【文献综述】羟丙基环糊精的制备及其性能评价
毕业论文文献综述
应用化学
羟丙基环糊精的制备及其性能评价
1.2羟丙基环糊精的基本概况
羟丙基-β-环糊精，英文名：Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin，简称HP-β-CD，外观为白色粉
末。
1.2.1羟丙基环糊精的基本结构与功能
环糊精（cyclodextrin，CD）系由6到8个葡萄糖残基以α-1，4-糖苷键连接而成环状低聚糖。羟
丙基环糊精（Hydroxypropylcyclodextrin，HPCD）是环糊精一类无定型多组分化学衍生物，由羟丙
基取代环糊精2、3或6位羟基H原子而得[1]（见图1）。由于环糊精主要有α、β和γ三种，羟丙基环糊
精也有HP-α-CDs、HP-β-CDs和HP-γ-CDs三类。
研究者通过化学改性方法打开环糊精分子内氢键，对其结构进行修饰，使环糊精能复合较大分
子客体物质，并改善其功能特性，这些化学改性环糊精被称为第二代环糊精。环糊精分子中原子位
点如图1-1所示：
图1-1 环糊精分子中原子位点示意图
环糊精与环氧丙烷在强碱性环境下反应易形成6位取代物6-羟丙基环糊精；在弱碱性条件下则
易形成2-羟丙基环糊精。在强碱性条件下2、3、6位O都被活化，而6位位阻最小，取代基最易进
入，因此取代反应以6位为主；弱碱性条件下，2位O酸性最强，最易活化，因此取代以2位为主。
但由于环糊精上羟基量众多，例如β-环糊精总共有21个羟基，反应产物是无定形混合物。羟丙基环
糊精主要有三种结构形式，羟丙基环糊精的三种结构形式如图1-2所示：
1 图1-2 羟丙基环糊精三种主要结构形式
一种是所有取代基平均分配在每个葡萄糖残基上（左图）；一种是取代基倾向于结合在同一个
葡萄糖残基上（中图）；另外，就是取代基依次相连形成低聚侧链（右图）。第一种被认为是最主
要结构形式，因每个葡萄糖残基相应羟基的反应活性是相等的，而在同一个葡萄糖残基上连接第二
个取代基机率仅为七分之一，连接第三个机率更小。但当反应中环氧丙烷过量时，便会形成更多第
三种结构形式产物[1]。
长久以来，人们一直认为环糊精及其衍生物结构是刚性的，虽然这种假设与它们能轻易形成复
合物性质不相符。近来研究结果更趋向于相信其结构相对柔性，有实验表明，环糊精通过非共价键
合形成复合物不仅在溶液里，甚至固体状态下都是柔性的。环糊精及其衍生物这种相对柔性结构能
更好理解环糊精复合物形成和复合反应动力学。由于环糊精特有内亲油外亲水的无顶圆锥状空腔结
构，易与客体分子形成复合物，从而使相关客体分子溶解度、光学特性、反应活性、挥发性和亲水
性质等得到改善。经化学修饰后羟丙基环糊精打开环糊精分子内氢键，且是无定形物质，结晶性降
低，在水中溶解度大大提升，形成复合物能力也有所上升[6]。有报道说，羟丙基基团可能增加空腔
体积，或与客体分子形成新的氢键，增加复合物稳定性，使羟丙基环糊精形成复合物能力上升。但
取代度过高，可能会产生空间位阻，减少进入空腔的客体分子。合适取代度和取代基分布是羟丙基
环糊精达到最佳复合效果的重要因素。
1.2.3实验制备方法
制备羟丙基环糊精最常用方法是在碱性条件下环糊精与环氧丙烷在一定温度下反应，产物经
pH中和、常压蒸馏、最后经干燥得到产品[2]。羟丙基环糊精的制备示意图如图1-3所示：
2 图1-3 羟丙基环糊精的制备示意图[1]
1.3羟丙基环糊精的应用
环糊精及其衍生物一般通过客体分子与空腔非共价结合形成复合物。复合反应是一个动态过
程，客体分子不断与环糊精复合，同时也不断解复合。控制反应温度、底物浓度、pH等反应条件
使反应向有利于复合方向转移，会得到更多复合物。羟丙基环糊精较原环糊精更易与合适客体分子
形成复合物，因羟丙基取代2，3位羟基H原子后增加环糊精空腔长度，羟丙基上羟基也可能会与
