胶囊剂胶囊壳交联对溶出的影响及应对策略

胶囊剂由于其简单的制备工艺及便于吞咽广泛应用于制药行业，我国采用硬胶囊剂型的制剂产量约占口服固体制剂总产量的20%。但是当醛类物质出现时，或者暴露于高温、高湿的环境下，明胶胶囊会出现交联使胶囊不溶于水，从而导致体外溶出结果降低，由于体内酶的存在，这并不代表体内溶出不合格，这种降低不能评估，因此需要对明胶胶囊制剂溶出测试方法进行改进以更好地表征其体内溶出情况。明胶交联的原理及原因明胶可以通过动物骨和皮获得，含赖氨酸4.1%，精氨酸8.5%。明胶分子的反映性来自于其所含的氨基酸，而赖氨酸是其产生交联反映的关键因素。胶囊壳与内容物的水分交换可能会使胶囊壳变脆，内容物和胶囊壳及胶囊壳和外界环境之间的化学反应可能导致胶囊壳的交联。最强最常见的交联类型是凝胶中赖氨酸支链上的胺基和另一个分子上类似的胺基形成共价键，该反应通常由微量活性醛类物质催化，甲醛，戊二醛，乙二醛以及降解的糖类是常见的催化剂。这种反应是不可逆的，如果要溶解胶囊壳则会涉及其他键的破坏，例如采用酶解的方式则会破坏蛋白质中肽键。有人提出在赖氨酸侧链中加入琥珀酸基团可以降低甚至阻止明胶的交联反映。另外一种降低该类交联反应的方式是两种凝胶分子中两个自由羧基和三价金属离子之间的络合反应。交联常见的诱因有：l 存放的过程中在API、辅料、包材、降解产物中含有醛类物质；l 高湿条件存放；l 一些促进交联反应的物质出现；l 玉米淀粉中稳定剂（环六亚甲基四胺）降解形成氨和甲醛；l 含有醛官能团（糠醛）人造纤维瓶；l

可以自动氧化形成醛的聚乙二醇；l 紫外光，尤其是在高温高湿条件下；l 热能催化醛类的形成。交联产生的现象交联会在胶囊壳内外两侧形成薄膜，这种透明薄膜是一种不溶于水的蛋白质，会导致胶囊中的内容物溶出迟缓甚至不溶，胶囊壳交联的现象之一就是在溶出的时候能够观察到有一种薄膜或者凝胶状团块（见下图）。胶囊壳一旦产生交联，即使将引起交联的物质清除交联也不会终止，装有液体内容物胶囊则会在接缝处破裂，导致内容物提前释放。由于交联的程度在不同胶囊壳之间甚至在同一个胶囊上的不同位置也是不同的，所以这就会导致溶出的差异增大。非明胶胶囊则不会产生胶囊壳交联，所以也可以采用改性玉米淀粉、马铃薯淀粉、豌豆淀粉，改良的纤维素例如羟丙甲纤维素做成的药用胶囊壳，但这些胶囊壳比明胶胶囊壳溶出时间略长。明胶胶囊的交联与其制剂的溶出按胶囊壳交联的程度把胶囊壳的交联分为中度交联和深度交联。研究发现，中度交联、深度交联的胶囊壳和未产生交联的胶囊壳填充相同内容物后对体内外释放进行比较。发现中度交联的胶囊壳在水中及模拟胃液中溶出不能达到要求，但在加入酶的人工胃液中溶出达到要求；深度交联胶囊壳的水中及模拟胃液中溶出不能达到要求，在加入酶的人工胃液中溶出也达不到要求。体内研究发现中度交联的胶囊与未交联的胶囊生物等效，而深度交联的胶囊和未交联的胶囊生物不等效。因此当明胶胶囊由于交联在水中或其他介质中溶出不符合要求时，可以在介质中加入酶进行体外溶出对比。USP规定，对于明胶胶囊或采用明胶包衣的片剂，当溶出度不符合要求时，需要在溶出介质中加入酶之后进行复测。各溶出介质具体配制方法见各专论项下，当溶出介质为水或溶出介质pH值小于6.8时，可以加入纯的胃蛋白酶，每1000ml不超过750000个活性单位；溶出介质pH值大于6.8时，可以加入胰蛋白酶，每1000ml不超过1750个活性单位。但是有研究表明，胃蛋白酶在pH4.0以下具有良好的活性，当pH值大于5.5时几乎没有活性。因此当pH值4.0~6.8时可以选择木瓜蛋白酶和菠萝蛋白酶。木瓜蛋白酶是从番木瓜的叶子和绿色果实的乳胶中分离出来的蛋白酶。它几乎完全溶于水。木瓜蛋白酶的最佳pH值为4.0~7.0。菠萝蛋白酶是在凤梨科中发现的蛋白水解酶的总称。商业上广泛使用的是从菠萝中提取的菠萝蛋白酶，它易溶于水，最适pH范围约为4.5~7.5。当胶囊剂中含有表面活性剂时，表面活性剂可能与胶囊壳反应阻碍胶囊的崩解和溶出，同时也可能使加入溶出介质中的酶失活。这种情况下可以采取预处理即酶和表面活性剂分步加入的方式。首先先采用部分含有酶的溶出介质将交联的胶囊壳进行溶解（一般不超过15min），然后再加入含有表面活性剂的溶出介质提高药物的溶出。在含有明胶的剂型的溶出过程中，需要评估和确定明胶是否存在交联。当溶出介质中加入酶时，溶出方法除了验证的一般参数（过滤器，沉降片，脱气，特异性，线性，准确度，精确度等）外，还应评估酶的选择及活性的鉴定、是否需要预处理及预处理的方式（酶的选择、预处理溶出介质的体积、预处理时间等）等。总结当胶囊壳发生交联时，会阻碍药物的溶出，导致体外溶出减慢，无法评估药物体内的溶出情况。因此胶囊剂在立项阶段需要考虑到胶囊壳的交联问题。参考文献【1】徐红，胡斌明胶硬胶囊的交联反应和溶出药物分析杂志 Chin J Pharm Anal 2003，23（增刊）【2】Enzymes in the Dissolution Testing of Gelatin Capsules

