氨基酸及其重要衍生物的生物合成
Ebselen氨基酸衍生物的合成与生物活性研究
三颈瓶中（ 冷凝管上装有干燥管并接有尾气吸收装置） 放人 ３ ９ ｍ １固体（）滴加 １ ｇ２６ ｍ １ ．ｇ ．ｍ ｏ ０ （６ ） １， ５ （０ ．ｍ ｏ ２ ） ＳＣ， Ｏ １ 搅拌回流约 １ ， 减压除去未反应 的 Ｓ Ｃ ｈ Ｏ １ 再 ， 用 ２ Ｉ 石油醚萃取 ， ０Ｔ ｌ ｌ 提取液趁热过滤 ， 冷却结晶 ，
是 目前公认 的具有摸拟谷胱甘肽过氧化酶 （ Ｓ — ＧＨ
Ｐ） ）作用 的最好药物之一 ， 【 具有高抗氧化性 ， 低毒性
等特点 ， 是一种极具发展前途 的抗炎药物 。氨基酸 在机体代谢过程 中具有重要的生理功能 ，它与活性
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第 ２ 卷第 ３ １ 期 ２０ ０７年 ５月
天 津 化 工 Ｔａｊ ｈ ｍ ｃｌｎ ｕｔ ｉ ｉ Ｃ ｅ ｉａＩｄ ｓｙ ｎｎ ｒ
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Ｅ ｓ ｌｎ氨基酸衍生物的合成 与生物活性研究 ｂ ｅｅ
同的氨基酸 ， 并合 成 了 ２ Ｅ ｓｅ 类似 物 ， 外筛选试验表 明该衍 生物对肿瘤细胞生长有 明显 的 设计 种 ｂｅ ｎ ｌ 体
抑制作 用。 关键词 ：ｂｅ ｎ衍 生物 ； Ｅ ｓｌ ｅ 合成 ； 生物活性 中图分 类号 ：Ｑ ４ ． Ｔ ２ ６３ 文献标识码 ： 文章 编号 ：０ ８ １６ （０ ７ ０ － ０ ３ ０ 岬 Ａ １０ － ２７ ２０ ）３ ０ ３ — ３
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芳香族氨基酸及其衍生物的研究进展
2021年6月第21卷第2期廊坊师范学院学报(自然科学版)Journal of Langfang Normal University(N atural Science Edition)Jun.2021Vol.21No.2芳香族氨基酸及其衍生物的研究进展刘苹，苏卫卫(燕山大学，河北秦皇岛066004)【摘要】氨基酸是蛋白质的基本组成单元,氨基酸的缩合、衍生都与蛋白质的形成及功能相关。
芳香族氨基酸作为机体重要的氨基酸，生物学功能非常丰富。
介绍芳香族氨基酸的特征、芳香族氨基酸及其衍生物的合成及应用，并对芳香族氨基酸在营养学领域、人类医学、生物材料等方面应用进行重点阐述，对芳香族氨基酸的发展前景进行展望。
【关键词】芳香族氨基酸;生物合成法;氨基酸交联;生物材料Advances in the Study of Aromatic Amino Acids and Their DerivativesLiu Ping,Su Weiwei(Yanshan University,Qinhuangdao066004,China)[Abstract]Amino acids are the basic constituent units of proteins.The condensation and derivation of amino acids are related to the formation and function of proteins.As important amino acids in the body,aromatic amino acids have abundant biological functions.This article introduces the characteristics of aromatic amino acids,the synthesis and application of aromatic amino acids and their derivatives,and focuses on the application of aromatic amino acids in nutrition,human medicine and biological materials and so on.The development prospect of aromatic amino acids is prospected in this article.