： 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现显示对生育和生殖能力有的影响。，这些剂量分别高于为成人推荐剂量的4000倍和500倍*。 在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用应用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用应用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时剂量，未出现无与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。观察到相当量的药物浓度。 。
白三稀受体拮抗剂治疗支气管哮喘临床观察
白三稀受体拮抗剂治疗支气管哮喘临床观察
【摘要】 目的 探讨白三稀受体拮抗剂治疗支气管哮喘临床效果。方法 2009年1月至2010年3月门诊或住院的支气管哮喘168例，随机分为白三稀受体拮抗剂组88例和常规治疗组80例，观察两组肺功能改善情况。结果 白三稀受体拮抗剂组在治疗4 周后无哮喘症状天数明显减少，自觉临床症状改善明显由治疗前的(13.6 ±8.5)d，减少为(52.6±10.8)d。两组治疗后肺功能测定比较（P＜0.05），差异有统计学意义。结论 白三烯受体拮抗剂顺尔宁具有应用方便、长期临床效果显著、安全可靠、毒副作用少等优点，可作为支气管哮喘治疗中常规应用药物。
【关键词】 白三稀受体拮抗剂;支气管哮喘;临床观察
哮喘是临床常见病和多发病，是一种由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的慢性气道炎症性疾病。近年来随着城市工业化程度的提高,发病率有逐年增多趋势。白三烯类(Leukotrienes，LTS)是强效的炎前介质，参与炎症、变态、对哮喘的发生有着重要的作用［1］，阻断LTS的合成或阻断LTS与其受体的结合成为治疗的重要方向。我们应用白三稀受体拮抗剂治疗支气管哮喘取得良好的临床效果，现汇报如下。
1 资料与方法
1.1 入选标准 全部病例均附合中华医学会呼吸病学组2002年哮喘诊治指南制订的诊断标准［2］，依据临床症状及体征，病情为轻、中哮喘，病史均在1 年以上,非急性加重期,无其他肺部疾病,无严重心、肝、肾疾病,近4周内未应用全身激素治疗。
1.2 临床资料 本组病例来自2009年1月至2010年3月门诊或住院的支气管哮喘168例，其中男98例，女70例，年龄11~74岁，平均39.5岁。轻度支气管哮喘105例、中度支气管哮喘63例；对168例支气管哮喘患者随机分为白三稀受体拮抗剂组88例和常规治疗组80例，两组在年龄、性别、病程、疾病程度上差异无统计学意义，临床具有可比性。
白三烯受体拮抗剂在缓解期老年支气管哮喘治疗中的临床疗效分析
・５１ｏｏ・ 吉林医学２０１３年９月第３４卷第２５期
白三烯受体拮抗剂在缓解期老年支气管哮喘治疗中的临床疗效
分析
刘继东 （四川省攀枝花市中心医院呼吸科，四川 攀枝花６１７０６７）
［摘要］ 目的：进一步探讨白三烯受体拮抗剂在缓解期老年支气管哮喘治疗中的临床实际效果。方法：选择６８例老年支
气管哮喘患者为研究对象，针对患者治疗效果进行比较分析。结果：两组患者治疗后，ＦＥＶ。（一秒用力呼气容积）组间比较，治疗
组优于对照组，差异具有统计学意义（Ｐ＜０．０５）；两组患者治疗后，症状积分组间比较，治疗组优于对照组，差异具有统计学意义
（Ｐ＜０．０５）。结论：在缓解期老年支气管哮喘治疗的过程中，应用自三烯受体拮抗剂可以取得显著的临床治疗效果，是临床治疗
老年支气管哮喘的可靠选择。
［关键词】 白三烯受体拮抗剂；老年支气管哮喘；临床疗效
Ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｅｆｆｉｃａｃｙ ｆｏｒ ｌｅｕｋｏｔｒｉｅｎｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔ ｉｎ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｂｒｏｎｃｈｉａｌ ａｓｔｈｍａ ｉｎ ｒｅ－