AAPS PharmSciTech, Vol. 15, No. 6, December 2014 (#

2014)【3】USP. USP 24 – NF 19, First supplement.

Dissolution Rockville: US Pharmacopeial Convention; 2000.

p. 2696

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影响胶囊剂崩解时限因素的研究

1 胶囊剂崩解时限的重要性

药物胶囊剂的崩解时限是药物发挥治疗作用的一个非常关键的因

素。胶囊剂的崩解时限是由药物的溶剂、胶囊壳的外表粘度、胶囊剂

配制中的特殊物质及其他因素决定的。随着药物的不断发展，药物胶

囊剂的崩解时限的研究也在发展，以有效地管理药物剂型。

2 胶囊剂崩解时限影响因素

（1）溶剂。药物胶囊剂溶解时间受溶剂性质影响，极性溶剂和非

极性溶剂溶剂药物胶囊剂的溶解时间不同。

（2）胶囊壳外表粘度。胶囊壳外表粘度如果太大，有可能减缓胶

囊壳的崩解速度，增加胶囊剂的崩解时间。

（3）特别成分。药物胶囊剂配制中可能含有某些特别物质，如醛

类物质、某些特定的大分子物质，等。这些物质可能会影响药物胶囊

剂的溶解性。

3 可持续发展的技术

许多新技术正在发展，以改善药物胶囊剂的崩解时限，比如熔淀

缩合、冷喷雾干燥法、薄膜压平技术等。这些新技术可以在减少其崩

解时间的同时提高药物的稳定性，缩短溶出时间的同时提高药物胶囊

剂的有效性。另外，开发稳定性好的特殊物质也有助于延长胶囊剂的

崩解时间。 4 结论

药物胶囊剂的崩解时限是化学分解的依据，它的研究对于改善药

物质量、交付患者高质量的药物效果有重要意义。因此，研究药物胶

囊剂崩解时限因素对药物发挥其功能和稳定性具有重要意义。

颗粒剂、片剂、胶囊剂存在的问题及解决方法

本文作者为北京中医药大学生药系研究生王建辉

一．颗粒剂

中药颗粒剂也称中药冲剂，指药材的提取物加适量赋型剂或部分药材细粉制成干燥顺粒或块状的内服药剂。是在汤剂和糖浆剂的基础上发展起来的一种新剂型，一般按溶解性分为可溶性冲剂、混悬性冲剂和泡腾冲剂。它保持了汤剂作用迅速，又克服了汤剂临用时煎煮不便的缺点，且口感好、体积小、服用、贮藏、运输方便。但容易吸潮，由于工艺原因造成颗粒不均，色泽不均，它直接影响着顺粒剂质量和外观，现主要讨论一下色泽不均问题：