[Key words]aromatic amino acids;biosynthesis;cross-linking of amino acids;biomaterials冲图分类号〕06-1〔文献标识码〕A〔文章编号〕1674-3229(2021)02-0027-080引言氨基酸作为生物活性分子，是蛋白质的基本组成单元。
氨基酸衍生物
氨基酸衍生物
氨基酸衍生物是从氨基酸和非氨基酸物质中制备出来的有机化
合物，常常用来抑制多种生物学反应。
它们对生物学和生物化学有着非常重要的作用，是许多药物开发工作的重要材料。
氨基酸衍生物的研究一直是神经生物学中的一个重要方向。
氨基酸衍生物是一种有机物质，具有衍生于氨基酸的化学性质。
它们的各种结构和性质有助于研究生物学的诸多方面，包括蛋白质的合成、受体的识别、信号通路的活性等。
氨基酸衍生物也被用来抑制多种生物学反应。
比如，一些氨基酸衍生物可以抑制人体细胞分裂和细胞凋亡，抑制蛋白质翻译，抑制胰岛素释放等。
这些作用深刻影响着药物开发过程，是药物开发过程中一个重要组成部分。
氨基酸衍生物也用于其他领域，比如食品加工、医药制造等。
食品加工中，氨基酸衍生物常常被用来改变食品的口感、色泽和气味，以改善食品的质量和外观。
而在医药制造中，氨基酸衍生物也被用于制备药物，可以改善药物的口感、稳定性、毒性等。
氨基酸衍生物的研究对生物学和生化学有重要意义，是非常重要的内容之一。
近年来，随着分子生物学和医药开发的发展，氨基酸衍生物的研究也取得了很多成果。
它们被广泛应用于神经药理学、抗癌药物开发、药物载体开发等。
总之，氨基酸衍生物是研究神经生物学的一个重要方向，在药物开发中也发挥着重要作用。
它们的研究还能为其它研究提供很多有价
值的信息，可以深刻影响药物开发过程，为人类健康和治疗疾病做出重要贡献。
氨基酸氨基酸aminoacids含有氨基和羧基的一类有机化合物的通称
氨基酸氨基酸（aminoacids）：含有氨基和羧基的一類有機化合物的通稱。
生物功能大分子蛋白質的基本組成單位，是構成動物營養所需蛋白質的基本物質。
是含有一個鹼性氨基和一個酸性羧基的有機化合物，氨基一般連在α-碳上。
氨基酸能在植物或動物組織中合成,是蛋白質的結構單元,可由蛋白質水解得到,在組織的代謝、生長、維護和修復過程中起重要作用。
氨基酸通過肽鍵連接起來成為肽與蛋白質。
氨基酸、肽與蛋白質(蛋白質食品)均是有機生命體組織細胞的基本組成成分，對生命活動發揮著舉足輕重的作用。
目錄∙ 1 定義∙ 2 簡介∙ 3 基本結構∙ 4 性質∙ 5 合成∙氨基酸 - 定義氨基酸氨基酸（amino acid）：含有氨基和羧基的一類有機化合物的通稱。
生物功能大分子蛋白質的基本組成單位，是構成動物營養所需蛋白質的基本物質。
是含有一個鹼性氨基和一個酸性羧基的有機化合物。
氨基連在α-碳上的為α-氨基酸。
天然氨基酸均為α-氨基酸。
氨基酸 - 簡介氨基酸氨基酸（Amino acid）是構成蛋白質(protein)的基本單位，賦予蛋白質特定的分子結構形態，使它的分子具有生化活性。
蛋白質是生物體內重要的活性分子，包括催化新陳代謝的酶。
兩個或兩個以上的氨基酸化學聚合成肽，一個蛋白質的原始片段，是蛋白質生成的前體。
氨基酸（amino acids）廣義上是指既含有一個鹼性氨基又含有一個酸性羧基的有機化合物，正如它的名字所說的那樣。
但一般的氨基酸，則是指構成蛋白質的結構單位。
在生物界中，構成天然蛋白質的氨基酸具有其特定的結構特點，即其氨基直接連接在α-碳原子上，這種氨基酸被稱為α-氨基酸。
α-氨基酸是肽和蛋白質的構件分子，在自然界中共有20種。
除α-氨基酸外，細胞還含有其他氨基酸。
氨基酸是構成生命大廈的基本磚石之一。