ｍｉｓｓｉｏｎ ｏｌｄｅｒ ＬＩＵ 一ｄｏｎｇ（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆＲｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ， ｅ Ｐａｎｚｈｉｈｕａ Ｃｅｎｔｒａｌ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆＳｉｃｈｕａｎ Ｐｒｏｖｉｎｃｅ，Ｐａｎｚｈｉｈｕａ ６１７０６７，
Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｆｉｖｅ Ｔｏ ｆｕｒｔｈｅｒ ｅｘｐｌｏｒｅ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｅｆｆｉｃａｃｙ ｆｏｒ ｌｅｕｋｏｔｒｉｅｎｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔ ｉｎ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｂｒｏｎｃｈｉａｌ ａｓｔｈｍａ ｉｎ
ｒｅｍｉｓｓｉｏｎ ｏｌｄｅｒ．Ｍｅｔｈｏｄ ６８ ｃａｓｅｓ ｏｆ ｅｌｄｅｒｌｙ ｈｏｓｐｉｔａｌｉｚｅｄ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｂｒｏｎｃｈｉａｌ ａｓｔｈｍａ ｉｎ ｏｕｒ ｈｏｓｐｉｔａｌ ｆｒｏｍ Ａｕｇｕｓｔ ２００９ ｔｏ Ｍａｙ ２０１２
白三烯受体拮抗剂研究新进展
白三烯受体拮抗剂研究新进展
徐圣葆;梅晓冬
【期刊名称】《安徽医药》
【年(卷),期】2007(011)012
【摘 要】白三烯(leukotrienes,LTs)是花生四烯酸的代谢产物之一,是白细胞重要的趋化剂和激动剂,是哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一.可引起气道平滑肌收缩,增加血管通透性,增加黏液分泌,促进炎症细胞如嗜酸性粒细胞在气道的聚集,并能促进气道结构细胞的增殖从而参与气道重塑.白三烯受体拮抗剂能在一定程度上影响和克服这些病理生理变化,从而达到控制哮喘的目的 ,其在哮喘治疗中的作用日益受到人们重视.本文综述白三烯在哮喘发病机制中的作用和有关受体拮抗剂的新进展.
【总页数】3页(P1057-1059)
【作 者】徐圣葆;梅晓冬
【作者单位】安徽医科大学附属省立医院呼吸内科,安徽,合肥,230001;安徽医科大学附属省立医院呼吸内科,安徽,合肥,230001
【正文语种】中 文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.平喘药物研究新进展-白三烯受体拮抗剂 [J], 阮健;肖志梅
2.寒喘祖帕颗粒联合白三烯受体拮抗剂治疗儿童咳嗽变异性哮喘的效果观察 [J],
刘佳 3.过敏性鼻炎患者应用组胺受体拮抗剂联合白三烯受体拮抗剂治疗的临床疗效 [J],
王永杰;苏东方
4.白三烯受体拮抗剂联合丙酸氟替卡松气雾剂对咳嗽变异性哮喘患儿肺功能及复发率的影响 [J], 成英姿
5.正压通气联合白三烯受体拮抗剂对6岁以下阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征患儿免疫功能的影响 [J], 王燕楠;徐艳霞
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白三烯及白三烯受体拮抗剂用于儿童呼吸系统疾病的研究进展
・综述报告・ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｒｅｐｏｒｔｓ 中ｌ 荔
Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔ－ｃ口ｔｓ ２０１３年１２月５｝Ｊ第２２卷第２３ ｌ９Ｊ Ｖｏ１．２２，Ｎｏ．２３，Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ５ ２０１３
白三烯及白三烯受体拮抗剂用于儿童呼吸系统疾病的研究进展
谢琴
（重庆市渝北区妇幼保健院，重庆４０１１２０）
摘要：白三烯作为一种重要的细胞炎症介质，与儿童呼吸道疾病的病理生理学密切相关。孟鲁司特是目前唯一一种被允许用于儿童的 白三烯受体桔抗剂，在治疗儿童支气管哮喘和儿童过敏性鼻炎中有明确的疗效，同时在治疗婴幼儿毛细支气管炎也有很好的前景。
关键词：白三烯；白三烯受体拮抗剂；孟鲁司特；儿童呼吸系统疾病 中图分类号：Ｒ９８５；Ｒ９７４ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００６—４９３１（２０１３）２３—００９４—０３