客体分子形成新的氢键，增加复合物稳定性。大多数研究表明，羟丙基环糊精与客体分子主要形成
1∶1复合物；但也有形成2∶1复合物，或形成低聚体报道。环糊精及其衍生物与客体形成复合物
部分目的是为了保护、缓释或增溶，在这种情况下，客体分子最终还是要从环糊精中释放。有研究
表明，导致或加速客体分子释放主要因素是浓度变化和竞争性取代，而温度和pH影响较小。当溶
液浓度发生较大改变时，客体会在很短时间内释放，例如，环糊精复合药物注射入体内后会很快释
放，几乎对药物原本药理没有影响。在环糊精与客体分子结合常数在10–4M–1下时，浓度降低足以
使客体释放。对于结合力较大复合物，浓度影响逐渐减小，甚至没有影响，而竞争性取代则成为主
要因素，例如甲醇、乙醇等小分子能将复合物客体竞争性取代。结合常数由环糊精和客体分子性质
决定，羟丙基环糊精比母体环糊精有更高结合常数[13]。
由于羟丙基环糊精水溶性大大提高，毒性更低，因此在食品、色谱分离、药物、农业、环保等
领域应用越来越广泛。 1.3.1在食品中的应用
环糊精在食品中应用主要有以下几个方面：防挥发，抗氧化、光和热分解，保护色素，防潮保
湿，排除异味；提高与改善食品组织结构[3]。例如，1991年，Hajime等[4]用2-羟丙基–β–环糊精
与柠檬醛等8种香料进行包合反应，不溶性香料水溶性显著增加；2-羟丙基-β-环糊精反应效果最
佳，缓释效果最好。控制果蔬汁在加工和储存中发生酶促褐变是果蔬汁生产中质量控制一个重要课
题，1996年Keuin等[5]采用β–环糊精及羟烷基–β–环糊精加入果汁中取代SO2、Vc等防止果汁发
生酶促褐变化合物。实验表明，果蔬汁中绿原酸被多酚氧化酶氧化为多醌类色素是产生酶促褐变主
3 要原因，加入环糊精后阻断绿原酸与多酚氧化酶反应，可有效防止褐变发生[6]。羟丙基环糊精在药
物中应用广泛，羟丙基–β–环糊精已被FDA批准，主要用于提高油性药物有效成分溶解度，靶向给
药和保护药物成分有效性，在很多口服和注射药剂中已申请专利并有商业应用[7]。
1.3.2在医药上的应用
羟丙基环糊精毒性比母体环糊精更低，口服无毒，溶血性也很低，经大量动物实验和临床实验
证明，可用于口服和注射，美国食品药品管理局已批准羟丙基-β-环糊精可在食品和药品中应用。一
般医药级羟丙基-β-环糊精对白鼠半致死量＞2000mg/kg，每天口服4400mg/kg重复90天毒性实验
表明，对白鼠健康无影响。对兔皮肤和眼部刺激实验显示，羟丙基-β-环糊精对实验兔皮肤和眼球没
刺激。敏感性实验显示，羟丙基-β-环糊精对实验猪皮肤没敏感性[1]；由于羟丙基环糊精本身已存
在很长时间，不能申请专利，一般都是作为辅助成分加入药剂后申请专利。国内也对羟丙基环糊精
在中医药领域应用进行一些尝试，在中药片剂、胶囊剂、冲剂、丸剂、颗粒剂、袋泡剂、气雾剂、
滴眼剂、软膏剂、栓剂、注射剂等多种剂型中都有应用潜力[8]。主要作用是提高药物溶解度，改善
稳定性和增加生物利用度，还可将液体药物转制为微晶粉末，阻止药-药及药-添加剂间的相互作
用，降低胃肠道或眼睛刺激性，减少或消除不愉快气味。虽然β-环糊精有多种作用，但在应用上有
局限性，经过化学修饰后，β-环糊精的理化性质将会更加突出。
1.3.2.1增加难溶性药物的水溶性
HP-β-CD在水中易溶，室温下溶解度一般大于50g／100mL，甚至可达到80g／100mL以上。
当浓度小于40％时，流动性好，黏度不大。用于制药工业可提高药物的溶解度，无须使用有机溶
剂、表面活性剂和脂类。难溶性药物用它包络后能显著增加水溶性[8]，药物与HP-β-CD形成复合
物后，其浓度的增加与HP-β-CD浓度增加呈线性关系。
目前，美国强生公司用40％HP-β-CD增溶的伊曲康唑秘服液藉静脉注射裁已上市，我国SFDA