1．如直接制粒时，稠浸肴与药粉及辅料棍合不均匀，浸膏不能均匀地湿润辅料，这时会出现色泽不一现象，为解决这一问题，经过多次实验证明，首先要把药粉及辅料充分混合均匀，再加稠浸青混合均匀，制粒时如色泽不均可加适量浓度乙醉调整，如再不均匀，制粒时把湿颗粒再次过筛，即可得外观颜色一致颗粒。

2．如要二次制粒是将浸青和药粉、辅料拌膏干燥粉碎的药粉进行制粒，制出的湿颗粒由于加乙醇浓度的不同，有时会出现大颗粒，烘干后颗粒大，整粒后颗粒不均匀。解决这一方法是在湿粒未干时进行整粒.然后均匀喷洒些乙醇闷上后再烘干。颗粒大，色泽深是由于乙醇浓度低、量大造成的。如注意到以上几点可使颗粒均匀。

3．制备颗粒剂所用药粉或辅料粒度过大，可使颗粒色泽不一，解决方法是将药粉、辅料过筛，通常为100目筛为宜，这样可有效解决这一问题。

此外，由于原材料不同，药材质量、产地、采时、用药部位等方面可影响每批质量及外观，所以要尽可能保持原材料一致，不要轻易更换进药产地等方面。在提取过程中每批要按同一处方投入(在没有特殊情况下)，浸泡时间、加水量、温度、每批浓缩出的相对密度和体积都要保持一致。所用辅料量每批要一致，否则也会出现颜色深浅不同的现象。

二．片剂

随着中国几千年历史的发展,尤其是近年来中药及其制剂的广泛使用中药已成为独具特色的治病良药。但是,中药片剂在生产中也存在着不少问题，现对这些问题及其解决方法作一综述。

药物制剂中的胶囊溶解度改善技术研究

胶囊剂是一种常见的药物制剂形式。胶囊作为一种便于患者服用和药物支释的载体，被广泛应用于临床。然而，在一些情况下，药物在胶囊中的溶解度问题可能会影响药效和治疗效果。为了解决这个问题，研究人员进行了大量的研究，并提出了一系列的胶囊溶解度改善技术。

一、使用溶剂辅助溶解技术

溶剂辅助溶解技术是一种常见的胶囊溶解度改善技术。该技术通过添加溶剂来提高药物在胶囊中的溶解度。常用的溶剂包括乙酸乙酯、乙醇、丙酮等。研究表明，溶剂的选择和添加浓度对胶囊中药物的溶解度具有重要影响。合理选择溶剂并控制添加浓度，可以显著提高胶囊中药物的溶解度。

二、控制胶囊壳的组成和性质

胶囊壳的组成和性质对药物溶解度的改善也起着重要作用。研究人员通过改变胶囊壳的配方和制备工艺，可以调整胶囊壳的溶解特性，从而影响药物的溶解过程。同时，改变胶囊壳的透湿性和透水性，可以调节胶囊内外环境的平衡，在一定程度上促进药物的溶解和吸收。

三、利用表面改性技术提高溶解度

表面改性技术是另一种常见的胶囊溶解度改善技术。通过在药物粒子表面进行改性处理，可以改变其物理和化学性质，从而提高药物在胶囊中的溶解度。常见的表面改性技术包括涂层、包覆和复合等。这些技术能够改变药物粒子的形状、大小和表面性质，提高药物与溶剂的接触面积，促进溶解过程。

