主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体
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图" 孵化时间对包封率的影响
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［ ］ ! " $ 高血压、 高脂血症、 糖尿病 。有资料显示， W G J对艾氏腹
伟药业有限公司） ； 胆固醇 （T 药用， 温州市瓯海食品生化 *， 厂） ； 维生素 4 （X ， 浙江医药股份有限公司新昌制药厂） ； 阳 4 离子交换树脂 （上海树脂厂） ； 其它试剂均为分析纯。 J + K 仪器 （上海亚荣生化仪器厂） ； . 4 1 \ 2 0 型旋转蒸发仪 A X1 （日本岛津） ； 2 # "型紫外分光光度计 ^ D 7_ ] A = 光学显微镜 （日本） 。 K 方 法 K + J 被动载药 K + J + J 磷酸盐缓冲液的配制 ， 即得 （ ） 。 *\ + # & ( D ) 脂质体的制备 K + J + K
作者简介： 邓意辉， 男， 副教授， 博士 ・% "・ ： （ ） I G O " 2 % 2 $ % $ & ! ! 1 $ $ $ -
称取 5 ・ > * ] ^ ! 2 * ^$ + &@ 2 % 2 和5 ・ ， 加 蒸 馏 水 溶 解， 并 稀 释 成 > * ] ^ * ^2 "@ ! "" " " 2 % 2 2 将= ， ] T T *， X 4 按重量比 $ ‘ ! ‘ " + " !
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， 枸橼酸 ! ! ! ! " 枸橼酸缓冲液的配制 称取枸橼酸 " # ! $% 钠&% ， 加水溶解， 并配成"# ， 混匀， 即得 （ ） 。 # #’ ( *+ ! , ) ， 加水溶 ! ! ! ! ! 碳酸氢钠溶液的配制 称取 . / * 0 1 #% +$ 解， 并配成"# ， 混匀， 即得 （ ） 。 *2 ! + 3 # #’ ( ) ， ! ! ! ! # 脂质体的制备 将 4 5 0 0 *， 6 7 按重量比 + 8 " 8 # ! # " 的比例混和， 加适量无水乙醇， 于, 水浴中加热溶解， 减压 # 9 蒸发， 制备磷脂膜后， 加入枸橼酸缓冲液， 水化， 得空白脂质 体。将所得空白脂质体用 # 加入 ! 2! ’ 的微孔滤膜过滤后， 盐酸小檗碱溶液， 并加入 . 水浴 * 值， / * 0 1 + 溶液调外水相 )
水瘤和 5 ／ 对人鼻咽癌细胞 [ D 7 细胞均有一定的抑制作用， ， 恶性畸胎瘤细胞 5 ／ ， 大鼠 / * 5 4 ! I 2 3 ! D 脑肿瘤细胞也有 ［ ］ ［ ］ % \ 一定的抑制和杀灭作用 。黄林清等 在进行抗肿瘤的实 验中发现， 可能与其肠 W G J体内抑瘤作用没有体外作用明显， 道吸收较差， 在体内很难达到对肿瘤细胞有效的血药浓度有 关。为了提高 W 我们采用主动载药法将其 G J体内抑瘤作用， 制成脂质体， 并以包封率为指标， 详细考察了包封率的影响 因素。将主动载药法用于小檗碱脂质体的制备研究， 在国内 外相关资料中我们均未见报道。 J 实验材料 J + J 试药 盐酸小檗碱 （东北制药总厂） ， 大豆卵磷脂 （= ，上海太 ] T
主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体
邓意辉， 王绍宁， 吴琼， 万芳， 雷雪， 王志鹏（沈阳药科大学药学院， 辽宁， 沈阳 ! ） ! " " ! #
摘要： 目的 采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体， 并考察其包封率的影响因素。方法 以阳离子交换树脂法分离脂质
体， 于$ 计算包封率； 考察加药顺序、 孵化时间、 孵化温度、 外水相 ) * 值及粒径对包封率的影响。结果 % &’ ( 处测定吸光度， 被动载药法得到的包封率仅有! ， 主动载药法的包封率最高可达 。主动载药法中， 加药顺序不同， 得到的包封率 $ + $ , % + # , ； 粒径小， 包封率高。结论 亦有不同； 包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势； 外水相最佳 ) * 值为# + 主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体。 关键词： 盐酸小檗碱； 脂质体； 包封率； 被动载药； 主动载药 中文分类号： . / % $ 文献标识码： 0 文章编号： （ ） ! " " ! 1 2 % / % 2 " " % " ! 1 " " % " 1 " $