白三烯（ＬＴ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒
细胞在内的多种细胞释放，是由花生四烯酸经过氧化代谢、ＬＴＣ
合成等途径产生的－类代谢产物，主要包括ＬＴＣ４，ＬＴＤ４，ＬＴＥ４。
白＿二烯通过 靶细胞膜表面（嗜酸性粒细胞、肥大细胞及气道平
滑肌细胞、｝ 皮细胞）的白三烯受体结合发挥生物学作用…。研究 发现，白三烯不仅调节诸多的细胞生理过程 ，还参与机体炎性 反应和机体平衡 Ｉ。由于人类的呼吸道（包括气道平滑肌细胞、气
道巨噬细胞、嗜酸性粒细胞等细胞）广泛分布着大量的Ｉ型白三
烯（ＬＴ１）受体，研究发现白ｊ烯与哮喘和过敏性鼻炎等关系极其
密切，在儿童呼吸道疾病中发挥着重要作用。目前，盂鲁司特为白
烯受体拈抗剂中最重要的药物，埘 受体有高度的亲和性和 选择性，可有效抑制Ｉ ＴＣ ，ＬＴＤ 和ＬＴＥ 与 ．受体结合所产生
的生理效应而无任何受体激动活性，在治疗儿童呼吸道疾病中具 有独特的价值和地位 笔者就白二烯在儿童呼吸道疾病发病机制
中的作用，以及白ｊ烯受体拮抗剂治疗相关儿童呼吸道疾病的新
白三烯受体拮抗剂在儿科疾病中的应用现状
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胡叶养综述 林广裕审校
汕头大学医学院第二附属医院儿科（广东汕头 515041）
摘要： 白三烯受体拮抗剂（LTRAs）是近十年来发展起来的一类新型非类固醇类抗炎药，
国外及国内已先后用于治疗哮喘、 毛细支气管炎及过敏性鼻炎， 并取得良好疗效， LTRAs
还可作为慢性咳嗽、 荨麻疹、 特应性皮炎、 渗出性中耳炎等多种儿科常见病的辅助用药。
目前， 该类药物中使用较广泛的为孟鲁司特， 其安全性及有效性已得到普遍认可， 且口服使用方便。 文章就白三烯（leukotrienes， LTs）及 LTRAs 在儿科领域中的研究进展及应用现状作一综述。 [临床儿科杂志，2009，27（2）：189－192]
关键字： 白三烯； 白三烯受体拮抗剂； 儿童
中图分类号： R725 文献标志码： A 文章编号： 1000－3606（2009
Application of leukotriene receptor antagonists in childhood disease Review：
HU Ye-yang， Revise： LINGuang-yu （ Department of Pediatrics， Second Affiliated
Hospital of Shantou University， Shantou 515041，Guangdong， China）
Abstract： Leukotriene receptor antagonists （LTRAs） ， as a new kind of non-steroid
anti-inflammation drugs，has been used widely in the last ten years in the treatment
白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗轻、中度哮喘疗效和安全性评价
白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗轻、中度哮喘疗效和安全性评价
目的：探讨白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗轻、中度哮喘的临床疗效和安全性评价。方法：随机将96例轻、中度哮喘患者分为两组，每组48例。对照组患者给予布地奈德气雾剂吸入治疗，观察组给予白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗，比较两组临床治疗有效率以及安全性。结果：比较两组临床总有效率，发现观察组显著优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组不良反应发生率显著优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：采用白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗轻、中度哮喘临床效果显著，不良反应少，安全性高，值得在临床中推广应用。