四、利用纳米技术改善胶囊溶解度

纳米技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景。研究人员通过纳米技术的手段，将药物制备成纳米级别的颗粒或纳米胶囊，可以显著提高药物的溶解度和生物利用度。纳米胶囊具有较大的比表面积和更好的溶解性能，能够有效增加药物与溶剂的接触面积，提高溶解速率和溶解度。

综上所述，药物制剂中的胶囊溶解度改善技术是当前药物研究的热点之一。通过溶剂辅助溶解技术、控制胶囊壳的组成和性质、利用表面改性技术和纳米技术等手段，可以有效提高药物在胶囊中的溶解度，进而提高药效和治疗效果。未来，随着科技的不断进步，相信会有更多创新性的技术涌现出来，进一步改善胶囊制剂的溶解度和生物利用度。

空心胶囊对溶出度测定的阻碍

徐燕杨蕾刘峰张罗红徐晓霞谢华

【摘要】目的：探讨药物的胶囊剂在应用紫外可见分光光度法进行溶出度测按时，其空心胶囊对被测主药成份的定量结果的阻碍。方式：采纳紫外可见分光光度法，氟康唑胶囊（规格：50 mg）的溶出度进行测定。结果：本方式中的空心胶囊的吸光度值，能够致使所测得的溶出度结果平均虚高约20％左右。结论：空心胶囊有可能对溶出度测定中样品的数据造成专门大阻碍，最终阻碍到对样品溶出度测定结果的评判。

【关键词】空心胶囊；溶出度；紫外可见分光光度法

胶囊剂是一种常见的药物制剂，将依照处方混合好的药物原料与辅料制成的内容物颗粒或粉末，装入适宜的空心胶囊制成。在对胶囊剂这种药物进行检测时，空心胶囊有时会干扰某些测定。例如，在测定胶囊剂的溶出度时，空心胶囊对测定的干扰很难回避。《中国药典》2005年版二部附录XC溶出度测定法项下的“溶出条件和注意事项（4）”对此专门有说明及处置方法。

假设方式采纳的是先分离再测定的类型（如HPLC法），空心胶囊对主药成份的测定的干扰有可能会被排除，但假设其方式采纳的是紫外可见分光光度法时，显现干扰的问题有时会超级明显。而且，因不同品种药品的测定方式的设计，和该批样品所利用的空心胶囊的质量的不同而产生或大或小不同的干扰。

咱们在对《中国药典》2005年版二部收载的品种氟康唑胶囊（规格：50 mg）进行查验时发觉，其品种项下的含量测定及溶出度测定项，采纳的是相同的紫外可见分光光度法。由于含量测定项下只取胶囊内容物进行测定，故无空心胶囊的干扰产生，实验数据正常。而该品种进行溶出度测按时，测定结果数值与其含量测定项下测得的数据相较较那么异样高。尽管溶出度测定项下限度规定的只是下限，但对其含量测定值为标示量的105％的样品，而溶出度那么每粒高达标示量的120％～160％的结果，显然无法被认可。在查找问题的缘故时，咱们发觉，此现象的产生是由于空心胶囊的干扰，咱们就此问题进行了以下研究性实验。

口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素

药物的溶出对药物在体内的吸收和利用有直接影响，口服制剂在体内吸收过程中，其吸收常数与溶出度有关，需要先溶解才能实现有效吸收，一般情况下，的药物的溶出与口服试剂的崩解速度和溶解速度成正比。但在实际操作中，还有其他因素对药物溶出及药物溶出度的测定方法选择上产生的影响，药剂的溶出度不符合要求时会对药效产生负面影响，本文主要对中药口服制荆中的溶出相关测定方法和影响药物溶出度的主要因素进行分析，并总结了目前药物溶出度测定方法的现状，明确了药物溶出度测定的重要意义。

一、药物的溶出

1.溶出度的定义及溶出度测定法应用药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在固定介质中溶出的速率和程度成为药物的溶出度。

药物在体内的吸收和利用效率与药物的溶出有直接关系，因此对药物制剂的质量检测机生产工艺的评价一般通过溶出度的测定来实现。一般情况下，难溶或难吸收的药物、治疗性与危害性相当的药物、缓释期长的药物和应急性药物必须测定溶出度来保证药物效果的可靠性。