α-氨基酸的結構通式：α氨基酸通式（R是可變基團）構成蛋白質的氨基酸都是一類含有羧基並在與羧基相連的碳原子下連有氨基的有機化合物，目前自然界中尚未發現蛋白質中有氨基和羧基不連在同一個碳原子上的氨基酸。
生物化学8 氨基酸代谢与合成
蛋白质降解和氨基酸的分解代谢蛋白质的降解细胞总是不断地从氨基酸合成蛋白质，又把蛋白质降解为氨基酸。
从表面上看，这样的变化过程看似是一种浪费，实际上它有二重功能，其一是排除那些不正常的蛋白质，它们一旦积聚，将对细胞有害；其二是通过排除积累过多的酶和调节蛋白使细胞代谢的井然有序得以进行。
蛋白质降解的特性蛋白质有选择地降解非正常蛋白质，例如血红蛋白与缬氨酸类似物结合，得到的产物在网织红细胞中的半存活期约10min，而正常血红蛋白可延续红细胞的存活期最终可达120天。
正常的胞内蛋白被排除的速度是由它们的个性决定的，绝大多数快速降解的酶都居于重要的“代谢控制”位置，而较稳定的酶在所有生理条件下有较稳定的催化活性。
降解速度还因它的营养及激素状态而有所不同。
在营养条件被剥夺的情况下，细胞提高它的蛋白质降解速度，以维持它的必需营养源使不可或缺的代谢过程得以进行。
蛋白质降解的反应机制真核细胞对于蛋白质降解有两种体系，一个是溶酶体的降解体质和一种ATP-依赖性的以细胞溶胶为基础的机制。
溶酶体溶酶体是具有单层被膜的细胞器，其中个含有50多种水解酶，包括不同种的蛋白酶，称之为组织蛋白酶。
溶酶体保持其内部PH在5左右，而它含有的酶的最适PH就是酸性。
如此可以抵制偶然的溶酶体渗漏从而保护了细胞，因此在细胞溶胶PH下，溶酶体的大部分酶都是无活性的。
溶酶体对细胞各组分的再利用是通过它融合细胞质的膜被点块即自（体吞）噬泡，并随即分解其内容物实现的。
溶酶体的阻断剂有抗虐药物——氯代奎宁（是一种弱碱，在不带电形式随意穿透溶酶体，在溶酶体内积累形成特电荷型，因此增高了溶酶体内部的pH，并阻碍了溶酶体的功能。
溶酶体降解蛋白质是无选择性的，而rong'mei't'抑制剂对于非正常蛋白或短寿命酶无快速的降解效应，但是它们可以防止饥饿状态下蛋白质的加速度崩溃。
许多正常的和病理活动都伴随溶酶体活性的升高。
ATP-依赖真核细胞蛋白质的降解主要是溶酶体的作用，但是缺少溶酶体的网织红细胞却可选择性的降解非正常蛋白质，这里有ATP-依赖的蛋白质水解体系存在ＡＴＰ依赖蛋白质需要有泛肽存在。
氨基酸的结构和功能
(1)侧链含烃链的氨基酸属于非极性脂肪族氨基酸 • 包括丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲 硫氨酸和脯氨酸。 • 此类氨基酸在水溶液中溶解度小。
第四页
(1)侧链含烃链的氨基酸属于非极性脂肪族氨基酸
中文名 英文名
缩写 符号
含脂肪烃侧链的氨基酸
甘氨酸 Glycine Gly
G
丙氨酸 Alanine Ala
甲硫氨酸
为体内的毒物或药物甲基化代谢提供甲基，起到解毒的作用
天冬氨酸
神经递质；三羧酸循环中的重要成分；参加合成尿素的鸟氨酸循环
酪氨酸
黑色素
组氨酸
脱羧形成的组胺具有血管舒张作用，并参与多种变态反应
第十五页
非蛋白质组成氨基酸及其衍生物功能举例
氨基酸名称
功能
瓜氨酸、鸟氨酸 参加体内尿素合成
同型半胱氨酸 转甲基作用的产物
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氨基酸具有特征性的滴定曲线
甘 氨 酸 滴 定 曲 线
第十九页
（二）氨基酸的化学反应特性决定其体内功能 体内氨基酸化学反应
2008中山大学生物化学考研真题
By Wang Zifeng
历年真题讲解
一、填空题 13、羧肽酶不能水解的肽，其C 末端可能是 Pro 或Arg 或Lys，另一种可能性是_____。
考点：蛋白质的测序
注意： ¾羧肽酶用于鉴定C末端；氨肽酶用于鉴定N末端。 ¾羧肽酶A：除pro、Arg、Lys ¾羧肽酶B：只水解Arg、Lys
By Wang Zifeng
历年真题讲解