的比例混和， 加适量无水乙醇溶解， 减压蒸发， 制备磷脂膜
1 !） 质体， W =溶液 !( ( D @
并过" 即得。 + -# ( 微孔滤膜， K + K 主动载药
： 4 9 ( > 8 O M G ’ : !( > 8 O + P + O ’ + N ’ @ L L 中国药学杂志2 " " %年!月第$ /卷第!期
图" 孵化时间对包封率的影响
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［ ］ ! " $ 高血压、 高脂血症、 糖尿病 。有资料显示， W G J对艾氏腹
伟药业有限公司） ； 胆固醇 （T 药用， 温州市瓯海食品生化 *， 厂） ； 维生素 4 （X ， 浙江医药股份有限公司新昌制药厂） ； 阳 4 离子交换树脂 （上海树脂厂） ； 其它试剂均为分析纯。 J + K 仪器 （上海亚荣生化仪器厂） ； . 4 1 \ 2 0 型旋转蒸发仪 A X1 （日本岛津） ； 2 # "型紫外分光光度计 ^ D 7_ ] A = 光学显微镜 （日本） 。 K 方 法 K + J 被动载药 K + J + J 磷酸盐缓冲液的配制 ， 即得 （ ） 。 *\ + # & ( D ) 脂质体的制备 K + J + K
作者简介： 邓意辉， 男， 副教授， 博士 ・% "・ ： （ ） I G O " 2 % 2 $ % $ & ! ! 1 $ $ $ -
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水瘤和 5 ／ 对人鼻咽癌细胞 [ D 7 细胞均有一定的抑制作用， ， 恶性畸胎瘤细胞 5 ／ ， 大鼠 / * 5 4 ! I 2 3 ! D 脑肿瘤细胞也有 ［ ］ ［ ］ % \ 一定的抑制和杀灭作用 。黄林清等 在进行抗肿瘤的实 验中发现， 可能与其肠 W G J体内抑瘤作用没有体外作用明显， 道吸收较差， 在体内很难达到对肿瘤细胞有效的血药浓度有 关。为了提高 W 我们采用主动载药法将其 G J体内抑瘤作用， 制成脂质体， 并以包封率为指标， 详细考察了包封率的影响 因素。将主动载药法用于小檗碱脂质体的制备研究， 在国内 外相关资料中我们均未见报道。 J 实验材料 J + J 试药 盐酸小檗碱 （东北制药总厂） ， 大豆卵磷脂 （= ，上海太 ] T
主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体
邓意辉， 王绍宁， 吴琼， 万芳， 雷雪， 王志鹏（沈阳药科大学药学院， 辽宁， 沈阳 ! ） ! " " ! #
摘要： 目的 采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体， 并考察其包封率的影响因素。方法 以阳离子交换树脂法分离脂质
体， 于$ 计算包封率； 考察加药顺序、 孵化时间、 孵化温度、 外水相 ) * 值及粒径对包封率的影响。结果 % &’ ( 处测定吸光度， 被动载药法得到的包封率仅有! ， 主动载药法的包封率最高可达 。主动载药法中， 加药顺序不同， 得到的包封率 $ + $ , % + # , ； 粒径小， 包封率高。结论 亦有不同； 包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势； 外水相最佳 ) * 值为# + 主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体。 关键词： 盐酸小檗碱； 脂质体； 包封率； 被动载药； 主动载药 中文分类号： . / % $ 文献标识码： 0 文章编号： （ ） ! " " ! 1 2 % / % 2 " " % " ! 1 " " % " 1 " $
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1 !） 质体， W =溶液 !( ( D @
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