标签：白三烯受体拮抗剂；扎鲁司特；临床疗效；安全性
气道炎症在哮喘发病时意义较大，因此类固醇激素目前仍是临床中治疗哮喘的一线药物[1]。但部分哮喘患者临床治疗效果不理想，如果加大药物剂量则可能引起不良反应。扎鲁司特属于抗炎平喘药，可以选择性拮抗白三烯受体，从而抑制气道收缩，改善血管通透性。有关研究资料发现[2]，扎鲁司特具有有效抑制气道高反应、炎性介质的释放等作用。所以其治疗支气管哮喘具有良好的作用，尤其是轻中度支气管哮喘。本研究选择96例轻、中度哮喘患者，探讨白三烯受体拮抗剂扎鲁司特治疗轻、中度哮喘的临床疗效和安全性评价。现报道分析如下。
1.资料与方法
1.1一般资料 随机将96例轻、中度支气管哮喘患者分为两组，每组48例。观察组男23例，女25例，年龄：32～69岁，平均年龄：50.6±0.7岁；对照组男24例，女24例，年龄：32～70岁，平均年龄：50.5±0.6岁。临床主要表现为咳喘、胸闷、气短、鼻翼扇动以及夜间入睡困难等症状，听诊可闻哮鸣音及干、湿啰音。两组患者在性别、年龄以及病情等一般治疗方面差异无统计学意义，具有临床可比性（P>0.05）。
1.2纳入与排除标准 纳入标准：（1）服用短效β2 受体激动剂等药物大于一个月；（2） 所有患儿均符合相关诊断标准[2]。排除标准：严重并发症患者如慢性支气管炎、支气管扩张等；哺乳期或妊娠者。
白三烯受体拮抗剂的抗炎作用机制
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白三烯受体拮抗剂的抗炎作用机制
武玉清综述张洪泉审校
【摘要】白三烯受体拈抗剂（ＬＴＲＡｓ）是近年来发展起来的一类新型非类圈醇类平喘和抗炎药．国
外已用来治疗哮喘并取得了较好疗效。它在炎症与免疫方面的作用也日益受到重视。ＬＴＲＡｓ可以抑制气道炎症细胞的黏附、聚集和增殖；诱导细胞凋亡；影响细胞因子和炎症介质的释放｝降低气道高反应性；减少气道黏液分泌；抑制气道重塑和抗肺纤维化；降低呼出气中的ＮＯ含量。另外，在其它组织中它也具有一定
的抗炎作用。最近发现它在免疫系统的调节中可能也有较大的影响。ＬＴＲＡｓ是一类具有多种作用、高效、低毒、安全性好的平喘抗炎药。具有广阔的应用前景。【关键词】白三烯受体拈抗剂＃炎症；免疫罔Ａ
早在二十世纪三十年代发现的过敏性慢反应物
质（ＳＲＳ－Ａ），现已被确认是一种重要的脂质前炎症
介质。它是一种二十碳不饱和脂肪酸。由于其最初
来源于白细胞，并且碳链中含有三个不饱和双键，故
称为白三烯（ＬＴｓ）。它主要分为两类，一类是具有
强烈化学趋化活性的ＬＴＢ４；一类是半胱氨酰白三
烯（ｃｙｓ—ＬＴｓ），包括ＬＴＣ４，ＬＴＤ４，ＬＴＥ４，其受体分
为ｃｙｓ－Ｉ。ＴＲｌ和ｃｙｓ－ＬＴＲ２，最近，有文献报道可能
有第三种或更多的ｃｙｓ—ＬＴｓ受体亚类口］。随着ＬＴｓ
在许多炎性疾病发病机制中的重要作用逐渐被认
识，开发抗自三烯药物就成了一个治疗这些炎性疾
病的研究热点。白三烯受体拮抗剂（ＬＴＲＡｓ）就是
近年来研制开发出的一种非常有应用价值的抗白三
烯药物。目前研究较深并取得肯定临床效果的主要
有扎鲁司特（ｚａｆｉｒｌｕｋａｓｔ）、普鲁司特（ｐｒａｎｌｕｋａｓｔ）、蒙
鲁司特（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ），它们均为ｃｙｓ－ＬＴｓ受体拮抗
剂，通过ｃｙｓ—ＬＴＲｌ发挥抗炎作用。ＬＴＲＡｓ对轻中
度哮喘的临床效果已被大量试验肯定。我们有必要
白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠治疗儿童中重度哮喘的疗效观察
２０１２ ＮＯ１６ ＩＧＮ ＭＥＤＩＣＡＬ ＴＲＥＡＴＭＥＮＴ 药物与临床 自三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠治疗儿童中重度哮喘 的疗效观察 陈超亮 邵阳市中心医院。湖南邵阳４２２０００ 【摘要】目的探讨白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠对治疗儿童重症哮喘的治疗效果。方法选取在我院接受重症哮喘治疗的患 者６８例，将其随机分为两组，每组患者３４例，对照组患者采用氟替卡松进行治疗，试验组患者采用孟鲁司特钠片治疗，分 别在患者治疗前以及治疗后３个月对儿童重度哮喘患者进行哮喘症状方面的评分以及肺功能变化。结果患者采取治疗 后．对照组患者以及试验组患者的１５Ｉ间症状评分以及夜间症状评分比较具有统计学意义（尸＜０．