也已批准2-羟丙基β-环糊精增溶的地高辛口服液进行临床试验，HP-β-CD增溶的青蒿索静脉注射
剂也获准临床研究。
HP-β-CD对药物的增溶效果虽然很好，但一般情况下药物的包合率并不高，即使用大量HP-β-
CD也只能包合少量药物，而且溶液中加入的各种添加剂如渗透压调节剂、pH调节剂、表面活性
剂、防腐剂和有机溶剂等也会降低HP-β-CD的包合率。但水溶性聚合物如聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、
羧甲纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)等能通过稳定药物、HP-β-CD包合物和增加HP-β-
CD的水溶性来提高许多脂溶性客分子的包合率[11]。
1.3.2.2增加药物稳定性、提高药物生物利用度
药物在贮存过程中，会受到光、热、湿度等诸多因素的影响，直接影响药品质量，因此稳定性
4 是一项重要的考察指标。HP-β-CD对药物包合后，药物进入空穴中，可起到防止药物挥发、升华、
氧化和见光分解的作用。HP-β-CD包合后，在室温下放置，其降解的半衰期由1.2年延长到4年。
将HP-β-CD用于胰岛素、干扰素等多肽药物的注射剂，可提高稳定性，防止药物在容器上吸附、
凝聚，并能抑制蛋自酶对肽类药物的分解。
用HP-β-CD包合的药物溶解速度快、释放快，且能增加生物体对药物的吸收，有利于提高药
物的生物利用度。如甾体激素被HP-β-CD包合后，不但溶解度高，释放速度快，而且与未经包合
的激素相比血液中的药物水平可高出2倍左右。大鼠口服异维A酸HP-β-D包合物溶液的绝对生物
利用度由混悬液的7.7％提高到22.1％。HP-p-CD还可促使难溶性药物从疏水性基质中释放，在亲
水性软膏中也能提高药物在水相中的溶解度，使水溶性药物通过皮肤角质层的屏障，促进透皮吸收
提高药效。HP-β-CD的促透机制是提高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度，促进药物扩散。由
于促透剂机制不同，HP-β-CD与常用促透剂合用有协同作用。HP-β-CD还与离子电渗有协同作用，
可以促进氢化可的松的透皮吸收。如2-HP-β-CD可促进消炎药联苯醋酸(BPAA)及其疏水性前体药
物从亲水性软膏中释放，增加皮肤角质层的转运量和吸收量，明显提高了药效。
1.3.2.3降低药物的毒副作用
对难溶性药物进行络合并转换给药途径，可显著地降低药物对人体的毒性和刺激性。
如血管管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。利用HP-β-CD制成注射
剂，肌内给药，可使机体显著增加药物的吸收，并能减轻对胃肠或肌肉组织的损伤。实体瘤患者分
别静注含HP-β-CD的丝裂霉素制剂MitroExtra和丝裂霉素，人体药动学参数无显著差异，但接受
MitroExtra的受试者注射局部红斑、溃疡等药物皮肤毒性反应明显降低，还能缓解依托咪酯引起的
注射疼痛[12]。
羟丙基-β-环糊精可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统（包括直肠、鼻粘膜、角膜等）、亲
脂性靶向药物的载体、透皮吸收给药系统，还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。
综上所述，HP-β-CD在药剂学中发挥了重要作用，开发HP-β-CD在新药如酶、蛋白质、多
肽、激素，以及中草药有效成分等方面都有发展的空间。
此外，羟丙基换环糊精在环保、农业和化妆品方面的应用也在增加。
参考文献
[1] 袁超, 金征宇. 羟丙基环糊精性质、应用及前景展望[J]. 粮食与油脂, 2009, 1: 4-6.