溶出度测定法的应用对剂型的研究和生产发展有极大的推动作用，不仅有效地控制了药剂的质量，而且在处方设计、给药剂量的计算以及新剂型的探索等方面也与溶出度的测定全面结合。目前，溶出度应用范围越来越广泛，不仅仅局限于片剂的应用，其他剂型也广泛应用，通过对药物溶出度的深入研究，发现溶出度问题不仅存在于难溶性药物中，因制剂配方和工艺不同，易溶性药物也会有溶出度的差异，影响药物的疗效。

2．药物溶出度的测定方法

中药制剂的成分相对复杂，含量控制的指标化合物也难以确定。根据近几年药物溶出度的研究情况来看，中药口服制剂溶出度的检测方法主要有HPLC法和UV法。

（1）在主药中有对照品的溶出度检测适合用HPLC法，主要对样品中某种主要成分的含量进行测定，在溶出过程中通过对不同时间点的溶出量的测定从而得出与溶出速率相关的数据，这种方法要求有液相色谱仪，过程较为复杂。

胶囊剂溶出度控制因素分析

王松婷;韩世忠;孟亚男

【期刊名称】《黑龙江医药》

【年(卷),期】2004(017)001

【摘要】目的:提高胶囊剂溶出度,从而提高该产品质量.方法:通过实验,研究各种参数对胶囊剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制粒度、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高胶囊剂溶出度.结论:经大量生产实践,实验获得的工艺条件是最佳的溶出度控制条件,达到了提高溶出度的目的.

【总页数】3页(P22-24)

【作者】王松婷;韩世忠;孟亚男

【作者单位】哈药集团有限公司,150018;哈药集团制药总厂;哈尔滨市第一医院

【正文语种】中文

【中图分类】R9

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3.替米沙坦片剂与胶囊剂体外溶出度的比较 [J], 黄德芳;刘伟光;梁惠芬

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使用两种处方工艺制作头孢拉定胶囊对头孢拉定溶出度的影响

作者：罗峰王迎举

来源：《医学食疗与健康》2019年第03期

[摘要]目的：探究使用两种处方工艺制作头孢拉定胶囊对头孢拉定溶出度的影响。方法：采用辅料干扰、重复性、稳定性及溶出均一性四项实验，判别制作头孢拉定胶囊的最优条件，并对未改进前的工艺制作与改进之后的工艺制作后药物的头孢拉定溶出度。结果：经研究，改进后的处方工艺制作制作的头孢拉定胶囊的头孢拉定溶出度高（p<0.05）。结论：对头孢拉定胶囊的处方工艺进行改进，能够提升头孢拉定的溶出度，值得采纳。

[关键词]头孢拉定胶囊;头孢拉定溶出度;处方工艺

[中图分类号]R943 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249（2019）03-000-01

药物吸收的实际效果与药物的溶出密切相关，固体药物在进人人体之前，需要崩解和溶出，一旦药物溶出速度较慢，将直接影响药物使用效果，下文就两种处方工艺制作头孢拉定胶囊对头孢拉定溶出度的影响进行分析。

1资料与方法

1.1材料与仪器材料：药用淀粉硬脂酸;头孢拉定原料;头孢拉定对照品;羧甲淀粉钠。仪器：胶囊填充机;多向运动混合机;分析天平;铝塑料罩包装机;超声仪。

1.2方法

1.2.1处方未进行处方改进前，处方主要包括0.8克硬脂酸镁，7克药用淀粉，100克头孢拉定，共制作药物]00粒。进行处方改进后，处方主要包括0.8克硬脂酸镁，7克羧甲淀粉钠，100克头孢拉定，共制作药物100粒。

1. 2.2辅料干扰实验阴性对照液：取70毫克药物羧甲淀粉钠，将其放置于量瓶之中，量瓶容积应以200毫升为宜，采用盐酸溶液对羧甲淀粉钠进行稀释，盐酸溶液的浓度应以01mol/L为宜，稀释药物至200毫升，摇晃均匀，将浓度为0.1mol/L的盐酸溶液作为对照品，采用紫外分光光度法对阴性对照液的吸光度进行测量。