二、判断题 4、胞浆的NADH 能量通过线粒体内膜进入 线粒体，然后被氧化产能。 考点：氧化磷酸化
¾ 注意： ¾ 胞浆中的NADH不能直接通过线粒体内膜，而是依靠两种
穿梭途径：苹果酸-天门冬氨酸穿梭和3-磷酸甘油穿梭。
答案：错
By Wang Zifeng
历年真题讲解
答案：甲基化
注意：
¾ 真核生物rRNA基因在基因组中成簇分布，一般串联式重复数 百次。
¾ 转录单位转录出来的rRNA前体，要在核仁中进行加工，参与 加工的有内切酶、外切酶、核仁小分子RNA（snoRNA）等 。
By Wang Zifeng
历年真题讲解
一、填空题 27、反转录酶可催化cDNA 合成，水解模板 RNA 和______。
答案：错
By Wang Zifeng
历年真题讲解
二、判断题 3、用分光光度法测定核酸浓度时，1OD260 表示所有待测核酸浓度为50μg/mL。
考点：核酸化学
¾ 注意： ¾OD260=1,值相当于：50ug/mL双螺旋DNA
或：40ug/mL单螺旋DNA（或RNA） 或：20ug/mL核苷酸
答案：错
考点：氮的固定
答案：氨
By Wang Zifeng
By Wang Zifeng
大连理工大学生物化学-修志龙-综合习题测试二
大连理工大学生物化学-修志龙-综合习题测试二综合习题测试（二）一、糖（1）糖的概念及其分类糖类的元素组成、化学本质及生物学作用旋光异构单糖、二糖、寡糖和多糖的结构和性质糖聚合物及其代表和它们的生物学功能糖蛋白的生物活性糖的鉴定原理一、基本概念糖的生物学功能、醛糖、酮糖、单糖、寡糖、还原糖、构型、构像、变旋、对映体、异头物、糖苷、糖苷键、氨基糖、肽聚糖、脂多糖、糖蛋白、蛋白聚糖、凝集素二、基本问题1.常见单糖、寡糖、多糖、糖衍生物及特点；2.单糖的化学性质；3.还原糖的定性、定量方法；4.糖肽连键的类型；习题一、判断题1.[]人体不仅能利用D-葡萄糖而且能利用L-葡萄糖。
2.[]同一种单糖的α-型和β-型是对映体。
3.[]由于酮类无还原性,所以酮糖亦无还原性。
4.[]果糖是左旋的，因此它属于L-构型。
5.[]糖原、淀粉和纤维素分子中都有一个还原端,所以它们都有还原性。
6.[]从热力学上讲,葡萄糖的船式构象比椅式构象更稳定。
7.[]一切有旋光性的糖都有变旋现象。
8.[]α-淀粉酶和β-淀粉酶的区别在于α-淀粉酶水解α-1,4糖苷键，β-淀粉酶水解β-1,4糖苷键9.[]糖对于生物体来说所起的作用就是作为能量物质和结构物质。
10.[]天然葡萄糖只能以一种构型存在，因此也只有一种旋光度。
12.[]构成淀粉,纤维素和半纤维素的基本单位都是葡萄糖.二、填空题1、糖是具有_____结构的一大类化合物。
根据其分子大小可分为_______、_______和______三大类。
2.蔗糖是由一分子______和一分子________组成,它们之间通过_______糖苷键相连。
3.糖苷是指糖的___________和醇、酚等化合物失水而形成的缩醛(或缩酮)等形式的化合物。
4.糖原和支链淀粉结构上很相似,都由许多_______组成,它们之间通过_______和______两种糖苷键相连。
两者在结构上的主要差别在于糖原分子比支链淀粉________、_______和________。
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4. 丝氨酸族 甘油酸-3-磷酸
Ser、Gly、Cys
Ser Gly Cys 5. 组氨酸和芳香氨基酸族 磷酸核糖 His 磷酸赤藓糖+PEP Phe、Tyr、Trp
第二节、氨基酸生物合的调节
最有效的调节是通过合成过程的终端产物， 反馈抑制反应系列中第一个酶的活性，即 通过别构效应调节第一个酶的活性
二、 氮源 1、生物固氮（微生物）
a.与豆科植物共生的根瘤菌
b.自养固氮菌、 蓝藻
在固氮酶系作用下，将空气中的N2固定，产生NH3
2、硝酸盐和亚硝酸盐 (植物、微生物) 3、各种脱氨基作用产生的NH3（所有生物）
氨的固定方式：
（1）通过氨甲酰磷酸合成酶