[2] 陈敏, 蔡同一, 倪元颖. 水溶性2-羟丙基-B-环糊精的合成[J]. 食品工业科技, 1988, 6: 8-9.
羟丙基β环糊精_在直接压片中的应用__概述及解释说明
羟丙基β环糊精 在直接压片中的应用 概述及解释说明
1. 引言
1.1 概述
羟丙基β环糊精是一种应用广泛的功能性分子。它具有特殊的空腔结构和疏水外壳，可以与许多物质形成包合物，在药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品中有着重要的应用。而直接压片技术是一种常见的固体制剂制备方法，其特点包括简单、高效和经济等方面。本文将对羟丙基β环糊精在直接压片中的应用进行概述和解释说明。
1.2 文章结构
本文主要分为五个部分。引言部分介绍了论文的背景和目的，并概述了文章的结构。第二部分将介绍羟丙基β环糊精的基本知识，包括定义、性质、生产工艺与用途以及研究进展及应用前景。第三部分将简要介绍直接压片技术，包括原理、特点、设备和方法以及成果与局限性分析。第四部分将通过案例分析羟丙基β环糊精在直接压片中的应用，涵盖药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品。最后，第五部分总结了主要发现，并对未来研究方向进行展望。
1.3 目的
本文旨在全面介绍羟丙基β环糊精在直接压片中的应用，并从药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品等多个角度进行案例分析。通过对其应用的概述和解释，希望能够为相关领域的研究和实践提供指导，同时也为进一步探索羟丙基β环糊精在直接压片中的潜力和可能性提供参考。
2. 羟丙基β环糊精简介
2.1 定义和性质
羟丙基β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，简称HP-β-CD）是一种具有环状结构的天然糖类化合物。它由六个α-D-葡萄糖分子通过α-(1,4)键连接而成，形成了一个空心的圆柱体结构。在这个结构中，羟丙基（hydroxypropyl）取代了部分葡萄糖单元的氢原子。
HP-β-CD是白色或微黄色的结晶粉末，在水中可溶解，并呈现出良好的稳定性和生物相容性。它具有一些特殊的性质，如高度固溶作用、环境友好、低毒性等。
2.2 生产工艺与用途
HP-β-CD的生产工艺主要包括微生物发酵法、化学修饰法等。其中，微生物发酵法是目前应用比较广泛的方法，使用纤维素类底物作为碳源，在适宜条件下通过菌种发酵得到目标产物。
羟丙基-β-环糊精的制备与表征
羟丙基-β-环糊精的制备与表征
李运涛;何静;王志超;王慧霞
【期刊名称】《中国酿造》
【年(卷),期】2012(031)001
【摘 要】对β-环糊精在碱性条件下与环氧丙烷反应制备羟丙基-β-环糊精的工艺进行了优化.通过单因素试验确定了反应温度、反应时间、氢氧化钠浓度3个试验因素的取值范围,并用正交试验法分析确定了最佳工艺参数:反应温度30℃、反应时间40h、NaOH浓度10％.据此工艺参数制得HP-β-CD的取代度为4.1090,得率81.29％.