片剂生产中溶出度的常见影响因素及控制措施

龙源期刊网

片剂生产中溶出度的常见影响因素及控制措施

作者：赵宏云成良钰

来源：《中国高新技术企业》2015年第24期

摘要：大多数片剂在给药后必须经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后方能奏效，固体制剂中的药物在被吸收前必须经过崩解和溶解，所以说药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提，而溶出的速度和程度称溶出度。文章从物料、工艺等常见因素进行分析，为保证药品生产的质量，对预防生产过程中可能发生的问题提出了控制措施。

关键词：片剂生产；溶出度；固体制剂；药品生产；药物理化性质文献标识码：A

中图分类号：R943 文章编号：1009-2374（2015）23-0072-02 DOI：10.13535/ki.11-4406/n.2015.23.037

片剂是目前品种最多、产量最大、使用最广泛的剂型之一，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解转为溶液，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，这就解释了为什么同样一种药品，即使都达到了药典的标准，但是疗效却有明显差异。溶出度作为片剂重要的内在质量指标，研究其影响因素及控制措施，对提高片剂的溶出度、提高生物利用度、指导安全用药等方面具有重要的积极意义。本文就从片剂生产过程中常见的影响因素及其控制措施进行探讨。

1 原料的影响

原料的晶型、粒度、溶解性对于片剂溶出度的影响是非常大的，有研究表明，不同晶型的阿莫西林用同一配方制备的胶囊，虽然45min的溶出累积量均符合药品标准要求，但溶出行为却有较大的差异。组织制剂生产，一方面要求原料工艺的相对稳定，另一方面希望通过工艺试验，不断优化原料性状，以期获得更为适宜制剂生产的原料，但这需要原料和制剂的配套发展，涉及范围较广，单纯地对制剂产品提高溶出要求显然不现实。

浅谈片剂生产中溶出度的常见影响因素及控制措施

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1 原料的影响

原料的晶型、粒度、溶解性对于片剂溶出度的影响是非常大的，有研究表明，不同晶型的阿莫西林用同一配方制备的胶囊，虽然45min的溶出累积量均符合药品标准要求，但溶出行为却有较大的差异。组织---------------本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载--------------

---------------本文为网络收集精选范文、公文、论文、和其他应用文档，如需本文，请下载-------------- 制剂生产，一方面要求原料工艺的相对稳定，另一方面希望通过工艺试验，不断优化原料性状，以期获得更为适宜制剂生产的原料，但这需要原料和制剂的配套发展，涉及范围较广，单纯地对制剂产品提高溶出要求显然不现实。

麻黄软胶囊的溶出稳定性及影响因素考察

韩松;郑文杰;刘建平

【期刊名称】《药学进展》

【年(卷),期】2009(33)9

【摘要】目的:考察中药麻黄软胶囊的溶出稳定性及影响因素,探讨中药软胶囊溶出迟缓机制.方法:采用加速试验,评价麻黄软胶囊的溶出稳定性;以平衡溶胀量和ε-氨基酸残基含量为指标,评价明胶囊壳的交联程度;应用红外光谱和醛类专属反应,鉴定麻黄提取物中醛类成分,并测定其含量.结果:在加速试验条件下(40 ℃,75%相对湿度),放置30天后,明胶囊壳的平衡溶胀量和ε-氨基酸残基含量均显著下降(P＜0.01),其交联度显著增加(P＜0.01);放置60天后,麻黄软胶囊溶出度显著下降(P＜0.01).环境因素(高温/高湿)、溶媒介质(聚乙二醇)和药物成分(麻黄提取物)均可导致明胶交联度显著提高(P＜0.01),其中麻黄提取物的作用明显大于另两种影响因素.麻黄提取物中醛质量分数达约1.6%.结论:麻黄软胶囊溶出迟缓与囊壳明胶发生交联反应有关,而麻黄提取物中醛类成分是促进软胶囊发生交联反应、导致其溶出迟缓的主要原因.

【总页数】5页(P424-428)

【作者】韩松;郑文杰;刘建平

【作者单位】中国药科大学药物制剂研究所,江苏,南京,210009;中国药科大学药物制剂研究所,江苏,南京,210009;中国药科大学药物制剂研究所,江苏,南京,210009

【正文语种】中文【中图分类】R283.65

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