氨甲酰磷酸合成酶
（2）通过谷氨酸脱氢酶
COO H C=O CH2 +NAD(P)H+NH3 CH2 COO H
- - - -
三、碳源
直接碳源是相应的α-酮酸。
主要来源：糖酵解、TCA、磷酸已糖支路。
- - - -
四、二十种氨基酸的生物合成概况
丝 氨 酸 族
His 和 芳香 族
丙 氨 酸 族
天冬氨 酸族 谷氨酸族
1. 谷氨酸族
五、氨基酸分族的生物合成情况
Glu、Gln、Pro、Arg
-酮戊二酸
Glu的合成 由α -酮戊二酸与游离氨，经L-Glu脱氢酸催化。 对于植物和微生物，氨的来源是Gln的酰胺基。
胍基乙酸+SAM →肌酸
（4） 卟啉 血红素、细胞色素、叶绿素。卟啉由 Gly和琥珀酰CoA合成 （4） D-氨基酸： 由L-氨基酸通过消旋酶作用形成。
一、通过终端产物对氨基酸合成的反馈抑制
1、简单的终端产物反馈抑制
A
-
B
C
D
E
如由Thr合成Ile(反馈抑制苏氨酸脱氨酶）
2、不同终端产物对共同合成途径的协同抑制
A -
B
C
D - -
E F G H
如由Glu合成Gln第一步反应的酶-Gln合成酶
3、不同分枝产物对多个同工酶的抑制
A B C D - -
Glu脱氢酶／NADPH NH3 + α-酮戊二酸 Glu合酶／NADPH Gln + α-酮戊二酸 2 Glu Glu + H2O
Gln的合成 由α -酮戊二酸形成Glu，由Glu可以进一步形成Gln
谷胺酰胺合成酶 Glu + NH4++ATP
Gln +ADP+Pi+H+
Gln合成酶是催化氨转变为有机含氮物的主要酶，活 性受9种含氮物反馈调控：氨基Glc-6-P、Trp、Ala、 Gly 、Ser 、 His和CTP 、 AMP 、氨甲酰磷酸。除 Gly、Ala。 Pro的合成（Glu环化而成） Arg合成 Lys合成
Thr合成
Lys、Met、Thr合成中，有一段共同途径，即 生成Asp-β -半醛，是一个分枝点化合物。
Ile合成
Ile的合成途径与Val极为相似。 6个C中4个来自Asp（Asp → Thr），2个来 自丙酮酸，所以也可以归入丙酮酸衍生型。
Met合成 Lys
3.丙氨酸族 丙酮酸 Ala、Val、Leu 谷氨酸 + 丙酮酸 Val Leu 谷丙转氨酶 α -酮戊二酸 + 丙氨酸
氨基酸及其重要衍生物 的生物合成
第一节 氨基酸的生物合成
一、必需氨基酸的概念
凡是机体不能自己合成，必需来自外界的氨基 酸，称为必需氨基酸。
人的必需氨基酸：Ile、Met、Val、Leu、 Trp、 Phe、 Thr、 Lys、 (His、 Arg)
植物能合成20种氨基酸。 人和动物只能直接合成部分氨基酸。 微生物有差异
2.天冬氨酸族 草酰乙酸→Asp、Asn、Lys、Thr、Ile、Met
天冬氨酸
草酰乙酸 +Glu 谷草转氨酶 Asp +α-酮戊二酸
Asn合成
Asp +Gln +ATP
（哺乳动物）
Asn合成酶
Mg2+
Asn+Glu+AMP+PPi
Asp+ NH4 +ATP
(细菌)
+
Asn合成酶
Asn+AMP+ PPi
E
F
G
H
如由赤藓糖-4-磷酸和PEP合成三种芳香族氨基酸
4、顺序反馈抑制
终端产物E和H，只分别抑制分道后自己的 分支途径中第一个酶的活性。 A B C
a
e -E D f - F
G
H
二、 通过酶量调节
阻遏酶 同工酶
第三节 几种重要的 氨基酸衍生物的生物合成
（1） 氧化氮: 由Arg在NOS催化下合成 gGlu-Cys+Gly → gGlu-Cys+Gly （3） 肌酸: Gly+Arg →胍基乙酸 （2） 谷光甘肽：Glu+Cys→gGlu-Cys
谷氨酸 脱氢酶
COO H CHNH2 CH2 +NAD(P)++H2 CH2 O COO H
- - - -
- - - -
（3）通过谷氨酰胺合成酶
COOH CHNH2 +NH4 + ATP CH2 CH2 COOH
+
谷氨酰胺 合成酶
COOH CHNH2 CH2 +ADP+Pi+H+ CH2 C=O NH2