【总页数】3页(P65-67)
【作 者】李运涛;何静;王志超;王慧霞
【作者单位】陕西科技大学化学与化工学院,陕西西安710021;陕西科技大学化学与化工学院,陕西西安710021;陕西科技大学化学与化工学院,陕西西安710021;陕西科技大学化学与化工学院,陕西西安710021
【正文语种】中 文
【中图分类】TQ460.4
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羟丙基倍他环糊精化学结构
羟丙基倍他环糊精化学结构
1.引言
1.1 概述
羟丙基倍他环糊精是一种重要的环糊精衍生物，具有广泛的应用前景。它是通过羟丙基化反应在天然的β-环糊精的第二位碳原子上引入羟丙基取代基而形成的。羟丙基倍他环糊精与β-环糊精相比，有更好的水溶性和增加的空腔大小，使其在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工等领域中具有独特的应用优势。
本文将重点介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，并探讨其在不同领域中的应用。首先，我们将介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构，包括其分子式、分子量和结构特点。然后，我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的性质，如溶解度、稳定性和物理化学性质等。接下来，我们将探讨羟丙基倍他环糊精在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工领域中的应用，并对其应用前景进行展望。
通过本文的阅读，读者将能够全面了解羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，并对其在不同领域中的应用有更深入的了解。同时，本文也将为羟丙基倍他环糊精的未来发展提供有益的参考和启示。
1.2 文章结构
本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
首先，在引言部分(章节1)中，我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构进行介绍和描述。在1.1小节中，我们将对羟丙基倍他环糊精进行概述，包括其定义、特点和重要性。在1.2小节中，我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的化学结构，包括其分子式、分子量和结构示意图。
接下来，在正文部分(章节2)中，我们将进一步探讨羟丙基倍他环糊精的性质和应用。在2.1小节中，我们将介绍羟丙基倍他环糊精的性质，包括其溶解性、稳定性和吸附能力等。同时，我们也将在2.1小节中描述羟丙基倍他环糊精的化学结构，以更好地理解其性质。在2.2小节中，我们将探讨羟丙基倍他环糊精的应用领域，包括药物传递系统、环境污染治理和食品工业等方面。
最后，在结论部分(章节3)中，我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质进行总结，并对其未来的发展进行展望。在3.1小节中，我们将简要总结羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，将重点放在其在实际应用中的潜力和限制方面。在3.2小节中，我们将展望羟丙基倍他环糊精的未来发展，包括可能的研究方向和创新应用领域。
葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征
第２９卷第５期 ２０１０年９月 食品与生物技术学报
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｂｉ０ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ＶＯ１．２９ Ｎｏ．５ Ｓｅｐ． ２０１０
文章编号：１６７３—１６８９（２Ｏ１Ｏ）０５—０７２卜Ｏ５
葛根素一羟丙基一』３一环糊精包合物的制备及表征
张东升 ， 夏荣光 ， 张银志。， 王红连 ， 徐溪 ， 赵晓联¨
（１．江苏省苏微微生物研究有限公司，江苏无锡２１４０６３；２．句容茅宝山葛业有限公司，江苏句容
２１２４００；３．江南大学食品科学与技术国家重点实验室，江苏无锡２１４１２２）