０５），对患者肺功能比较主要 在第１秒用力呼气容积以及最大呼气峰流速两方面进行比较，比较结果差异具有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。结论盂鲁司特钠 对治疗儿童重度哮喘具有显著疗效，可以在临床上广泛推广。 【关键词１白三烯桔抗剂；孟鲁司特钠；重度哮喘；治疗效果 【中图分类号１ Ｒ７２５．６ ［文献标识码】Ａ 【文章编号】１６７４—０７４２（２０１２）０６（ａ）一Ｏ１０２—０２ 哮喘是一种常见病、多发病，根据相关数据统计显示，目前 全球哮喘患者约３亿人，中国哮喘患者约３０００万。其中儿童哮 喘病患者发病率也在不断上升，成为哮喘病患者的一个重要发 病群，哮喘病严重影响着儿童的身体健康，重症哮喘病对儿童身 体健康造成的影响更为严重。根据２００２年发布的全球哮喘预防 治疗指南方案，治疗哮喘病可以利用联合吸人糖皮质激素以及 长效肾上腺素受体激动剂治疗，且疗效持久『ｌ＿。但目前现有的治 疗方式明显不能完全控制住小儿哮喘病的发病情况。临床上有 研究证明白三烯对治疗哮喘病有着重要作用。本文将结合我院 儿童重症哮喘病患者的治疗方式进行分析，探讨白三烯对治疗 儿童重症患者的疗效。 １资料与方法 １．１一般资料 选择２０１０年２月一２０１１年ｌ１月在我院接受重症哮喘治疗 的儿童患者６８例。将其随机分为两组，对照组以及试验组分别 ３４例患者。其中对照组患者中男１６例，女１８例，年龄３—１３岁， 平均年龄７．５６岁，患者病程为６个月一３年，平均病程为１．８年； 试验组患者３４例．其中男１５例，女１９例，年龄３—１２岁，平均年 龄６．８２岁，患者病程为６个月～３．５年，平均病程为２．３年。两组 患者在人院前都进行过相关检查，经检查６８例患者均未出现 心、肝、肾等相关疾病，无吸人药物过敏或者不能耐受，患者在治 疗前ｌ周未使用全身激素或者吸人性激素。两组患者在年龄、病 程以及性别等方面比较具有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。 １．２方法 对照组患者在治疗过程中服用氟替卡松及沙丁胺醇气雾 剂，重度哮喘患者服用氟替卡松３７５ ｇ／ｄ，每天分２次吸入；沙丁 胺醇气雾剂按照患者病情给予药物，一般２００ｇ／ｄ，每天服用３￣４ 次。试验组患者在常规治疗基础上加用孟鲁司特钠片，３～５岁重 度哮喘儿童患者每天服用４ｍｇ，６～ｌ３岁患者每天服用５ｍｇ，每晚 １次：沙丁胺醇气雾剂的服用方法同对照组患者一样，按照患者 病情给予药物，一般２ｏｏｇ／ｄ，每天服用３－４次。两组患者治疗疗 １ ０ ２ 中外医疗ＣＨＩＮＡ ＦＯＲＥＩＧＮ ＭＥＤＩＣＡＬ ＴＲＥＡＴＭＥＮＴ 程为３个月．治疗期间要注意观察患者在治疗期间有无不良反 应，并同时记录两组患者在治疗前、治疗３个月后的Ｅｌ间症状评 分、夜间症状评分、第一秒用力呼气容积以及最大呼气峰流速， 将其作为临床治疗效果的评定标准。治疗３个月后对两组患者 进行为期６～１２个月的观察复发情况。 １．３治疗效果评价标准 １．３．１哮喘评分标准评分标准采用打分形式。分数越高代表治 疗效果越不立项。①１３间症状的评分标准。Ｅｌ间评分标准分为四 种情况：０分：患者白天没有出现咳嗽、胸闷、气喘、呼吸困难等症 状；１分：患者的咳嗽、胸闷、气喘、呼吸困难等症状表现较轻或者 间歇出现，患者感到轻微的不适，因症状表现不明显因此可能被 忽视：２分：患者的相关症状表现较为频繁。患者能明显感觉到给 正常生活带来不适或影响正常活动至少１次：３分：患者的症状 持续时间较长，影响患者的活动。②夜间症状评分标准。夜间评 分标准分为四种：０分：患者在夜间无症状表现；１分：患者夜间 被憋醒１次或者出现早醒的症状表现；２分：患者夜间憋醒２次 以上，包括早醒的症状表现；３分：患者在夜间经常被憋醒，但也 可间断休息 。 １．３．２临床疗效评定标准完全缓解：患者的哮喘症状完全缓解， 即使偶尔有轻度的发作但不需用药物进行控制，第１秒用力呼 气容积＞３５％或者最大呼气峰流速≥８０％；显效：患者的哮喘发作 比较于治疗前明显减轻，第１秒用力呼气容积增加２５％－３５％， 或者患者经过治疗后最大呼气峰流速达到６０％～７９％，患者哮喘 发作时仍然需要糖皮质急速或者支气管扩张剂；好转：患者的哮 喘症状好转，第１秒用力呼气容积增加１５％～２４％，在哮喘发作 时需要糖皮质急速或者支气管扩张剂圈；无效：患者的临床症状 或者第１秒用力呼气容积增加情况没有明显改善，或者情况更 加严重。 １．４统计学分析 采用ＳＰＳＳ １１．０对数据进行统计学分析，所采用计量资料用