摘 要：以ＨＰ—Ｊ３一ＣＤ作为客体分子葛根素的载体，采用均匀设计法研究制备包合物的最优工艺，
采用圆二色谱，红外光谱，紫外光谱，薄层色谱等方法对产物进行了表征，研究结果表明：产物的溶
解度、光学特性、亲水性质等得到改善，为开发具有延缓葛根素作用时间的新口服剂型提供了理论
依据。
关键词：葛根素；羟丙基一８一环糊精；包合物
中图分类号：ＴＳ ２３６．９ 文献标识码：Ａ
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｏｆ Ｐｕｅｒａｒｉｎ ｗｉｔｈ
Ｈｙｄｒ０ｘｙｐｒｏｐｙｌ—ｐ—ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ
ＺＨＡＮＧ Ｄｏｎｇ—ｓｈｅｎｇ ，ＸＩＡ Ｒｏｎｇ—ｇｕａｎｇ ， ＺＨＡＮＧ Ｙｉｎ—ｚｈｉ。，．ＷＡＮＧ ＨＯＮＧ一［Ｊａｎ ，
Ｈａｏ ． ＺＨＡＯ Ｘｉａｏ—ｌｉａｎ
（１．Ｊｉａｎｇｓｕ Ｓｕ Ｗｅｉ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌｏｇｙ Ｃｏ．，ＬＴＤ，Ｗｕｘｉ
ＬＴＤ，Ｊｕｒｏｎｇ ２１２４００，Ｃｈｉｎａ；３．Ｓｔａｔｅ Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｆｏｏｄ ２１４０３６．Ｃｈｉｎａ） ２１４０６３，Ｃｈｉｎａ，２．Ｊｕ Ｒｏｎｇ ＭａｏＢａｏＳｈａｎ ＯｅＹｅ Ｃｏ．，
Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｊｉａｎｇｎａｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｗｕｘｉ
羟丙基倍他环糊精 结构
羟丙基倍他环糊精 结构
羟丙基倍他环糊精（Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin，简称HP-β-CD）是一种重要的功能性化合物，广泛应用于药物、食品、化妆品等领域。本文将从药物、食品和化妆品三个方面介绍羟丙基倍他环糊精的结构及其在不同领域中的应用。
一、药物领域
羟丙基倍他环糊精在药物领域中具有很高的应用价值。首先，它可以增加药物的溶解度，提高药物的生物利用度。由于羟丙基倍他环糊精分子具有空腔结构，可以将药物分子包裹在内部，形成类似于“包裹”的结构，从而提高药物的稳定性和溶解度。其次，羟丙基倍他环糊精还可以改善药物的稳定性，延长药物的半衰期。此外，羟丙基倍他环糊精还可以控制药物的释放速度，实现药物的缓释效果，提高药效持续时间。因此，羟丙基倍他环糊精被广泛应用于制备控释药物、改善药物溶解度和稳定性等方面。
二、食品领域
在食品领域，羟丙基倍他环糊精主要用作食品添加剂，具有改善食品质地、增加食品稳定性和延长食品保质期的作用。羟丙基倍他环糊精可以与食品中的脂肪、胆固醇等物质结合，形成稳定的包合物，降低食品中有害物质的含量，改善食品的营养价值和安全性。此外，羟丙基倍他环糊精还可以控制食品中的氧化反应，延缓食品的变质速度，提高食品的保鲜性和口感。因此，羟丙基倍他环糊精被广泛应用于食品添加剂、保鲜剂等方面。
三、化妆品领域
在化妆品领域，羟丙基倍他环糊精主要用作功能性成分，具有增稠、稳定、调香等作用。羟丙基倍他环糊精可以与化妆品中的油脂、香料等成分结合，形成稳定的包合物，增加化妆品的粘稠度和稳定性。此外，羟丙基倍他环糊精还可以调节化妆品的香气，提高产品的香味持久度和质感。因此，羟丙基倍他环糊精被广泛应用于护肤品、彩妆品、香水等化妆品中。
羟丙基倍他环糊精作为一种重要的功能性化合物，在药物、食品和化妆品领域中具有广泛的应用。它可以提高药物的溶解度和稳定性，改善药效持续时间；在食品中可以改善食品质地和保鲜性；在化妆品中可以增加产品的粘稠度和香味持久度。随着科学技术的不断进步，羟丙基倍他环糊精在各个领域中的应用前景将更加广阔，为人类的健康和生活质量提供更多的选择和便利。
羟丙基-β-环糊精包合苦参素的制备研究
羟丙基-β-环糊精包合苦参素的制备研究
袁莹;王春萍
【期刊名称】《粮食与油脂》
【年(卷),期】2018(031)008
【摘 要】以羟丙基-β-环糊精(HPBCD)为主体,采用饱和水溶液法对苦参素(OMT)客体进行包合.考察了包合过程中包合温度、时间、主客体摩尔比对包合物包覆率和产率的影响,在温度为30℃、主客体投料摩尔比为1:3、包合时间为5h条件下所得包合物的包覆率为83%.对包合物进行了红外光谱表征,通过扫描电镜观察,热稳定性分析,表明所得包合物的溶解性和稳定性良好.
【总页数】3页(P26-28)
【作 者】袁莹;王春萍
【作者单位】重庆化工职业学院,重庆 401120;中国科学院院深圳先进技术研究院,广东深圳 518055
【正文语种】中 文
【中图分类】TS201.1
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羟丙基-β-环糊精的合成与包络性能
羟丙基-β-环糊精的合成与包络性能
全易;夏天喜;孙玲;吴举祥
【期刊名称】《印染助剂》
【年(卷),期】2004(021)001
【摘 要】以β-环糊精和环氧丙烷为原料,异丙醇为分散剂,80℃下合成了溶解性良好的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),确定了适宜的合成条件.产品取代度大于8,产率85%.试验了HP-β-CD包络反应的条件.测定了HP-β-CD的溶解度、包络性能及包络物的释放速率:25℃时在水中的溶解度≥65%(质量分数);与香料DDHI能形成量比为3:1的包络物,该包络物能溶于亲水纤维的熔融体中形成稳定、均一、透明的共熔体;HP-β-CD对客体分子有良好的缓释作用.
【总页数】3页(P52-54)
【作 者】全易;夏天喜;孙玲;吴举祥
【作者单位】江苏工业学院化工系,江苏,常州,213016;江苏工业学院化工系,江苏,常州,213016;江苏工业学院化工系,江苏,常州,213016;江苏工业学院化工系,江苏,常州,213016
【正文语种】中 文
【中图分类】TQ610.4+2
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白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征
４５６ 药学实践杂志２０１４年１１月２５日第３２卷第６期 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ，Ｖｏ１．３２，Ｎｏ．６，Ｎｏｖｅｍｂｅｒ ２５．２０１４
・研究报告・
白杨素－羟丙基－ 环糊精包合物的制备与表征
曾 倩 ，纪 晖 ，唐慧慧’，谢学渊 （１．海军总医院药剂科，北京１０００４８；２．海军保健委员会办公室，北京１００４８１）
［摘要］ 目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度，用羟丙基 ｐ一环糊精对其进行包合，拓宽白杨素的药用途径。 方法利用研磨法制备白杨素．羟丙基．Ｂ．环糊精包合物，通过粉末ｘ射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等 方法对制备的白杨素．羟丙基．Ｂ一环糊精包合物进行鉴定和表征；应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果 白 杨素与羟丙基一Ｂ．环糊精形成包合物，包合前后溶解度考察表明，形成包合物后白杨素的溶解度增加了１２０．７倍。结论 羟丙 基．Ｂ一环糊精对白杨素具有良好的增溶作用，白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用，达到了增加药物溶解度的目的，有助 于白杨素的进一步开发利用。 【关键词］ 白杨素；羟丙基一Ｂ一环糊精；包合物；表征 ［中图分类号］ Ｒ９３２ ［文献标志码］ Ａ ［文章编号］ １００６—０ｌｌ１（２０１４）０６—０４５６—０４ ［ＤＯＩ］１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００６—０１１１．２０１４．０６．０１４
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｈｒｙｓｉｎ—ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－［￥－ｃｙｃｉｏｄｅｘｔｒｉｎｓ ｉｎ－
ｃｌｕｓｉｏｎ ｃｏｍｐｏｕｎｄ
ＺＥＮＧ Ｑｉａｎ ，ＪＩ Ｈｕｉ ，ＴＡＮＧ Ｈｕｉｈｕｉ ，ＸＩＥ Ｘｕｅｙｕａｎ （１．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｎａｖｙ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｂｅｉｊｉｎｇ １０００４８，Ｃｈｉｎａ；２． Ｔｈｅ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｎａｖｙ Ｈｅａｈｈｃａｒｅ Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ Ｏｆｆｉｃｅ，Ｂｅｉｊｉｎｇ １００８４１，Ｃｈｉｎａ）
羟丙基倍他环糊精
羟丙基倍他环糊精
Qiangbingji Beita Huanhujing
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
R=CH2CHOH-CH3
C42H70-XO35RX 1135+58X（X为取代度）
[128446-35-5]
本品为倍他环糊精与1,2-环氧丙烷的醚化物；羟丙氧基的平均取代度应为3.5~5.0。
【性状】 本品为白色或类白色的无定形或结晶性粉末；无臭，味微甜；引湿性强。
本品极易溶于水，易溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于丙酮、三氯甲烷。
【鉴别】 取本品5%（w/v）的水溶液0.5ml，置10ml试管中，滴入2滴10%（w/v）α-萘酚的乙醇溶液，摇匀，再沿试管壁缓缓加入浓硫酸1ml，即在两层液面之间形成一个紫色环。
【检查】 酸度 取本品1.0g，加水40ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为5.0~7.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g，加水25ml使溶解，溶液应澄清无色。
倍他环糊精 精密称取本品约1.0g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取倍他环糊精对照品约50mg置100 ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）OOO OCH2OROHOHOHOO OHOHOCH2OR OOOHOOOOHOHOHOHOOOHROH2COHOHCH2ORCH2ORROH2COHROH2C测定，用氨基键合硅胶为填充剂；用示差折光检测器检测；以乙腈－水（65：35）为流动相；柱温35℃。
取对照品溶液和供试品溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与倍他环糊精峰保留时间相同的峰，按外标法以峰面积计算，含倍他环糊精不得过0.5%。
1,2-丙二醇 取本品1g，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取1,2-丙二醇约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ
羟丙基倍他环糊精 结构 2
羟丙基倍他环糊精 结构
羟丙基倍他环糊精（Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin）是一种广泛应用于制药、化妆品、食品和其他领域的功能性辅料。它具有很强的包结能力和溶解性，可用于增强药物的稳定性、溶解度和生物利用度。本文将详细介绍羟丙基倍他环糊精的结构、性质、应用和未来发展方向。
一、羟丙基倍他环糊精的结构
羟丙基倍他环糊精是一种环状分子，由7个葡萄糖分子组成。每个葡萄糖单元都通过1,4-α-糖苷键连接在一起，形成一个圆筒状的空心结构。羟丙基倍他环糊精的结构中含有羟丙基基团，这使得它具有溶解性和生物相容性，使其在药物传递和稳定性方面具有独特的优势。
二、羟丙基倍他环糊精的性质
1. 包结能力：羟丙基倍他环糊精的空心结构使其能够包结各种不溶于水的物质，如药物、香料、染料等。它可以将这些物质包裹在内部，形成稳定的包结复合物，提高其溶解度和稳定性。
2. 溶解性：羟丙基倍他环糊精在水中具有良好的溶解性，可在水相中形成透明的溶液。这使得它在制药和化妆品中的应用更加方便，能够与其他成分充分混合。
3. 生物相容性：羟丙基倍他环糊精与生物体具有良好的相容性，不会对细胞和组织产生毒性和刺激性。这使得它在药物传递和生物医学领域有着广泛的应用潜力。
三、羟丙基倍他环糊精的应用
1. 药物传递系统：羟丙基倍他环糊精可以作为药物的载体，将不溶于水的药物包结在内部，提高其溶解度和生物利用度。同时，它可以调控药物的释放速率，实现药物的缓释和靶向传递。
2. 化妆品领域：羟丙基倍他环糊精可以用于稳定和提高化妆品中的活性成分的效果，如抗氧化剂、防晒剂等。它能够增加化妆品的质感和稳定性，提高用户的使用体验。
3. 食品领域：羟丙基倍他环糊精可以用作食品添加剂，改善食品的质地和口感，增加食品的稳定性和保存期限。它还可以用于包裹食品中的香料和色素，提高其溶解度和稳定性。
4. 其他领域：羟丙基倍他环糊精还可以应用于化学合成、环境保护和纳米材料等领域，具有广泛的应用前景。